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gamma+secretase+inhibitors

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By Targets:	Amyloid-β (9) Apoptosis (8) Autophagy (1) Drug Metabolite (2) Isotope-Labeled Compounds (1) Notch (11) Organoid (2) Proteasome (1) Reference Standards (2) γ-secretase (41)
By Research Areas:	Cancer (21) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (26)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50752B

LY-411575 (isomer 2)	γ-secretase	Neurological Disease
LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。

HY-50752A

LY-411575 (isomer 1)	γ-secretase	Neurological Disease
LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体，LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。

HY-50752C

LY-411575 (isomer 3)	γ-secretase	Neurological Disease
LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。

HY-B1786

Sulindac sulfide 1 篇文献验证 cis-Sulindac sulfide	Drug Metabolite γ-secretase	Neurological Disease
Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ₄₂-secretase 的 IC₅₀ 值为 20.2 μM。

HY-13526

YO-01027 5 篇以上引用文献 Dibenzazepine; DBZ	Notch γ-secretase	Cancer
二苯并氮卓 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC₅₀ 分别为 2.92 和 2.64 nM。

HY-50883

BMS 299897	γ-secretase	Neurological Disease
BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂，作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞，抑制Aβ产生，IC₅₀ 为 7 nM。

HY-12449

Crenigacestat 5 篇以上引用文献 LY3039478	Notch γ-secretase	Cancer
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC₅₀ 为～1nM。

HY-11102

RO4929097 15 篇以上引用文献 RG-4733	γ-secretase Notch	Neurological Disease Cancer
RO4929097 (RG-4733) 是一种口服有效的 γ secretase 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC₅₀ 值分别为 14 nM 和 5 nM。

HY-50884

BMS 433796	γ-secretase	Neurological Disease
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂，用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型，可降低 Aβ 活性。

HY-164451

GSI-18	γ-secretase Notch	Cancer
GSI-18 是一种 γ-分泌酶抑制剂，具有抗癌活性。GSI-18 通过抑制 Notch 信号，抑制了胰腺癌细胞的无依附生长。

HY-50752

LY-411575 25 篇以上引用文献	Organoid γ-secretase Notch Apoptosis	Neurological Disease
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC₅₀ 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC₅₀ 值为 0.39 nM。

HY-B1786S

Sulindac sulfide-d3 cis-Sulindac sulfide-d₃	Isotope-Labeled Compounds γ-secretase	Neurological Disease
Sulindac sulfide-d₃ 是 Sulindac sulfide 氘代物。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ₄₂-secretase 的 IC₅₀ 值为 20.2 μM。

HY-B1786R

Sulindac sulfide (Standard) cis-Sulindac sulfide (Standard)	Drug Metabolite Reference Standards γ-secretase	Neurological Disease
Sulindac sulfide (Standard) 是 Sulindac sulfide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ₄₂-secretase 的 IC₅₀ 值为 20.2 μM。

HY-15211

MRK 003	γ-secretase Apoptosis	Neurological Disease Cancer
MRK 003 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 γ-分泌酶抑制剂。MRK 003 在体内减少脑内 Aβ 的产生。MRK 003 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡，在体内外抑制肿瘤细胞增殖。

HY-13027G

DAPT GSI-IX	γ-secretase	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。

HY-158012

LY3056480	γ-secretase	Others
LY3056480 是γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)，抑制 Notch 信号传导。LY3056480 可改善对轻度至中度感音神经性听力损失，并具有良好的安全和耐受性。LY3056480 通过鼓室内给药，可诱导哺乳动物毛细胞再生和部分听力恢复。

HY-15185

Nirogacestat 10 篇以上引用文献 PF-3084014	γ-secretase Apoptosis	Cancer
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

HY-16632

ELND 006	γ-secretase Amyloid-β	Metabolic Disease
ELND 006（compound 30）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007（compound 34）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。

HY-14176

Compound E 10 篇以上引用文献 γ-Secretase-IN-1	γ-secretase	Cancer
Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶切割的 IC₅₀ 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。

HY-13526G

YO-01027 Dibenzazepine; DBZ	Notch γ-secretase	Cancer
二苯并氮卓 (GMP) YO-01027 (Dibenzazepine) (GMP) 是 GMP 级别的 YO-01027 (HY-13526)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。YO-01027 是一种有效的 γ-分泌酶抑制剂。

HY-16633

ELND 007	γ-secretase Amyloid-β	Metabolic Disease
ELND 007（compound 34）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006（compound 30）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。

HY-15185B

Nirogacestat dihydrobromide 10 篇以上引用文献 PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide	γ-secretase Apoptosis	Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

HY-145428

BT-GSI	Notch γ-secretase	Cancer
BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性，可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。

HY-120234

Z-LLNle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII	γ-secretase Proteasome Apoptosis	Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。

HY-10009

Semagacestat 10 篇以上引用文献 LY450139	γ-secretase Amyloid-β Notch	Neurological Disease
司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC₅₀ 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC₅₀ 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

HY-15185R

Nirogacestat (Standard)	γ-secretase Apoptosis	Cancer
Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

HY-171348

Amyloid-β-IN-2	Amyloid-β γ-secretase	Neurological Disease
Amyloid-β-IN-2 (Compound EX.112) 是一种选择性 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 的抑制剂。Amyloid-β-IN-2 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性，EC₅₀ 值为 226 nM。Amyloid-β-IN-2 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 与 Aβ 沉积相关疾病的研究。

HY-139052

III-31-C	γ-secretase	Neurological Disease
III-31-C 是一种 (hydroxyethyl)urea γ-secretase 抑制剂。III-31-C 可抑制 Aऔ 的产生，在无细胞 γ-分泌酶测定中 IC₅₀ 为 10 nM，在 APP 转染细胞中为 200 nM。III-31-C 可用于阿尔茨海默病研究。

HY-10975

MK-0752 sodium	γ-secretase	Neurological Disease Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

HY-10974

MK-0752 10 篇以上引用文献	γ-secretase	Neurological Disease Cancer
MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

HY-15670

BMS-906024 3 篇文献验证	γ-secretase Notch	Cancer
BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC₅₀ 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。

HY-145343A

(9R)-RO7185876	γ-secretase Amyloid-β	Neurological Disease
(9R)-RO7185876 (Compound example 16) 是一种 γ-secretase 抑制剂。(9R)-RO7185876 抑制 Αβ42 的分泌。(9R)-RO7185876 可用于阿尔茨海默病、脑淀粉样变性血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、多梗塞性痴呆、老年性痴呆或唐氏综合征的研究。

HY-50882

ELN318463	γ-secretase	Neurological Disease
ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC₅₀ 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。

HY-14174

MRK-560	γ-secretase	Neurological Disease Cancer
MRK-560 是一种化学探针，是一种口服有效的，可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂，能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。

HY-10009R

Semagacestat (Standard) LY450139 (Standard)	Reference Standards γ-secretase Amyloid-β Notch	Neurological Disease
司马西特 (Standard) Semagacestat (Standard)是 Semagacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC₅₀ 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC₅₀ 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

HY-13027

DAPT 最多引用文献 135 篇文献验证 GSI-IX	Organoid γ-secretase Amyloid-β Autophagy Notch Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ₄₂ 的 IC₅₀ 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。

HY-50882A

ELN318463 racemate	γ-secretase	Neurological Disease
ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC₅₀ 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。

HY-14176A

(1R,3S)-Compound E	γ-secretase	Cancer
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶切割的 IC₅₀ 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。

HY-14176G

Compound E γ-Secretase-IN-1	γ-secretase	Cancer
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC₅₀ 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。

HY-171349

Amyloid-β-IN-3	γ-secretase Amyloid-β	Neurological Disease
Amyloid-β-IN-3 (EX.113) 是一种选择性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。Amyloid-β-IN-3 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性，EC₅₀ 值为 148 nM。Amyloid-β-IN-3 调节 γ-分泌酶的催化活性，减少 Aβ42 的产生，从而减轻 Aβ 沉积引起的神经毒性。Amyloid-β-IN-3 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HY-18157

SCH 900229	Amyloid-β	Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂，具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM，显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验，以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。

HY-19369

L-685458 5 篇以上引用文献 L-685,458	γ-secretase Apoptosis	Neurological Disease Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC₅₀ 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC₅₀ 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13027G

DAPT (GMP) GSI-IX (GMP)	Fluorescent Dye
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。

HY-13526G

YO-01027 (GMP) Dibenzazepine (GMP); DBZ (GMP)	Fluorescent Dye
二苯并氮卓 (GMP) YO-01027 (Dibenzazepine) (GMP) 是 GMP 级别的 YO-01027 (HY-13526)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。YO-01027 是一种有效的 γ-分泌酶抑制剂。

HY-14176G

Compound E (GMP) γ-Secretase-IN-1 (GMP)	Fluorescent Dye
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC₅₀ 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13027G

DAPT (GMP) GSI-IX (GMP)	Biochemical Assay Reagents
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。

HY-13526G

YO-01027 (GMP) Dibenzazepine (GMP); DBZ (GMP)	Biochemical Assay Reagents
二苯并氮卓 (GMP) YO-01027 (Dibenzazepine) (GMP) 是 GMP 级别的 YO-01027 (HY-13526)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。YO-01027 是一种有效的 γ-分泌酶抑制剂。

HY-14176G

Compound E (GMP) γ-Secretase-IN-1 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC₅₀ 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-120234

Z-LLNle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII	γ-secretase Proteasome Apoptosis	Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1786S

Sulindac sulfide-d3
Sulindac sulfide-d₃ 是 Sulindac sulfide 氘代物。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ₄₂-secretase 的 IC₅₀ 值为 20.2 μM。