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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124617
    AMXT-1501
    3 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology Cancer
    AMXT1501 是一种新型的多胺转运系统抑制剂。AMXT1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长，但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。
    AMXT-1501
  • HY-124617A
    AMXT-1501 tetrahydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长，但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
    AMXT-1501 tetrahydrochloride
  • HY-119218
    LH 1

    		Others Inflammation/Immunology
    LH 1 是一种有效的免疫刺激剂，用于无胸腺小鼠的抗 PVP (聚乙烯吡咯烷酮)反应。
    LH 1
  • HY-158006
    SDX-7539

    		MetAP Cancer
    SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
    SDX-7539
  • HY-107336
    Cyclovalone

    Beveno

    		 COX Inflammation/Immunology
    Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物，可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
    Cyclovalone
  • HY-14674
    CP-724714
    3 篇文献验证

    		 EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
    CP-724714
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
    Estrogen receptor modulator 1
  • HY-117280
    GN25

    		MDM-2/p53 Cancer
    GN25 是一种特异性的 p53-Snail binding 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
    GN25
  • HY-136789
    Tuxobertinib

    BDTX-189

    		 EGFR Cancer
    Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
    Tuxobertinib
  • HY-100433
    PACMA 31

    		PDI Cancer
    PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PACMA 31
  • HY-124675
    MYCMI-6

    NSC354961

    		 c-Myc Apoptosis Cancer
    MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MYCMI-6
  • HY-112683
    V-9302
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 ASCT Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
    V-9302
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 ASCT Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
    V-9302 hydrochloride
  • HY-101021
    Ascochlorin

    Ilicicolin D

    		 STAT Apoptosis Antibiotic Inflammation/Immunology Cancer
    Ascochlorin (Ilicicolin D)，异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
    Ascochlorin
  • HY-158005
    Anticancer agent 195

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 195 (Compound 10) 是 ELF3-MED23 PPI 抑制剂，Ki 为 0.68 μM。Anticancer agent 195 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 195

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