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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

15

多肽产品

3

抗体抑制剂

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天然产物

1

同位素标记物

1

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没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-13299
    MK-8033
    2 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
  • HY-13299A
    MK-8033 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
  • HY-W019033
    8-Bromoguanosine

    		Others Others
    8-溴鸟苷 8-Bromoguanosine 是一种嘌呤核苷，是鸟苷的溴化衍生物。8-Bromoguanosine 可通过减少 RNA 的构象异质性以增强其功能。
  • HY-150784
    XR8-89

    		SARS-CoV Infection
    XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
  • HY-150786
    PLP_Snyder530

    		SARS-CoV Infection
    PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂， 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
  • HY-150783
    SARS-CoV-2-IN-24

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN-24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
  • HY-145416
    G247

    		Bacterial Infection
    G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物，对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离，并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
  • HY-109176
    Giredestrant

    GDC-9545; RG6171

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2687
    5-n-Tricosylresorcinol

    		Others Others
    5-n-Tricosylresorcinolthe 是第一个囊肿脂质。5-n-Tricosylresorcinolthe 具有间羟基，使其能够自缔合形成交错链构象，其中极性头基具有六边形对称性。
  • HY-144326
    Aβ-IN-1

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ-IN-1 是一种 Aβ1-42 肽抑制剂。Aβ-IN-1 通过延缓 Aβ1-42 指数生长期或减少稳定状态下的原纤维数量来抑制Aβ1-42 的体外自聚集。Aβ-IN-1 可用于构象障碍的研究。
  • HY-144327
    Aβ-IN-2

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ-IN-2 是一种 Aβ1-42 肽抑制剂。Aβ-IN-2 通过延缓 Aβ1-42 指数生长期或减少稳定状态下的原纤维数量来抑制Aβ1-42 的体外自聚集。Aβ-IN-2 可用于构象障碍研究。
  • HY-135903
    Giredestrant tartrate

    GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
  • HY-141667
    MBD

    7-(p-Methoxybenzylamino)-4-nitrobenz-2,1,3-oxadiazole

    		 Fluorescent Dye Others
    MBD (7-(p-Methoxybenzylamino)-4-nitrobenz-2,1,3-oxadiazole)，一种新的蛋白质和核蛋白构象荧光探针，可用于细菌核糖体、牛胰蛋白酶原和胰蛋白酶。MBD 在与大分子的疏水区域结合时具有强荧光性。
  • HY-W570888
    2'-O,4'-C-Methylenecytidine

    LNA-C(Bz)

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    2'-O,4'-C-Methylenecytidine (LNA-C(Bz)) 是具有固定 N 型构象的双环核苷类似物。2'-O,4'-C-Methylenecytidine 可用于合成寡核苷酸。2'-O,4'-C-Methylenecytidine 与互补的 DNA 和 RNA 链形成双链。
  • HY-18669
    ML346
    3 篇文献验证

    		 HSP Cancer
    ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-P1454
    Fz7-21
    2 篇文献验证

    Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2

    		 Wnt Cancer
    Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
  • HY-P1454A
    Fz7-21 TFA
    2 篇文献验证

    Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA

    		 Wnt Cancer
    Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
  • HY-117389
    Homocarbonyltopsentin

    PK4C9

    		 Others Others
    Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物，高羰基形成蛋白， 与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变，增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接，EC50 值为 16 μM。
  • HY-P1441
    Mambalgin 1

    		Sodium Channel Others
    Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽，由 57 个氨基酸组成，属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels)，形成生理上相关的闭通道构象。
  • HY-132926
    HPK1-IN-8

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
  • HY-16926
    CK-666
    4 篇文献验证

    		 Arp2/3 Complex HIV Cancer Infection
    CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50=12 μM)，它结合 Arp2/3 复合物，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
  • HY-P3962
    [Phe2]-TRH

    		Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    [Phe2]-TRH 是一种促甲状腺激素释放激素类似物，与 Leu5-脑啡肽具有构象相似性。
  • HY-18563
    4-Phenoxybenzylamine

    		HCV Infection
    4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能，抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。
  • HY-132203
    Necrostatin-34

    		RIP kinase Cancer Inflammation/Immunology
    Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
  • HY-P9962
    Efungumab

    		Fungal Infection
    Efungumab 是一种具有抗真菌 (fungal) 活性的单克隆抗体。Efungumab 与 HSP90 结合，阻止真菌生存所需的构象变化。Efungumab 可用于侵袭性念珠菌感染 (IC) 的研究。
  • HY-18343A
    CP-31398 dihydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
  • HY-122743
    Iperoxo
    1 篇文献验证

    		 mAChR Neurological Disease
    Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂。[3H]Iperoxo 可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
  • HY-128522
    ARS-1323-alkyne

    		Ras Cancer
    ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
  • HY-138865
    BiCAPPA

    		Others Infection
    BiCAPPA 是第一个二价抗朊病毒配体。BiCAPPA 可以减少痒病感染细胞中传染性构象形式的朊病毒蛋白 (PrPSc)，EC50 值为 0.32 μM。
  • HY-145391
    Triperiden

    		Influenza Virus Infection
    Triperiden 是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden 以禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素 (haemagglutinin) 为靶点，具有抗病毒活性，并通过抑制血凝素在酸性 pH 下的构象变化来发挥作用。Triperiden 也是抗胆碱能抗帕金森症活性分子。
  • HY-19896
    COTI-2
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-100838A
    L-CCG-I

    		mGluR Metabolic Disease
    化合物 T22912 L-CCG-I 是构象受限的谷氨酸类似物的扩展异构体。L-CCG-I 也是 mGluR2 的有效激动剂，EC50 值为 0.3 nM。L-CCG-I 可用于 mGluR 家族的研究。
  • HY-W008129
    H-D-cis-Hyp-OH

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    顺式-4-羟基-D-脯氨酸 cis-4-Hydroxy-D-proline 是合成构象受限的 PNA 腺嘌呤单体的前体。cis-4-Hydroxy-D-proline 可用于研究 D-丙氨酸脱氢酶的特异性和动力学。
  • HY-123054
    BTSA1
    1 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
  • HY-139984
    BIIB091

    		Btk Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。
  • HY-P99415
    Abelacimab

    MAA868

    		 Factor Xa Cardiovascular Disease
    Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。
  • HY-145657
    Benzoquinoquinoxaline

    BQQ

    		 Others Others
    Benzoquinoquinoxaline (BQQ) 是一种具有氨基烷基侧链的杂环化合物。Benzoquinoquinoxaline 优先结合到 DNA 三重结构，插入碱基之间，稳定三重构象。Benzoquinoquinoxaline 与 1,10-phenanthroline 的复合物特异性地结合并在形成三重结构的位点上切割双链 DNA。
  • HY-150097
    Recombinant Human Serum Albumin(rHSA)

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 是一种活性化合物，具有与血浆衍生的 HSA 相同的构象。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 在 rHSA 和血浆来源的 HSA 之间没有区别。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 具有高效rHSA 的功效，几乎没有或没有不良反应。
  • HY-125176
    G907

    		Bacterial Infection
    G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC50 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-112273
    CD532

    		Aurora Kinase Cancer
    CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
  • HY-130149
    Adagrasib
    10 篇以上引用文献

    MRTX849

    		 Ras Cancer
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-127111
    NDI-091143
    1 篇文献验证

    		 ATP Citrate Lyase Cancer
    NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂，IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
  • HY-106723
    AMP-PCP

    		HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物，可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-123956
    HG-12-6

    		IRAK Inflammation/Immunology
    HG-12-6 是一种 IRAK4 的 II 型抑制剂，与非磷酸化的非活性 IRAK4 优先结合，IC50 为 165 nM。HG-12-6 可以调节 IRAK4 在自身免疫和炎症中的活性。
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    		HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-152468
    Antitumor agent-83

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis)，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
  • HY-P99155
    Zalutumumab

    		EGFR Cancer
    Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
  • HY-110112
    BTT-3033

    		Integrin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
  • HY-101083
    BDA-366

    		Bcl-2 Family Cancer
    BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM)，对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
  • HY-135865
    KRAS inhibitor-7

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
  • HY-135864
    KRAS inhibitor-6

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
  • HY-135866
    KRAS inhibitor-8

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
  • HY-15463
    Imatinib
    最多引用文献
    64 篇文献验证

    STI571; CGP-57148B

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP)
    3 篇文献验证

    		 Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
  • HY-134539
    IMT1
    3 篇文献验证

    		 Mitochondrial Metabolism DNA/RNA Synthesis Cancer Metabolic Disease
    IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
  • HY-15463S2
    Imatinib-d3 hydrochloride

    STI571-d3 (hydrochloride); CGP-57148B-d3 (hydrochloride)

    		 PDGFR SARS-CoV c-Kit Bcr-Abl Autophagy Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    		Drug Metabolite Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-P1928
    Humanin

    		Bcl-2 Family Endocrinology Neurological Disease
    Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。
    HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
  • HY-101561
    Avapritinib
    4 篇文献验证

    BLU-285

    		 c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-P1740A
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
    3 篇文献验证

    		 Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
  • HY-107779
    BI-882370

    		Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
  • HY-122630
    TH-257

    		LIM Kinase (LIMK) Cancer
    TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
  • HY-116553
    FzM1

    		Wnt β-catenin Cancer
    FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
  • HY-10432G
    A 83-01

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    A 83-01 (GMP) 是 GMP 级别的 A 83-01 (HY-10432)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。A 83-01 是一种有效的 ALK4/5/7 抑制剂。
  • HY-144382
    Glutamate-5-kinase-IN-2

    		Bacterial Infection
    Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度)为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
  • HY-13991
    CCG-1423
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Apoptosis Cancer
    CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
  • HY-153202
    SLMP53-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    		 c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-147758
    BACE1/2-IN-1

    		Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。
  • HY-151738
    Fmoc-Aeg(N3)-OH

    		ADC Linker Others
    Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    		EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  • HY-116716
    PIN1 inhibitor API-1

    		MicroRNA Cancer
    PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。
  • HY-P1047
    β-Sheet Breaker Peptide iAβ5

    [Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关，相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此，β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩，并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记，在酸性条件下呈鲜艳的蓝色，可用于定量测定。

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