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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-107649

    UK-76654 fumarate

    mAChR Metabolic Disease
    扎非那星富马酸盐 Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
    Zamifenacin fumarate
  • HY-123337

    UK-76654

    mAChR Metabolic Disease
    扎非那星 Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
    Zamifenacin
  • HY-P3597

    CFTR Others
    Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
    Urocortin III (mouse) (free acid)
  • HY-163134

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
    DNA-PK-IN-12
  • HY-112739

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    SC-41930 是一种口服活性的 eukotriene-B4 receptor 拮抗剂。SC-41930可减轻豚鼠醋酸致结肠炎症模型的炎症反应。
    SC-41930
  • HY-107551

    Gli Cancer
    GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
    GLI antagonist-1
  • HY-120046

    HDAC Cancer
    YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
    YF479
  • HY-P99031

    CAM 3001

    c-Fms Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合,并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
    Mavrilimumab
  • HY-115909

    CDK Cancer
    ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
    ZDLD20
  • HY-155516

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50:分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
    KV1.3-IN-1
  • HY-115908

    CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-146999

    Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    YM458 是一种有效的 EZH2BRD4 双重抑制剂,对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
    YM458
  • HY-149495

    PROTACs CDK Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-146738

    Akt Cancer
    GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
    GSD-11
  • HY-149521

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-146274

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
    c-Met-IN-10
  • HY-146323

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
    Antitumor agent-58
  • HY-144637

    Apoptosis Autophagy Cancer
    Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
    Autophagy inducer 2
  • HY-W050026
    Phenylacetylglutamine
    1 篇文献验证

    NSC 203800; Phenylacetyl-L-glutamine

    Endogenous Metabolite Others
    苯乙酰谷氨酰胺 Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物,源于氨基酸发酵。
    Phenylacetylglutamine
  • HY-155995

    MK-905

    Others Cancer
    Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
    PRO-905
  • HY-120376

    STAT Cancer
    XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低集落形成能力。
    XZH-5
  • HY-W050026S
    Phenylacetylglutamine-d5
    2 篇文献验证

    NSC 203800-d5; Phenylacetyl-L-glutamine-d5

    Endogenous Metabolite Isotope-Labeled Compounds Others
    苯乙酰谷氨酰胺-d5 Phenylacetylglutamine-d5 是 Phenylacetylglutamine (HY-W050026) 的氘代物。Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物,源于氨基酸发酵。
    Phenylacetylglutamine-d5
  • HY-118961

    Kinesin Cancer
    SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
    SR31527 chloride
  • HY-155001

    c-Fms Others
    CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
    CSF1R-IN-15
  • HY-19832
    SC66
    5 篇文献验证

    Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
    SC66
  • HY-147615

    c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-12 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 1)。
    CSF1R-IN-12
  • HY-147616

    c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 32)。
    CSF1R-IN-13
  • HY-101526

    RA03546849

    c-Fms Inflammation/Immunology
    GENZ-882706是从专利WO 2017015267A1中提取的有效的集落刺激因子-1受体 (CSF-1R) 抑制剂。
    GENZ-882706
  • HY-119942

    c-Fms Cancer
    c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂,其IC50 值为9.1 nM。
    c-Fms-IN-8
  • HY-111648

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰的核苷。6-O-Methyl Guanosine (6-methylguanosine) 作用于恶性着色性干皮病细胞系,抑制集落形成。
    6-O-Methyl Guanosine
  • HY-P99440

    CSL-324

    c-Fms Inflammation/Immunology
    Anumigilimab (CSL-324) 是一种人源 IgG2a 单抗,靶向人粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 受体。Anumigilimab 可用于炎症部位中性粒细胞数量增加的研究。
    Anumigilimab
  • HY-147617

    c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1,化合物 1)。
    CSF1R-IN-14
  • HY-122767

    Muroctasin

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    罗莫肽 Romurtide (Muroctasin) 是一种合成的氨酰基二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。Romurtide 在体内可增加外周血中性粒细胞和单核细胞,在体外可促进集落刺激因子 (CSFs)、IL-1IL-6 的产生。
    Romurtide
  • HY-P99795

    GSK 3196165; MOR103

    c-Fms Inflammation/Immunology
    Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
    Otilimab
  • HY-114360A

    Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    牛磺去氧胆酸钠 Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达,以及抑制结肠损伤。
    Taurohyodeoxycholic acid sodium
  • HY-161116

    Others Cancer
    AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存,减少集落形成,增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
    AD-5584
  • HY-102052

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl- 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K+ 通道和顶端膜的 Cl- 传导来刺激 Cl- 分泌。
    DCEBIO
  • HY-144331

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-42 (Compound 15h) 可抑制微管多聚和NO 释放,发挥抗血管生成、抑制集落形成和诱导凋亡活性。
    Antitumor agent-42
  • HY-149347

    Bacterial Infection
    Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
    Mtb-IN-3
  • HY-163192

    ROR Cancer
    W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
    W6134
  • HY-101303

    Melatonin Receptor Others
    5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂,可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带,并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP),抑制眼压升高。
    5-MCA-NAT
  • HY-10917
    GW2580
    10 篇以上引用文献

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
    GW2580
  • HY-126297

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物,FMS (集落刺激因子-1 受体,CSF-1R) 的激酶抑制剂,IC50 值为 2 nM。 c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
    c-Fms-IN-10
  • HY-162041

    Survivin Cancer
    AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡细胞周期停滞、DNA 损伤和自噬。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
    AQIM-I
  • HY-151450

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Cav 3.2 inhibitor 1 是一种 T 型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,与多巴胺受体 (D2 receptor) 结合亲和力较低。Cav 3.2 inhibitor 1 可用于身体和内脏疼痛的研究。
    Cav 3.2 inhibitor 1
  • HY-P3851

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    (β-Ala8)-Neurokinin A (4-10) 是一种神经肽,是一种有效的选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 速激肽受体激动剂。
    (β-Ala8)-Neurokinin A (4-10)
  • HY-126324

    Apoptosis Cancer
    IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
    IV-23
  • HY-161084

    c-Fms Neurological Disease Cancer
    CSF1R-IN-18 (Compdound 16t) 是对苯胺衍生物,是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 抑制剂。 CSF1R-IN-18可用于癌症、中枢神经系统疾病和骨疾病的研究。
    CSF1R-IN-18
  • HY-B0380A

    Oct3/4 ERK Akt Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    马来酸曲美布汀 Trimebutine maleate 是一种口服活性的抗癌剂。Trimebutine maleate 选择性地抑制卵巢癌干细胞 (CSCs) 的干性和增殖,降低结肠肌肉的高收缩性,调节胃肠道蠕动,诱导凋亡,并且可用于胶质瘤/胶质母细胞瘤和肠易激综合征的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-144766

    Apoptosis Cancer
    ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
    ATX inhibitor 13

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