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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107648
    McN-A-343
    1 篇文献验证

    		 mAChR Inflammation/Immunology
    McN-A-34 是一种选择性的M1毒蕈碱类 (M1 muscarinic) 激动剂，刺激交感神经节中毒蕈碱的传递。McN-A-34 在溃疡性结肠炎的实验模型中减少炎症和氧化应激。
    McN-A-343
  • HY-N0443
    N-Methylcytisine
    1 篇文献验证

    Caulophylline

    		 nAChR Inflammation/Immunology
    N-甲基野靛碱 N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱，具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体，对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd: 50 nM)。
    N-Methylcytisine
  • HY-108425
    AMG8379

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC50为 3.1 nM。
    AMG8379
  • HY-108671
    NF110

    		P2X Receptor Neurological Disease
    NF110 是 P2X3 受体拮抗剂 (Ki = 36 nM)，对稳定表达的 P2Y 受体 (IC50s > 10 M) 无活性。NF110 阻断大鼠背根神经节神经元中 α-β- 亚甲基 ATP 诱导的电流 (IC50 = 527 nM)
    NF110
  • HY-B0851
    Triadimenol

    		Fungal Infection
    Triadimenol 是一种三唑类杀真菌剂，在农业上已得到广泛应用。Triadimenol 对动物有一定毒性。
    Triadimenol
  • HY-W014421
    AP-18

    		TRP Channel Neurological Disease
    AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂，AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活，在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取，IC50 为 10.3 μM。
    AP-18
  • HY-108425B
    (Rac)-AMG8379

    (Rac)-AMG8380

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    (Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
    (Rac)-AMG8379
  • HY-W013712
    GI-530159

    		Potassium Channel Neurological Disease
    GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。
    GI-530159

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