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histone+methyltransferases

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-122936
    Tanshindiol C

    		Histone Methyltransferase Keap1-Nrf2 Sirtuin Cardiovascular Disease Cancer
    丹参二醇C Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-117583
    cis-BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-15593
    Pinometostat
    20 篇以上引用文献

    EPZ-5676

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
    Pinometostat
  • HY-121493
    TM2-115

    		Histone Methyltransferase Parasite Infection
    TM2-115 抑制疟原虫组蛋白甲基转移酶，导致疟原虫快速而不可逆的死亡。
    TM2-115
  • HY-112445
    SGC3027
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效，选择性，具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。
    SGC3027
  • HY-164982
    S-N6-Methyladenosylhomocysteine

    		Histone Methyltransferase Cancer
    S-N6-Methyladenosylhomocysteine (Chart 1-1) 是组蛋白甲基转移酶 DOT1L (histone methyltransferase DOT1L) 的有效抑制剂，IC50 为 0.29 μM。S-N6-Methyladenosylhomocysteine 在癌症研究中发挥着重要作用。
    S-N6-Methyladenosylhomocysteine
  • HY-117583A
    BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。BG47 可用于神经性疾病研究。
    BG47
  • HY-172614
    RK-0080552

    RK-552

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因，降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
    RK-0080552
  • HY-175802
    HBI-2375

    HYBI-084

    		 WDR5 Histone Methyltransferase Cancer
    HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可渗透血脑屏障的、口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂。HBI-2375 抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 在 MV4;11 白血病细胞中显示出增殖抑制 (IC50：3.17 µM)。HBI-2375 能够靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性。HBI-2375 可用于研究白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤。
    HBI-2375
  • HY-142093
    NSD3-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD3-IN-1 (compound B1) 是一种组蛋白甲基转移酶 NSD3 抑制剂，IC50 为 28.58 μM。
    NSD3-IN-1
  • HY-114209
    MRK-740
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    MRK-740 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 μM)。
    MRK-740
  • HY-145813
    MU1656

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MU1656 是一种有效和选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂，IC50 值为 2 nM。MU1656 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    MU1656
  • HY-111390
    Dot1L-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-2 是一种有效的，选择性的，可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase)，IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
    Dot1L-IN-2
  • HY-100757
    CPUY074020

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。
    CPUY074020
  • HY-15593R
    Pinometostat (Standard)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Pinometostat (Standard) 是 Pinometostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
    Pinometostat (Standard)
  • HY-N2019
    Chaetocin
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    毛壳素 Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
    Chaetocin
  • HY-13808
    UNC 0631
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 25 nM。
    UNC 0631
  • HY-15647
    BRD9539
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。
    BRD9539
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    DZNep; 3-Deazaneplanocin

    		 Histone Methyltransferase Orthopoxvirus Infection Cancer
    3-去氮腺嘌呤A 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。
    3-Deazaneplanocin A
  • HY-141430
    AS-85

    		Histone Methyltransferase Cancer
    AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 μM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，Kd 值为 0.78 μM。
    AS-85
  • HY-164500
    MC3629

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    MC3629 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。MC3629 抑制 SHH MB 癌细胞增殖和自我更新，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MC3629 可用于肿瘤侵袭性的耐药性的研究。
    MC3629
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Orthopoxvirus Infection Cancer
    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride
  • HY-154854
    BBDDL2059

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC50 为 1.5 nM。BBDDL2059 在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长，可用于抗癌研究。
    BBDDL2059
  • HY-12186G
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Orthopoxvirus Infection Cancer
    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 (GMP) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (HY-12186)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride
  • HY-141429C
    AS-99

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM，Kd= 0.89 μM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。
    AS-99
  • HY-13808R
    UNC 0631 (Standard)

    		Reference Standards Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 (Standard) 是 UNC 0631 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 25 nM。
    UNC 0631 (Standard)
  • HY-141429
    AS-99 free base

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 free base
  • HY-141429A
    AS-99 TFA
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 TFA
  • HY-121093
    DC-S239

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC50 值为 4.59 μM。 DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
    DC-S239
  • HY-10930
    UNC0321
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase GCGR Apoptosis Cancer
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
    UNC0321
  • HY-P10948A
    CS-VIP 8 hydrochloride

    		WDR5 Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease
    CS-VIP 8 hydrochloride 是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 hydrochloride 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 hydrochloride 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8 hydrochloride
  • HY-149463
    EZH2-IN-16

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
    EZH2-IN-16
  • HY-P10948
    CS-VIP 8

    		WDR5 Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease
    CS-VIP 8是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8
  • HY-153331
    DDO-2213

    		WDR5 Cancer
    DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
    DDO-2213
  • HY-176820
    MRK-740-NC

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MRK-740-NC 是一种 PRDM7/9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740-NC 是 MRK-740 (HY-114209) 的阴性对照化合物。MRK-740-NC 通过将 MRK-740 上的甲基吡啶部分替换为苯基，因此对 PRDM7 和 PRDM9 不具有抑制活性。
    MRK-740-NC
  • HY-10929
    UNC0224
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
    UNC0224
  • HY-100201
    A-196
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
    A-196
  • HY-161787
    G9a-IN-2

    		Histone Methyltransferase Others
    G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂，IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
    G9a-IN-2
  • HY-P10570
    [Nle20] H4 peptide (16−23)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    [Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd=0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
    [Nle20] H4 peptide (16−23)
  • HY-13807
    UNC0646
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
    UNC0646
  • HY-117540
    ZLD10A

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-133121
    WDR5-IN-1

    		Apoptosis WDR5 Cancer
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-177497
    SKLB-03220

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis)。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
    SKLB-03220
  • HY-16705
    BRD4770
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770
  • HY-110093
    UNC0638 hydrate

    		VSV Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus Infection Cancer
    UNC0638 hydrate 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 hydrate 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 hydrate 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 hydrate 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。
    UNC0638 hydrate
  • HY-15273
    UNC0638
    5 篇以上引用文献

    		 VSV Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus Infection Cancer
    UNC0638 是一种化学探针，选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。
    UNC0638
  • HY-161670
    NSD2-PWWP1 ligand 1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
    NSD2-PWWP1 ligand 1
  • HY-12220
    MM-102
    4 篇文献验证

    HMTase Inhibitor IX

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50=2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外，MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。
    MM-102
  • HY-P10828
    MAPI

    		Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    MAPI 是一种多肽不可逆 3C 半胱氨酸蛋白酶 (SV3CP) 抑制剂。MAPI 通过将其 C 端迈克尔受体延伸物共价结合到 SV3CP Cys 139 的活性位点硫醇来抑制 SV3CP。MAPI 有望用于诺如病毒感染的研究。
    MAPI

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