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colon " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N3059
HY-B1814
Synkamin; Synkamin base
Pyruvate Kinase
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Vitamin K5 是一种光敏剂,是细菌和真菌的强效抗菌剂。Vitamin K5 是特异的 PKM2 抑制剂,对 PKM2,PKM1 和 PKL 的 IC50 分别为 28、191 和 120 μM。Vitamin K5 诱导 colon 26 细胞凋亡 。Vitamin K5 可用于感染和癌症的研究,也可用作药品、食品和饮料的防腐剂。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon 205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-130352
HY-N10204
HY-138795
Others
Cancer
Curcumin-β-D-glucuronide 是口服姜黄素后的主要代谢产物,存在于肝组织和门静脉血中。 Curcumin-β-D-glucuronide 可用于结肠癌的研究。
HY-126779
Fungal
Cancer
Stictic acid 是一种次级代谢产物,可以从地衣 Lobaria pulmonaria (L.) Hoffm 中分离出来。Stictic acid 抑制人结肠腺癌 HT-29 细胞的生长 (IC50 : 29.29 μg/mL)。
HY-118474
NSC 721648
Others
Cancer
GW 610 (NSC 721648) 是一种抗肿瘤剂,对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系显示出有效和选择性的抗癌活性。
HY-155026
p97
Cancer
UPCDC30766 是一种有效的 p97 变构抑制剂,IC50 值为 12 nM。UPCDC30766 可用于结肠癌的研究。
HY-161044
HY-59001
Apoptosis
Cancer
Sappanchalcone 从 Caesalpinia sappan L. 中提取的黄酮类化合物,诱导人结肠癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145868
HY-141453
RIP kinase
Cancer
Desmethyl-WEHI-345 analog 是一种蛋白激酶抑制剂,可用于结肠癌的研究。详细信息请参考专利文献 WO2012003544A1 中的化合物 12。
HY-42680
HY-146377
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-19 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-19 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-146378
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-20 (compound 11) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-20 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-146376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-18 (compound 3) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-18 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-125354
Caspase
Cancer
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50 : 37.39 μM)。
HY-161095
Others
Cancer
iRGD–CPT 是一种通过异双功能连接物共价偶联的iRGD-喜树碱偶联物。iRGD–CPT 具有体内和体外抗癌活性。iRGD–CPT 可以用于结肠癌的研究。
HY-N10205
HY-N7651
Others
Cancer
Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物,具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
HY-P4717
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) 是一种干扰素 γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在 Colo 205 细胞中的表达,IC50 值约为 35 μM。IFN-γ Antagonist 1 在免疫调节中有潜在应用。
HY-P4717A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 是一种干扰素 γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在 Colo 205 细胞中的表达,IC50 值约为 35 μM。IFN-γ Antagonist 1 在免疫调节中有潜在应用。
HY-131446
HY-153400
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC50 <1 μM)。ATR-IN-22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。
HY-133100
Benzyl-ALA hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
5-ALA benzyl ester hydrochloride (Benzyl-ALA hydrochloride) 是一种用作光检测器的原卟啉前体。5-ALA benzyl ester hydrochloride 诱导原卟啉 IX (PPIX) 在结肠癌细胞系中的积聚。
HY-139453
Others
Cancer
LP-184 (compound 6),一种酰基氟乙烯类似物,能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性,来自专利 WO2007019308A2。
HY-N10203
Endogenous Metabolite
Cancer
Rostratin A 是一种细胞毒性二硫化物,存在于海洋源性真菌 Exserohilum rostratum 中。Rostratin A 对人结肠癌 (HCT-116) 具有体外细胞毒性,IC50 值为 8.5μg/mL。
HY-P3099
HY-B1787
mTOR
Cancer
舒林酸砜
Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂,也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
HY-N0418
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl-2 表达。
HY-129564
Antibiotic
Cancer
Acetomycin是一种抗生素。Acetomycin 抑制 CT-8 人结肠腺癌细胞 (IC50 : 1.5 μg/mL) 和 L1210 鼠白血病细胞 (IC50 : 2.2 μg/mL) 的生长。Acetomycin 可从放线菌 WP-2661 中分离出来。
HY-147567
ATM/ATR
DNA-PK
PI3K
Cancer
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K ,IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
HY-106789
HY-138793
EM-12
Others
Cancer
2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12) 是一种致畸 Thalidomide 类似物,比 Thalidomide 更具活性,水解更稳定。2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine 增强 1,2-dimethylhydrazine 对大鼠结肠癌的诱导作用。
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-151463A
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-W278944
Others
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种抗癌剂, 对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-17556A
HY-N1511
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17411
HY-18674
Ras
Cancer
K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
HY-139662
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1 ) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-162135
HY-163278
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-N8387
Ras
Cancer
Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性,IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-149066
Bacterial
Infection
Cancer
Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性,MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
HY-156088
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-130237
HY-145266
PARP
Cancer
OM-1700 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 127 和 14 nM。OM-1700 减少结肠癌细胞系 COLO 320DM (GI50 = 650 nM) 细胞生长。
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-157990
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9,IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-B0557
HY-P99492
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-131637
Others
Metabolic Disease
Desacetyl bisacodyl 是泻药比沙可啶的活性代谢物。Desacetyl bisacodyl 诱导大鼠结肠和直肠上皮 Cl(-) 分泌。Desacetyl bisacodyl 会对结肠或直肠产生多种影响,包括增加粘液和氯化物分泌。
HY-111375
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
HY-12204
HY-19893
(+)-Antroquinonol
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
安卓奎诺尔
Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂,具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性,IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-N0666
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-N0666A
HY-101840A
HY-16562A
(+)-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride; VAL-413
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
伊立替康盐酸盐
Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-N0666C
HY-101840
HY-N0666D
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N0849
HY-107008
HY-114569A
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-W008638
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-121278
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-112961
HY-111460
NC 043
Wnt
Cancer
15-Oxospiramilactone 是一种二萜衍生物。15-Oxospiramilactone 具有抑制 Wnt/β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。
HY-103001
Others
Cancer
HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
HY-N0666S2
HY-N0666S8
HY-102040
HY-111645
HY-N0666S4
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan 的非活性代谢物。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-N0666S
HY-139716
HY-N0666S3
HY-N8398
HY-150190
HY-103207
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-100987
Others
Others
Lauroylcarnitine chloride 可促进大鼠吸收鲑鱼降钙素。还在测定原位生物利用度中,提高荧光黄的利用度、降低结肠中 claudin-4 蛋白的表达。
HY-113529
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤,来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N3121
Others
Cancer
Pachypodol 对 HepG2 细胞有抗氧化和细胞保护作用。Pachypodol 在体外抑制 CaCo 2 结肠癌细胞系的生长(IC50 = 185.6 mM)。
HY-N0666S6
HY-N0666S9
HY-N3215
Others
Others
Nagilactone C 是一种可以从 Podocarpus neriifolius 中分离得到的二萜双内酯化合物。Nagilactone C 对人纤维肉瘤和鼠结肠癌肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性。
HY-109049
SM04690; Lorecivivint
Wnt
Inflammation/Immunology
Cancer
Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
HY-157043
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate (Compound 6) 具有抗菌活性。Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate 对结肠癌和非小细胞肺癌具有高度的抗增殖作用。
HY-N0666S1
HY-N0220
HY-W002484
Acetoisovanillone; Isoacetovanillone
Others
Inflammation/Immunology
异香草乙酮
3-Hydroxy-4-methoxyacetophenone(Acetoisovanillone; Isoacetovanillone) 是从 P. spinosa 中分离得到的一种活性化合物。Isoacetovanillone 具有抗炎活性,可防止醋酸引起的结肠损伤。
HY-N0666S10
HY-N0840
(-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563
Others
Cancer
鸦胆亭
Bruceantin(NSC165563)可从鸦胆子中提取,对B16黑色素瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
HY-121377
HY-N0666S5
HY-N0666S7
HY-134013
Others
Cancer
Piperitenone oxide (lippione) 是一种单萜类化合物,能从留兰香 (Mentha spicata ) 叶中提取的正己烷提取物中得到。Piperitenone oxide 是 RCM-1 人结肠癌细胞系的有效的分化诱导剂。
HY-155040
HY-112707
HY-N9588
Others
Cancer
Pedaliin 是从芝麻 (Sesamum indicum L ) 叶 (SLs) 的乙醇提取物中提取的一种生物活性成分。Pedaliin 具有体外抗氧化和抗结肠癌作用,具有自由基清除活性和铁还原抗氧化能力 (FRAP)。
HY-N3057
Others
Cancer
Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-16063
Raf
Cancer
ARQ-736 是一种有效的选择性 B-RAF 抑制剂,在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-P1278
HY-P1278A
HY-122675
Others
Cancer
ACG416B (compound 18) 是一种有效的胆碱激酶 (ChoK ) 抑制剂,IC50 值为 0.4 μM。ACG416B 对 HT-29 人结肠癌细胞具有更高的 ChoK 抑制和抗增殖活性。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-12182
HY-116522
HY-N1622
Others
Cancer
1-Dehydroxy-23-deoxojessic acid (compound 10) 是一种环阿坦型三萜。1-Dehydroxy-23-deoxojessic acid 对小鼠结肠癌细胞 26-L5 具有细胞毒性,EC50 值为 62.38 μM。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-151463
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂,对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-117235
HY-126373S1
HY-135399
HY-135400
HY-122086
HY-17363
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-113319
HY-162311
HY-N0410
HY-N10158
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物,对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
HY-151589
Virus Protease
Infection
Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75),结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-N0667S7
HY-157044
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate (化合物 7) 是一种抗菌剂,其对金黄色葡萄球菌 (包括 MRSA) 显示出有效的抑制活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 还是一种抗癌剂,对结肠癌和非小细胞肺癌细胞均表现出抗增殖活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 可用于抗癌和抗菌的研究。
HY-N7171
4,4'-DiOMEA; Nasutin C
Wnt
Cancer
4,4'-Di-O-methylellagic acid (4,4'-DiOMEA; Nasutin C) 可以从澳大利亚白蚁中分离出来。 Nasutin C 在紫外光下发出蓝色荧光。4,4'-Di-O-methylellagic acid 通过 wnt 信号通路抑制结肠癌 细胞增殖。
HY-131934
HY-B0544
Sodium Picosulphate
Others
Metabolic Disease
匹可硫酸钠
Sodium Picosulfate (Sodium Picosulphate) 是一种具有口服活性的接触性刺激性泻药。Sodium Picosulfate 能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。Sodium Picosulfate 可用于结肠镜检查的应用。
HY-Y1781
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-10126
HY-103134
HY-119665
AMPK
mTOR
Cancer
Asteltoxin 细胞外囊泡 (EV ) 抑制剂,对线粒体 ATP 合酶和 mTORC1 激活具有抑制作用。
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-14441
5-HT Receptor
Neurological Disease
ML 10302 是一种有效的 5-HT4 受体激动剂,Ki 为 1.07 nM。5-羟色胺 (5-HT4) 受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道蠕动。ML10302 通过激活胆碱能通路在小肠和结肠中诱导显着的运动促进。ML 10302 还具有研究神经疾病的潜力。
HY-126833
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-125136
(-)-Chaetominine
PI3K
Akt
Keap1-Nrf2
Cancer
Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-N2205
NF-κB
JNK
Cancer
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。
Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。
Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
HY-101222
HY-17363S1
HY-126833A
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-108559
HY-103081
Bacterial
Infection
Cancer
β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
HY-119734
Others
Cancer
Gossypolone 是一种 RNA 结合蛋白 Musashi-1 抑制剂,Ki 为 12 nM。Gossypolone 破坏 Musashi-numb RNA 相互作用,直接结合 MSI1 蛋白的 RBD1。Gossypolone 可用于癌症研究。
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-107691
HY-12185
HY-N2493
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-126350
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-150755
HY-W028393
HY-143324
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂,其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-P99261
OMP 21M18; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P2797
AMCase
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶
Chitinase (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的选择性 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 对 NOX1、NOX2、NOX4、NOX5 和黄嘌呤氧化酶具有选择性。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。
HY-12176
HY-12177
CGP 60536 hemifumarate; CGP60536B hemifumarate; SPP 100 hemifumarate
Renin
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
阿利克仑半富马酸盐
Aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) hemifumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin ) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
HY-11010
HY-N2050
HY-131143
Apoptosis
Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
HY-120574
HY-14769
5,10-Methylenetetrafolate; ANX-510 free acid
Endogenous Metabolite
Cancer
Folitixorin (5,10-methylenetetrahydrofolate) 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-147767
HY-12176B
HY-12176A
HY-105172
HY-119809
HY-N3149A
HY-N7223
YAP
Apoptosis
Cancer
Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis ),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-123143
MLN576
Topoisomerase
Cancer
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50 : 6-47 nM)。
HY-120102
G-quadruplex
Cancer
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体 ,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
HY-101303
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-12017
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-12017A
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-12017B
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-136484
FLAP
Cancer
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-15888A
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-15888
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-13776A
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮,可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-114569
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-B0336
HY-15319
HY-13591
HY-N4117
Bacterial
Infection
金缕梅单宁
Hamamelitannin 是从 Hamamelis virginiana 树皮中提取的多酚,是一种群体感应 (QS) 抑制剂。Hamamelitannin 通过影响肽聚糖生物合成和 eDNA 释放增加金黄色葡萄球菌生物膜的抗生素敏感性。
HY-12406
HY-N0171B
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-149773S
HY-B0021
Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-135236
HY-125108
HY-112368
HY-155039
Others
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-12637
HY-129156
Apoptosis
Cancer
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物,在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-145267
PARP
Wnt
Cancer
OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2 ) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-B0305
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19,188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8,305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52,624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-N1183
Others
Cancer
Taiwanhomoflavone A 是一种 C-甲基化双黄酮,可以从 Cephalotaxus wilsoniana 的茎中分离出来。Taiwanhomoflavone A 具有抗癌活性。
HY-157085
HSP
Cancer
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-151506
Liposome
Cancer
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160218
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂,其 IC50 50 为0.24 nM。
HY-N11048
Bacterial
Infection
Cancer
Amycolatopsin A 是一种 20 元大环内酯,可从罕见的放线菌 Amycolatopsis sp. 菌株 MST-108494 中分离出来。Amycolatapsin A 对 Mycobacterium bovis (BCG) 和 M. tuberculosis (H37Rv) 显示出抗分枝杆菌活性 (antimycobacterial activity ),IC50 值分别为 0.4 µM 和 4.4 µM。
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-N0171
HY-N0171A
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase
Bacterial
Infection
Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂,semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH),Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-L103
1607 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1607 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L107
1584 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1584 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L148
65 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供65种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126833
Biochemical Assay Reagents
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-151506
Drug Delivery
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4717A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 是一种干扰素 γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在 Colo 205 细胞中的表达,IC50 值约为 35 μM。IFN-γ Antagonist 1 在免疫调节中有潜在应用。
HY-P4193
HY-P2045
Peptides
Cancer
RA-VII 是一种抗肿瘤剂,对 L1210、B-16 黑色素瘤、Lewis 肺癌、Colon 38 和埃利希癌具有显著活性。
HY-P4717
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) 是一种干扰素 γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在 Colo 205 细胞中的表达,IC50 值约为 35 μM。IFN-γ Antagonist 1 在免疫调节中有潜在应用。
HY-P3099
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P1278
HY-P1278A
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-P5495
Peptides
Others
Uroguanylin-15 (Rat) 是一种有生物活性的肽。(尿鸟苷素是一种利尿钠肽,是一种在消耗过量氯化钠时调节肾脏钠排泄的激素。尿鸟苷蛋白和鸟苷蛋白是激活肠道和肾脏中常见鸟苷酸环化酶信号分子的相关肽。从尿液和十二指肠中分离出尿鸟苷素,但在大鼠结肠的提取物中未检测到。)
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的选择性 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 对 NOX1、NOX2、NOX4、NOX5 和黄嘌呤氧化酶具有选择性。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。
HY-105172
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99261
OMP 21M18; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99492
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0666S8
L-Aspartic acid-d3 是 L-Aspartic acid 的氘代物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S4
L-Aspartic acid-13 C4 是带有 13 C 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S
L-Aspartic acid-13 C 是 13 C 标记的L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S3
L-Aspartic acid-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S2
DL-Aspartic acid-d3 是 L-Aspartic acid 的氘代物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S6
L-Aspartic acid-1,4-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S9
L-Aspartic acid-15 N,d3 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S1
L-Aspartic acid-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S10
L-Aspartic acid-13 C-1 是 L-Aspartic acid 的氘代物。 L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S5
L-Aspartic acid-13 C4 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-N0666S7
L-Aspartic acid-1,4-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子。
HY-126373S1
SN-38 glucuronide-13 C6 是 13 C 标记的 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的同位素。
HY-N0667S7
L-Asparagine-13C4,15N2 ((-)-Asparagine-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,是一种适合结肠特异性药物递送的前体。
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83052
CEP55; C10orf3; URCC6; Centrosomal protein of 55 kDa; Cep55; Up-regulated in colon cancer 6
WB, ICC/IF
Human, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113803
4-HNE alkyne
炔烃
4-Hydroxynonenal alkyne (4-HNE alkyne) 是一种含有炔烃的点击化学试剂。4-Hydroxynonenal alkyne 在结肠癌 (RKO) 细胞中可诱导血红素加氧酶和细胞凋亡 (apoptosis ).
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