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Research Area
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-146675
COX
Inflammation/Immunology
COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是一种有效的 COX /5-LOX 双重抑制剂,IC50 s 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX ,分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。COX/5-LOX-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-B0261A
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-136592
HY-B0227
HY-A0259
HY-B0227A
HY-B0714
Dexketoprofen tromethamine salt
COX
Neurological Disease
右酮洛芬氨丁三醇
Dexketoprofen trometamol (Dexketoprofen tromethamine salt) 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Dexketoprofen trometamol 具有缓解疼痛的作用。
HY-W009248
HY-147961
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-23 (compound 9a) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,COX-2 和 COX-1 的 IC 50 值分别为 0.28 和 20.14 μM。COX-2-IN-23 具有抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-150550
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 µM。COX-2-IN-26 显示出抗炎活性。COX-2-IN-26 显示胃肠道安全性。
HY-147693
HY-150551
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-27 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-1, COX-2, 15-LOX 的 IC50 值分别为 13.22, 0.045, 1.67 µM。COX-2-IN-27 具有抗炎活性。
HY-115966
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 均有明显抑制作用,IC50 分别为 13.9 ± 3.21 µM 和 6.4±0.74 µM。
HY-115967
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用,IC50 分别为 9.7±0.09 µM 和 4.6±1.45 µM。
HY-115866
COX
Cancer
COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。
HY-150553
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-115935
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-8 (compound 6a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-8 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-8 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115936
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-9 (compound 7a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 10.17 uM。COX-2-IN-9 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-9 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115934
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-7 (compound 4a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-7 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-7 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-147794
COX
Cancer
COX-2-IN-18 (Compound 3) 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-18 与参比活性分子 Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM)。COX-2-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150548
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 102 µM。COX-2-IN-16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN-16 具有抗炎活性。
HY-147951
HY-146370
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂。COX-2-IN-12 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-146371
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-13 (compound 13e) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。COX-2-IN-13 是一种抗炎剂。COX-2-IN-13 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-15762
HY-145988
HY-149269
HY-B0808S1
Oxaprozinum-d5 ; Wy21743-d5
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Oxaprozin-d5 是 Oxaprozin 氘代物。Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
HY-15036
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸
Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15038
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钾
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15037S2
GP 45840-13 C6
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Diclofenac-13 C6 (Sodium) 是 13 C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50
HY-17372
MK 966
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
罗非考昔
Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM;Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-153762
HY-15036A
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸二乙胺
Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15037
GP 45840
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸钠
Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S1
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Diclofenac-13 C6 是 13 C6 标记的 Diclofenac。Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Dic
HY-146198
HY-116947
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-15036S
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸 d4
Diclofenac-d4 是 Diclofenac 的氘代物。Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147809
HY-15037S1
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 d4 (钠盐)
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19212
HY-15321
HY-B0261
HY-N0481
HY-147748
HY-147815
HY-146704
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII(Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-17372S
HY-B0138
Ketorolac Tromethamine; Ketorolac tris salt; RS37619 tromethamine salt
COX
Inflammation/Immunology
酮咯酸氨丁三醇
Ketorolac tromethamine salt (RS37619 tromethamine salt) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-15762S
HY-U00275
HY-B0367
HY-146161
HY-15037S
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 13 C6 (1/2水)
Diclofenac-13 C6 (sodium heminonahydrate) 是一种 13 C 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149355
HY-B0253
HY-106093
HY-15321S
MK-0663-d4 ; L-791456-d4
COX
Others
依托考昔 D4
Etoricoxib-d4 是 Etoricoxib 的氘代标记物。Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-B1888
HY-B1888A
HY-B0386
HY-B0335
GEA 6414
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸
Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-15034
HY-14397
HY-N11624
HY-14670
ML 1785713
COX
Inflammation/Immunology
非罗考昔
Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。
HY-N0356
(-)-Catechin 3-gallate; (-)-Catechin 3-O-gallate
COX
Cancer
儿茶素没食子酸酯
(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
HY-155133
COX
COX-2-IN-34 (compound 8a) 是一种选择性的、口服有效的 COX-2 抑制剂,无胃溃疡毒性,有抗炎作用。
HY-B0580S
COX
Inflammation/Immunology
Ketorolac-d5 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-B2137
HY-14397A
HY-B1888B
Bromfenac monosodium salt sesquihydrate
COX
Infection
Inflammation/Immunology
溴芬酸钠水合物
Bromfenac sodium hydrate (Bromfenac monosodium salt sesquihydrate) 是一种强效且具有口服活性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium hydrate 可用于眼部炎症研究。
HY-15030A
HY-15030
HY-101655
HY-155768
COX
Cancer
COX-1/2-IN-5 (compound 2a) 是 COX1/2 的双抑制剂 (IC50 =2.650 μM, 0.958 μM),具有抗癌活性。COX-1/2-IN-5 抑制肝癌 HepG2 的 IC50 为 60.75 μM。
HY-N0396
HY-B0619
CN100
COX
Inflammation/Immunology
扎托布洛芬
Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-B0253S
HY-147870
HY-105028
CP-66248
COX
Inflammation/Immunology
Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-N8184
HY-111274
Indometacin farnesil
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
HY-B1227
HY-B0261S1
HY-B1799A
HY-B1799
HY-153980
HY-B0580S1
COX
Inflammation/Immunology
Ketorolac-d4 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-100580
Asaronaldehyde; Asaraldehyde; 2,4,5-trimethoxy-Benzaldehyde
COX
Inflammation/Immunology
细辛醛
Asarylaldehyde (Asaronaldehyde) 是一种 COX-2 抑制剂,显著抑制环加氧酶 II (COX-2) 活性,IC50 值为 100 μg/mL。
HY-15321S2
MK-0663-d3 ; L-791456-d3
COX
依托考昔-d3
Etoricoxib-d3 是 Etoricoxib 的氘代物。 Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-14397S
Indometacin-d4
COX
Autophagy
Cancer
Inflammation/Immunology
吲哚美辛-D4
Indomethacin-d4 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-15123
HY-150721
HY-B0261S
HY-147963
COX
Infection
COX-2-IN-24 是一种有口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.17 μM,表现出抗炎和低致溃疡活性。
HY-B0253S1
HY-147962
HY-15321S1
MK-0663-13 C,d3 ; L-791456-13 C,d3
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Etoricoxib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoricoxib。Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-B1489
COX
Cancer
Inflammation/Immunology
痛灭定
Tolmetin sodium dehydrate 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin sodium dehydrate 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
HY-14397S1
COX
Autophagy
Cancer
Inflammation/Immunology
吲哚美辛甲酯 d4
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-B0261S2
HY-155159
HY-B0367S
HY-B0335S1
GEA 6414-13 C6
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Tolfenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Tolfenamic acid。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-147911
HY-B0335S
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸 d4
Tolfenamic acid-d4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-B1130
HY-B0227S
HY-B0227S1
HY-14670S
COX
Inflammation/Immunology
非罗考昔 d4
Firocoxib-d4 是 Firocoxib 的氘代物。Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。
HY-14654S
HY-105028S
CP-66248-d3
COX
Inflammation/Immunology
Tenidap-d3 是 Tenidap 的氘代物。Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-78131S
HY-147912
HY-B0578S
COX
Inflammation/Immunology
Loxoprofen-d4 是 Loxoprofen 氘代物。Loxoprofen 是一种具有解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。
HY-15029
HY-126121
HY-B0008S
HY-N2599
COX
Apoptosis
Cancer
醋酸蒲公英霜
Taraxerol acetate 是 COX-1 和 COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-N0929
HY-131259
HY-131258
HY-131260
HY-B1227S
HY-119671
COX
Lipoxygenase
Endocrinology
BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO ) 抑制剂,其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX ),对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。
HY-B0578A
HY-B0578
HY-14654S1
HY-B0227S2
HY-B0619S1
HY-W012126
2,6-Dichloro-N-phenylaniline
Bacterial
Cancer
Infection
2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物,具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-14445
HY-103387
COX
Apoptosis
Cancer
Inflammation/Immunology
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
COX
Bacterial
Influenza Virus
Antibiotic
Cancer
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0578B
HY-N0356S
COX
Cancer
儿茶素没食子酸酯 13 C3
(+/-)-Catechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Catechin gallate。(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
HY-149299
HY-111950
(R)-Ibuprofenamide
Others
Inflammation/Immunology
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen(布洛芬)的酰胺前体,具有抗炎活性。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
HY-N11880
COX
Cancer
2-O-Sinapoyl makisterone A (compound 2) 是芥子酸-蜕皮甾酮杂合体,是 COX-2 的选择性抑制剂。2-O-Sinapoyl makisterone A 显着抑制 COX-2 蛋白的表达。
HY-155161
HY-155160
COX
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO),具体抗炎活性。
HY-N2266
HY-B0360S
HY-78131S1
(±)-Ibuprofen-13 C,d3
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Ibuprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ibuprofen。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
HY-109158
COX
Inflammation/Immunology
Rebamipide mofetil是 Rebamipide (OPC12759)的口服活性前体。Rebamipide是一种粘膜保护剂。Rebamipide诱导COX-2 表达,增加 PGE2 水平,并以 COX-2 依赖的方式增强胃黏膜防御。
HY-17009
HY-115922
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 10 (化合物 30) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 10 对COX-2酶的活性高于COX-1。Anti-inflammatory agent 10 具有口服活性。
HY-115921
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 9 (化合物 28) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 9 对COX-2酶的活性高于COX-1。Anti-inflammatory agent 9 具有口服活性。
HY-19675
LT-NS 001; MX 1094
COX
Inflammation/Immunology
Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体活性分子,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
HY-B0363
R805
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-N8167
Kaempferol 3-O-rhamnosylgentiobioside
COX
Inflammation/Immunology
Plantanone B 是一种中等抗氧化剂,IC50 为 169.8±5.2 μM。Plantanone B 具有显著的绵羊 COX-1 抑制活性和中等的 COX-2 抑制活性。Plantanone B 有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-N6891
COX
Inflammation/Immunology
Hamaudol 是从 Saposhnikovia divaricata 中分离出的一种色酮。Hamaudol 对环加氧酶 (COX)-1 和 COX-2 的活性具有明显的抑制能力,其 IC50 值分别为 0.30、0.57 mM,并且具有有效抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-B1227S1
HY-B1888AS
Isotope-Labeled Compounds
COX
Inflammation/Immunology
Bromfenac-d4 (sodium) 是 Bromfenac (sodium) 氘代物。Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
HY-121537
HY-150685
HY-13913
HY-121899
Ibuprofen EP impurity J
Drug Metabolite
Others
1-Oxo Ibuprofen (Ibuprofen EP impurity J) 是一种降解产物,是 Ibuprofen 制剂中潜在的杂质。Ibuprofen 是一种 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
HY-134753
4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide
COX
Inflammation/Immunology
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50 >100 µM)。
HY-78131A
(S)-Ibuprofen
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-115920
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 8 (化合物 13) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 8 对COX-2酶的活性高于COX-1, IC50 值为0.09 nM。Anti-inflammatory agent 8 具有口服活性。
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-N0389
HY-17479A
HY-B0580
RS37619
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
酮咯酸
Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-B0580C
RS37619 hemicalcium
COX
Apoptosis
Cancer
Inflammation/Immunology
酮咯酸钙
Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-N0346A
HY-15029S2
COX
(±)-Naproxen-13 C,d3 是 13 C 标记的 (±)-Naproxen 的氘代物。 (±)-Naproxen ((Rac)-Naproxen) 是 Naproxen (HY-15030) 的外消旋体。Naproxen 是一种 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 8.72 μM 和 5.15 μM。
HY-78131AS
(S)-Ibuprofen d3
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬 d3
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-126121S
(±)-2-Hydroxy Ibuprofen-d6
COX
Cancer
Inflammation/Immunology
2-Hydroxy Ibuprofen-d6 是 2-Hydroxy Ibuprofen 的氘代物。2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
HY-155031
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Cancer
Inflammation/Immunology
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0363S
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利 d5
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-U00239
HY-150755
HY-14654
HY-B0336
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-N0767
HY-N1067
HY-U00083
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-14654A
HY-151173
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-59105
COX
Cancer
SC-560是有效,选择性的 COX-1 抑制剂,IC50 值为9 nM。
HY-N0355
HY-N0898
HY-U00146
HY-14654R
HY-114200
BAP-909
COX
Inflammation/Immunology
艾瑞昔布
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
HY-17357
HY-N0147
HY-112731
HY-N2176
HY-14398
HY-W012399
HY-122953
HY-N0002
HY-N8469
HY-U00022
HY-139578
HY-137011
COX
Others
3,9-DiHydreucomin (compound 12) 是一种天然同异黄酮化合物,具有较低的 COX-2 抑制活性。
HY-U00197
HY-114795
HY-B0580A
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-111310
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-122591
HY-B1279A
HY-B1026
HY-128473
HY-B0559
HY-N7630
HY-N1380
HY-N7067
Bacterial
COX
Infection
Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA )。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
HY-B0167
HY-12383
HY-N3631
HY-14617
[6]-Gingerone; [6]-Paradol
COX
Cancer
姜酮酚
Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2 ) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
HY-N0493
HY-N3866
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-U00046
HY-148224
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-W086896
HY-B1138S
HY-119304
HY-N0898S
HY-U00347
HY-N7688
HY-N2429
HY-103386
COX
Inflammation/Immunology
FR122047 (hydrochloride) 是一种选择性的口服活性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。FR122047(hydrochloride) 在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用。
HY-N0635
HY-14398S
HY-14398S1
HY-N0898A
(-)-Cianidanol; (-)-Catechuic acid
COX
Cancer
(-)-儿茶素
(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
HY-N10303
HY-N8641
HY-N2410
N-feruloyltyramine; Moupinamide
COX
Inflammation/Immunology
N-trans-Feruloyltyramine (N-feruloyltyramine) 是从Piper nigru 中分离得到的一种生物碱,是COX1 和COX2 的抑制剂,具有抗氧化和抗炎活性。
HY-B0167S
HY-B1279
HY-B0559S
HY-N1380S1
HY-17485
HY-B2158
HY-15028
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-119447
HY-N1380S