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67

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

生化试剂

4

多肽产品

2

MCE 试剂盒

7

抗体抑制剂

1

天然产物

1

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-123337
    Zamifenacin

    UK-76654

    		 mAChR Metabolic Disease
    扎非那星 Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
  • HY-107649
    Zamifenacin fumarate

    UK-76654 fumarate

    		 mAChR Metabolic Disease
    扎非那星富马酸盐 Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
  • HY-107551
    GLI antagonist-1

    		Gli Cancer
    GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂，IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
  • HY-P3597
    Urocortin III (mouse) (free acid)

    		CFTR Others
    Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
  • HY-120046
    YF479

    		HDAC Cancer
    YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
  • HY-155516
    KV1.3-IN-1

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50:分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM）。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
  • HY-115909
    ZDLD20

    		CDK Cancer
    ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
  • HY-P99031
    Mavrilimumab

    CAM 3001

    		 c-Fms Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合，并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
  • HY-115908
    ZDLD13

    		CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-149495
    CP-07

    		CDK PROTACs Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
  • HY-146999
    YM458

    		Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂，对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
  • HY-146738
    GSD-11

    		Akt Cancer
    GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
  • HY-146274
    c-Met-IN-10

    		c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
  • HY-146323
    Antitumor agent-58

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
  • HY-144637
    Autophagy inducer 2

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
  • HY-W050026
    Phenylacetylglutamine
    1 篇文献验证

    NSC 203800; Phenylacetyl-L-glutamine

    		 Endogenous Metabolite Others
    苯乙酰谷氨酰胺 Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物，源于氨基酸发酵。
  • HY-155995
    PRO-905

    		Others Cancer
    Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合，抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长，增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
  • HY-W050026S
    Phenylacetylglutamine-d5
    1 篇文献验证

    NSC 203800-d5; Phenylacetyl-L-glutamine-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Others
    Phenylacetylglutamine-d5 是 Phenylacetylglutamine (HY-W050026) 的氘代物。Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物，源于氨基酸发酵。
  • HY-155001
    CSF1R-IN-15

    		c-Fms Others
    CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活，通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
  • HY-118961
    SR31527 chloride

    		Kinesin Cancer
    SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂，IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
  • HY-19832
    SC66
    4 篇文献验证

    		 Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂，降低细胞活力，这种作用存在剂量和时间依赖性，且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
  • HY-147616
    CSF1R-IN-13

    		c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1，化合物 32)。
  • HY-147615
    CSF1R-IN-12

    		c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-12 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1，化合物 1)。
  • HY-101526
    GENZ-882706

    RA03546849

    		 c-Fms Inflammation/Immunology
    GENZ-882706是从专利WO 2017015267A1中提取的有效的集落刺激因子-1受体 (CSF-1R) 抑制剂。
  • HY-147617
    CSF1R-IN-14

    		c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1，化合物 1)。
  • HY-111648
    6-O-Methyl Guanosine

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰的核苷。6-O-Methyl Guanosine (6-methylguanosine) 作用于恶性着色性干皮病细胞系，抑制集落形成。
  • HY-119942
    c-Fms-IN-8

    		c-Fms Cancer
    c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂，其IC50 值为9.1 nM。
  • HY-P99440
    Anumigilimab

    CSL-324

    		 c-Fms Inflammation/Immunology
    Anumigilimab (CSL-324) 是一种人源化 IgG2a 单抗，靶向人粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 受体。Anumigilimab 可用于炎症部位中性粒细胞数量增加的研究。
  • HY-114360A
    Taurohyodeoxycholic acid sodium

    		Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    牛磺去氧胆酸钠 Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达，以及抑制结肠损伤。
  • HY-P99795
    Otilimab

    GSK 3196165; MOR103

    		 c-Fms Inflammation/Immunology
    Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 人源化单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
  • HY-122767
    Romurtide

    Muroctasin

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    罗莫肽 Romurtide (Muroctasin) 是一种合成的氨酰基二肽衍生物，是一种细胞因子诱导剂。Romurtide 在体内可增加外周血中性粒细胞和单核细胞，在体外可促进集落刺激因子 (CSFs)、IL-1 和IL-6 的产生。
  • HY-144331
    Antitumor agent-42

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-42 (Compound 15h) 可抑制微管多聚和NO 释放，发挥抗血管生成、抑制集落形成和诱导凋亡活性。
  • HY-102052
    DCEBIO

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    DCEBIO，1-EBIO 的衍生物，是 T84 结肠细胞中 Cl- 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K+ 通道和顶端膜的 Cl- 传导来刺激 Cl- 分泌。
  • HY-149347
    Mtb-IN-3

    		Bacterial Infection
    Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性，且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
  • HY-126297
    c-Fms-IN-10

    		c-Fms Cancer Inflammation/Immunology
    c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物，FMS (集落刺激因子-1 受体，CSF-1R) 的激酶抑制剂，IC50 值为 2 nM。 c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10917
    GW2580
    5 篇以上引用文献

    		 c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-126324
    IV-23

    		Apoptosis Cancer
    IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡诱导剂，它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长，减少集落形成，在 M 期停滞细胞周期，并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
  • HY-151450
    Cav 3.2 inhibitor 1

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cav 3.2 inhibitor 1 是一种 T 型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，与多巴胺受体 (D2 receptor) 结合亲和力较低。Cav 3.2 inhibitor 1 可用于身体和内脏疼痛的研究。
  • HY-P3851
    (β-Ala8)-Neurokinin A (4-10)

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    (β-Ala8)-Neurokinin A (4-10) 是一种神经肽，是一种有效的选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 速激肽受体激动剂。
  • HY-P99913
    Eflapegrastim

    		c-Fms Inflammation/Immunology
    Eflapegrastim 是一种人源化 IgG4 单抗 ，也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化，维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
  • HY-144766
    ATX inhibitor 13

    		Apoptosis Cancer
    ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
  • HY-W396714
    Succinic acid sodium

    Wormwood acid sodium

    		 Potassium Channel TET Protein Neurological Disease
    Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
  • HY-132935
    BPR1R024

    		c-Fms Cancer Inflammation/Immunology
    BPR1R024 是一种选择性的集落刺激因子-1 受体(CSF1R) 抑制剂，具有口服活性。BPR1R024 具有有效的 CSF1R 抑制活性，IC50 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。
  • HY-155526
    FY-21

    		Histone Demethylase Cancer
    FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达，下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化，表现出抗肿瘤活性。
  • HY-150797
    QA-68

    QA-68-ZU81

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer Inflammation/Immunology
    QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。
  • HY-122906
    JTE-952

    		c-Fms Inflammation/Immunology
    JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
  • HY-155055
    Antiproliferative agent-26

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物，(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成，并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
  • HY-153893
    Magmas-IN-1

    		Others Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子，也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
  • HY-149346
    Mtb-IN-2

    		Bacterial Infection
    Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂，无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU)，并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢，但不直接影响叶酸途径。
  • HY-126246
    CDC25B-IN-1

    		Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂，其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成，导致 G2/M 期停滞。
  • HY-149371
    HDAC6-IN-16

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112288
    C188-9
    10 篇以上引用文献

    TTI-101

    		 STAT Apoptosis Cancer
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
  • HY-146038
    Antitumor agent-55

    		Apoptosis ROS Kinase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3，其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成，抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-132935A
    BPR1R024 mesylate

    		c-Fms Cancer Inflammation/Immunology
    BPR1R024 mesylate 是一种选择性的集落刺激因子-1 受体(CSF1R) 抑制剂，具有口服活性。BPR1R024 mesylate 是 BPR1R024 (HY-132935) 的等效物。BPR1R024 具有有效的 CSF1R 抑制活性，IC50 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride
    最多引用文献
    59 篇文献验证

    PLX-3397 hydrochloride

    		 c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
  • HY-146254
    hCAIX-IN-12

    		Carbonic Anhydrase Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    hCAIX-IN-12 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 CAIX 和 CAII 的 IC50 值分别为 0.74 和 10.78 µM。hCAIX-IN-12 具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 增加 ROS 的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌（CRC）的潜力。
  • HY-107612
    GPBAR-A

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    GPBAR-A 是一种特异性的胆汁酸受体 GPBAR1 的激动剂。GPBAR-A 可用于糖尿病的研究。
  • HY-100433
    PACMA 31

    		PDI Cancer
    PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
  • HY-121166
    Levobetaxolol

    (S)-Betaxolol

    		 Adrenergic Receptor Others
    Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂，对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP（眼内压）。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
  • HY-117548
    UNC1062
    1 篇文献验证

    		 TAM Receptor Cancer
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
  • HY-109086
    Edicotinib
    1 篇文献验证

    JNJ-40346527; JNJ-527

    		 c-Fms Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
  • HY-16749
    Pexidartinib
    最多引用文献
    59 篇文献验证

    PLX-3397

    		 c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
  • HY-14933
    Prinaberel
    1 篇文献验证

    ERB-041

    		 Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis Cancer
    普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1

    		Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
  • HY-B0160
    Lafutidine

    FRG-8813

    		 Histamine Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    拉呋替丁 Lafutidine (FRG-8813) 是一种组胺受体 H2RA 拮抗剂，具有胃粘膜保护作用。Lafutidine 可用于胃食管反流疾病的研究。
  • HY-156018
    PI3Kα-IN-13

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。

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