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57

抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19319
    MI-136

    		Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    MI-136
  • HY-111145
    RD162

    		Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-13699
    NBI-42902

    		GnRH Receptor PERK Others
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
    NBI-42902
  • HY-109070
    Ralaniten

    EPI-002

    		 Androgen Receptor Cancer
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Ralaniten
  • HY-115282A
    JNJ-63576253
    1 篇文献验证

    TRC-253

    		 Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253
  • HY-138557
    AKR1C3-IN-4

    		17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-4 是一种有效的，选择性醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 0.56 μM。AKR1C3-IN-4 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    AKR1C3-IN-4
  • HY-115282
    JNJ-63576253 free base

    TRC-253 free base

    		 Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253 free base
  • HY-112257
    S-23
    1 篇文献验证

    		 Androgen Receptor Metabolic Disease
    S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。
    S-23
  • HY-N0790
    Lupeol
    3 篇文献验证

    Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol

    		 Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    羽扇豆醇 Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
    Lupeol
  • HY-143535
    HG122

    		Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122
  • HY-70006
    Galeterone
    2 篇文献验证

    TOK-001; VN-124-1

    		 Cytochrome P450 Cancer
    Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。
    Galeterone
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin
    10 篇以上引用文献

    ASC-J9; GO-Y025

    		 Androgen Receptor Cancer
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
    Dimethylcurcumin
  • HY-111503
    Y06137

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
    Y06137
  • HY-152512
    RLA-4842

    		Androgen Receptor Cancer
    RLA-4842 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-4842 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-4842
  • HY-152520
    RLA-5331

    		Androgen Receptor Cancer
    RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-5331 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-5331
  • HY-149927
    Antitumor agent-91

    		Others Cancer
    Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
    Antitumor agent-91
  • HY-128938
    EC1167

    		ADC Linker Cancer
    EC1167 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
    EC1167
  • HY-125170
    Galiellalactone

    		STAT Cancer
    Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物，是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂，IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
    Galiellalactone
  • HY-128938A
    EC1167 hydrochloride

    		ADC Linker Cancer
    EC1167 hydrochloride 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 hydrochloride 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。
    EC1167 hydrochloride
  • HY-137193
    5,6-Dihydroabiraterone

    		Drug Metabolite Cancer
    5,6-Dihydroabiraterone 是 Abiraterone (HY-70013) 的代谢物。Abiraterone 是一种强效且不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，并在 CRPC (去势抵抗性前列腺癌) 中显示出抗肿瘤活性。
    5,6-Dihydroabiraterone
  • HY-10088
    Zibotentan

    ZD4054

    		 Endothelin Receptor Apoptosis Endocrinology Cancer
    齐泊腾坦 Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Zibotentan
  • HY-124628
    IPI-9119

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    IPI-9119 是一种具有口服活性，选择性和不可逆的 FASN 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IPI-9119
  • HY-146397
    TD-802

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    TD-802
  • HY-10528
    Tasquinimod
    5 篇以上引用文献

    ABR-215050

    		 HDAC Cancer
    他喹莫德 Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
    Tasquinimod
  • HY-P99217
    Rilotumumab

    AMG 102

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
    Rilotumumab
  • HY-109050
    Alobresib
    1 篇文献验证

    GS-5829

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
    Alobresib
  • HY-P99802
    Pasotuxizumab

    BAY 2010112; AMG 212

    		 CD3 Cancer
    Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA，对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    Pasotuxizumab
  • HY-139970
    VPC-13789

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-13789 是一种口服有效的选择性抗雄激素。VPC-13789 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。VPC-13789 抑制 LNCaP 细胞中的雄激素受体 (AR) 转录活性 (IC50=0.19 μM)。
    VPC-13789
  • HY-P99714
    Lorigerlimab

    MGD019

    		 PD-1/PD-L1 CTLA-4 Cancer
    Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4，并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
    Lorigerlimab
  • HY-124573
    OBI-3424

    TH-3424

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    OBI-3424
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-119001
    BKM1644

    		Others Cancer
    BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物，具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感，并延缓前列腺癌的骨转移生长。
    BKM1644
  • HY-163340
    GA32

    		Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617A
    Rucaparib
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    AG014699; PF-01367338

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-145388
    AU-15330
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-10617D
    Rucaparib acetate

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-10617B
    Rucaparib hydrochloride

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate
    2 篇文献验证

    AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-102003A
    Rucaparib camsylate

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    		 PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-10617C
    Rucaparib tartrate

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-10528S
    Tasquinimod-d3

    ABR-215050-d3

    		 HDAC Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
    Tasquinimod-d3
  • HY-114732
    Procaterol

    		Adrenergic Receptor Others
    丙卡特罗; 美喘清; 丙卡特罗气雾剂 Procaterol 是一种可口服的选择性 β2 adrenergic receptor 激动剂。Procaterol可通过环磷酸腺苷依赖性机制直接抑制嗜酸性粒细胞迁移和 BEAS-2B 细胞释放嗜酸性粒细胞趋化活性因子。Procaterol对大鼠的支气管扩张作用和代谢作用存在较大的剂量差，可用于运动员哮喘研究。
    Procaterol
  • HY-100348
    EPI-001

    		Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001
  • HY-149894
    MC-1-F2

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂，能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应，具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
    MC-1-F2
  • HY-107534
    AG-045572

    		GnRH Receptor Endocrinology
    AG-045572 是一种 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 的 Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG-045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。
    AG-045572
  • HY-144636
    Atg4B-IN-2

    		Atg4 Cathepsin Phospholipase Autophagy Cancer
    Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂，Ki 为 3.1 μM，也具有降低 PLA2 的抑制能力，对 Atg4B 和 PLA2 的 IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。
    Atg4B-IN-2
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

    VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-112078
    (S,R,S)-AHPC-Me

    VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

    VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

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