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dna-topoisomerase

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抑制剂 & 激动剂

19

天然产物

2

重组蛋白

5

同位素标记物

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    HY-107096
    CH-0793076

    TP3076

    Topoisomerase Cancer
    CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
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    HY-114233
    MC-GGFG-Exatecan

    MC-GGFG-DX8951

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC),由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
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    HY-122594
    BNS-22

    Topoisomerase Cancer
    BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
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    HY-128943
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。
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    HY-128946
    CL2A-SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer Inflammation/Immunology
    CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物 (ADC)。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。
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    HY-131057
    Mc-VC-PAB-SN38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成,SN38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。Mc-VC-PAB-SN38 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
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    HY-13631D
    Dxd

    Exatecan derivative for ADC

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Cancer
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
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    HY-13631DS
    Dxd-d5

    Exatecan-d5 derivative for ADC

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Cancer
    Dxd-d5 (Exatecan-d5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
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    HY-143265
    Topoisomerase I inhibitor 2

    Topoisomerase Apoptosis Caspase Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤作用。
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    HY-145078
    PNU-EDA-Gly5

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    PNU-EDA-Gly5 是用于ADC 合成的低聚甘氨酸毒素分子偶联物,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 PNU-159682 和 EDA-Gly5 里连接子组成。
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    HY-145929
    MC-Val-Cit-PAB-Exatecan

    MC-Val-Cit-PAB-DX8951

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-药物偶联物的一部分。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
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    HY-147307
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联药物 ADC 的一部分,由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。

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