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ataxia

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-148108

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-27 (化合物 8c) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50=0.19 µM)。AChE-IN-27 可用于神经系统疾病,如阿尔茨海默病、老年痴呆、共济失调和重症肌无力得研究。
  • HY-117693

    ATM/ATR Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
  • HY-149291

    ATM/ATR Apoptosis Cancer
    A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。A011 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。A011 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
  • HY-141478

    ATM/ATR Cancer
    Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
  • HY-112477

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2Chk1IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
  • HY-109160

    CAD-1883

    Potassium Channel Neurological Disease
    Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
  • HY-147750

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Neurological Disease
    TDP1 Inhibitor-2 (化合物 5) 是一种有效的 TDP1 (酪氨酰 -DNA 磷酸二酯酶 1) 抑制剂,其 IC50 为99 nM。TDP1 Inhibitor-2 也可抑制 SCAN1 (脊髓小脑共济失调综合征伴轴突神经病变),其 IC50 为 3.5 μM.
  • HY-N5077
    Sinapine
    2 篇文献验证

    Cholinesterase (ChE) P-glycoprotein Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
  • HY-103308

    Potassium Channel Neurological Disease
    TRAM-39 是 intermediate conductance Ca2+-activated K+ (IKCa) 通道的阻断剂。TRAM-39 抑制 KCa3.1 通道的 IC50 值为 60 nM。TRAM-39 可以用于共济失调、癫痫、记忆障碍,精神分裂症和帕金森氏症的研究。
  • HY-N5077B
    Sinapine hydroxide
    2 篇文献验证

    Cholinesterase (ChE) P-glycoprotein Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
  • HY-N0450
    Sinapine thiocyanate
    2 篇文献验证

    P-glycoprotein Cholinesterase (ChE) Cancer
    芥子碱硫氰酸盐 Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
  • HY-102070

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
  • HY-P3838

    PKC Others
    Protein Kinase C (gamma) Peptide 是 Protein Kinase Cγ 的一个肽片段。Protein Kinase C (gamma) Peptide 是显性共济失调的致病蛋白,可负向调节隐性共济失调相关的失联蛋白的核输入。
  • HY-B1716
    L-5-Hydroxytryptophan
    1 篇文献验证

    L-5-HTP; Oxitriptan

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Neurological Disease
    5-羟基色氨酸 L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
  • HY-B1442

    N-Acetyl-DL-leucine

    Others Others
    乙酰亮氨酸 Acetylleucine (N-Acetyl-DL-leucine),一种具有口服活性的化合物,可用于急性前庭眩晕,小脑性共济失调和眼球震颤的研究。
  • HY-144214

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-10 是一种有效且高选择性 ATR 激酶的抑制剂,其IC50值为 2.978 μM。
  • HY-B1716S

    L-5-HTP-d3; Oxitriptan-d3

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Neurological Disease
    L-5-羟色氨酸 d3 L-5-Hydroxytryptophan-d3 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
  • HY-B1716S1

    L-5-HTP-d3-1; Oxitriptan-d3-1

    Endogenous Metabolite
    L-5-羟色氨酸-d3-1 L-5-Hydroxytryptophan-d3-1 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。 L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
  • HY-145450

    Others Cancer
    ATR-IN-9 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 RAD-3 相关蛋白激酶 (ATR) 的抑制剂,IC50 值为 10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2020087170A1 中的化合物 59。
  • HY-B1716S2

    L-5-HTP-d4; Oxitriptan-d4

    Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease
    L-5-Hydroxytryptophan-d4 (L-5-HTP-d4; Oxitriptan-d4) 是一种氘代标记的 L-5-Hydroxytryptophan (HY-B1716)。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
  • HY-142723

    Potassium Channel Neurological Disease
    KCa2 channel modulator 1 (compound 2o) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 增强人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道,EC50 值分别为 0.19 μM 和 0.99 μM。
  • HY-142735

    Potassium Channel Neurological Disease
    KCa2 channel modulator 1 (compound 2q) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 对人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.64 μM。
  • HY-148717

    Others Neurological Disease
    NSC363998 (free base) 是一种化合物,具有口服活性。NSC363998 (free base) 可以抑制 rCGG90 诱导的神经毒性。NSC363998 (free base) 可用于神经退行性疾病的研究,如脆性 X 相关震颤/共济失调综合征 (FXTAS)。
  • HY-W018555

    Endogenous Metabolite Bacterial Infection Neurological Disease
    D-半胱氨酸 D-Cysteine 是半胱氨酸的 D 型异构体,也是一种大肠杆菌生长的有力抑制剂。D-Cysteine 由 D-氨基酸氧化酶介导产生 H2S,并且是针对小脑共济失调的神经保护剂。D-Cysteine 可抑制由变形链球菌和血红链球菌形成的双物种生物膜的生长和致龋性。
  • HY-116087

    Ferroptosis Cancer Neurological Disease
    SRS11-92 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SRS11-92 抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡 (EC50=6 nM)。
  • HY-145312

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A,化合物13)。
  • HY-144436

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
  • HY-144435

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-150617

    M4076; ATM Inhibitor-5

    ATM/ATR Cancer
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
  • HY-16705
    BRD4770
    2 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
  • HY-147565

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-13 (化合物 A9) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。ATR-IN-13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究,如增生性疾病和癌症。

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