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cancer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-116904
Apoptosis Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50 s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-100885A
(S)-NUC-1031; Fosgemcitabine palabenamide
Others
Cancer
(S)-Acelarin ((S)-NUC-1031) 是一种抗癌剂。(S)-Acelarin 抑制多种癌细胞的生长。(S)-Acelarin 可用于实体瘤 (如胰腺癌、BTC、卵巢癌) 和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-114243
Others
Cancer
DpC 是一种抗肿瘤剂。DpC 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 0.007-0.096 μM)。DpC 与多种抗癌疗法具有协同作用。
HY-N16523
Glycosidase
Cancer
Ferruginoside C 是一种苯乙醇类化合物。Ferruginoside C 可从 V. leiocarpum 中分离得到。Ferruginoside C 具有强效的 alpha-glucosidase 抑制活性，IC50 值为 19.93 μM。Ferruginoside C 还具有抗氧化活性。Ferruginoside C 可用于宫颈癌、卵巢癌和结肠癌的研究。
HY-173593
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-178520
Cadherin
Cancer
BAS00132635 (Compound AS9) 是一种 E-钙粘蛋白抑制剂。BAS00132635 能够阻断连接复合体中 E-钙粘蛋白分子的反式相互作用，并减少表现出侵袭伪足的癌细胞数量。BAS00132635 可用于癌症研究，如胰腺癌。
HY-13657
KOS-1584
Microtubule/Tubulin
Cancer
cis-9,10-Dehydroepothilone D (KOS-1584) 是一种环氧化物衍生物，具有抗增殖活性和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 活性。cis-9,10-Dehydroepothilone D 可用于研究肺癌、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌。
HY-157030
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 (compound 11) 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-173593A
HY-161871
Wee1
Cancer
WEE1-IN-8 (Compound 55) 是选择性的 WEE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.98 nM。WEE1-IN-8 (Compound 55) 可用于胰腺癌、卵巢癌、结肠癌、子宫浆液癌等多种癌症研究。
HY-158969
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-113 (compound II-1) 是一种 EGFR 激酶抑制剂，其 IC50 为 14.79 μM。EGFR-IN-113 可通过下调 Akt 和 Erk1/2 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。EGFR-IN-113 可用于 EGFR 驱动型癌症的研究，例如肺癌、胰腺癌和乳腺癌。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
IGF-1R
Cancer
西妥木单抗
IGF-1R 单克隆抗体，抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-151564
Others
Cancer
Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂，对 MCF7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
HY-147340
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TL033 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TL033 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素。 TL033 可与 Sacituzumab 抗体 (抗 Trop-2) 偶联，用于合成 BT001021。BT001021 对多种癌症具有抗癌活性，如乳腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)、胃癌。
HY-174336
Survivin Apoptosis
Cancer
Survivin-IN-1 (Compound II₃) 是一种 Survivin (凋亡抑制蛋白家族成员) 的强效抑制剂，对人肺癌 A549 细胞的 IC50 为 8.1 μM，对乳腺癌 MCF-7 细胞为 9.0 μM。Survivin-IN-1 降低 Survivin 蛋白水平，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Survivin-IN-1 有望用于肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-W299574A
Others
Cancer
(Rac)-HfLeu hydrochloride 是一种具有良好细胞膜通透性的抗癌剂。(Rac)-HfLeu hydrochloride 对癌症细胞具有良好的增殖抑制能力。(Rac)-HfLeu hydrochloride 可用于研究各种类型的癌症。
HY-146064
HY-180821
HY-115718A
HY-160715
HY-N9382
PKC
Cancer
Gnidimacrin 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂。Gnidimacrin 在体外可抑制人白血病、胃癌和非小细胞肺癌细胞的生长，并在体内对小鼠白血病和实体瘤显示出活性。Gnidimacrin 可用于白血病、胃癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-Z8644
N-Formyl-N-deacetylcolchicine
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
tubulin ) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性，IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂，诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物，是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-111575
HY-P991583
FGFR ERK
Cancer
GP369 是一种人源化 FGFR2-IIIb 特异性抗体。GP369 显著抑制肿瘤细胞的增殖。GP369 可以显著抑制 FGFR2 的磷酸化和下游信号通路。GP369 可用于癌症如胃癌和乳腺癌的研究。
HY-P991292
ADC Antibody
Cancer
AB-3A4 是一种靶向 KAAG1 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。AB-3A4 可用于卵巢癌、三阴性乳腺癌和前列腺癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-174993
RET
Cancer
FHND5071 (1H) 是一种 RET (转染重排) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。FHND5071 (1H) 有望用于 RET 驱动型癌症 (如甲状腺癌、肺癌等) 的研究。
HY-153943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-N1156A
HY-105060
HY-103043
Others
Cancer
Pz 285 是一种抗癌剂。Pz 285 对 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的存活能力显示出显著的抑制作用，其 IC50 为 15.0 μM。Pz 285 在使用高肺转移性 MDA-MB-231 LM24 Her2+ 乳腺癌细胞构建的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Pz 285 可用于乳腺癌研究，特别是转移性乳腺癌。
HY-W749297
Phleomycin D2
DNA Stain
Cancer
Bleomycin B2 (Phleomycin D2) 是一种抗癌剂，靶向 DNA 。Bleomycin B2 引起 DNA 链断裂，从而抑制癌细胞的生长和增殖。Bleomycin B2 有希望用于癌症研究。
HY-16034
HY-122225
MetAP
Cancer
JNJ-4929821 (Compound 88) 是一种三唑衍生物，是一种选择性甲硫氨酸氨肽酶-2 (MetAP-2 ) 抑制剂，对 MetAP-2 的 IC50 为 15 nM，优于对 MetAP-1 的抑制效力。JNJ-4929821 可用于肝癌、结直肠腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-175883
FLAP
Cancer
FEN1-IN-8 (compund 15) 是一种选择性的 FEN1 抑制剂，对于 FEN1 的 IC50 值 < 100 nM，对于 EXO1 的 IC50 值 在 100 nM ~ 1 μM。FEN1-IN-8 可用于研究结直肠癌和胃癌。
HY-175034
Topoisomerase Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-N8619
Others
Cancer
Minimolide F 是一种倍半萜内酯。Minimolide F 对人鼻咽癌细胞具有抑制活性。Minimolide F 可用于癌症研究。
HY-125221
ROCK Cdc42-binding kinase
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值：5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值：10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 可阻断应力纤维形成，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。DJ4 可用于研究肺癌、乳腺癌和胰腺癌 (PANC-1)。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-161320
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-105 (Compound 5b) 是一种 EGFR2 抑制剂 IC50 值为 0.68 μM。EGFR-IN-105具有抗癌活性并且可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，用于胰腺癌的研究。
HY-101673
HY-117545
RAR/RXR
Cancer
LE-540 是一种选择性 RARβ 的视黄酸受体拮抗剂 (Ki =0.22 μM)。LE-540 有望用于癌症的研究 (尤其是乳腺癌和肺癌)。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-176870
Ras
Cancer
KRAS-IN-42 是一种 KRASG12D mutants 共价抑制剂。KRAS-IN-42 有望用于 KRASG12D 突变型癌症 (例如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。
HY-119356
HY-115718
HY-115718B
HY-156029
Phosphatase
Cancer
IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50 : 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP7-IN-16 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-177851
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-50 (compound HY041004) 是一种强效的 STAT3 抑制剂，IC50 值为 0.259 μM。STAT3-IN-50 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制结肠癌和肝癌细胞增殖。STAT3-IN-50 可用于结肠癌和肝癌的相关研究。
HY-120313
HY-13673
HY-179610
HY-179090
PKC
Cancer
PKC activator-1 (compound 26) 是一种 PKC 激活剂 (Ki = 1.2 nM)。PKC activator-1 对多种癌细胞显示出细胞毒性。PKC activator-1 常用于癌症的研究。
HY-176250
Ras ERK
Cancer
KRAS-IN-43 (Compound 9) 是一种泛 KRAS 抑制剂，对 KRASG12V 、KRASG12C 和野生型 KRAS 的 IC50 值分别为 0.15 μM、0.14 μM 和 0.47 μM。KRAS-IN-43 能够破坏 KRAS 与 cRAF 之间的相互作用，并抑制 ERK 磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于 KRAS 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。
HY-154799
Others
Cancer
Anticancer agent 112 是一种用于癌症研究的强效抗癌试剂，来自专利 WO2020198567。
HY-13673A
HY-P11347
PD-1/PD-L1
Cancer
NOTA-AUNP-12 是一种 PD-L1 拮抗剂 (IC50 =2.24×10−7 M)。NOTA-AUNP-12 有望用于癌症 (如肺癌、食管癌) 的研究。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂，对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤，可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-15434A
MAP3K MAP4K
Cancer
NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis )。NG25可用于多种癌症的研究。
HY-177408
Cathepsin
Cancer
Cathepsin C-IN-7 (Page 68) 是一种组织蛋白酶 C (Cathepsin C ) 抑制剂。Cathepsin C-IN-7 可用于原发性癌症及癌症转移方面的研究。
HY-13684
HY-150730
FAK
Cancer
FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
HY-175598
Others
Cancer
Anticancer agent 278 (Compound 5e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 278 对癌细胞具有强毒性和抑制活性，对 A549、HeLa 和 HCT116 的 IC50 分别为 4.02 μM、6.02 μM 和 6.11 μM。Anticancer agent 278 可用于人类肺癌、宫颈癌和结直肠癌等癌症的研究。
HY-W1126467
Ras
Cancer
RAS-IN-5 (Example 2) 是一种 RAS 抑制剂。RAS-IN-5 显著抑制 RAF1 与活性 KRAS 突变蛋白或 HRAS WT 蛋白的相互作用。RAS-IN-5 显著抑制 KRAS、NRAS、EGFR 突变细胞的细胞活力。RAS-IN-5 可用于结肠癌、肝癌和非小细胞肺癌研究。
HY-P991723
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-178503
Apoptosis
Cancer
dA-NHbenzylSCF 3 是一种放射增敏剂。dA-NHbenzylSCF 3 对癌细胞和正常细胞毒性低，但在电离辐射 (IR) 存在下能显著增强癌细胞死亡。dA-NHbenzylSCF 3 通过捕获电子和诱导 DNA 双链断裂 (DSBs) 促进细胞凋亡 (apoptosis) 。dA-NHbenzylSCF 3 常用于癌症如前列腺癌和乳腺癌的研究。
HY-177575
Cadherin
Cancer
CDH11-IN-1 (Example 16) 是一种 cadherin-11 抑制剂。CDH11-IN-1 可用于研究 cadherin-11 高表达的肿瘤 (如乳腺癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤)。
HY-128729
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA2 inhibitor C5 是一种有效的，竞争性，特异性的DNA2 核酸酶活性抑制剂，IC50 为 20 μM。DNA2 inhibitor C5 抑制 DNA2 的核酸酶，DNA 依赖性 ATPase，解旋酶和 DNA 结合活性。DNA2 inhibitor C5 可用于乳腺癌和结直肠癌研究。
HY-P99239
HY-12204
HY-106839
HY-145444
HY-B0580B
(+)-Ketorolac
Ras
Cancer
(R)-酮咯酸
Cdc42 和 Rac1 抑制剂。(R)-Ketorolac 可抑制 GTPase 。(R)-Ketorolac 可改变卵巢癌细胞对侵袭和转移至关重要行为。(R)-Ketorolac 可改善癌症相关的恶病质[sup>[2] 。
HY-P991681
ASP-2138
Claudin CD3
Cancer
Emaretamig 是一种靶向 CLDN18 和 CD3E 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Abdakibart 可用于胃癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-172801
CD73
Cancer
PSB-24000 (Compound 27) 是一种选择性外链-5'-核苷酸酶 (CD73 ) 抑制剂，对人 CD73 抑制的 Ki 值为 563 nM (在三阴性乳腺癌细胞中膜结合 CD73 中 Ki = 481 nM)。PSB-24000 干扰 CD73 对底物 AMP 的识别和作用，阻止 AMP 产生免疫抑制和促癌腺苷。PSB-24000 有望用于癌症的研究。
HY-178338
STING
Cancer
STING agonist-47 是一种 STING 激动剂，其 EC50 值为 0.72 μM，Kd 值为 176 nM。STING agonist-47 是 MSA-2 (HY-136927) 的二聚体。STING agonist-47 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-148664
HY-178812
PI3K PAK mTOR PERK Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-27 (Compound 50b) 是一种口服活性的 PI3K-α 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。PI3Kα-IN-27 可有效抑制 PAK3 、p110α 、磷酸化 mTOR 和磷酸化 ERK1/2 。PI3Kα-IN-27 可诱导早期凋亡 (Apoptosis )。PI3Kα-IN-27 对胰腺癌、肺癌和乳腺癌均显示出抗癌活性。
HY-128172
NBA
TRP Channel
Cancer
TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
HY-179409
HY-W714898
Apoptosis Caspase
Cancer
2-Hexadecanol 是一种基于脂肪酸的化合物。2-Hexadecanol 可从海洋生物 Sea pen 中分离得到。2-Hexadecanol 可诱导凋亡 (Apoptosis )，并提高 caspase-3 和 caspase-8 的表达。2-Hexadecanol 对乳腺癌和宫颈癌具有抗癌活性。
HY-13442AS
HY-139738
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-1 (Compound 38) 是一种 TIM-3 抑制剂，能够用于癌症的研究。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-176780
Others
Cancer
Gαi2-IN-1 (Compound 14) 是一种 Gαi2 抑制剂。Gαi2-IN-1 显著抑制化疗药物 (例如 Vorinostat (HY-10221) 和 Docetaxel (HY-B0011)) 诱导的癌细胞迁移。Gαi2-IN-1 可用于前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-P991578
HY-163585
HY-163586
HY-163588
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可用于 NSCLC、结直肠癌等癌症的研究。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-169730
Wnt
Cancer
Wnt pathway inhibitor 5 (Compound 28) 是一个 wnt pathway 抑制剂，IC50 值小于 0.003 μM。Wnt pathway inhibitor 5 可抑制多种癌症，包括卵巢畸胎癌、乳腺癌、骨肉瘤、头颈部鳞状细胞癌。
HY-156704
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-162667
HY-13442
HY-13442A
HY-149231
HY-162007
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab 可对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab 可用于结直肠癌研究。
HY-175233
Others
Cancer
Mesotrypsin IN-1 (Compound CP13) 是一种选择性 Mesotrypsin 抑制剂，IC50 为 134.6 μM。Mesotrypsin IN-1 可用于乳腺癌、结肠癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-P991237
HMBD-001
EGFR
Cancer
Nezutatug (HMBD-001) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂，靶向 HER3 。Nezutatug 抑制 HER3 的二聚化，抑制肿瘤细胞的生长、增殖等活性。Nezutatug 有望用于癌症的研究，如胰腺癌和非小细胞肺癌。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-176523
Ras
Cancer
KRAS G12D-IN-29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D-IN-29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D-IN-29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
HY-114563
dFdG
Drug Derivative
Cancer
LY 223592 (Compound I-a) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的衍生物。LY 223592 具有高选择性抑制肺癌细胞增殖的生物活性 (在 A549 细胞中的 IC50 值为 5.6 nM)，且对正常细胞的细胞毒性较低。LY 223592 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-W335254
HY-P99681
IMMU 130; hMN-14-SN-38
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Labetuzumab govitecan (IMMU 130) 是一种抗 CEACAM5 /SN-38 的 抗体-活性分子偶联物 (ADC) 。Labetuzumab govitecan 由抗体 Labetuzumab、SN-38 和 pH 敏感连接子组成。Labetuzumab govitecan 可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-155068
HY-B2099A
1-Butylbiguanide hydrochloride
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍
AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160063
HY-106321
HY-172825
c-Myc
Cancer
KL4-219A 是一种选择性共价致癌转录因子 MYC 降解剂。KL4-219A 有效且持久地降解癌细胞中的 MYC。KL4-219A 在 C203 位点与 MYC 共价结合，导致 MYC 的不稳定和随后的蛋白酶体依赖性降解。KL4-219A 有望用于 MYC 过表达驱动的癌症研究。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P11352
HY-177027
HY-B1460B
(±)-Sulconazole
Fungal
Cancer
Sulconazole 是一种有效的咪唑类抗真菌剂。Sulconazole 可阻断 NF-κB/IL-8 信号通路和癌症干细胞 (CSC) 的形成。Sulconazole 可抑制肿瘤生长，可用于乳腺癌研究。
HY-178751
Others
Cancer
Z116334910 是一种有前景的 WDR5-MLL1 相互作用破坏剂。Z116334910 可用于癌症研究。
HY-179484
Reactive Oxygen Species (ROS) ERK
Cancer
KRASG12C IN-19 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 展现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 7.6 nM) ，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50 = 24.06 nM)。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 及 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d 细胞) 无显著抑制活性 (IC50 > 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能快速与 KRASG12V -GDP 形成共价键，从而实现对下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
HY-144669
HY-144671
HY-145565
TPX-0046
RET
Cancer
Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
HY-157965
HY-177602
HY-177603
HY-N10631
Others
Cancer
Paucimannose 是一种无脊椎动物和植物中常见的甘露糖苷 N-糖表位。Paucimannose 聚糖在癌症中表达。
HY-N16633
Others
Cancer
Rosthorin A 是一种二萜类化合物，被发现存在于 Isodon parvifolius 叶片中。Rosthorin A 可用于癌症的研究。
HY-124846
Bcl-2 Family
Cancer
MI-223 是一种 Mcl-1 调节剂 (Kd = 160 nM)。MI-223 与 BH1 结构域结合，阻断 Mcl-1 刺激的同源重组 DNA 修复，使癌细胞对 DNA 复制剂产生敏感。MI-223 可用于肺癌等癌症的研究。
HY-N16507
Microtubule/Tubulin
Cancer
Bruceoside D 是一种细胞毒性楝素类糖苷，在 Brucea javanica 中发现的。Bruceoside D 是 microtubule 聚合抑制剂。Bruceoside D 对白血病 (CCRF-CEM)、非小细胞肺癌 (A549) 和卵巢癌 (OVCAR-3) 细胞系表现出抑制活性。Bruceoside D 有望用于癌症的研究。
HY-113107
Endogenous Metabolite
Cancer
3-Hydroxydodecanoic acid 是一种中链脂肪酸。3-Hydroxydodecanoic acid 激活 GPR84 并促进 IL-12 的产生。3-Hydroxydodecanoic acid 对结肠癌、肺癌和黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-178836
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
HY-175220
VEGFR Apoptosis EGFR mTOR
Cancer
4-TCPA 是一种强效的 VEGFR2 抑制剂。4-TCPA诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，可能是通过抑制 VEGFR2 和 EGFR 信号传导，并对 mTOR 途径产生额外影响。4-TCPA 能抑制多种癌细胞系的活力和增殖。4-TCPA 可用于诸如肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
HY-Y0519
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂。GTSE1-IN-1 能够抑制 GTSE1 的转录和表达。GTSE1-IN-1 可通过持续的 DNA 损伤诱导细胞周期停滞和细胞衰老，从而抑制癌细胞增殖。GTSE1-IN-1 可用于癌症研究，如结肠癌和肺癌。
HY-179007
HY-120786
6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
HY-130071
HY-P991315
RG7600 antibody
Cancer
Anti-MSLN/Mesothelin (h7D9.v3) 是一种靶向 MSLN 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-MSLN/Mesothelin (h7D9.v3) 可用于卵巢癌、间皮瘤和胰腺癌的研究。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-169633
CDK
Cancer
CDK8-IN-17 (Compound WS-2) 是一种 CDK8 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM，可以用于癌症的研究。
HY-176296
HY-E70188
EC:3.1.6.4; GALNS
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-乙酰半乳糖胺-6-硫酸酯酶
HY-N7486
Others
Cancer
Chamaejasmenin B 可以从 Stellera chamaejasme L 中提取得到。Chamaejasmenin B 抑制癌细胞迁移和侵袭。Chamaejasmenin B 抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B 可用于癌症的研究，如乳腺癌。
HY-177283
PKC
Cancer
PKC-IN-7 是一种 PKC 的抑制剂。PKC-IN-7 可用于癌症等疾病的研究。
HY-18301
JAK
Cancer
JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-144096
HY-122759
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶，包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-171450
Trk Receptor
Cancer
VMD-928 是一种具有口服活性，变构，不可逆转的和选择性的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA ) 抑制剂。VMD-928 阻断由神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 结合引发的下游信号通路，从而抑制细胞增殖、侵袭，促进癌细胞死亡。VMD-928 有望用于多种癌症的研究，包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌、肝细胞癌。
HY-174261
Ras
Cancer
KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D 、KRASG12V 、KRASWT ) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
HY-178838
HY-154959
Ras
Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体（AR）及其剪接变体的表达，抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达，对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用，干扰癌细胞的基因调控网络，抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-175981
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel-bromothiophene 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的半合成紫杉烷类似物。Paclitaxel-bromothiophene 对 4-T1 乳腺癌细胞表现出强效的抗增殖活性，其 IC50 值为 15.18 nM。Paclitaxel-bromothiophene 对 C5aR1 显示出高结合亲和力 (Kd = 19.4 μM)。Paclitaxel-bromothiophene 在 4-T1 乳腺癌荷瘤小鼠中展示出优异的抗肿瘤疗效。Paclitaxel-bromothiophene 可用于乳腺癌研究。
HY-106195
HY-P99858
HY-149469
BCRP
Cancer
BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂，IC50 为 5.98 μM，可用于乳腺癌的多药耐药研究。
HY-172789
mTOR Apoptosis
Cancer
mTOR inhibitor-27 (Compound 7e) 是哺乳动物靶向雷帕霉素 (mTOR ) 抑制剂，IC50 值为 5.47 μM。mTOR inhibitor-27 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 S 期，从而抑制癌细胞生长。mTOR inhibitor-27 有望用于癌症的研究，如皮肤癌。
HY-P5297
HY-P5045
HY-N15637
Apoptosis
Cancer
Torularhodin 是一种具有抗癌活性的类胡萝卜素。Torularhodin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apopotsis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-147386
CDK
Cancer
CDK-IN-10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-170807
HY-175462
STING
Cancer
INI3069 是一种具有选择性的人类干扰素基因刺激 (STING ) 激动剂。INI3069 有望用于癌症的研究。
HY-178357
HY-P99558
GEXMab73; GT-MAb7.3-GEX; TrastuzuMab-GEX
EGFR
Cancer
替米妥珠单抗
ErbB2 的人源化单克隆抗体。 Timigutuzumab 可用于癌症的研究。
HY-W751162
HY-P10941
Integrin FAK ERK
Inflammation/Immunology Cancer
VSLRGDTRG 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，增强细胞粘附和 FAK 、ERK1/2 的磷酸化，从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
HY-P10941A
Integrin FAK ERK
Inflammation/Immunology Cancer
VSLRGDTRG acetate 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG acetate 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，增强细胞粘附和 FAK 、ERK1/2 的磷酸化，从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG acetate 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
HY-169422
IDE275
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 (IDE275) 是一种选择性强、可逆且口服有效的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 的选择性比其他解旋酶高 10,000 倍以上。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症，例如结直肠癌 (CRC) 和子宫内膜癌 (EC)sup>[2]。
HY-171745
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-32 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-32 强效抑制 MIA PaCa-2 细胞的增殖。ATR-IN-32 在携带 LOVO 和 HT-29 异种移植瘤的小鼠中显著抑制肿瘤生长。ATR-IN-32 可用于研究 ATR 蛋白激酶介导的癌症，如结直肠癌、胰腺癌。
HY-P991689
VEGFR
Cancer
Girancitug 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Girancitug 可有效抑制血管生成。Girancitug 可用于结直肠癌和卵巢癌等癌症的抗血管生成研究。
HY-171715
HY-B2099AR
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍 (Standard)
AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-W725737
HY-108028
HY-151580
CDK
Cancer
CDK2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-153214
Wnt β-catenin
Cancer
YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-110154
Histone Demethylase
Cancer
NSC636819 是一种竞争性和选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂，IC50 s 分别为 6.4 μM (KDM4A) 和 9.3 μM (KDM4B)。NSC636819 抑制 KDM4A/KDM4B 的去甲基活性，可竞争性结合 H33-17 K9me3。KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。NSC636819 具有研究癌症疾病特别是前列腺癌的潜力。
HY-155023
HY-106650
HY-162283
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-18 (compound 8z) 是 FGFR4 的抑制剂，可用于癌症研究。
HY-163309
HY-170538
HY-N3709
Others
Cancer
DeHydrocrebanine 是一种生物碱，可以从 Stephania venosa 的块茎和叶子中分离出来。DeHydrocrebanine 具有体外抗癌活性。
HY-P991360
MLN2704 antibody
PSMA
Cancer
MLN 591 是一种靶向 PSMA 的人类单克隆抗体 (mAb)。MLN 591 可用于前列腺癌的研究。
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体，估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中，P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1（人胰腺癌细胞）迁移，并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-173476
TcO-5
PSMA
Cancer
TcO-ABX474 (TcO-5) 是一种强效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抑制剂，Kd 值为 6.1 nM。TcO-ABX474 能抑制前列腺癌细胞的生长和转移。TcO-ABX474 有望用于前列腺癌的研究。
HY-E70295
HY-P991628
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究，例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 和复发性子宫内膜癌。
HY-175817
Wee1 Apoptosis
Cancer
PKMYT1-IN-10 是一种选择性的 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。PKMYT1-IN-10 可抑制克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并诱导癌细胞周期停滞于 S 期。PKMYT1-IN-10 具有良好的肝微粒体稳定性和血浆稳定性，且对 CYPs 的抑制作用极小。PKMYT1-IN-10 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-120284
HY-179152
Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Apoptosis inducer 54 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，可与拓扑异构酶 II-DNA (topoisomerase II-DNA )发生相互作用。Apoptosis inducer 54 可诱导癌细胞在 S 期发生细胞周期阻滞。Apoptosis inducer 54 可显著诱导 A549 细胞的早期和晚期凋亡。Apoptosis inducer 54 可用于肺癌和结肠癌的研究。
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
HY-171959
SHP2
Cancer
SHP2-IN-39 (Example 63) 是一种 SHP2 的抑制剂，IC50 为 0.007 μM。SHP2-IN-39 可用于肿瘤的研究。
HY-176191
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 AURKB 选择性抑制剂。Aurora kinase-IN-7 可用于侵袭性癌症的研究。
HY-114988
HY-134953
Potassium Channel
Cancer
Mephetyl tetrazole 是一种钾离子通道 (potassium channel ) Kv 1.5 阻断剂，IC50 的值为 330 nM。Mephetyl tetrazole 可以用于癌症的研究。
HY-153443
CDK
Cancer
CDK4-IN-2 (A17) 是 CDK4 的抑制剂，Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。
HY-173159
RAR/RXR
Cancer
BMS-185354 是一种选择性 RARγ 激活剂，EC50 值为 28 nM。BMS-185354 有望用于癌症的研究。
HY-B0141B
Polyestrol phosphate
Drug Derivative
Cancer
Polyestradiol phosphate (Polyestrol phosphate) 是 Estradiol (HY-B0141) 和 Phosphoric acid 的聚合物。Polyestradiol phosphate 可用于前列腺癌的研究。
HY-178987
HY-171481
SACD
CDK
Cancer
Thio-acridone (SACD) 是一种原子光敏剂 (HAF-PSs) 。Thio-acridone 在 470 nm 可见光激发下，形成长寿命的三重态，最终产生单线态氧，从而破坏靶细胞 (如癌细胞) 的结构和功能。Thio-acridone 有望用于癌症的研究。Thio-acridone 是一个 CDK4/Cyclin D1 抑制剂 (IC50 = 2 uM)。
HY-168343
HY-169060
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-8 (Compound 6) 是一种乳酸脱氢酶 (LDHA ) 抑制剂。LDHA-IN-8 通过以剂量依赖的方式抑制 LDHA 催化丙酮酸 (EC50 值为 14.54 μM)，减少细胞内乳酸含量，并增加细胞内的活性氧 (ROS) 水平，从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。LDHA-IN-8 有望用于 LDHA 相关的抗肿瘤领域的研究。
HY-176902
HY-112774A
mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-180834
PDGFR Src c-Met/HGFR Apoptosis ERK
Endocrinology Cancer
Tyrosine kinase-IN-11 (Compound 4b) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrosine kinase-IN-11 可降低总体酪氨酸激酶活性，并选择性抑制 PDGFR-β 、SRC 和 c-MET 激酶。Tyrosine kinase-IN-11 可诱导凋亡 (Apoptosis )，同时降低 ERK 信号。Tyrosine kinase-IN-11 对胰腺癌和肾癌表现出选择性抗癌活性。
HY-171960
SHP2
Cancer
SHP2-IN-40 (Compound 25) 是一种 SHP2 的抑制剂，AC50 为 0.0107 μM。SHP2-IN-40 可用于肿瘤的研究。
HY-172172
Thymidylate Synthase Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.54 μM，具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加)，可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-178044
SOS1
Cancer
SOS1-IN-24 (Compound 15) 是一种 SOS1 抑制剂，其 IC50 为 0.398 μM。SOS1-IN-24 可有效阻断 SOS1::KRAS12D 相互作用。SOS1-IN-24 可用于胰腺癌和结直肠癌等癌症研究。
HY-180849
Caspase Apoptosis P-glycoprotein
Cancer
Caspase-3 activator 5 (Compound 11) 是一种 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 5 可降低 MRP1 水平，并通过激活 Caspase-3 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Caspase-3 activator 5 对白血病、宫颈癌和乳腺癌具有抗癌活性。Caspase-3 activator 5 不具有抗菌或抗真菌作用。
HY-137432
BEY1107
CDK Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-137432A
BEY1107 trihydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib trihydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-137432B
BEY1107 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) hydrochloride 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib hydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib hydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-139252
HY-160087
HY-P10652
Wnt β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂，具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应，并可用于癌症研究。
HY-115915
HY-128617
Legumain
Cancer
Legumain inhibitor 1 是一种有效的选择性的 Legumain 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。Legumain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-145572B
(S)-LY-3484356 tosylate
Drug Isomer
Cancer
(S)-Imlunestrant tosylate ((S)-LY-3484356) 是 Imlunestrant (HY-145572) 的 (S)- 对映异构体。(S)-Imlunestrant tosylate 可用于癌症研究。
HY-177103
Btk
Cancer
Midobrutinib (Example 13) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 0.813 nM)。Midobrutinib 可用于研究与 BTK 相关的疾病，特别是癌症。
HY-N15577
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-69 (Compound 1) 是一种山奈酚的烯基化衍生物，发现于 Platanus acerifolia 的新鲜芽毛中。Antiproliferative agent-69 对人乳腺癌细胞 (MCF-7) 和人肝癌细胞 (Hep-G2) 具有显著的抗增殖作用，IC50 值分别为 38.2 μM 和 39.5 μM。Antiproliferative agent-69 有望用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-P990873
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 BRCA1 。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 与 BRCA1 (乳腺癌易感基因 1) 发生反应，该基因参与肿瘤抑制、转录、基因组稳定性、DNA 修复和重组过程。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 可用于癌症中的免疫荧光、蛋白质印迹和免疫沉淀检测，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-122878
HSP
Cancer
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂，能够检测原癌基因驱动的乳腺癌，并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
HY-122583
RAD51
Cancer
D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性，脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究，如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-160188
PPAR
Cancer
BAY-9683 是一种口服有效的共价 PPARG 反向激动剂。BAY-9683 可用于过度激活的 PPARG 疾病的研究，如管腔膀胱癌。
HY-143323
EGFR
Cancer
HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC50 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。
HY-159483
HY-175035
HY-157932
Hippo (MST)
Cancer
MR24 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物，是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2，其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。MR24 可用于癌症研究，例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-175846
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物，具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )，并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究，例如胰腺癌。
HY-169346
EGFR
Cancer
Pred17 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Pred17 具有用于肺癌研究的潜力。
HY-172664
HY-P99577
CD19
Cancer
Taplitumomab 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Taplitumomab 可用于癌症的研究。
HY-19585
HY-105916
mGluR
Cancer
NSC 303861 是一种 L-谷氨酰胺 (L-glutamine) 受体拮抗剂。NSC 303861 选择性抑制嘌呤核苷酸合成中的谷氨酰胺依赖酶而不影响嘧啶合成酶。NSC 303861 对肝癌 3924A 细胞具有显著细胞毒性 (LC50 = 6 µM)。NSC 303861 可用于癌症的研究。
HY-176495
HY-14907
MPC 6827
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管 (microtubule ) 阻断剂。Verubulin 对乳腺癌、黑色素瘤和卵巢癌具有抗肿瘤活性。Verubulin 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-50879
GF120918; GW0918; GG918; GW120918
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达
P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-175276
JNK MMP
Cancer
JNK-IN-24 是一种 JNK 抑制剂也是一种抗转移性癌症剂。JNK-IN-24 可下调 Scrib 敲低诱导的癌组织中 JNK 和 MMP1 的表达。JNK-IN-24 促进 ScribRNAi 肿瘤翼盘表型的恢复。JNK-IN-24 可用于研究多种上皮细胞来源的癌症 。
HY-N0563
HY-126016
APC
Cancer
MAI-400 是一种 APC-Asef 相互作用抑制剂 (Kd = 12 nM，IC50 = 250 nM）。MAI-400 可用于结直肠癌的研究。
HY-12619
HSP
Cancer
DMT003096 是一种 HSP70 抑制剂。据报道，HSP70 在乳腺癌、肺癌、结肠癌和宫颈癌等多种癌症中均上调。
HY-145120
RG6344; RO7276389; B-Raf IN 2
Raf
Cancer
RG6344 (RO7276389) 是一种可透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂。RG6344 可用于研究 BRAF V600 突变型实体瘤，例如结直肠癌 (CRC)。
HY-148807C
QC8222 sodium; TACH 101 sodium
Drug Intermediate
Cancer
Zavondemstat sodium (Compound 15) 是合成 Compound 8 的中间体。Compound 8 是组蛋白去甲基化酶抑制剂。Compound 8 可用于癌症研究。
HY-153607
HY-W077292
CDK
Cancer
2,4,6-三羟基苯甲酸
CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。
HY-W077292R
HY-W280124
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1，化合物 64)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1，化合物 172)。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1，化合物 265)。
HY-137450A
IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
PARP
Cancer
Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP1/2抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
HY-172733
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3 抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系细胞增殖，IC50 值为 5 nM。PRMT5-MTA-IN-3 有望用于癌症的研究，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌。
HY-172892
PI3K Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50 : 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性，对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50 : 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50 : 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50 : 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果，适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
HY-147595
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144745
NF-κB
Cancer
HSR1304 (Compound 5d) 是一种有效的 NFκB 抑制剂。多功能转录因子核因子-κB (NF-κB) 广泛参与多种人类疾病，例如癌症和慢性炎症。HSR1304 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂，能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体，靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用，促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化，诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌，从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究，如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-137432D
BEY1107 sulfate
CDK Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) sulfate 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib sulfate 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib sulfate 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-W115609
HY-164493
Ras
Cancer
KRASG12C IN-13 (LY3499446) 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂。KRASG12C IN-13 有望用于晚期实体瘤，包括非小细胞肺癌和结直肠癌方面的研究。
HY-101551
SUN 4599
Others
Cancer
Ellipravin (SUN 4599) 是一种糖苷。Ellipravin 对 Lewis 肺癌具有抗癌活性。
HY-119818
FTT
PKC
Cancer
Farnesylthiotriazole (FTT) 是一种 PKC 激活剂 (Kd =0.8 μM)，可用于癌症的研究。
HY-152248
Ras
Cancer
ARS-2102 是一种有效的共价 KRAS G12C 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-16063
Raf
Cancer
ARQ-736 是一种有效的选择性 B-RAF 抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-169063
HY-125010
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-P991236
DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
EGFR DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
MHES0488A 是一种选择性人源化抗体，靶向 HER2 , KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体，释放 PBD-单酰胺进入细胞核，烷基化 DNA，诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
HY-178922
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAI/II-IN-13 (Compound 5f) 是一种 CAI/II 抑制剂，对 hCA I 和 hCA II 的 IC50 值分别为 309.16 nM 和 267.27 nM。CAI/II-IN-13 对 A549 肺癌细胞表现出强效且选择性的抗增殖活性 (IC50 = 0.58 μM)。CAI/II-IN-13 可用于肺癌研究。
HY-176853
Wee1
Cancer
Myt1-IN-6 (Compound formula (1)) 是一种高度选择性的 MYT1 kinase 抑制剂。Myt1-IN-6 有望用于 RB1 缺失型癌症 (例如三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-169477
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 是一种末端为羧酸盐的聚酰胺胺 (PAMAM) 树状大分子。PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 偶联 DACHPt 对 A2780 卵巢癌细胞、MCF-7 乳腺癌细胞、Caco-2 结肠癌细胞和 BJ 成纤维细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 0.03、1.6、0.18 和 3 µM。
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-159612
PARP
Cancer
PARP1-IN-28 (compound 1) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-28 可用于癌症研究。
HY-162292
PI3K Kinesin
Cancer
Anticancer agent 190 (compound 3e) 是靶向 KSP (Kinesin) 和 PI3Kδ 的抑制剂，具有抗乳腺癌的效力。
HY-162921
HY-163293
HY-169669
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-17 (Compound 92) 是一种有效的 FGFR1 抑制剂。FGFR1 inhibitor-17 有望用于癌症的研究。
HY-P99295A
RG 7160 (FUT8-KO); RO 5083945 (FUT8-KO); Anti-EGFR Recombinant Antibody (FUT8-KO)
EGFR
Cancer
Imgatuzumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的针对 EGFR 人源化单克隆抗体。Imgatuzumab 是一种免疫调节剂。Imgatuzumab 可用于癌症研究。
HY-178007
CDK
Cancer
CDK2 degrader 8 (Compound 1) 是一种 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 8 通过靶向 CDK2 展示出潜在的抗肿瘤活性。CDK2 degrader 8 可用于研究与 CDK2 功能异常相关的实体瘤 (乳腺癌、三阴性乳腺癌、卵巢浆液性囊腺癌) 和液体瘤 (弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病)。
HY-157932A
Hippo (MST)
Cancer
MR24 TFA 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物，是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 TFA 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2，其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 (TFA) 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。MR24 TFA 可用于癌症研究，例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-110182
MDM-2/p53
Cancer
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-175269
HY-18165
LPL Receptor
Cancer
XL541 是一种强效、选择性的 S1P1 拮抗剂。XL541 抑制 GDP-GTP 交换。XL541 可引起肿瘤表面明显出血。XL541 与 Paclitaxel (HY-B0015) 协同作用，对乳腺癌和肺癌表现出抗肿瘤活性。
HY-179526
Apoptosis PARP
Cancer
Sino-C 是一种具有抗癌活性的 Sinomenine (HY-15122) 衍生物。Sino-C 通过上调 SREBF2 和 HMGCS1 等关键基因广泛破坏胆固醇稳态，导致细胞内胆固醇积聚和脂滴形成。Sino-C 诱导的代谢紊乱进一步触发脂质过氧化和内质网 (ER ) 应激，从而启动一种独特的混合型细胞死亡形式，包括凋亡 (apoptotic ) (剪切 PARP ) 及坏死样特征。Sino-C 可用于结直肠癌、肺癌、乳腺癌研究。
HY-W276106
Others
Cancer
KM02894 是一种谷氨酸释放 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸，能够破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A （含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-13654
Smo Hedgehog
Cancer
IPI-269609 是一种口服有效的 Smoothened (SMO ) 抑制剂，靶向 Hedgehog (Hh ) 信号通路。IPI-269609特异性减少 ALDH-bright (高醛脱氢酶活性) 细胞亚群，这些细胞被认为是胰腺癌中的“癌症干细胞”。IPI-269609 显著抑制胰腺癌细胞的迁移与克隆形成。IPI-269609 在小鼠模型中有效抑制胰腺癌转移。IPI-269609 可用于胰腺癌研究。
HY-149348
HY-177869
Drug Derivative Apoptosis Caspase PARP
Cancer
CHNQD-00824 是一种 Terphenyllin (HY-119821) 衍生物，具有强效抗癌作用。CHNQD-00824 通过诱导 DNA 损伤来抑制癌细胞的增殖和迁移，并能触发细胞凋亡 (apoptosis )。CHNQD-00824 抑制 Doxycin Hydrochloride (DOX) 诱导的斑马鱼胚胎肝脏特异性肿大。CHNQD-00824 适用于肝癌和乳腺癌等癌症研究。
HY-148761
PSMA I&T; PNT-2002
PSMA
Cancer
PSMA I&T 是一种有效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抑制剂。PSMA I&T 可用于三阴性乳腺癌和前列腺癌 (PCa) 的 SPECT/CT 显像和放射性核素研究。
HY-169741
HY-125420
HY-145967A
HY-150412
HY-160252
HY-172664A
HY-N8293
Others
Cancer
Eupalinolide I 抑制乳腺癌细胞的活力。Eupalinolide I 可以从 Eupatorium lindleyanum 中分离出来。
HY-132896
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-3 (Compound 15) 是一种 KDM4 抑制剂 (IC50 = 871 nM)，在生化分析中表现出更高的效力。KDM4-IN-3 具有细胞通透性，可在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。KDM4-IN-3 抑制前列腺癌细胞系的生长并增加细胞内 H3K9me3 丰度。KDM4-IN-3 可用于前列腺癌研究。
HY-B1000A
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-113787
Ack1 JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50 =56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是一种强效且高选择性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 15 nM。eCF309 比 PI3K 具有更高的选择性。eCF309 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-P11016
MMP
Cancer
PLGLAG 是一种肽链，作为可激活细胞穿透肽 (ACPPs) 中的连接子。含有连接子 PLGLAG 的 ACPP 在体内主要对 MMP-2 和 MMP-9 敏感。PLGLAG 可用于癌症研究。
HY-147779
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-20 (Compound 7) 是一种有效的 VEGFR 抑制剂。 VEGFR-2-IN-20 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150308
PPAR
Cancer
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂，抑制 PPARγ 下游靶基因，导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
HY-159086
HY-156606
HY-P9943
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-150757
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-2 (Compound 7h) 是一种自噬通量 (autophagic flux ) 抑制剂。Autophagy-IN-2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-N8034
HY-163743
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-N16671
Bufogenin B; Deacetylbufotalin
Others
Cancer
Desacetylbufotalin (Bufogenin B; Deacetylbufotalin) 是一种蟾毒内酯，被发现存在于中药“蟾酥”中。Desacetylbufotalin 对 HeLa 细胞具有很强的抗增殖活性 (IC50 值为 0.01 μM)。Desacetylbufotalin 可用于癌症研究，如宫颈癌。
HY-164789
SKB264; MK-2870
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) TROP2
Cancer
Sacituzumab tirumotecan (SKB264/MK-2870) 是一种 TROP2 ADC 。Sacituzumab tirumotecan 的内化和抗肿瘤活性在 EGFR 突变的肿瘤细胞系内得到增强。Sacituzumab tirumotecan 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症的研究。
HY-112096
NXP900
Src
Cancer
eCF506 (NXP900) 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-149607
SHP2
Cancer
SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-109574
Raf
Cancer
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50 <1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
HY-160064
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
SW1-A aptamer sodium 是基于 SW1 aptamer (HY-160063) 的优化适配体，特异性靶向肝癌 SMMC-7721 细胞 (Kd: 133.73 nM)。SW1-A aptamer 对肝癌组织和细胞保持着很强的亲和力。
HY-162939
HY-122223
HY-178247
4-Demethoxyadriamycinone
Drug Derivative
Cancer
4-Demethoxydoxorubicinone 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的衍生物。4-Demethoxydoxorubicinone 可用于癌症研究。
HY-175555
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用，破坏微管网络，诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
HY-164395
HY-172769
Histone Methyltransferase
Cancer
CM112 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 降解剂，通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连接到 MS023 上。CM112 在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 的降解。CM112 还可以通过下调孤儿受体 TR3 的稳定性来靶向 PRMT1 的非酶功能。CM112 有望用于癌症的研究。
HY-143592
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。
HY-148700
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-2 (example 57) 是一种有效的 Werner综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-155026
p97
Cancer
UPCDC30766 是一种有效的 p97 变构抑制剂 (IC50 值为 12 nM；在细胞中 EC50 为 0.23 μM)。UPCDC30766 可用于结肠癌的研究。
HY-156705
CDK
Cancer
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50 <1nM)，可用于癌症的研究。
HY-P11434
MHC
Cancer
Adipophilin-derived peptide 是 Adipophilin 来源的多肽。Adipophilin-derived peptide 结合 HLA-A*0201 。Adipophilin-derived peptide 可用于癌症研究。
HY-145622
BA3011; CAB-Axl-ADC; CAB-anti-Axl-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) TAM Receptor
Cancer
Mecbotamab vedotin (BA3011) 是一种 pH 依赖性靶向 AXL 的抗体-药物偶联物 (ADC) 。Mecbotamab vedotin 可以显著抑制 DU145 细胞和 LCLC-103H 细胞中的 AXL 并杀死细胞。Mecbotamab vedotin可用于肺癌、胰腺癌和前列腺癌的研究。抗体部分是 Mecbotamab (HY-P9988)，ADC 毒素分子是 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162)。
HY-178038
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-56 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-56 对结肠癌细胞系 (LS180、HCT116、SW620、LoVo) 具有细胞毒性作用。Tubulin-IN-56 下调结肠癌细胞系中的 βIII-tubulin 表达，并上调 βIVa-tubulin 表达。Tubulin-IN-56 抑制细胞侵袭性，并提高结肠癌细胞系中的细胞内 ROS 水平。Tubulin-IN-56 可用于结肠癌研究。
HY-50880
GF120918A
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐
P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
HY-B2099
1-Butylbiguanide
AMPK
Metabolic Disease Cancer
丁双胍
AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-139813
HY-180917
PROTACs EGFR Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 17 (Compound 35) 是一种 EGFR PROTAC 类降解剂，DC50 值为 0.49 nM。PROTAC EGFR degrader 17 能促进 EGFR 的泛素化和降解。PROTAC EGFR degrader 17 可用于多种癌症包括非小细胞肺癌研究。
HY-179153
Fc Receptor (FcR)
Cancer
Siglec-7-IN-1 (Compound 8c) 是一种 Siglec-7 抑制剂，其对 Siglec-7-Fc 的 Kd 为1.5 µM。Siglec-7-IN-1 可用于癌症研究。
HY-W074538
5-(Furan-2-yl)-1H-pyrazol-3-amine
PDK-1
Cancer
3-(2-呋喃)-1H-吡唑-5-胺
PDK1 结合剂，IC50 为 313 μM。3-Amino-5-(2-furyl)pyrazole 可用于癌症相关研究。
HY-13752
HSP
Cancer
STA-1474 是一种口服有效且高度选择性的 HSP90 抑制剂。STA-1474 能够引发肿瘤细胞凋亡。STA-1474 在自发性犬类癌症模型 (如骨肉瘤、甲状腺癌) 中显示出显著的抗肿瘤效果。STA-1474 有望用于实体肿瘤 (如骨肉瘤、乳腺癌) 以及由热休克蛋白 90 驱动的癌症的研究。
HY-P5831
HY-151393
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-32 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-32 抑制癌细胞增殖。Tubulin polymerization-IN-32 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-161900
Wnt Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 22 (QR-5) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，对结肠癌细胞系 SW480 和 HT29 的 IC50 值分别为 63.1 和 46.5 μM。Apoptosis inducer 22 通过抑制结肠癌细胞中的 Wnt/β-catenin 轴来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 22 可用于抗结肠癌的研究。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平，并抑制细胞增殖。TAT-PiET 还能抵抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌抵抗。TAT-PiET 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
HY-W782083
HY-175219
Carbonic Anhydrase
Cancer
CA-II/Dkk1-IN-1 (Compound 5d) 是一种 CA-II 和 Dkk1 的双功能抑制剂，对 CA-II 的 IC50 为 6.90 nM。CA-II/Dkk1-IN-1 具有显著的抗氧化活性和优异的 DNA 结合能力。CA-II/Dkk1-IN-1 可用于癌症研究，例如食管癌、肾癌和肺癌。
HY-173640
Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-179512
PROTACs FAK
Cancer
BSJ-04-146 是一种高效且选择性的 PROTAC 靶向黏着斑激酶 (FAK) (IC50 = 26 nM)。BSJ-04-146 可在癌细胞中快速有效地降解 FAK，且具有高度的蛋白质组特异性，并在小鼠体内诱导持久降解。BSJ-04-146 与 FAK 结合，并需要泛素-蛋白酶体系统才能实现 FAK 的降解。BSJ-04-146 可用于胰腺癌和三阴性乳腺癌的研究。
HY-133034
Complement System
Cancer
NRP1 antagonist 1 (compound 12a) 是一种有效的 NRP1 拮抗剂，IC50 为 19.1 μM。NRP1 antagonist 1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-13616
HY-153423
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 12 (Example 10) 是一种 MCL-1 抑制剂 (Ki : 0.22 nM)。Mcl-1 inhibitor 12 可用于癌症的研究。
HY-153423A
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 13 (Example 9) 是一种 MCL-1 抑制剂 (Ki : 8.2 nM)。Mcl-1 inhibitor 13 可用于癌症的研究。
HY-162233
HY-172142
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-4 (Compound R-29) 是一种 PDK1 抑制剂。PDK1-IN-4 可用于肺癌的研究。
HY-175401
PKC
Cancer
ICP-103 (Compound 3K) 是一种高选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，IC50 为 30 nM。ICP-103 有望用于癌症的研究。
HY-N0519
HY-172448
ATM/ATR
Cancer
YY2201是一种高效选择性 ATR 抑制剂，IC50 为 8 nM。YY2201 对 ATR 的选择性比 mTOR 高 200 倍以上。YY2201 可抑制广谱癌症类型的肿瘤进展 (例如肺癌)。
HY-106502
Drug Derivative
Cancer
4′-Deoxydoxorubicin (Esorubicin) 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的衍生物。4′-Deoxydoxorubicin 可用于癌症研究。
HY-107665
NF-κB
Cancer
Ro 106-9920 是一种有效的 NF-kappaB 抑制剂。Ro 106-9920 具有研究肿瘤和癌症疾病的潜力。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-148816
HY-156603
c-Met/HGFR
Cancer
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-160703
HY-168506
YAP
Cancer
MSC-1254 是一种可逆、选择性和共价的 TEAD1 抑制剂。MSC-1254 可用于癌症研究。
HY-179298
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 283 (Compound 25) 是 Forsyshiyanine A 的衍生物。Anticancer agent 283 对胰腺癌显示出抗癌活性。
HY-115994
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 10 是一种有效的 h CA IXh CA IX50 为 11.9 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 10 可用于癌症研究。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖，有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-149894
HY-N15742
Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK
Cancer
Talaroconvolutin A 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Talaroconvolutin A 通过增加活性氧 (ROS ) 水平而非 GPX4 途径诱导铁死亡。Talaroconvolutin A 下调通道蛋白溶质载体家族 7 成员 11 (SLC7A11) 及上调花生四烯酸脂氧合酶 3 (ALOXE3) 表达。Talaroconvolutin A 抑制结直肠癌细胞 HCT116 和膀胱癌细胞 SW480 的生长，IC50 值分别为 1.22 μM 和 1.4 μM。Talaroconvolutin A 可用于结直肠癌和膀胱癌的研究。
HY-168044
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-3 是一种有效的 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-3 可以增加胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 丰度，并抑制细胞活力和上调 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路。ALKBH1-IN-3 有望用于癌症，包括胃癌的研究。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物，在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-P99672
MM 141; MM-005
IGF-1R EGFR
Cancer
艾司妥单抗
IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite β-catenin Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
HY-124067
IKK JAK STAT NF-κB
Cancer
EC-70124 是一种口服有效的多激酶抑制剂，靶向为 IKKβ 和 JAK2 。EC-70124 能阻止 IkB 的磷酸化以及 STAT3 (Tyr705) 的激活，抑制 NF-κB 的核转移以及 STAT3 的转录活性。EC-70124 能减少前列腺癌细胞和异种移植模型中的肿瘤生长以及癌干细胞 (CSC) 的数量。EC-70124 有望用于前列腺癌的研究。
HY-P991410
MEDI0641 antibody
Wnt
Cancer
5T4_0108 (MEDI0641 antibody) 是一种靶向 TPBG 的人类单克隆抗体 (mAb)。5T4_0108 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-P99593
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-177138
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
HY-103009
CXCR
Cancer
MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
HY-103010
CXCR
Cancer
MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
HY-163687
HY-N3415
Apoptosis
Cancer
Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物，具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis ) 的作用
HY-108638
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂，其靶向 MDMX ，对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物，通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-175174
Others
Cancer
Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-73 能够显著抑制人类癌细胞的增殖，并具有优异的细胞毒性。Antiproliferative agent-73 具有强效的抗癌活性，对 HepG2、MCF-7、HCT-116 和 WI38 细胞的 IC50 分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症研究。
HY-124404A
HY-178990
Sirtuin
Cancer
SIRT6-IN-5 (Compound 25) 是一种选择性好、安全性好的 SIRT6 (IC50 = 18.91 µM) 抑制剂。SIRT6-IN-5 可增强化疗剂的抗增殖效果。SIRT6-IN-5 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-P991319
Mucin
Cancer
TAB-004 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。TAB-004 可特异性识别乳腺癌所有主要亚型 tMUC1 而不会影响正常的乳腺上皮细胞。TAB-004 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-169259
HY-149085A
RAR/RXR
Cancer
(E)-XS-060 是 XS-060 的异构体。XS-060 是 RXRα 拮抗剂。XS-060 抑制 pRXRα-PLK1 相互作用。XS-060 诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。XS-060 对乳腺癌、肺腺癌和肝癌表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-115887
HY-117169
Drug Intermediate
Cancer
2'-Hydroxypropiophenone 是 1,2-benzisoxazole 前药 (例如 1,2-Benzisoxazole Phosphorodiamidates) 合成过程中的中间产物。2'-Hydroxypropiophenone 有望用于癌症的研究。
HY-148699
Werner syndrome RecQ helicase-IN-1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HRO761 (Werner syndrome RecQ helicase-IN-1) (Example 42) 是一种有效的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-174268
FGFR
Cancer
FGFR-IN-21 (Compound FP1) 是一种选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 70 nM。FGFR-IN-21 有望用于肿瘤中 FGFR 信号通路的研究。
HY-176890
PDHK
Cancer
JTT251 是一种 PDHK 抑制剂。JTT251 与变构硫辛酰胺结合域结合，仅导致 PDHK 酶活性的部分抑制。JTT251 可用于癌症研究。
HY-177875
HSP
Cancer
Hsp90-IN-44 (compound 16) 是一种 Hsp90 抑制剂，IC50 为 9.8 µM。Hsp90-IN-44 可用于癌症研究。
HY-156419A
PARP
Cancer
PARP7-IN-16 free base 是 PARP7-IN-16 (HY-156419) 的游离态形式。PARP7-IN-16 free base 是选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-151381
Dihydroorotate Dehydrogenase
Cancer
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂，IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究，如 AML、结肠癌。
HY-151618
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性，IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡，并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
HY-105368
Drug Derivative
Cancer
KF 22678 是 leinamycin 的硫酯衍生物。KF 22678 对人癌异种移植瘤表现出广谱抗肿瘤活性，包括肺癌、结肠癌、卵巢癌和前列腺癌。KF 22678 可用于癌症研究。
HY-148255
Apoptosis Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架，在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-153629
Ferroptosis
Cancer
FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂，IC50 值为 313 nM。 FSEN1 通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡。FSEN1 可用于癌症研究。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化，对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性，提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-107090
HY-107191
HY-118328
HY-13464
HY-156604
Btk
Cancer
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂，源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-170542
PARP
Cancer
ZINC20906412 是一种聚 (ADP-核糖)聚合酶-10 (PARP10 ) 抑制剂。ZINC20906412 能够用于癌症的相关研究。
HY-19324
HY-P99944
HY-W843265
PIN1
Cancer
PIN1 inhibitor 6 (compound 38) 是一种 Pin1 抑制剂。PIN1 inhibitor 6 可用于癌症研究
HY-122912
ALDH1Ai 673A
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Mitochondrial Metabolism Necroptosis
Cancer
ALDH1A inhibitor 673A 是一种 ALDH1A 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 值分别为 246 nM、230 nM 和 348 nM。ALDH1A inhibitor 673A 对其他 ALDH 家族成员几乎没有或没有抑制作用。ALDH1A inhibitor 673A 可诱导卵巢癌干细胞样细胞 (CSCs) 的坏死性凋亡 (necroptosis )。ALDH1A inhibitor 673A 在癌细胞中诱导 DNA 双链断裂。ALDH1A 抑制剂 673A 可用于卵巢癌研究。
HY-157543
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性，同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-176170
SOS1
Cancer
SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
HY-14249
HY-16514
HY-100538
HY-156512
TGF-beta/Smad
Cancer
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
HY-16375
HY-175466
PARP DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
BER-IN-1 是一种碱基切除修复 (BER) 抑制剂，以 DNA 脱碱基位点为靶点。BER-IN-1 通过 β-消除和 β,δ-消除切割脱碱基位点，破坏碱基切除修复 (BER) 通路并导致 DNA 双链断裂 (DSBs)。BER-IN-1 能够增强 PARP 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 在同源重组修复 (HR) 正常的癌细胞 (MDA-MB-231、HeLa 和 SKOV3) 中的作用。BER-IN-1 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用时，可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。BER-IN-1 可用于癌症的研究，如乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。
HY-125535
AMPK mTOR Autophagy Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-N11912
HY-106138
Meterelin; MF 6001
GnRH Receptor
Cancer
Avorelin (Meterelin) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 激动剂。Avorelin 可用于前列腺癌的研究。
HY-143380
CDK
Cancer
Cdc7-IN-9 是一种有效的 Cdc7 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-173597
PARP
Cancer
ZINC43120769 是一种 PARP1 抑制剂。ZINC43120769 可用于前列腺癌 (PC) 的研究。
HY-N3800
Others
Cancer
Eichlerialactone 是一种可以从Chisocheton penduliflorus 中分离得到的倍半萜化合物。Eichlerialactone 对乳腺癌细胞具有弱细胞毒性。
HY-P99808
HY-W699620
(Z,Z)-Dienestrol
Microtubule/Tubulin
Cancer
Isodienestrol 是一种 Diethylstilbestrol (HY-14598) 衍生物，是一种微管 (Microtubule ) 抑制剂。Isodienestrol 可用于癌症研究
HY-101340A
CFI-402257 hydrochloride
Mps1
Cancer
CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-128493
HY-156715
MASTL
Cancer
MASTL-IN-1 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶) 抑制剂，MASTL 参与细胞的增殖、迁移和侵袭。MASTL-IN-1 具有研究癌症的潜力。
HY-169934
Sirtuin
Cancer
SIRT1-IN-4 (Compound 8c) 是一种 SIRT1 抑制剂，IC50 为 10.04 μM。SIRT1-IN-4 能够用于癌症的研究。
HY-P991234
EGFR p38 MAPK PI3K Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-P990552A
Integrin
Cancer
huATN-658 是一种嵌合单克隆抗体抑制剂，靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-163587
HY-163591
HY-176954
Proton Pump Ras Autophagy Apoptosis
Cancer
RSC-1255 是一种高效且选择性的 V-ATPase 抑制剂，可直接结合哺乳动物 V-ATPase 复合物，结合常数 Kd 为 23 nM。RSC-1255 对 KRAS 突变型癌细胞具有更高的选择性细胞毒性，尤其对 KRASG13D 和 KRASG12V 细胞表现最为敏感。RSC-1255 能阻断溶酶体酸化 (lysosomal acidification )、自噬 (autophagy ) 以及巨胞饮 (macropinocytosis ) 过程。RSC-1255 可用于 KRAS 驱动的肺癌和结直肠癌研究。
HY-129909
HY-N15700
HY-101120
HY-145484
HY-156590
Raf
Cancer
B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
HY-169910
CDK
Cancer
CDK2 degrader 4 (compound 104) 是一种有效的 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 4 具有用于癌症研究的潜力。
HY-170306
CDK
Cancer
LZ9 是一种 ATP 竞争性 CDK1 和 CDK2 抑制剂。LZ9 具有用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-17664
HY-P991188
HY-W668749
FAP
Cancer
3BP-3580 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂 (pIC50 : 8.6)，可用于癌症研究。
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫，重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长，并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病，如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-136383
Rac1/Cdc42-IN-1
Ras Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-15673
HY-155078
HY-160166
HY-P11036
MDM-2/p53
Cancer
p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 是一种 p53-hDM2 细胞通透肽抑制剂，对 hDM2 的 IC50 为 9.24 nM。p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 可用于乳腺癌、结直肠癌和宫颈癌等癌症的研究。
HY-N16419
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-50879R
HY-145825A
Bcl-2 Family
Cancer
(E)-Mcl-1 inhibitor 7 (Example 34) 是一种 Mcl-1 抑制剂 (Ki : <1 nM, IC50 : <500 nM)。(E)-Mcl-1 inhibitor 7 可用于癌症的研究。
HY-153422
HY-160171
CDK
Cancer
CDK9-IN-31 (化合物 Z1) 是一种 CDK9 抑制剂，可抑制癌细胞生长。CDK9-IN-31 有开发成抗癌剂的潜力。
HY-160527
HY-P99160
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-151162
EGFR
Cancer
HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50 : 121 nM)。HER2-IN-12 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-105529
HY-160098
HY-163827
Btk
Cancer
ABBV-992 是一种有效的、选择性的 BTK 抑制剂。ABBV-992能用于癌症的研究。
HY-N13289
Others
Cancer
12β-Hydroxyresibufogenin 是一种布法二烯内酯，显示出对癌细胞系显著的抑制活性。
HY-P991625
VEGFR
Cancer
VX70 是一种靶向 VEGF-A 的人源化单克隆抗体抑制剂。VX70 可用于癌症研究。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-178438
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
Mer/c-Met-IN-1 是一种强效的 Mer/c-met 双抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM和 19 nM。Mer/c-Met-IN-1 能够抑制癌细胞的增殖、迁移并诱导凋亡 (apoptosis )。Mer/c-Met-IN-1 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-P3099
HY-N6651
HY-173626
Androgen Receptor
Cancer
EN1441 是一种共价降解剂，靶向雄激素受体 (AR ) (EC50 值为 4.2 μM) 和其截短变体 AR-V7 。EN1441 选择性和有效地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-175542
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-156397
AMPK YAP
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂，具有 IC50 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1，SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比)，并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
HY-P991620
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JS006 是一种靶向 TIGIT/CD155 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。JS006 可用于对 PD-1/PD-L1 抑制剂产生耐药性的晚期和/或转移性癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)、晚期淋巴瘤和晚期/转移性三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-143446
HY-168726
PROTAC Linkers
Cancer
Octane-1,8-diamine-Glycolic acid 是一种 PROTAC linker ，可用于合成 PROTAC 分子 (HY-168725)，用于肿瘤领域研究。
HY-176899
ADC Linker
Cancer
Boc-VC-PAB-MMAF 是一种可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的连接子。Boc-VC-PAB-MMAF 可用于癌症研究。
HY-111934
HY-N1366
HY-P990032
HY-176996
HY-179300A
Ras
Cancer
KRAS-IN-48 (Compound 1-01) 是一种 KRAS 突变体抑制剂，对 KRAS-G12D 和 KRAS-G12V 的 Kd 值分别为 2.58 nM 和 5.49 μM。KRAS-IN-48 可用于癌症研究。
HY-D1876
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-153863
PROTACs MEK Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-179052
Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Atg8/LC3 Atg7 CDK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达，下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达，增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达，下调 Cyclin D1 ，将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-N5014
HY-179510
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CDD-1274 是一种 ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂。CDD-1274 可诱导乳腺癌细胞系中 ERα 变体的蛋白酶体降解，并导致 Y537S ERα 降解。CDD-1274 能有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中配体依赖性和非配体依赖性的 ER 信号通路。CDD-1274 可用于乳腺癌的研究。
HY-125847
Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
Cancer
丹酚酸 F
KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
HY-147790
Others
Cancer
MDH1-IN-1 (Compound 5i) 是一种有效的 MDH1 抑制剂，IC50 为 6.79 μM。MDH1-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-149100
HY-149996
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.46 μM，对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
HY-175223
HY-116604A
PD 139530 hydrochloride
PI3K Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是 RLX (HY-116604) 的盐酸盐。RLX 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。
HY-13533
NSC 682691; 4-Demethylpenclomedine
Drug Metabolite
Cancer
DMPEN (NSC 682691) (4-Demethylpenclomedine) 是一种 Penclomedine (HY-106401) 烷化代谢物。DMPEN 具有抗肿瘤活性。DMPEN 在大鼠小脑模型中不会诱导 Purkinje 细胞丢失，且无显著的小脑神经毒性。DMPEN 可用于乳腺癌和脑癌等癌症的研究。
HY-180537
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 57 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和胸苷酸合成酶 TS 抑制剂。Apoptosis inducer 57 对 SW480 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性 IC50 值分别为 15.7 和 16.5 µM，并能诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期阻滞。TS-IN-9 可通过与 Asp218 和 Met311 的相互作用稳定结合 TS 活性位点。TS-IN-9 可用于乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
HY-100155
Sigma Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力（Ki = 1.7 nM），对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-170366
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429)，IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，增加 BAX 表达，降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-153580
Wnt
Cancer
WIC1 是一种有效的 Wnt 抑制剂。 WIC1 可用于癌症研究。
HY-16212
HY-13675
HY-177695
HY-N16669
Others
Cancer
Cathyanin B (Compound 7) 是一种被发现存在于华桑 (Morus cathayana ) 中的黄酮类化合物。Cathyanin B 可用于癌症研究，如肺癌。
HY-123298
Src Akt Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-122640
Histone Methyltransferase
Cancer
NPD13668 是一种 EZH2 介导的基因沉默调节剂。NPD13668 可抑制 EZH2/PRC2 (多梳抑制复合物 2) 的活性。NPD13668 可重新激活被 H3K27me3 修饰沉默的靶基因的表达，同时降低 H3K27me3 的水平。NPD13668 可用于前列腺癌和卵巢癌的研究。
HY-180793
PROTACs Deubiquitinase
Cancer
PROTAC USP7 Degrader-2 (Compound D16) 是一种高效、选择性的 USP7 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.91 μM (TE-12 细胞)。PROTAC USP7 Degrader-2 抑制上消化道 (UGI) 癌细胞的迁移，同时表现出较弱的抗增殖活性。PROTAC USP7 Degrader-2 可用于转移性上消化道癌的研究。
HY-170019
RET
Cancer
RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性，可应用于癌症研究。
HY-160165
HY-151243
Lactate Dehydrogenase
Cancer
NCATS-SM1441 (compound 52) 是一种乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (IC50 =40 nM)。NCATS-SM1441 通过抑制 LDH 的活性，能够减少癌细胞的乳酸产生，有助于减缓或阻止癌细胞的增殖。NCATS-SM1441 可用于癌症代谢的研究。
HY-175853
Topoisomerase Apoptosis Caspase
Cancer
Topoisomerase II-IN-24 是一种拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 抑制剂，其 IC50 值为 41.67 μM。Topoisomerase II-IN-24 能够抑制癌细胞增殖，诱导 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-24 可用于癌症研究，如结肠癌研究。
HY-B1000AR
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合，具有强大的体外活性，可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-114093
CDK
Cancer
AG-12275 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。AG-12275 可用于癌症研究。
HY-144904
HDAC
Cancer
MC4343 是一种有效的 EZH2 和 组蛋白脱乙酰酶 的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145944
HY-159817
Bcl-2 Family
Cancer
Asaretoclax 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl-2) ) 抑制剂。Asaretoclax 具有用于癌症研究的潜力。
HY-P991568
CXCR
Cancer
AT009 是一种抗 CXCR4 人源化单克隆抗体。AT009 可用于癌症研究。
HY-P991733
HY-143657
Myosin Ferlin Family MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 表现出可逆的、浓度依赖性的结合，其 KD 值 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-136714
HY-146480
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 5 (Compound 1) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-159994
HY-168727
Kinesin
Cancer
KSP ligand 1 是一种靶向 KSP (Kinesin ) 的蛋白配体，可用于合成 PROTAC KSP-IN-1 (HY-168725) 进行癌症研究。
HY-159511
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN-7 (Compound 8g)，一种嘌呤衍生物，是 Hedgehog 抑制剂，能降低 Hedgehog 基因的表达，抑制 Hedgehog 的信号传导。Hedgehog IN-7 对 Hedgehog 通路依赖的胰腺癌细胞 Mia-PaCa-2 细胞具有显著的细胞毒性和选择性，可以用于胰腺癌的研究。
HY-170763
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 22 (Example 36) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-170763A
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
(+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。(+)-Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-178973
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule-IN-13 (Compound FB2) 是一种 microtubule 抑制剂。Microtubule-IN-13 通过干扰微管动力学，导致有丝分裂纺锤体缺陷和持久的有丝分裂停滞。Microtubule-IN-13 对多种癌细胞系表现出强效细胞毒性 (IC50 = 0.3-2.7 μM)。Microtubule-IN-13 可以用于癌症的研究。
HY-173499
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-P991245
EGFR
Cancer
Anti-ERBB3/HER3 (SGP1) 是一种靶向 ERBB3/HER3 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-ERBB3/HER3 (SGP1) 可抑制 Neuregulin 刺激的培养乳腺癌细胞的生长。Anti-ERBB3/HER3 (SGP1) 可用于乳腺癌的研究。
HY-129336
LSN3106726
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4 /6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
HY-144072
HY-178795
HY-P10813
HY-157396
Aurora Kinase Apoptosis Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂，IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-156607
Phosphatase
Cancer
Anticancer agent 143 (化合物 369) 是一种 PTPN2 /PTP1B 双重抑制剂，其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 143 可用于癌症的研究。
HY-156608
Phosphatase
Cancer
Anticancer agent 144 (化合物444) 是一种 PTPN2 /PTP1B 双重抑制剂，其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 144 可用于癌症的研究。
HY-157451
Others
Cancer
CBR1-IN-7 (化合物 JV-2) 是一种人 CBR1 抑制剂 (IC50 =8 μM)。CBR1-IN-7 可用于癌症的研究。
HY-160171A
CDK
Cancer
CDK9-IN-31 dimaleate (化合物 Z1) 是一种 CDK9 抑制剂，可抑制癌细胞生长。CDK9-IN-31 dimaleate 有开发成抗癌剂的潜力。
HY-178122
HY-180492
HY-176813
LAG-3
Cancer
LAG-3 Hit II 是一种 LAG-3 抑制剂，其 KD 为 4.32 μM。LAG-3 Hit II 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis
Infection Cancer
鸦胆子素A
parasites )，NF-κB ，和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-153550
HY-P990106
VEGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤，肺癌和乳腺癌。
HY-111589
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-P99589
16B5; AB-16B5
Apoptosis
Cancer
索泰妥单抗
clusterin 单克隆抗体 (mAb)。Sotevtamab 是上皮间充质转化的抑制剂。Sotevtamab 可用于癌症研究。
HY-W783415
FAK
Cancer
STARD3-IN-1 (Compound VS1) 是一种 STARD3 抑制剂，其 IC₅₀ 为 35 μM。STARD3是一种在多种癌症中过度表达并参与胆固醇运输的蛋白。STARD3-IN-1 在乳腺癌和结肠癌细胞中具有抗增殖活性，显著削弱癌细胞的克隆形成能力。STARD3-IN-1 升高了 FAK 和 pTyr397-FAK 的蛋白水平。STARD3-IN-1 可用于研究乳腺癌和结肠癌。
HY-159607
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PRT3789 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (HeLa 细胞中 DC50 : SMARCA2 为0.72 nM，对 SMARCA4 为 14 nM)。PRT3789 在癌细胞中与 Adagrasib (HY-130149) 具有协同抗增殖作用。PRT3789 抑制 SMARCA4 突变的肺癌增殖。PRT3789 可抑 SMARCA4-缺失的 NSCLC 模型中的肿瘤生长。粉色：靶蛋白配体 (HY-44824) ；蓝色：VHL 配体 (HY-159465) ；黑色：连接子；VHL 配体+连接子 (HY-172738)。
HY-177760
Carboxypeptidase Apoptosis
Cancer
PrCP-7414 是一种脯氨酰羧肽酶 (PRCP ) 抑制剂。PrCP-7414 能够阻断由 PRCP 介导的受体酪氨酸激酶 (RTK ) 信号通路以及 GPCR-RTK 串扰。PrCP-7414 可以抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PrCP-7414 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-P11197
Gap Junction Protein
Cancer
ACT1 是一种靶向内源性 Cx43 的多肽，通过稳定间隙连接处的活性来发挥作用。ACT1 能够稳定乳腺癌细胞中的间隙连接细胞间通讯。ACT1 能增强 Tamoxifen (HY-13757A) 和 Lapatinib (HY-50898) 在乳腺癌中的活性。ACT1 可用于乳腺癌研究。
HY-153767
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1，化合物 4)。
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1，化合物 3)。
HY-172091
EGFR
Cancer
CZY43 是一种 HER3 降解剂。CZY43 以剂量和时间依赖的方式有效诱导乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 可有效抑制 HER3 依赖性信号传导和癌细胞生长，效果优于 Bosutinib (HY-10158)。
HY-50880R
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐 (标准品)
P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
HY-W072781
Microtubule/Tubulin
Cancer
N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，在 MDR 阴性的 MDA-MB 231 乳腺癌细胞中的 IC50 值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装，使细胞在细胞周期中停滞于有丝分裂期，发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究，如乳腺癌。
HY-Y0943
Drug Metabolite
Cancer
Isobutyramide 是一种口服有效的肝脏乙醇脱氢酶 (LADH2 ) 抑制剂。Isobutyramide 能够抑制乙醇代谢，并促进与分化相关的基因表达，从而诱导细胞周期停滞，并显著降低前列腺癌细胞 (LNCaP) 的生长速度。Isobutyramide 有望用于前列腺癌的研究。
HY-N0805
HY-100910
CaMK
Cancer
W-13 hydrochloride 是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 拮抗剂。W-13 hydrochloride 可以抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 耐药的人乳腺癌细胞的生长。
HY-112877
HY-148313
HY-149828
HY-149828A
HY-153457
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN-3 (化合物 3) 是一种 hedgehog 通路抑制剂 (IC50 = 0.01 µM)。Hedgehog IN-3 可用于癌症的研究。
HY-155472
HY-170552
HY-176299
Akt
Cancer
Tanerasertib (Compound 456) 是一种 AKT1 抑制剂，对 AKT1 E17K 的 IC50 小于 15 nM。Tanerasertib 可用于肿瘤的研究。
HY-180480
EGFR
Cancer
NSC 104999 是一种与 Grb7 SH2 结构域结合的化合物，具有中等亲和力 (Kd = 32.3 μM)。NSC 104999 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-N10469
Phleomycin F
Antibiotic
Cancer
Bleomycin B4 (Phleomycin F) 是一种抗生素。Bleomycin B4 具有抗肿瘤活性。Bleomycin B4 可用于癌症的研究。
HY-P0121A
MDM-2/p53
Cancer
ReACp53 scrambled peptide 是 ReACp53 (HY-P0121) 的阴性对照。ReACp53 scrambled peptide 可用于卵巢癌的研究。
HY-108695
HY-157083
YAP
Cancer
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-105375
HY-123056
HY-146688
Cytochrome P450
Cancer
SYN20028567 是一种 芳香酶 (aromatase (CYP19) ) 抑制剂，IC50 值为 9.4 nM。SYN20028567 能被用于乳腺癌的研究。
HY-149459A
HY-151570
Others
Cancer
Anticancer agent 87 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 87 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-151572
Others
Cancer
Anticancer agent 88 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 88 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-16395
CGC-11047
Others
Cancer
PG-11047 (CGC-11047) 是一种多胺类似物。PG-11047 可用于乳腺癌的研究。
HY-400258
HY-78883
HY-P2166
MMP
Cancer
MMP3 inhibitor 3 是 MMP3 的抑制剂。MMP3 inhibitor 3 可用于乳腺癌的研究。
HY-P99295
RG 7160; RO 5083945; Anti-EGFR Recombinant Antibody
EGFR
Cancer
伊马曲单抗
EGFR 的人源化单克隆抗体。Imgatuzumab 是一种免疫调节剂。Imgatuzumab 可用于癌症研究。
HY-W698951
Org4094
Drug Metabolite
Cancer
3a-Hydroxytibolone 是 Tibolone (HY-123047) 的代谢物。3a-Hydroxytibolone 可用于乳腺癌的研究。
HY-175753
Others
Cancer
Z17544625 是一种 Fascin 抑制剂。Z17544625 与 Fascin 具有很强的结合能力，并抑制 Actin 捆绑。Z17544625 可显著降低结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖并抑制其迁移。Z17544625 可用于癌症，尤其是结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-177499
HY-201263
HY-P991143
Claudin
Cancer
Ixotatug 是一种单克隆抗体，靶向人 CLDN6 (claudin-6)。Ixotatug 特异性结合 CLDN6 ，干扰肿瘤细胞相关信号通路，发挥抗肿瘤活性。Ixotatug 有望用于癌症的研究。
HY-B1787
mTOR
Cancer
舒林酸砜
mTORC1 通路抑制剂，也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia officinalis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-N17676
Bcl-2 Family
Cancer
3-Tridecylphenol 是一种腰果酚。3-Tridecylphenol 可从 K. hookeriana 分离。3-Tridecylphenol 在 BclxL/Bak 和 Mcl-1/Bid 置换测定中分别显示 >23 μM和 >33 μM 的 Ki 值。3-Tridecylphenol 可用于癌症研究。
HY-178261
Glutathione S-transferase
Cancer
KT53 是一种高活性、高选择性、细胞可穿透的 GSTO1 抑制剂。KT53 能有效抑制 MDA-MB-435 (IC50 = 35 nM) 细胞内 GSTO1 活性。KT53 显著增强顺铂 (HY-17394) 对 MDA-MB-435 癌细胞的杀伤作用。KT53 可用于癌症的研究。
HY-P10896
Bombesin Receptor
Cancer
NOTA-P2-RM26 是一种拮抗性 Bombesin (HY-P0195) 类似物，胃泌素释放肽受体 (GRPR/
BB2 ) 是前列腺癌可视化的分子靶点。NOTA-P2-RM26 用 111 In 和 68 Ga 标记后可用于 PET 和 SPECT/CT 进行前列腺癌成像的研究。
HY-W854844B
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂，靶向 RNF126 。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物，从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-N1823
HY-179585
Apoptosis
Cancer
DD-CIP2 是一种 DNA 损伤诱导剂。DD-CIP2 通过调节 DNA 损伤反应通路，引发强烈的 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。DD-CIP2 在体内以耐受性良好的剂量显示出显著的抗肿瘤疗效且无明显毒性。DD-CIP2 对一系列血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞系的卓越细胞毒性均不依赖于这些细胞的 BRCA1/2 状态。DD-CIP2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-18774
HY-122320
HY-B0008
HY-155994
PROTACs PIKfyve Autophagy
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色：PIKfyve 配体 (HY-175631)，蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子，PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。
HY-175729
CDK
Cancer
Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
HY-N9912
Others
Cancer
Physalin D 是从 Physalis angulate 的地上部分中分离出来的。Physalin D 对几种癌细胞系表现出相当大的细胞毒性，其 IC50 值在 0.28 至 2.43 microg/mL 的范围内。Physalin D 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150542
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-2 是一种有活性的类固醇硫酸酯酶 (STS ) 抑制剂，IC50 值为 109.5 nM。Steroid sulfatase-IN-2 可用于激素依赖性癌症的研究，如雌激素依赖性乳腺癌和子宫内膜癌。
HY-146115
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 1.1 nM, TRKA G595R IC50 = 5.3 nM）。TRK-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-170815
CDK
Cancer
CDK4/9-IN-1 (Compound 29) 是一种选择性双 CDK4/9 抑制剂，IC50 值分别为 23 nM 和 12 nM。CDK4/9-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-P991145
HY-123209
HY-N17684
Others
Cancer
Abietatriene-3β-ol 是一种抗癌剂。Abietatriene-3β-ol 可从 Thuja orientalis L. 的叶子中提取。Abietatriene-3β-ol 对非小细胞肺腺癌、卵巢癌、皮肤黑色素瘤和结肠癌具有抗癌活性。
HY-115956
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 18 (compound 5j) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 18 是一种查尔酮化合物。Tubulin inhibitor 18 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-122568
STING
Cancer
STING agonist-15 (Compound STING agonist-C11) 是一种 STING 激动剂。STING agonist-15 可用于癌症和免疫反应研究。
HY-129279
Farnesyl Transferase
Cancer
Andrastin，一种萜类化合物，是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase ) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。Andrastin A 可以从 Penicillium 物种中分离出来。
HY-138082
Akt FAK
Cancer
Rac-ZINC4085554 是 ZINC4085554 的消旋体。ZINC4085554 干扰 Akt1 和 FAK 的相互作用。ZINC4085554 可用于结肠癌研究。
HY-145471A
Deubiquitinase PARP
Cancer
KSQ-4279 (gentisate) (Compound Formula I) 是一种有效的 USP1 抑制剂和选择性 PARP1 抑制剂。KSQ-4279 (gentisate) 有望用于癌症的研究。
HY-149622
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-12 (Compound 1) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 6 nM)。Bcl-2-IN-12 可用于癌症研究。
HY-157941
ATM/ATR
Cancer
ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
HY-170899
HY-176916
MDM-2/p53
Cancer
Mutant p53 modulator-2 (Compound 1988) 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-2 可用于癌症研究。
HY-P0121B
MDM-2/p53
Cancer
ReACp53 scrambled peptide TFA 是 ReACp53 (HY-P0121) 的阴性对照。ReACp53 scrambled peptide 可用于卵巢癌的研究。
HY-P11443
HY-P2953
Heparinase III
Glycosidase
Cancer
肝素硫酸裂解酶
glycosidic lyase )。Heparitin sulfate lyase 有望用于低分子量肝素的生产和癌症的研究。
HY-W478102
CDK
Cancer
CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
HY-177720
Molecular Glues CaMK Apoptosis
Cancer
eEF2K degrader-2 (Compound C1) 是一种靶向 eEF2K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。eEF2K degrader-2 能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖、迁移、侵袭，并诱导凋亡 (apoptosis) 。eEF2K degrader-2 不造成明显器官毒性或病理损伤。eEF2K degrader-2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-179531
Autophagy Ferroptosis ROS Kinase
Cancer
DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂，对 A549 细胞 (IC50 = 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50 = 3.03 μM) 具有强效活性。DHODH-IN-33 可诱导自噬 (autophagy ) 依赖性铁死亡 (ferroptosis ) (表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化和 ROS 积累) ，且在体内无显著毒性。DHODH-IN-33 抗癌作用是通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解实现的。DHODH-IN-33 可用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。
HY-N15449
HY-126899
HY-159741
FCE 24928
Cytochrome P450
Cancer
Minamestane (FCE 24928) 是一种选择性且竞争性的 aromatase 抑制剂，IC50 值为 45.7 nM。Minamestane 有望用于绝经后乳腺癌的研究。
HY-161262
FAP
Cancer
SB03178 是一种成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 的抑制剂。SB03178 可以与 DOTA 偶联， 可用于癌症的研究。
HY-76665
HY-P991163
CD3 Claudin
Cancer
Tixentamig 是一种双特异性单克隆抗体，靶向人源 CD3 ε 和 CLDN18 (claudin 18)。Tixentamig 有望用于癌症的研究。
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-146554
PDHK
Cancer
PDHK-IN-5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-159009
HY-175810
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader-8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader-8 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-179101
Sialyltransferase
Cancer
IAN-15B 具有高选择性和强效 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 3.3 μM)。IAN-15B 具有显著的抗迁移和抗血管生成作用。IAN-15B 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-P991576
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-CD326/EPCAM Antibody (3622W94) 是 CHO 表达的人源化抗体，靶向 EpCAM/TROP1/CD326 。Anti-CD326/EPCAM Antibody (3622W94) 可用于上皮癌的研究，例如胰腺癌、前列腺癌和乳腺癌。
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-139453A
HY-155200
EGFR
Cancer
EGFR-IN-84 (Compound 6g) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 24 nM)。EGFR-IN-84 抑制 A549 细胞生长 (IC50 : 1.537 μM). EGFR-IN-84 可用于肺癌研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-153553
HY-124776
p97
Cancer
NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂。NPD8733 特异性结合含 valosin 的蛋白 (VCP)/p97，它是与多种细胞活动 (AAA+) 蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。NPD8733 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
替加组单抗
DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ，并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性，但在大鼠模型中，由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用，经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性，如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-174992
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，其对 MDA-MB-231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性，其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl-2，同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-180535
Cytochrome P450
Cancer
Aromatase-IN-8 是一种选择性的 aromatase 抑制剂，其对 aromatase 活性的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 0.05 µM。Aromatase-IN-8 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系具有选择性抗增殖作用，同时对非肿瘤细胞无毒性。Aromatase-IN-8 可抑制雌激素活性、提高睾酮水平，并下调雌激素受体的表达与磷酸化。Aromatase-IN-8 可用于三阴乳腺癌研究。
HY-180557
Folate Receptor (FR)
Cancer
4A-BFA-11 是一种叶酸靶向 PEG-MMAE 偶联物，对叶酸受体 α (FR-α ) 具有特异性结合亲和力 (KD = 106.7 nM)。4A-BFA-11 通过结合聚乙二醇 (PEG) 介导的长循环 (EPR 效应) 和叶酸受体靶向作用，实现肿瘤富集。4A-BFA-11 在肿瘤部位发生酶切，释放活性有效载荷，从而实现精准作用。4A-BFA-11 在 HeLa 小鼠模型中，能高效地携带、靶向并控制 MMAE 在肿瘤组织中的释放。4A-BFA-11 可用于宫颈癌、卵巢癌和肺癌的研究。
HY-108345
Antibiotic
Cancer
博来霉素
糖肽抗生素 。Bleomycin 对一系列的淋巴瘤、头颈部癌症和生殖细胞肿瘤具有强大的抗肿瘤活性。Bleomycin 可用于癌症和化疗的研究。
HY-111292
LPL Receptor
Cancer
CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ), IC50 和 EC50 值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-137682A
GpCp trisodium
CD73
Cancer
GMPCP (GpCp) trisodium (Compound 7 trisodium) 是一种鸟苷衍生物，也是 CD73 抑制剂，其 Ki 值分别为 1110 nM (大鼠可溶性 CD73) 和 410 nM (人可溶性 CD73)。GMPCP (GpCp) trisodium 可用于癌症研究。
HY-14239
BMS 275291
MMP Collagen
Cancer
Rebimastat (BMS 275291) 是一种具有口服活性的广谱 MMP 抑制剂和非肽类胶原蛋白模拟物。Rebimastat 具有一定的选择性，不抑制所有 MMP 的活性。Rebimastat 可用于结直肠癌的研究。
HY-D1294
Fluorescent Dye
Cancer
SY-21 NHS ester 是 QSY-21 的类似物。QSY-21 是针对 A647 的特异性猝灭剂。QSY-21 标记聚合物。QSY-21 可用于结肠癌研究。
HY-N0519R
HY-W259888
HY-168903
STAT
Cancer
STAT3-IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药。STAT3-IN-41 缓慢释放抑制 STAT3 信号通路的 compound 1。STAT3-IN-41 对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-P10944
NNS309
FAP
Inflammation/Immunology Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-143320
STING
Cancer
STING agonist-17 (compound 4a) 是一种有效的 STING 激动剂，其 IC50 值为 0.062 nM，具有抗癌活性，可用于肿瘤免疫。
HY-149970
HY-153692
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 1 是一种 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 WRN 抑制剂，能够抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 1 可用于肿瘤的研究。
HY-159061
HY-160502
PROTACs
Cancer
CST967 (Compound 17) 是一种 USP7 PROTAC 降解剂，增加 PROTAC 浓度可以提高 USP7 的降解速率。CST967 可以用于癌症的研究。
HY-161175
Hedgehog
Cancer
IMP-1575 是最有效的刺猬酰基转移酶 (HHAT ) 抑制剂，抑制纯化的 HHAT 的 IC50 为 0.75 μM。IMP-1575 能够用于癌症的研究。
HY-161598
HY-178267
p38 MAPK
Cancer
p38 MAP Kinase-IN-2 (Compound 5) 是一种 p38 MAP 激酶抑制剂。p38 MAP Kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-N17721
Drug Derivative
Cancer
6''-Apiosyl sec-O-glucosylhamaudol (Compound 1) 是一种色酮糖苷，发现于 Saposhnikovia divaricata 的根部。6''-Apiosyl sec-O-glucosylhamaudol 有望用于癌症的研究。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-147011
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-173629
Ras Apoptosis
Cancer
RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis )。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-N7678
Others
Cancer
绞股蓝皂苷LXXV
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-169671
Wnt
Cancer
21H7 是 Wnt/b-catenin 通路的选择性抑制剂。21H7 能显著抑制 HF 的生长。21H7 有效抑制乳腺癌和结肠癌细胞的生长。
HY-145857
HSP Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用，结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 (apoptosis ) 和阻碍伤口愈合特性。
HY-179525
c-Myc Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
DL78 是一种有效的抗有丝分裂剂。DL78 通过破坏 Myc 与 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的相互作用，诱导癌细胞有丝分裂停滞、有丝分裂灾难和细胞凋亡 (apoptosis )。DL78 具有广泛的抗癌活性，尤其针对染色体不稳定、MYC 过度表达的癌细胞。DL78 在 OV81.2 异种移植模型中显著降低肿瘤负荷。DL78 可用于研究卵巢癌。
HY-10441
p38 MAPK
Cancer
BMS-626531 是一种强效且选择性的 p38α MAP 激酶抑制剂。BMS-626531 可用于癌症研究。
HY-106035
HY-148215
HSP
Cancer
Hsp90-IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-148215A
HSP
Cancer
Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-156617
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是一种 Exatecan (HY-13631) 类似物和 ADC Cytotoxin 。Cyclopropaneacetamide-Exatecan 可用于合成 ADC 分子，用于肿瘤的研究。
HY-169090
HY-P2166A
MMP
Cancer
MMP3 inhibitor 3 (TFA) 是 MMP3 的抑制剂。MMP3 inhibitor 3 (TFA) 可用于乳腺癌的研究。
HY-P99393
MEDI 0562; Tavolimab
TNF Receptor
Cancer
Tavolixizumab (MEDI 0562; Tavolimab) 是一种人源化的 TNFRSF4（TNF 受体超家族成员 4）单克隆抗体，可用于癌症免疫研究。
HY-P99501
HS006
CD20
Cancer
泽贝妥单抗
CD20 的单克隆抗体，可用于癌症，包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
HY-P991572
EGFR
Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-116972
HY-125647
HY-178322
HY-176874
HY-134545
HY-175341
Acyltransferase Ras Akt
Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争，有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用，并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌，结肠癌。
HY-180787
IRE1
Cancer
G6374 是一种 IRE1 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.04 μM。G6374 可有效诱导 IRE1 的泛素化和降解。G6374 可选择性抑制 IRE1 依赖性癌细胞的增殖。
HY-19549
HY-178489
Nectin-4
Cancer
BGC1614 是一种靶向 Nectin-4 的双环毒素偶联物 (BTC)，属于肽-药物偶联物 (PDCs) 类别。BGC1614 对 Nectin-4 表现出强大的靶向结合能力，其 KD 值为 3.859 × 10-7 M。BGC1614 在携带 PC-3 和 N87 肿瘤异种移植的裸鼠中显示出优异的抗肿瘤疗效。BGC1614 可用于 Nectin-4 过表达肿瘤 (如前列腺癌、胃癌) 相关研究。
HY-161614
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460，BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性，IC50 分别为 0.96，0.66 和 0.61 nM。
HY-172784
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 273 (Compound 9q) 是一种有效的抗癌剂，发现于苦参碱。Anticancer agent 273 抑制癌细胞增殖 (如对 HeLa 细胞的 IC50 为 4.48 μM)。Anticancer agent 273 通过调节 PI3K/AKT 表达及激活转录因子 4 (ATF4) 发挥抗癌作用，促使内质网应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 273 有望用于癌症的研究，如宫颈癌。
HY-106929B
CGS 25019C hydrochloride
Leukotriene Receptor
Cancer
Moxilubant hydrochloride (CGS-25019C hydrochloride) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂，可以2-4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-138795
HY-154962
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 15 (Compound (Ra)-15) 是一种 Mcl-1 抑制剂 (Ki : 0.02 nM)。Mcl-1 inhibitor 15 可用于癌症研究。
HY-156642
HY-156790
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂，IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-6 可用于癌症研究。
HY-156791
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂，IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
HY-P4978
HY-W024692
Indometacin methylester
17β-HSD
Cancer
吲哚美辛甲酯
AKR1C3 抑制剂，IC50 值为 5.67 μM。Indomethacin methylester 有望用于前列腺癌的研究。
HY-148053R
HY-W087006
Androgen Receptor
Cancer
p-Hydroxyphenylacetone 是一种覆盆子酮衍生物，是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，在 MDA-kb2 人乳腺癌细胞中的 IC50 为 420 μM。p-Hydroxyphenylacetone 可用于乳腺癌研究。
HY-145900
MDM-2/p53
Cancer
S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白，与细胞信号传导有关，已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
HY-180654
Molecular Glues Drug Derivative E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JWZ-8-103 是一种具有口服活性的 PRLX-93936 (HY-119264) 类似物，也是一种靶向 TRIM21 的分子胶 (molecular glue )。JWZ-8-103 可提高 TRIM21 的热稳定性。JWZ-8-103 可促进 TRIM21 和 NUP98 之间快速而有效的相互作用 (和 TRIM21 PRYSPRY 和 NUP98 APD 形成三元复合物的表观 EC50 约为 20 μM)。JWZ-8-103 对胰腺癌具有抗癌作用。
HY-148184
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-3 是一种选择性 USPI 抑制剂。USP1-IN-3 抑制 USPI-UAFI，IC50 值 <30 nM。USP1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-180994
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-72 是一种 HDAC6 锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 抑制剂，可抑制 HDAC6 ZnF-UBD 与泛素之间的相互作用，其 IC50 为 2.7 μM。HDAC6-IN-72 可用于乳腺癌、结直肠癌和多发性骨髓瘤的研究。
HY-108447
Ser/Thr Protease SARS-CoV PAI-1
Infection Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-105409
NVP-XAA-296; XAA 296
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Discodermolide (NVP-XAA-296) 是一种强效的微管 (microtubule ) 稳定剂，其 Ki 值为 0.4 μM。Discodermolide 能够稳定微管，诱导 G2 期或 M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。Discodermolide 可竞争性抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 与微管蛋白聚合物的结合，并抑制 Paclitaxel 耐药细胞的生长。Discodermolide 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-179159
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-60 (Compound 4) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂，其 IC50 为 0.19 μM。Tubulin-IN-60对结直肠癌、胰腺癌、T 细胞急性淋巴细胞白血病具有抗癌活性。
HY-160740
Others
Cancer
Antitumor agent-148 (Example 1) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-148 有效抑制癌细胞的生长、迁移和侵袭。Antitumor agent-148 在小鼠模型中显著抑制了乳腺癌细胞的淋巴转移。Antitumor agent-148 可用于研究乳腺癌、肺癌、胃癌等恶性肿瘤。
HY-N2059
HY-111533
HY-149324
HY-149442
HY-151571
Ras
Cancer
ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-155174
Akt
Cancer
Antiangiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。Antiangiogenic agent 4 可用于癌症研究。
HY-155392
HDAC Sirtuin
Cancer
Mz325 是 HDAC 和 Sirt2 的双重抑制剂，对 Sirt2 的IC50 为 9.7 μM，在癌症和神经退行性疾病的发病机制中发挥重要作用。
HY-157912
EGFR
Cancer
EGFR-IN-102 (compound 6) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-161975
HY-167871
HY-169091
HY-13322
HY-178981
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-147597
CDK
Cancer
CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 1)。
HY-147598
CDK
Cancer
CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 3)。
HY-147600
CDK
Cancer
CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 8)。
HY-147602
CDK
Cancer
CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 11)。
HY-147603
CDK
Cancer
CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 15)。
HY-155533
SHP2
Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
HY-179582
PROTACs Ligands for E3 Ligase Glycosidase
Cancer
PROTAC DNPH1 Degrader 1 (Compound 59) 是一种 DNPH1 PROTAC 降解剂，DC50 为 28 nM。 PROTAC DNPH1 Degrader 1 能促进 DNPH1 的泛素化和降解。PROTAC DNPH1 Degrader 1 可增强 hmdU 的敏感性。PROTAC DNPH1 Degrader 1 可用于癌症的研究。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的抗体药物偶联物（ADC），由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-161253
HY-P991608
7F11C7
Mucin
Cancer
CTM01 是一种靶向 MUC1 的鼠源 IgG1 (或人源化 IgG4) 单克隆抗体抑制剂。CTM01 对上皮来源的实体瘤 (例如乳腺癌、肺癌和卵巢癌) 具有广谱抗癌活性。
HY-129276
Phosphatase
Cancer
N-Retinoyl phenylalanine 是一种强效的碱性磷酸酶同工酶 (alkaline phosphatase isoenzymes ) 抑制剂，具有细胞毒性。N-Retinoyl phenylalanine 有望用于癌症的研究。
HY-168531
CXCR
Cancer
EMU-116 是一种有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。EMU-116 可用于癌症研究。
HY-59137
HY-N0732
HY-N2415
HY-P1935
HY-P99968
HY-124447
c-Myc
Cancer
BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
HY-141520
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-161747
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 46 (Compound 21) 是一种有效的微管蛋白组装 抑制剂。Tubulin inhibitor 46 具有抗增殖活性，对癌症和非癌细胞的 GI50 值为 0.0095-33 μM。Tubulin inhibitor 46 可用于癌症研究。
HY-177542
Emi-Le; XMT-1660
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Emiltatug ledadotin (Emi-Le; XMT-1660) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Emiltatug ledadotin 由肿瘤特异性抗 B7-H4 单克隆抗体 Emiltatug (HY-P990918) 和基于新型 Dolasynthen (DS) ADC 平台 (HY-177541) 构建的连接子-有效载荷系统组成，并通过 GlycoConnect 点击化学实现位点特异性偶联。Emiltatug ledadotin 抑制 B7-H4 阳性癌细胞的生长。Emiltatug ledadotin 可用于研究 B7-H4 过表达的晚期实体瘤，特别是乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌。
HY-B0008A
HY-178992
SphK
Cancer
SphK1-IN-4 是一种鞘氨醇激酶 1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-4 可用于癌症研究，如肺癌。
HY-78216
HY-N4164
Fungal Apoptosis
Infection Cancer
青花椒碱
Zanthoxylum schinifolium ) 中发现。Schinifoline 能够抑制癌细胞增殖，导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Schinifoline可增强癌细胞的放射增敏效果。Schinifoline 具有抗真菌活性。Schinifoline 可用于癌症和感染的研究，如肺癌和白色念珠菌 (C. albicans ) 感染。
HY-176534
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-52 (Compound 17) 是一种非核苷类蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂，在 10 μM 浓度下抑制率为 20.2%。PRMT5-IN-52 具有强效抗肿瘤活性，具有肺癌、前列腺癌和结直肠癌等癌症的研究潜力。
HY-144419
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1，化合物1)。
HY-147229
Ras
Cancer
GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-151516
MicroRNA
Cancer
microRNA-21-IN-2 是一种潜在的 miR-21 抑制剂，AC50 值为 3.29 μM。microRNA-21-IN-2 可用于癌症研究。
HY-158326
FAP
Cancer
FAP-IN-4 (Comp 10) 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂，也是一种靶向 FAP 的 18 F 标记 PET 示踪剂。FAP-IN-4 可用于肿瘤研究。
HY-159473
Ras
Cancer
K-Ras-IN-3 (compound 3) 是一种有效的 GDP-KRAS G12V 抑制剂，IC50 值为 0.371 nM。K-Ras-IN-3 具有用于癌症研究的潜力。
HY-180896
HY-P2923
HY-129932
Drug Derivative
Cancer
Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺，对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
阿比妥珠单抗
integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-125669
Farnesyl Transferase
Cancer
XR 3054 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂，抑制 CAAX 识别肽的法尼基化，IC50 为 50 μM。XR 3054 抑制 p21 ras 的法尼基化和 MAP激酶 (MAP kinase ) 的活化。XR 3054 抑制前列腺癌细胞和结肠癌细胞增殖，IC50 为 8.8-21.4 μM。
HY-139065
Others
Cancer
AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中，AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂，可以单独或和 5-FU 联合使用，用于癌症研究。
HY-149266
ROCK
Cancer
THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
HY-151519
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合，阻断 HVEM-BTLA 的相互作用，从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究，如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-116219
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
WB2838 是一种非甾体雄激素受体 (androgen-receptor ) 拮抗剂 (对部分纯化的鼠前列腺胞浆受体的 IC50 为 0.8 μM)。WB2838 对雄激素反应性乳腺癌具有抗癌活性。WB2838 还对 Testosterone propionate 诱导的腹侧前列腺生长具有抑制作用。
HY-114527
HY-13892
CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid
VEGFR
Cancer
多韦替尼二乳酸盐
VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
HY-120901
SHP2 SHP1
Cancer
II-B08 是一种可逆且非竞争性的 SHP2 抑制剂 (对 SHP2、SHP1、PTP1B 的 IC50 分别为 5.5 μM、15.7、14.3 μM)。II-B08 可用于癌症研究。
HY-156881
HY-163610
HY-178752
WDR5
Cancer
Z88418521是 WDR5-MLL1 复合物的配体。Z88418521 可能有助于破坏 WDR5-MLL1 复合物的相互作用。Z88418521 可用于癌症尤其是白血病的研究。
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 ：0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-153604
HY-124205
HY-155233
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-5 (compound 10b) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂 (IC50 : 0.32 nM)。Steroid sulfatase-IN-5 抑制 T-47D 细胞增殖，IC50 为 35.7 μM。Steroid sulfatase-IN-5 可用于乳腺癌研究。
HY-155216
HY-158771
HY-164459
AZ12908010
FGFR
Cancer
AZ8010 (AZ12908010) 是一种有效的 FGFR1-3 抑制剂。AZ8010 具有抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-N12003
HY-172562
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4 ) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
HY-146033
HPV
Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-178045
c-Myc
Cancer
MYC-IN-4 是一种 MYC 抑制剂。MYC-IN-4 干扰 MYC/MAX 蛋白-蛋白相互作用 (IC50 = 3.06 μM)。MYC-IN-4 抑制 MYC 异常的 PC-3 前列腺癌细胞，其 IC50 为 0.440 μM。MYC-IN-4 在携带 Myc-CaP 前列腺肿瘤同种移植物的 FVB 小鼠中显示出强效的抗肿瘤疗效。MYC-IN-4 可用于前列腺癌研究。
HY-175513
HDAC Apoptosis
Cancer
WZH-21 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 双重抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 值为 34 nM，对 HDAC2 的值为 41 nM。ZWZH-21 能够抑制 HCT116 和 SW480 细胞的生长，IC50 值分别为 0.524 μM 和 1.063 μM。ZWZH-21 可以抑制多种结直肠癌细胞的增殖和迁移，并诱导其凋亡 (apoptosis )。ZWZH-21 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
HY-P10446
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是一种经蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)，TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET-PROTAC 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平，并抑制细胞增殖。TAT-PiET-PROTAC 还能抵抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性。TAT-PiET-PROTAC 可用于癌症的研究，如乳腺癌。
HY-107967
Fluorescent Dye
Cancer
异硫蓝
HY-N3448
Others
Cancer
Isowigtheone 是一种从 Brosimum utile 根皮中分离出来的具有细胞毒性的异黄酮化合物。Isowigtheone 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N9489
Others
Cancer
Phoyunnanin E，分离自铁皮石斛，具有抗迁移活性。Phoyunnanin E可用于癌症研究。
HY-P0237
HY-125759
HSP
Cancer
3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物，是一种 Hsp90 抑制剂，抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-148324
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂，其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
HY-156970
Phosphatase
Cancer
Phosphatase Binder-1 (comppund i-196) 提供双功能化合物，可有效使某些磷酸激活的靶蛋白去磷酸化。Phosphatase Binder-1 在癌症中发挥着重要作用。
HY-P10951
(R)-PSMA I&T; (R)-PNT-2002
PSMA
Cancer
Zadavotide guraxetan (PSMA I&T; PNT-2002) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抑制剂。Zadavotide guraxetan 具有抗肿瘤活性，可用于靶向前列腺癌的研究。
HY-P11310
PSMA
Cancer
PSMA-1-SMCC 是一种选择性结合剂，可靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA )。PSMA-1-SMCC 有望用于前列腺癌的靶向成像的研究。
HY-172783
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂，IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放，抑制癌细胞 HCT-116 的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-162567
HSP
Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50 =180 nM)。HSP70 是一种在多种癌症中过表达的蛋白，与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性，尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
HY-143257
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-7 是一种有效，选择性和具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK4/6-IN-7 可用于乳腺癌的研究。
HY-147714
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-118266
Phosphatase Apoptosis
Cancer
BTdCPU 是一种血红素调节抑制激酶 (HRI ) 激活剂，可促进 eIF2α 磷酸化并诱导 Dexamethasone (HY-14648) (Dex) 耐药癌细胞的凋亡。BTdCPU 可用于癌症 (如多发性骨髓瘤和耐 Dex 多发性骨髓瘤) 的研究。
HY-178100
PARP BCRP
Cancer
PARP1-IN-45 (Compound 15) 是一种 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 17 nM。PARP1-IN-45 可有效刺激 ABCG2 的 ATPase 活性。PARP1-IN-45 可用于卵巢癌等癌症研究。
HY-160699
HY-179535
TAM Receptor Discoidin Domain Receptor TGF-β Receptor Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂， Kd 为 2.7 nM， IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时，对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性，包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路，克服肿瘤微环境驱动的耐药性，从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-178511
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-17 (Example 37A) 是一种具有消旋体形式的 KIF18A 抑制剂，其 IC50 为 48 nM。KIF18A-IN-17 对 HT29 细胞具有抗增值活性。KIF18A-IN-17 可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
HY-119548
HY-164296
HY-N16418
HY-178224
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Morindone 是一种被发现存在于巴戟天 (Morinda citrifolia L ) 中的蒽醌类化合物。Morindone 能够抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。Morindone 可以抑制DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 的活性，并下调突变的 TP53 和 KRAS 基因表达。Morindone 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-117002
Wnt
Cancer
SRI 37892 是 Frizzled 蛋白 Fzd7 的小分子化合物抑制剂，具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 =2μM)。SRI 37892 显著阻断 Wnt/Fzd7 信号传导。SRI 3789 可用于癌症的研究。
HY-123773
HY-150650
Aldose Reductase
Cancer
S07-2001 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 2.08 μM。S07-2001 增强了Doxorubicin 抑制癌细胞的活性。S07-2001 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
HY-168094
PARP
Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1 。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
HY-168951
Annexin A Apoptosis
Cancer
(R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂，可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-108932
Gemcitabine 5′-phosphate
Apoptosis
Cancer
吉西他滨单磷酸盐
HY-108932A
Gemcitabine 5′-phosphate disodium
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine monophosphate (Gemcitabine 5′-phosphate) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性中间体之一。 Gemcitabine monophosphate 具有协同抗癌作用，可通过配制成纳米颗粒进行给药。
HY-101152
HY-137267
Antifolate
Cancer
10-Methyl-10-deazaaminopterin 是一种叶酸类似物和抗叶酸剂。10-Methyl-10-deazaaminopterin 可用于癌症研究。
HY-145654
HY-149529
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 HDAC8 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。HDAC8-IN-5 可用于癌症研究。
HY-154997
METTL3
Cancer
7OQL (化合物 54) 是一种选择性的 METTL3 抑制剂 (IC50 =0.054 µM)。7OQL 有用于研究癌症的潜力。
HY-160262
HY-168183
HY-19148
HY-N2558
Others
Cancer
九里香酮
M. paniculata 中提取的含有香豆素的化合物。基于其独特的药理特性，Murrayone 是一种防止癌症转移的化学预防剂。
HY-W751152
HY-155246
Apoptosis PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-P991342
PCA062 antibody
Cadherin
Cancer
CQY684 (PCA062 antibody) 是一种靶向 CDH3/P-cadherin 的人类单克隆抗体 (mAb)。CQY684 稳定 P-钙粘蛋白的 X-二聚体，促进其内吞并将其导向溶酶体降解。CQY684 可用于乳腺癌、食管癌和头颈部癌的研究。
HY-153425
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1，有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
HY-155675
HY-180972
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 是一种 EML4-ALK PROTAC 降解。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 对 ALK 表现出强效的选择性抑制活性，其 IC50 为 1.6 nM。PROTAC EML4-ALK 对 IGF1R、INSR、FLT3 和 FGFR2 表现出选择性。 PROTAC EML4-ALK Degrader-2 在体外和体内均具有抗癌活性。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于非小细胞肺癌 (NSLC)，肺癌和宫颈癌的研究。
HY-144651
HY-106929
CGS 25019C free base
Leukotriene Receptor
Cancer
Moxilubant (CGS-25019C;LTB-019) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂，可以2 ~ 4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant 可用于癌症研究。
HY-148261
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。
HY-156554
Raf
Cancer
Raf inhibitor 3 (Example 30) 是一种 Raf 抑制剂。Raf inhibitor 3 抑制 B-Raf 和 C-Raf，IC50 值小于 15 nM。Raf inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-177475
1-Arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Endogenous Metabolite
Cancer
LysoPC(20:4) 是一种溶血磷脂酰胆碱。LysoPC(20:4) 的水平与癌症风险负相关。LysoPC(20:4) 可能通过溶血磷脂酸 LPA 信号通路促进肿瘤进展。
HY-19413
HY-P4992
HY-175319
CD73
Cancer
CD73-IN-21 (Compound 12f) 是一种外源-5′-核苷酸酶 (CD73 ) 抑制剂，对 hCD73 和 mCD73 的 Ki 分别为 20 nM 和 302 nM。CD73-IN-21 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-147713
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂，抑制 FGFR1 ，2 和 3 的 IC50 值分别为40 nM，5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-172932
YAP
Cancer
TEAD-IN-20 是一种 TEAD 抑制剂。TEAD-IN-20 在 TEAD4 FRET 和 TEAD4 MCF7-Tead 细胞系中的 IC50 值分别为 0.021 和 0.044 μM。TEAD-IN-20 可用于癌症的研究。
HY-168597
FGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR2-IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性，并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-100155R
HY-110341
IKK
Cancer
MRT 68601 hydrochloride 是一种 TBK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。MRT 68601 hydrochloride 可抑制肺癌细胞中自噬体的形成。
HY-122411
HY-159093
Others
Cancer
GSCs-IN-1 (compound 4 h) 是一种有效且选择性的 GSCs 抑制剂。GSCs-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-164238
Others
Cancer
LysoPC(18:3) 是一种溶血磷脂 (LyP)。LysoPC(18:3) 可作为脂质生物标志物用于乳腺癌的诊断。
HY-169257
HY-179051
HY-N10948
Others
Cancer
Justin C (compound 14) 是一种天然产物，可以从 Justicia procumbens 中分离出来。Justin C 可用于癌症研究。
HY-175865
HSP Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-7 是一种非选择性 HSP70 抑制剂，对 HSP70 、GRP75 和 GRP78 的 Kd 分别为 4.71、2.16 和 2.93 μM。HSP70-IN-7 对乳腺癌细胞具有选择性毒性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并有效抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的特性。HSP70-IN-7 可用于乳腺癌研究。
HY-177732
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
Lin28 degrader MG-Lin2 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin2 显著抑制癌细胞的迁移能力。Lin28 degrader MG-Lin2 无显著的细胞毒性。Lin28 degrader MG-Lin2 可用于癌症的研究。
HY-P991503
AZD0516 antibody
ERK p38 MAPK
Cancer
Anti-STEAP2 Antibody (AZD0516 antibody) 是一种选择性的前列腺六跨膜上皮抗原 2 (STEAP2 ) 抑制剂。Anti-STEAP2 Antibody 通过阻断 STEAP2 介导的 ERK/MAPK 信号通路，抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。Anti-STEAP2 Antibody 有望用于前列腺癌的研究。
HY-155040
HY-126904
HY-161276
HY-177549
HY-N17665
Apoptosis PARP
Cancer
Cimicifugic acid A 是一种具有细胞毒性的咖啡酸衍生物，可以从升麻 (Cimicifuga heracleifolia ) 的根茎中分离得到。Cimicifugic acid A 对癌细胞具有细胞毒活性，并能增加 PARP 裂解体的表达，从而表现出促凋亡 (pro-apoptotic ) 活性。Cimicifugic acid A 可用于结肠癌研究。
HY-174329
HY-124757
Proteasome Mitosis
Cancer
FiVe1 是一种 vimentin (VIM) 抑制剂。FiVe1 结合 VIM 的杆状结构域，促使中期 VIM 发生解聚和 Ser56 位点的过度磷酸化，最终导致细胞有丝分裂灾难、多核化及干性丧失。FiVe1 对软组织肉瘤具有抗癌活性。FiVe1 提高卵巢癌对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。FiVe1 可用于间充质癌症 (包括乳腺癌和软组织肉瘤) 和卵巢癌研究。
HY-155120
HY-B0008R
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-16662
DNA/RNA Synthesis Ras Apoptosis
Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物，因此可用于肺癌研究。
HY-178349
P-glycoprotein Apoptosis Autophagy
Cancer
P-gp inhibitor 30 是一种强效的 P-gp 抑制剂，能逆转乳腺癌的多药耐药性，使耐药细胞对 Doxorubicin (ADM) (HY-15142) 敏感。P-gp inhibitor 30 与 ADM 联合使用时，可促进耐药乳腺癌细胞细胞凋亡 (apoptosis )，诱导自噬 (autophagy )，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。P-gp inhibitor 30 在体外和体内均能抑制乳腺癌肿瘤生长。P-gp inhibitor 30 可用于耐药性乳腺癌的相关研究。
HY-P991317
Mucin
Cancer
BTH1704 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。BTH1704 可使 PGG 引发的白细胞杀死 iC3b 调理的肿瘤细胞。BTH1704 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-14249R
HY-14249S1
HY-103366
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2 ) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
HY-111061
HY-120025
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。
HY-153662
Ras
Cancer
TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
HY-164802
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 是一种广谱 RAS 抑制剂，可用于抗体药物偶联物 (ADCs ) 的合成。Pan-RAS-IN-7 还可用于癌症研究。
HY-170500
HY-P4998
HY-P99674
HY-P0013
HY-P0013A
HY-W392925
d-Aminoglutethimide
Cytochrome P450
Cancer
(R)-(+)-Aminoglutethimide 是一种有效且具有口服活性的芳香酶 抑制剂。 (R)-(+)-Aminoglutethimide具有研究乳腺癌的潜力。
HY-155163
HY-177445
HY-P11228
DNA/RNA Synthesis PROTACs Apoptosis
Cancer
FPP29 是一种新型、高效、安全的全肽基 FOXM1 PROTAC 降解剂。FPP29 显著抑制细胞划痕愈合，诱导凋亡 (apoptosis) ，抑制克隆形成。FPP29 具有细胞毒性 (IC50 = 3.65 μM)。FPP29 可以用于癌症如肝癌的研究。(CPP: HY-P0133, VHL 配体: HY-P11493, 连接子: HY-W013664, FOXM1 配体: HY-P11494)
HY-137062
CDK
Cancer
CGP-79807 是一种嘌呤类 CDK 抑制剂。CGP-79807 可通过抑制 CDK 活性阻断细胞周期以抑制肿瘤细胞增殖。CGP-79807 可用于肿瘤的研究。
HY-145918
Smo
Cancer
MRT-14 是 Smo 的有效拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog (Hh) 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 具有研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症的潜力。
HY-146982
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-1 (compound 7f) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX ) 抑制剂，Ki s 分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146983
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-3 (compound 7e) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX ) 抑制剂，Ki s 分别为 124.2 和 30.5 nM。hCAII-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-162686
c-Myc
Cancer
MYC-IN-3 (compound 37) 是一种有效的 MYC 抑制剂。MYC-IN-3 具有抗增殖活性。MYC-IN-3 具有抗癌活性。MYC-IN-3 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-168908
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
LIJTF500025 是一种化学探针，是一种有效的、选择性的 LIMK 抑制剂，NanoBRET 测定的 LIMK1 和 LIMK2 的 pIC50 值分别为 6.77 和 7.03。LIJTF500025 可用于癌症研究。
HY-178774
Isopentyl-deoxynboquinone
Quinone Reductase
Cancer
IP-DNQ 是一个高效的 NQO1 依赖性细胞毒素。IP-DNQ 对 MCF-7 (IC50 = 0.18 µM) 细胞具有强效杀伤作用。IP-DNQ 可用于癌症的研究。
HY-179256
ADC Payload
Cancer
U-031 是一种抗肿瘤药。U-031 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联活性分子 (ADC) 。U-031 常用于癌症的研究。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于研究与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体具有抗性的癌症。
HY-N3855
Autophagy Apoptosis
Cancer
Erythrabyssin II (EL-19) 是一种强效的晚期自噬 (autophagy ) 抑制剂，可阻断自噬体与溶酶体的融合。Erythrabyssin II 可导致自噬底物的积累，并且不会损害溶酶体的 pH 值或溶酶体酶活性。Erythrabyssin II 可抑制卵巢癌类器官的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Erythrabyssin II 可用于卵巢癌的研究。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-149394
HY-W177546
HY-136530
KLF
Cancer
SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂， IC50 为 4.4 nM，ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-111033
HY-178133
Pim Apoptosis Caspase
Cancer
Pim-1 kinase-IN-14 是一种 PIM-1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 94 nM。Pim-1 kinase-IN-14 对多种人类癌细胞系表现出广谱且高效的抗癌活性，包括肝癌 (HepG-2)、结肠癌 (Caco-2)、髓系白血病 (NFS-60) 和前列腺癌 (PC-3) 细胞。Pim-1 kinase-IN-14 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 caspase 3/7 发挥其抗癌作用。Pim-1 kinase-IN-14 可用于研究与 PIM-1 激酶过表达相关的癌症。
HY-P10841
HY-111246
HY-153226
HY-163489
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-15 (compound 58) 是一种泛 KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-15 可用于胰腺癌研究。
HY-168299
HY-P0237A
Kallikrein
Cancer
KKI-5 (TFA) 是一种特异性的组织激肽释放酶 (kallikrein ) 抑制剂。KKI-5 (TFA) 可降低乳腺癌细胞浸润。
HY-100538R
HY-177730
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-40 是一种 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-40 可诱导癌细胞中 BRD4 的降解。PROTAC BRD4 Degrader-40 可用于癌症研究，如白血病。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-163927))
HY-100610
STAT
Cancer
S3I-1757 是一种 STAT3 抑制剂。S3I-1757 抑制 STAT3 的磷酸化和二聚化。S3I-1757 可用于 STAT3 过度活跃的癌症研究，如黑色素瘤。
HY-101340AR
Mps1 Reference Standards
Cancer
Luvixasertib (hydrochloride) (Standard) 是 Luvixasertib (hydrochloride) (HY-101340A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-147715
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂，抑制 FGFR1 ，2 ， 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM，3.1 nM，4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
HY-176204
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性 AXL (一种膜结合受体酪氨酸激酶) 抑制剂 (IC50 : 5.3 nM; 细胞 KD = 6.8 nM)。Axl-IN-19 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性，清除率低，生物利用度适中。Axl-IN-19 可用于癌症研究。
HY-P10997
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F3 peptide 是人高迁移率族蛋白 2 (HMGB2 ) 的片段，能够特异性结合表达于癌细胞、新生血管和内皮细胞膜上的核仁素 (nucleolin )。F3 peptide 可作为有效的配体，提高大分子药物或纳米颗粒等药物的可成药性。
HY-151904
TAM Receptor FLT3 PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-Z15849
HY-N5091
HY-123085
Isoalloxazine
Adenosine Receptor
Cancer
Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累，其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
HY-153974
EGFR
Cancer
BBT-176 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。BBT-176 对多种 EGFR C797S 突变的细胞株有抑制活性。BBT-176 常用于癌症的研究。
HY-157447
Others
Cancer
CBR1-IN-4 (化合物 13p) 是一种人 CBR1 (carbonyl reductase 1) 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。CBR1-IN-4 可用于抗癌的研究。
HY-160068
EGFR
Cancer
2-2(t) aptamer sodium 是核酸适配体 (2-2) 的三聚体复合物，包含 42 个核苷酸，靶向 ErbB-2 。2-2(t) aptamer sodium 在体内外抑制胃癌细胞的生长。
HY-161041
HY-175329
HY-107084
Drug Derivative
Cancer
TT-62 是一种具有口服活性的 FdUMP 衍生物，而 FdUMP 是5-Fluorouracil (HY-90006) 的活性代谢产物。TT-62 可用于癌症研究。
HY-108650
2-Thiouridine 5′-triphosphate tetrasodium
P2Y Receptor
Cancer
2-Thio-UTP tetrasodium 是一种有效的 P2Y2 、P2Y4 和 P2Y< sub>6 激动剂，可用于癌症研究。
HY-115957
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 19 (compound 9b) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 19 是一种吲哚查尔酮化合物。Tubulin inhibitor 19 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-123549
NTPDase
Cancer
PSB-6426 (compund 19a) 是一种选择性的人 NTPDase2 抑制剂 (Ki =8.2 μM)。PSB-6426 可用于中风和癌症的研究。
HY-123977
Ras
Cancer
RasGRP3 ligand 1 (compound 96) 是一个 Ki 为 1.75 nM 的 RasGRP3 配体。RasGRP3 ligand 1可诱导 Ras 活化，可用于肿瘤研究。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-157603
HY-157604
HY-157605
HY-157606
HY-157607
HY-157608
HY-157609
HY-157610
HY-157611
HY-157612
HY-161734
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 11 (compound 33) 是一种 微管蛋白抑制剂，作用机制类似秋水仙碱 (HY-N0282)。Microtubule inhibitor 11 可用于癌症相关研究。
HY-162708
AMPK
Cancer
KHKI-01128 是一种 NUAK2 抑制剂，IC50 为 0.024 μM。KHKI-01128 对 SW480 结直肠癌细胞表现出有效的抗癌活性。
HY-176942
HY-34222
DYRK
Cancer
7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-W587738
Apoptosis
Cancer
Viridiflorol 是一种具有抗癌作用的活性天然分子。Viridiflorol 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，对乳腺癌 (MCF-7，IC50 = 10 µM)、肺癌 (A549，IC50 = 30 µM) 和脑癌 (Daoy，IC50 = 0.1 µM) 细胞产生抗肿瘤作用。Viridiflorol 可用于乳腺癌、肺癌和脑癌的研究。
HY-154862
Apoptosis
Infection Cancer
Anticancer agent 119 (compound 15) 是一种 N-酰化环丙沙星衍生物，具有一定的抗菌活性，可诱导 ROS 产生从而促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124909A
HY-136506
Drug Derivative
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯，是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-143713
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。
HY-160015
HY-171030
Ferroptosis
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂，具有细胞通透性，是一种二酯型前药，具有抗癌活性，GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶，参与铁死亡 (Ferroptosis ) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞系 T24 的 IC50 值为 57 μM，可用于癌症研究。
HY-175350
FAP Microtubule/Tubulin
Cancer
OncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种 FAP 小分子药物偶联物 (SMDC)，其 IC50 为 0.49 nM。OncoFAP-GlyPro-MMAE 由 FAP 配体 OncoFAP (HY-145938)、微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 和连接子组成。OncoFAP-GlyPro-MMAE 可用于癌症，例如肾癌研究。
HY-106185
HY-W272201
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-117039
VEGFR
Cancer
YM-359445 dihydroxybutanedioate 是一种口服活性的 VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。YM-359445 dihydroxybutanedioate 可完全抑制 VEGF 诱导的血管通透性。YM-359445 dihydroxybutanedioate 对肺癌和 Paclitaxel (HY-B0015) 耐受的结肠癌均显示出抗肿瘤活性。
HY-155102
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-162798
ROCK
Cancer
ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50 =36.8 nM)，具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动，来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。
HY-175221
Apoptosis Autophagy
Cancer
WHN-11 是一种氨基-Artemisinin (HY-B0094) 衍生物，对多种癌细胞系具有抗癌活性。WHN-11 使细胞缺乏 ATP，激活自噬 (autophagy )，并导致细胞凋亡 (apoptosis )。WHN-11 改变了细胞蛋白质稳态途径，诱导线粒体分裂和功能障碍。WHN-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。WHN-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-168064
EGFR
Cancer
EGFR-IN-124 (compound 10A) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.54 μM。EGFR-IN-124 可用于抗癌研究。
HY-119170
HY-179304
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
CL-F-B1 是一种 PD-L1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 2.32 μM。CL-F-B1 可促进 PD-L1 的泛素化和降解。CL-F-B1 可用于结肠癌的研究。
HY-180163
HSP Drug Derivative
Cancer
HSP70-IN-8 (Compound 1b) 是一种 HSP70 抑制剂，也是 Alpinetin (HY-N0625A) 的衍生物。HSP70-IN-8 可抑制 HSP70 蛋白的表达。HSP70-IN-8 具有优异的抗肝癌活性。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-106204
EGFR
Cancer
Nelipepimut-S 是一种靶向 HER2 的多肽疫苗。Nelipepimut-S 对 HER2 阳性的乳腺癌具有免疫活性。
HY-111299
Apoptosis
Cancer
Psammaplysene A 是一种溴化酪氨酸衍生物，可以促进 FOXO1 的核定位，从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-129273
HY-133490A
HY-163699
HY-164479
HY-164568
HY-171158
Liposome
Cancer
Glycerophosphoglycerol 是磷脂合成的前体物质。Glycerophosphoglycerol 通过促进磷脂合成支持肿瘤细胞的膜结构重建与增殖。Glycerophosphoglycerol 有望用于乳腺癌细胞的研究。
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-7 (compound E) 是 VEGFR2 的抑制剂。VEGFR2-IN-7 可用于癌症研究。
HY-41648
HY-N9161
Others
Cancer
Echitoveniline 是一种单萜吲哚生物碱，可以从 Alstonia mairei 中分离出来。Echitoveniline 对癌细胞没有明显的细胞毒性 (IC50 : > 40 μM)。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-155109
HY-15268
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-P11115
HY-118672
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-120766
Histone Demethylase
Cancer
NCDM-32B 是一种强效且选择性的 KDM4 抑制剂，在体外酶实验中对 KDM4A 和 KDM4C 的 IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.0 μM。NCDM-32B 特异性地增加基底型乳腺癌细胞中全局 H3K9me3/me2 水平。NCDM-32B 损害 KDM4C 扩增的基底型乳腺癌细胞系 (HCC1954 和 Colo824) 的存活能力。NCDM-32B 可用于乳腺癌研究。
HY-16187
HY-121085
Microtubule/Tubulin
Cancer
CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
HY-160450
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂，p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
HY-W013272R
HY-147574
HY-110245
VU364849
Apoptosis
Cancer
DMH2 是一种有效的 BMP 受体拮抗剂。DMH2 可以下调 Id1 和 Id3 蛋白的表达，可以抑制肺癌细胞系的增殖和诱导细胞死亡。
HY-118982
HY-124321A
CDK
Cancer
Metralindole 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-143436
HY-150269
HY-151288
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。
HY-157503
HY-157602
HY-169062
MMP
Cancer
RJF02215 是一种 MMP-9 抑制剂。RJF02215 对卵巢癌 SKOV3 细胞系具有生长抑制活性。RJF02215 可用于肿瘤研究。
HY-176471
HY-P2937
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA polymerase 是一种靶向 DNA templates 的聚合酶。DNA polymerase 通过催化脱氧核苷酸 (dNTPs) 的聚合实现DNA链的延伸，具有高保真性和进程性。DNA polymerase 有望用于癌症的研究。
HY-P99852
ABT165; PR1283233
VEGFR
Cancer
迪帕西单抗
DLL4 ) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。
HY-W393057
Cytochrome P450
Cancer
(S)-Aminoglutethimide 是一种芳香酶抑制剂。(S)-Aminoglutethimide 对大鼠卵巢微粒体芳香酶的 IC50 为 23.15 μM。(S)-Aminoglutethimide 可用于乳腺癌等疾病的研究。
HY-156077
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N2080
GABA Receptor
Cancer
宋果灵
GABAA 受体 拮抗剂，具有抗癌，抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
HY-144295
PI3K mTOR
Cancer
PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
HY-171784
Liposome
Cancer
Lipid PPz-2R1 是一种肺靶向脂质。Lipid PPz-2R1 制备成脂质纳米颗粒 (LNPs) 以递送 mRNA。Lipid PPz-2R1 可用于原位肺癌研究。
HY-176751
Glutaminase
Cancer
TG-2-IN-5 (Compound CP4d) 是一种可逆的 TG2 抑制剂，对于人 TG2 的 Ki 值为 1.0 μM。TG-2-IN-5 可用于与 TG2 介导的酰基转移上调相关的疾病，如纤维化和癌症的研究。
HY-77113
Raf
Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50 =76 nM)，其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT ，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
HY-N3059
HY-W749874
HY-174854
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1 和 TOP2 ) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究，如小细胞肺癌的研究。
HY-138229
Fungal
Infection Cancer
1β-Acetoxypolygodial 是一种倍半萜类化合物，发现于 Tasmannia lanceolata 。1β-Acetoxypolygodial 有望用于癌症和真菌感染的研究。
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor (Example 25) 是一种强效的突变型 EGFR 抑制剂。Mutant EGFR inhibitor 抑制 FGFRWT ，其 IC50 为 0.41 nM。Mutant EGFR inhibitor 可抑制 EGFRL858R 、EGFRExon 19 deletion 和 EGFRT790M 。Mutant EGFR inhibitor 可用于研究 EGFR 介导的疾病 (尤其是癌症)。
HY-119108
HY-119270
HY-148105
MNK
Cancer
DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂，其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
HY-15453
HY-163892
HY-16477
ME2906; Mono-L-aspartyl chlorin e6; NPe6
Photosensitizer
Cancer
他拉泊芬钠
HY-59001
Apoptosis
Cancer
Sappanchalcone 从 Caesalpinia sappan L. 中提取的黄酮类化合物，诱导人结肠癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W713570
Topoisomerase
Cancer
Nectandrin B 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerases I 和 II ) 抑制剂，发现于 Saururus chinensis 。Nectandrin B 有望用于癌症的研究。
HY-179439
COX VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Caspase Bcl-2 Family Apoptosis MMP
Cancer
Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-8 可抑制 COX-1 (IC50 = 12.6 μM), COX-2 (IC50 = 0.05 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 = 0.12 nM)。Multi-kinase-IN-8 还能抑制肿瘤相关碳酸酐酶 CA IX 和 CA XII (其 Ki 分别为 31.5 和 386.9 nM)，并通过上调 Caspase-9 和 Bax 下调 Bcl-2 来触发细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 。Multi-kinase-IN-8 可抑制 PGE2 ，p-VEGFR-2 ，MMP-9 及 HIF-1α 的表达，并对乳腺癌、肺癌和结直肠腺癌均表现出生长抑制活性。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-175163
Photosensitizer
Cancer
TPAPyN 是一种硝基还原酶 (NTR) 响应型 I 型光敏剂 (photosensitizer )。TPAPyN 有助于缺氧癌细胞的成像和图像引导的光动力疗法 (PDT)。TPAPyN 在水相环境中不发射荧光，但当 NTR 裂解硝基呋喃猝灭剂时 TPAPyN 会恢复荧光并引发聚集诱导发光。TPAPyN 可用作缺氧癌症特异性成像的荧光探针。
HY-119621
HY-147794
CDK COX EGFR
Cancer
CDK9-IN-41 是有效的 CDK9 、EGFR 、HER2 和 COX-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-178872
Sodium 2-propenyl thiosulfate; 2PTS
COX
Inflammation/Immunology Cancer
Allyl thiosulfate (Sodium 2-propenyl thiosulfate) 被发现存在于大蒜和洋葱等葱属植物中。Allyl thiosulfate 能抑制 COX 活性并降低血小板中 GSH 的浓度。Allyl thiosulfate 具有抗聚集和抗癌作用。Allyl thiosulfate 可用于癌症、炎症和心血管疾病的研究。
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-123225
c-Met/HGFR
Cancer
LCRF-0004 是一种有效的 RON 激酶 (RON kinase ) 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM。其对 c-Met 也有抑制能力，其 IC50 值为 12 nM。LCRF-0004 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-128808
E3 ligase Ligand 12
Ligands for E3 Ligase
Cancer
cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。cIAP1 ligand 1 可用于前列腺癌研究。
HY-143398
PARP
Cancer
PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
HY-W800626
ADC Linker
Cancer
Boc-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 是一种 ADC linker ，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。Boc-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 可用于癌症的研究。
HY-143429
CDK
Cancer
Cdc7-IN-15 (Example 108) 是一种 cdc7 激酶抑制剂。Cdc7-IN-15 可用于癌症的研究。
HY-168296
HY-174808
HY-148836
HY-151589
Virus Protease
Infection Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75)，结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-122352
Apoptosis Cadherin β-catenin Wnt c-Myc mTOR
Cancer
OSU-03013 是 Celecoxib (HY-14398) 的类似物。OSU-03013 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，上调 E-cadherin ，并下调 β-catenin 、c-myc 、Wnt1 和 N-cadherin 。OSU-03013 可降低细胞迁移和侵袭能力。OSU-03013 通过调节 Wnt 和 mTOR 的表达来抑制结肠癌 (CC) 细胞的增殖。OSU-03013 可用于结肠癌的研究。
HY-161855
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂，IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性，IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM，有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-174397
HY-P990831
Mucin
Cancer
Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 是一种小鼠 IgG3 κ 嵌合抗体抑制剂，靶向人 MUC1/CD227 。Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 可特异性识别并结合肿瘤细胞表面过度表达且异常糖基化的 MUC1 蛋白，从而精准杀伤癌细胞。Anti-MUC1/CD227 Antibody (C595 (NCRC48)) 可用于癌症研究，如卵巢癌。
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长，可用于癌症的研究。
HY-138794
HY-145868
HY-156716
MASTL
Cancer
MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖，IC50 为 2.8 nM。
HY-162110A
HY-163573
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FANCM-BTR PPI-IN-1 (Comp 32) 是 FANCM/ BTR 相互作用的干扰物，它会阻碍 FANCM 定位到端粒。FANCM-BTR PPI-IN-1 可用于肿瘤研究。
HY-164463
HY-16498
PCK-3145
Apoptosis
Cancer
Tigapotide (PCK-3145) 是一种抗肿瘤肽，能减少与前列腺癌相关的骨骼转移的发展。Tigapotide 能诱导肿瘤细胞凋亡，并降低肿瘤甲状旁腺激素相关肽 (PTHrP ) 水平。
HY-168297
PROTAC Linkers
Cancer
Piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 PROTAC BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子，显著改善代谢稳定性，可用于癌症研究。
HY-19445
HY-P99802
BAY 2010112; AMG 212; MT112
CD3
Cancer
帕妥昔珠单抗
PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA，对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-178367
Phosphatase Apoptosis Caspase PARP
Cancer
PFKFB4-IN-1 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 PFKFB4 抑制剂 (IC50 = 4.50 μM)，可降低细胞内 PFKFB4 蛋白水平。PFKFB4-IN-1 对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。PFKFB4-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长。PFKFB4-IN-1 可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。
HY-W013386
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂，IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-18614
Notch γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 =0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-105455
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性，可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-151588
Virus Protease
Cancer
Anticancer agent 90 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。Anticancer agent 90 对卵巢癌 (OVCAR-4) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-181005
HY-179486
Haspin Kinase
Cancer
Anticancer agent 285 是一种口服有效的抗癌药物，具有高效且选择性的 haspin 抑制活性 (IC50 = 18 nM) 。Anticancer agent 285 可用于结直肠癌的研究。
HY-P99911
HY-P99458
CG 10639
c-Fms
Cancer
巴芦格司亭
G-CSF )，通过重组人血清白蛋白和粒细胞集落刺激因子的遗传融合获得。Balugrastim 可用于乳腺癌的研究。
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-13322R
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat (Standard） 是 Pracinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂，其对 JAK1 、JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
HY-156820
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HLDA-221 是一种异双功能小分子，称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物，从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death )。
HY-157212
Apoptosis PARP Proteasome
Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome -IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-186001
RM-044
Ras β-catenin
Cancer
RMC-9945 (RM-044) 是一种 KRAS 抑制剂，也是一种选择性、共价、口服有效的 RAS(ON) G12D 抑制剂。RMC-9945 可增强 β-Catenin/TCF 的转录活性。RMC-9945 在结直肠癌早期肝转移模型中表现出持久的疾病控制作用。
HY-129156
Apoptosis
Cancer
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物，在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147185
HY-120220
HY-120736
HY-145388B
HY-N3999
ESK246
Others
Cancer
Venuloside A 是一种有效的 LAT3 抑制剂。Venuloside A 抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的亮氨酸摄取，其 IC50 为 8.12 μM。
HY-16189
NSC 264137; Celiptium
DNA Stain
Cancer
Elliptinium acetate (NSC 264137) 是一种 DNA 插层剂，对 L1 210 细胞具有较强的细胞毒性，并且能与 L1210 细胞的核酸共价结合。Elliptinium acetate 可用于癌症，尤其是转移性乳腺癌的研究。
HY-W342853
HY-150184
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1-IN-1 是一种有效的 And1 抑制剂，IC50 为 2.08 μM。And1-IN-1 与 And-1 的 N 末端结合，诱导 And-1 发生构象变化，从而促进 And-1 与 E3 连接酶 CUL4B 相互作用，实现泛素介导的降解。And1-IN-1 可抑制多种癌症的生长，并使铂类耐药的卵巢癌细胞重新对铂类药物敏感。And1-IN-1 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-177281
HY-114404
PROTACs p38 MAPK
Cancer
SJFα 是一个选择性的 p38α PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 7.16 nM，Dmax 值为 97.4%。SJFα 降解 p38δ 的效果比较差 (DC50 值为 299 nM)。SJFα 可用于癌症研究，如乳腺癌。(结构：粉色：p38α 配体 (HY-45124)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-125845))
HY-162879
FAK Src Akt Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT )，从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-163632
EGFR
Cancer
EGFR-IN-112 (SPP10) 是一种 EGFR 激酶 抑制剂，其对 MCF-7, H69AR 和 PC-3 癌细胞的 IC50 分别为 2.31±0.3, 3.16±0.8 和 4.2±0.2 μM。EGFR-IN-112 也显示对癌细胞的选择性细胞毒性。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-N7695
Apoptosis Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-16247
HE3235
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-109081
E7727
Others
Cancer
西达尿苷
CDA ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine 可用于癌症的研究。
HY-109081A
E7727 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Cancer
盐酸西达尿苷
CDA ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-148419
HY-152536
NO Synthase
Cancer
iNOS inhibitor-10 (Compound 1b) 是一种 iNOS 抑制剂 (IC50 : 65 nM)。iNOS inhibitor-10 对三阴性乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-159112
HDAC
Cancer
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-164385
mTOR
Cancer
NSC126405 是一种 mTOR-DEPTOR 抑制剂，能够结合 DEPTOR，阻止 mTOR 与 DEPTOR 的结合，并诱导多发性骨髓瘤 (MM) 的细胞毒性。NSC126405 可用于癌症研究。
HY-169179
PROTACs STAT
Cancer
AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50 =1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)
HY-10025
Apoptosis
Cancer
(S)-SW IV-52 hydrochloride 是一种能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis ) 的小分子。(S)-SW IV-52 hydrochloride 在浓度高达 200 μM 时具有最小的单剂活性。
HY-141453
RIP kinase
Cancer
Desmethyl-WEHI-345 analog 是一种蛋白激酶抑制剂，可用于结肠癌的研究。详细信息请参考专利文献 WO2012003544A1 中的化合物 12。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl-2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-156577
DGK
Cancer
DGKα-IN-7 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为6.225 nM，源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN-7 具有癌症研究的潜力。
HY-N0819
Apoptosis
Cancer
竹节香附素A
HY-N0819R
HY-W287569
Atg4 Autophagy
Cancer
STK683963 是细胞 ATG4B 活性的强激活剂。STK683963 可以作为细胞中 ATG4B 氧化还原调节的介质。STK683963 可用于癌症研究。
HY-156529
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-2 (Compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体 (G12D 、G12C 、G12V 、G12S 、G12A 、Q61H ) 的 IC50 ≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 > 10 μM。pan-KRAS-IN-2 可用于研究由 KRAS 介导的多种癌症，如胰腺癌、结直肠癌。
HY-176814
LAG-3
Cancer
LAG-3-IN-1 (Compound 11) 是一种 LAG-3 抑制剂，其 KD 为 0.41 μM。LAG-3-IN-1 可破坏 LAG-3/MHCII 相互作用，增强 IFN-γ 分泌，并在 PBMCs 与癌细胞共培养中促进肿瘤细胞杀伤。LAG-3-IN-1 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
微管蛋白聚合 抑制剂，可诱导 G2-M 细胞周期停滞，并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长，并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-149898
Transmembrane Glycoprotein CD44
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 1 是一种 CD44 抑制剂，可抑制透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 与 CD44 之间的相互作用。HA-CD44 interaction inhibitor 1 对 CD44+ 癌细胞系具有抗增殖作用。HA-CD44 interaction inhibitor 1 可用于癌症研究。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂，靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境，从而激活细胞毒性效应细胞，如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究，如结直肠癌和前列腺癌。
HY-W013973
HY-101120R
HY-145817B
(R)-RP-6306
Wee1
Cancer
(R)-lunresertib 是一个 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 为 1360 nM。(R)-lunresertib 可用于 Myt1 介导的癌症研究。
HY-147785
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 是一种有效的 Pim-1 激酶 抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pim-1 kinase inhibitor 2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-163641
HY-P4979
HY-P991148
PD-1/PD-L1
Cancer
Moflerafusp alfa 是一种融合蛋白，靶向人信号调节蛋白 α (SIRPα ) 变体 V2 D1 结构域和人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )。Moflerafusp alfa 有望用于多种癌症的研究。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-14281
Win 24540
3β-HSD
Endocrinology Cancer
曲洛司坦
3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-149076
Drug Derivative
Cancer
hGAPDH-IN-1 是一种 3-bromo-4,5-dihydroisoxazole 衍生物，是一种特异且有效的 hGAPDH 共价抑制剂。hGAPDH-IN-1 抑制不同胰腺癌细胞系中的癌细胞增殖。
HY-164536
Apoptosis
Cancer
SLCB050 是一种可以阻断 DX2 和 p14/ARF 之间的相互作用的化合物，具有抗癌活性。SLCB050 以 p14/ARF 依赖的方式降低人肺癌细胞，特别是小细胞肺癌细胞的活力，并诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 和衰老。
HY-178062
HY-178993
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN-5 (Compound 3h) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-5 表现出卓越的广谱抗癌活性，尤其对结直肠癌敏感。PI3K/AKT-IN-5 显著减少细胞集落形成、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/AKT-IN-5 可用于研究结直肠癌。
HY-18935
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-151587
Others
Cancer
Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物，对卵巢癌 (OVCAR-4)，肾癌 (A498) 和黑色素瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-N7924
HY-105522
Tetraplatin; NSC 363812
Drug Derivative
Cancer
Ormaplatin (Tetraplatin) 是一种 Platinum (HY-W096169D) 类似物，具有抗癌活性。Ormaplatin 在体外和体内均对 Cisplatin (HY-17394) 敏感细胞系表现出细胞毒活性。Ormaplatin 可用于非小细胞肺癌、结肠癌和乳腺癌的研究。
HY-133223
Others
Cancer
Hispidanin B 是一种天然产物，可从 Isodon hispida 的根茎中提取。Hispidanin B 对癌细胞具有细胞毒活性。
HY-139458
HY-P4138
Fluorescent Dye
Cancer
Antennapedia Peptide FAM-labeled 是一种荧光团标记的肽。Antennapedia Peptide FAM-labeled 也可作为分子探针用于癌症的研究。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
Thymidylate Synthase
Cancer
Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂，Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤，例如卵巢癌。
HY-14248
CGS 20267
Cytochrome P450 Autophagy
Cancer
来曲唑
aromatase ) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
HY-169423
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 17 (Compound 250) 是具有口服活性的 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN ) 抑制剂，特别抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 17 有望用于癌症的研究。
HY-179909
MEK CDK
Cancer
MEK-IN-9 (Compound 4-82) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-9 可诱导 p15 和 p27 蛋白的表达。MEK-IN-9 可用于肾腺癌和结直肠癌的研究。
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。Ar-V7-IN-1 抑制雄激素受体 (AR ) 的转录活性和前列腺特异性抗原 (PSA ) 的分泌，其 eGFP IC50 为 1232 nM，PSA IC50 为 1391 μM。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症。
HY-176162
HY-177731
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
MG-Lin1 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。MG-Lin1 能显著降低 let-7 的靶向致癌基因 的 mRNA 水平。MG-Lin1 能显著抑制癌细胞的迁移能力。MG-Lin1 无明显的细胞毒性。MG-Lin1 可以用于癌症的研究。
HY-126253
HY-115604
Apoptosis
Cancer
Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME )。Pitstop 2 有潜力用于抗癌的研究。
HY-124830
Others
Cancer
SPA70 是一种有效和选择性的人孕烷 X 受体 (hPXR ) 的拮抗剂，IC50 值为 540 nM (Ki =390 nM)。SPA70 可以增强癌细胞的化学敏感性。
HY-139536
HY-151609
PARP
Cancer
PARP7-IN-12 是一种有效的 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-168095
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 10 (compound 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 为 7.8 nM。CXCR4 antagonist 10 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-D0184
Deoxycytidine; Cytosine deoxyriboside; Deoxyribose cytidine
Endogenous Metabolite
Cancer
2'-脱氧胞苷
Brdu ) 的生物效应。2'-Deoxycytidine 对于核酸的合成至关重要，可用于癌症研究。
HY-W874892
HY-162783
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-168894
Ferroptosis
Cancer
CT-1 是 Cryptotanshinone (HY-N0174) 的衍生物。CT-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。CT-1 通过靶向 FTH1 促进 NCOA4 与铁蛋白之间的相互作用，从而引发铁蛋白自噬介导的铁死亡。CT-1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗癌活性。CT-1 可在 N2 型肿瘤相关中性粒细胞 (TAN) 和 TNBC 癌细胞中诱导铁死亡。
HY-178225
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-39 (Compound 7) 是一种选择性的 SMARCA2 (BRM ) 和 SMARCA4 (BRG1 ) PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4 degrader-39 有望用于肿瘤学的研究，如非小细胞肺癌和结直肠癌。(粉色: BRM/BRG1 ligand 5 (HY-178886); 黑色: Linker Piperazine (HY-B0912); 蓝色: (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055))
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂；而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂，但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB，通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫疗法 (LCBM)。
HY-N6796
HY-122552
Integrin
Cancer
Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
HY-132922
APG-5918
Histone Methyltransferase
Cancer
EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性，并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究，如卵巢癌的研究。
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-171755
HSP
Cancer
Hsp90-IN-40 (Compound 15b) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) C 端抑制剂。Hsp90-IN-40 对 SKBr3 和 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 2.57 µM 和 2.43 µM)。Hsp90-IN-40 通过抑制 Hsp90 C 端功能，导致 Hsp90 依赖性蛋白降解，从而抑制癌细胞生长。Hsp90-IN-40 可用于乳腺癌的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-142820
Raf
Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142830
Raf
Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-153445
MEK-IN-6
ERK MEK
Cancer
Polfurmetinib (MEK-IN-6) (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50 : 2 nM)。Polfurmetinib 可用于癌症研究。
HY-158683
HY-162709
Apoptosis YAP
Cancer
KHKI-01215 是 NUAK2 的抑制剂，IC50 为 0.052 μM。KHKI-01215 抑制癌细胞 SW480 的增殖，IC50 为 3.16 μM，并诱导 SW480 细胞凋亡 (apoptosis )。KHKI-01215 抑制 YAP 信号通路。
HY-177711
SHR-A1921
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Tizetatug rezetecan (SHR-A1921) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由抗体 Tizetatug (HY-P991032) 和 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan (HY-148668) 组成。Tizetatug rezetecan 可用于癌症研究。
HY-W755252
BBN
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 是一种强效诱变剂，可导致膀胱上皮细胞（尿路上皮）发生高水平诱变。N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 可用于诱发啮齿动物的膀胱癌。
HY-120339
Microtubule/Tubulin FAK MEK ERK MMP Caspase PARP Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
STK899704 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。STK899704 对多种癌细胞系具有广谱抑制作用，IC50 值在 0.2-1.0 μM 范围内。STK899704 破坏有丝分裂纺锤体结构，诱导 G2/M 期细胞周期阻滞。STK899704 通过下调 FAK-MEK-ERK 信号通路，抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性，从而抑制 HT29 细胞的迁移能力。STK899704 激活 caspase-3/7/8/9 ,并导致 PARP cleavage ，诱发细胞凋亡 (apoptosis )。STK899704 通过 p53 通路诱导细胞衰老。STK899704 可用于皮肤癌、肺癌、结肠癌等癌症研究。
HY-178174
DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Cancer
MGB4 是一种 DNA 小沟结合剂。MGB4 可与含 ARE 的 DNA 结合，并抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性。MGB4 会影响关键的细胞通路，包括抑制翻译以及改变鞘脂和氨基酸代谢。与 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时，MGB4 还能减少精胺和亚精胺的代谢。MGB4 可用于癌症研究，如前列腺癌。
HY-176489
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC50 为 1.1 nM，Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 μM (LDH-A) 和15.06 μM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-D2363
HY-163608
PSMA
Cancer
Ac-macropa 是一种靶向 PSMA 的 Actinium-225 偶联物，可用于前列腺癌的研究。
HY-129593
HY-164109
Parasite
Infection Cancer
Tafuramycin A 是一种 Duocarmycin 衍生物，是一种强效的抗癌和寄生虫 (parasite ) 抑制剂。Tafuramycin A 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 和疟疾感染的研究。
HY-138269
HY-153764
HY-119228
HY-149869
PSMA
Cancer
PSMA-IN-3 (compound 17) 是一种新型的高亲和力 PSMA 抑制剂，其IC50 值为 13 nM。PSMA-IN-3 可用于开发一种 18 F 标记的放射性配体，用于前列腺癌 PSMA 的 PET 成像。
HY-155964
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。
HY-164404
Notch
Cancer
NADI-351 是一种具有口服活性和有效的 Notch1 抑制剂，能够选择性地破坏 Notch1 转录复合物，并减少 Notch1 在靶基因的募集。NADI-351 可用于癌症研究。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-P11018
HY-107967R
HY-156328
Apoptosis
Cancer
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长，对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM，对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。NSC 48160 可以改善代谢综合征，如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
HY-171830
YX39-105
PROTACs Tyrosinase Apoptosis
Cancer
MS105 (YX39-105) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6 ) PROTAC 降解剂。MS105 通过 VHL 配体片段募集 VHL E3 连接酶，促进 PTK6 泛素化和蛋白酶体降解，抑制乳腺癌细胞增殖、迁移，诱导凋亡 (apoptosis )。MS105 有望用于乳腺癌的研究。(粉色：BRK inhibitor P21d hydrochloride (HY-115514); 黑色：linker (HY-W105727)；蓝色：(S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂的积累，并引发 S 期聚酰胺化，破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径，选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-175762
Others
Cancer
Z118298144 是一种 Fascin 抑制剂。Z118298144 与 Fascin 具有很强的结合能力，并抑制 Actin 捆绑。Z118298144 可显著降低结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖并抑制其迁移。Z118298144 可用于癌症，尤其是结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-163317
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC 能够用于癌症的研究。
HY-177577
ADC Linker
Cancer
N-Di(D-mannose)-PEG12-MC-VC-PAB-MMAE 是一种可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC ) 的连接子。N-Di(D-mannose)-PEG12-MC-VC-PAB-MMAE 可用于癌症研究。
HY-177729
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-106090
CI-937; DUP 937
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Teloxantrone (CI-937; DUP 937) 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis ) 抑制剂 (IC50 : 0.33 μM)。Teloxantrone 具有抗肿瘤活性，可用于直肠癌的研究。
HY-116726
HY-132840
HY-153051
Others
Cancer
Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
HY-162068
Drug Derivative
Cancer
Auristatin23 是 Auristatin F (HY-15583) 的缀合物，是一种细胞毒素。Auristatin23
对靶细胞（包括 MDR+ 的异常细胞，例如癌细胞）表现出细胞毒活性。
HY-169129
HY-146310
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-15 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-15 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-148559
HY-17667
HDAC
Cancer
HDAC-IN-95 (Compound 9) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-95 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-N1121
GSK-3
Cancer
Triptonodiol 可从 Trypterygium wilfordii 中分离得到。Triptonodiol 具有抗炎和抗癌活性。Triptonodiol 抑制 GSK 的生物学活性。
HY-P9902
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
HY-146074
Proton Pump
Cancer
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 (compound 18) 是一种有效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，IC50 值为 6.0 和 7.7 μM，分别。RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 AAA ATP 酶 (与各种细胞活动相关的 ATP 酶)，与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-161741
AUTOTACs Androgen Receptor
Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+ LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
HY-10062
EBP-921
Akt Farnesyl Transferase
Cancer
AZD3409 是一种异戊烯基抑制剂，对 farnesyl transferase 和 geranylgeranyl transferase I 均表现出抑制活性。AZD3409 抑制乳腺癌细胞生长，其 IC50 值分别为 220 nM (MDA-MB-468)、180 nM (MDA-MB-361) 和 290 nM (SK-Br-3)。AZD3409 显著降低乳腺癌细胞系中 AKT 的激活水平。AZD3409 在 MDA-MB-468 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞，在 MDA-MB-361 细胞中引起 G2/M 期阻滞。AZD3409 可用于乳腺癌研究。
HY-141877B
YS43-22 (isomer)
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-175826
HY-16516
HY-175009
EGFR JAK STAT Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物，其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化，并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达，从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-175603
Amine N-methyltransferase
Cancer
NCGC00685960 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 ( NNMT ) 抑制剂，其 IC50 < 10 nM。NCGC00685960 具有强效的抗肿瘤活性。NCGC00685960 可提高卵巢癌细胞中的 H3K27 三甲基化水平，并抑制表达 NNMT 的卵巢成纤维细胞中 α-SMA 表达。NCGC00685960 可降低癌症相关成纤维细胞 (CAFs) 中 1-MNA 水平，逆转 SAM 和 H3K27 低甲基化，并显著削弱其胶原收缩性。NCGC00685960 可用于癌症研究。
HY-121009
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin/Tcf4 抑制剂，能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合，其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin/Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-180794
FGFR Akt ERK
Cancer
LHQ766 是一种高选择性、口服有效的共价 FGFR2 抑制剂，其 IC50 值为 7.3 nM。LHQ766 可显著抑制 FGFR2 及其下游信号分子 FRS2-a 、Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。LHQ766 可选择性地抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。
HY-106305
CI 958
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ledoxantrone (CI 958) 是一种 DNA helicases 抑制剂，其 IC50 为 0.17 μM。Ledoxantrone 可用于前列腺癌的研究。
HY-106305A
CI 958 trihydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ledoxantrone (CI 958) trihydrochloride 是一种 DNA helicases 抑制剂，其 IC50 为 0.17 μM。Ledoxantrone trihydrochloride 可用于前列腺癌的研究。
HY-D1673
Fluorescent Dye
Cancer
Tetrabromorhodamine 123 (TBrRh123) bromide 是一种光敏剂。Tetrabromorhodamine 123 bromide 可用于光动力疗法 (PDT) 和癌症的研究。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL /Bcl-2 抑制剂，其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac，并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-100038
IGF-1R Insulin Receptor
Cancer
AZD9362 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF- 1R ) 和胰岛素受体 (insulin receptor ) 抑制剂。AZD9362 对 IGF- 1R 酶的抑制作用，IC50 值为 14 nM。AZD9362 可增强 AZD5363 (HY-15431) 的抗肿瘤效果。AZD9362 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
HY-115888
HY-177742
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-W013272
HY-175867
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-34 (compound 52) 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂（在 HeLa 细胞中，SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM， SMARCA4 的 DC50 < 0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-34 可用于癌症研究。(Pink:：SMARCA2 配体 (HY-178414); Blue：E3 配体 (HY-168055); Black:linker)。
HY-139139
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-153640
Akt
Cancer
AKT-IN-14 (Example 2) 是一种有效的 AKT 抑制剂，作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。AKT-IN-14 可以用于癌症研究。
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-156681
STX-478; STX-478-101; LY4064809
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-160532
Casein Kinase
Cancer
CK1α degrader-1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂，DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader-1可用于癌症的研究。
HY-P10825
HY-P991348
PD-1/PD-L1
Cancer
BAT-1306 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。BAT-1306 可用于结直肠癌和实体肿瘤的研究。
HY-W806606
HY-122894
HY-133118
Deubiquitinase
Cancer
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 μM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50 =236 μM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
HY-146673
HY-75102
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Boronobenzoic acid 是一种有机化合物。4-Boronobenzoic acid 通过硼原子与含顺式邻二醇结构的分子 (如唾液酸) 形成可逆环状硼酸酯，实现分子识别与结合。4-Boronobenzoic acid 可用于乳腺癌研究。
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT Apoptosis
Cancer
IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-119748
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-100199
PSMA
Cancer
HUHS015 是一种高效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂，对 PCA-1 作用的 IC50 值为 0.67 μM。
HY-106009
HY-156860
Drug Derivative
Cancer
WP 1122 是一种 2-deoxy-D-glucose (HY-13966) 类似物，是一种强效细胞毒剂。WP 1122 是一种糖酵解抑制剂。WP 1122 可用于癌症研究。
HY-161095
HY-16168
FE 200486
GnRH Receptor
Cancer
Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。
