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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110339
    RKI-1447 dihydrochloride
    4 篇文献验证

    		 ROCK Apoptosis Cancer
    RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
    RKI-1447 dihydrochloride
  • HY-150190
    F5446

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    F5446 是一个选择性的 甲基转移酶小分子抑制剂。F5446 减少了体外 FAS 启动子处 H3K9me3 的沉积，增加了 Fas 的表达，并提高了结直肠癌细胞对 FasL 诱导的凋亡 (apoptosis) 的敏感性。F5446抑制了体内人类结肠肿瘤异种移植的生长。
    F5446
  • HY-N1261
    Scutebarbatine B

    		Others Cancer
    Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系，即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性，IC50值在 3.5-8.1 mM。
    Scutebarbatine B
  • HY-N144114
    P-gp inhibitor 2

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 2 是一种有效的 P-gp 抑制剂。P-gp Inhibitor 2 在过表达 P-gp 的人结肠直肠癌细胞 (SW600 Ad300) 中显示出阿霉素耐药的逆转作用(IC50=0.22 µM)。
    P-gp inhibitor 2
  • HY-147949
    SKLB0565

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性，IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis）。SKLB0565 抑制细胞迁移，破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
    SKLB0565
  • HY-137465
    CG428

    		PROTACs Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
    CG428

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