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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10235

    Amylin Receptor Neurological Disease
    Cyclic AC253 是 amylin 受体 的拮抗剂,IC50 为 0.3 μM。Cyclic AC253 对 Aβ 毒性具有神经保护功效,并消除 Aβ 诱导的海马长时程增强损伤。Cyclic AC253 具有血脑屏障通透性。
    Cyclic AC253
  • HY-P3688A

    Aβ (1-38) TFA; Aβ38 TFA

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-38) (Aβ (1-38)) TFA 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 肽。β-Amyloid (1-38) TFA 可干扰 Aβ (1-42) 转化为富含 β 折叠的聚集体。β-Amyloid (1-38) TFA 逆转 Aβ (1-42) 对急性海马脑片长期增强和原代神经元膜电导的负面影响,并减轻秀丽隐杆线虫的 Aβ (1-42) 表型。
    β-Amyloid (1-38) TFA
  • HY-107111

    mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-148250

    iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种化学探针,是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂,抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 μM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP),增强神经元信号传输。
    TP-050
  • HY-P1058

    iGluR Neurological Disease
    Pep2m 是一种肽类受体抑制剂。Pep2m 抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) 亚基 C 末端与N-乙基马来酰亚胺敏感融合蛋白 (NSF) 的相互作用。Pep2m 可阻止突触的长时程抑制 (LTD)。Pep2m 可以降低神经元的突触后电流、培养海马神经元的 AMPA 介导电流以及 AMPA 受体表面表达。
    Pep2m
  • HY-P3688

    Aβ (1-38); Aβ38

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-38) (Aβ (1-38)) 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 肽。β-Amyloid (1-38) 可干扰 Aβ (1-42) 转化为富含 β 折叠的聚集体。β-Amyloid (1-38) 逆转 Aβ (1-42) 对急性海马脑片长期增强和原代神经元膜电导的负面影响,并减轻秀丽隐杆线虫的 Aβ (1-42) 表型。
    β-Amyloid (1-38)
  • HY-13325

    Drug Derivative Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ aggregation modulator-1 是一种 β-淀粉样蛋白 () 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator-1 可结合 肽中的疏水残基,并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator-1 能加速 聚合,并在异质聚集反应中降低小型有毒 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator-1 能抑制 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Aβ aggregation modulator-1
  • HY-107111A

    Cholinesterase (ChE) mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-176867

    HDAC Neurological Disease
    Rodin-B 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC)-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
    Rodin-B
  • HY-176866

    HDAC Neurological Disease
    Rodin-A 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC)-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
    Rodin-A
  • HY-116143

    MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12

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