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By Targets:	Histone Acetyltransferase (42) Histone Demethylase (53) Histone Methyltransferase (58) Adenosine Receptor (5) Akt (2) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Amyloid-β (2) Antibiotic (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (70) Aurora Kinase (3) Autophagy (15) Bacterial (5) Bcl-2 Family (1) Biochemical Assay Reagents (1) Caspase (2) CDK (3) Cholinesterase (ChE) (5) CMV (3) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA Methyltransferase (4) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (14) Epigenetic Reader Domain (17) Estrogen Receptor/ERR (1) Ferroptosis (3) Fluorescent Dye (1) Fungal (1) Haspin Kinase (2) HDAC (106) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) HIV (1) HSP (3) HSV (2) Influenza Virus (4) Interleukin Related (4) JAK (1) Keap1-Nrf2 (4) MDM-2/p53 (7) MicroRNA (3) Microtubule/Tubulin (2) Mitochondrial Metabolism (2) Mitophagy (2) MMP (1) Monoamine Oxidase (2) NF-κB (2) Orthopoxvirus (3) Parasite (3) PDGFR (2) Phosphodiesterase (PDE) (5) PI3K (2) PKA (3) PKC (2) Polo-like Kinase (PLK) (3) PROTACs (7) Protein Arginine Deiminase (5) SARS-CoV (1) Sirtuin (1) STAT (1) Survivin (1) Tau Protein (1) TNF Receptor (5) Topoisomerase (1) VD/VDR (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (263) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (2) Infection (21) Inflammation/Immunology (20) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (29)

By Targets:

Histone Acetyltransferase (42)

Histone Demethylase (53)

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Targets Recommended: Histone Methyltransferase Histone Demethylase Histone Acetyltransferase

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-100734

Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase	Cancer
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的，选择性的，细胞渗透的 p300 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 µM，可用于癌症研究。

HY-113039

L-2-Hydroxyglutaric acid (S)-2-Hydroxyglutaric acid	Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-羟基戊二酸 L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。

HY-W015114

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium	Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。

HY-P1958

Histone H4 (2-21)	HSV	Infection
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。

HY-120046

YF479	HDAC	Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。

HY-12991A

BIX-01338 hydrate	Histone Methyltransferase	Cancer
BIX-01338 hydrate 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。

HY-112804

SGC-iMLLT 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC₅₀ 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，K_d 值分别为 0.129 和 0.077 μM。

HY-102060

WM-8014	Histone Acetyltransferase	Cancer
WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 55 nM。

HY-102059

MOZ-IN-2	Histone Acetyltransferase	Cancer
MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为125 μM。

HY-13823

C646 45 篇以上引用文献	Histone Acetyltransferase Autophagy Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，K_i 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

HY-P3745

*H1-7 (histone* H1 phosphorylation site), PKA Substrate**	PKA	Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。

HY-118352

LB-205	HDAC	Neurological Disease
LB-205是一种泛组蛋白脱乙酰酶 (histone deacetylase) 抑制剂 (HDACi)。LB-205 可用于急性创伤性脑损伤的研究。

HY-111390

Dot1L-IN-2	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-2 是一种有效的，选择性的，可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase)，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。

HY-134964

CTB 2 篇文献验证	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer Neurological Disease
CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N2020

Anacardic Acid 5 篇以上引用文献 Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15:0	Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Bacterial	Cancer
漆树酸 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC₅₀ 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

HY-117583

cis-BG47	HDAC Histone Methyltransferase	Neurological Disease
cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。

HY-B1941

4-tert-Octylphenol	Endogenous Metabolite Apoptosis	Endocrinology Neurological Disease
对特辛基苯酚 4-tert-Octylphenol 是一种干扰内分泌的化学物质，是一种雌激素活性分子。4-tert-Octylphenol 诱导子代小鼠脑神经元祖细胞凋亡。4-tert-Octylphenol 减少溴脱氧尿苷 (BrdU)、有丝分裂标志物 Ki67 和磷酸组蛋白 H3 (p-Histone-H3)，从而导致神经元祖细胞增殖减少。4-tert-Octylphenol 会破坏小鼠的大脑发育和行为。

HY-128876

CBP/p300-IN-3	Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。

HY-10442

3-Deazaneplanocin A DZNep; 3-Deazaneplanocin	Histone Methyltransferase Orthopoxvirus	Cancer Infection
3-去氮腺嘌呤A 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。

HY-10226

JNJ-16241199 R306465	Apoptosis HDAC	Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC₅₀ 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化，并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21^waf1, ^cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。

HY-113038B

α-Hydroxyglutaric acid 2-Hydroxyglutarate; 2-Hydroxyglutaric acid; 2-Hydroxypentanedioic acid	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-139149

NiCur	Histone Acetyltransferase	Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。

HY-100132

CBP/p300-IN-5	Histone Acetyltransferase	Cancer
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。

HY-113038A

α-Hydroxyglutaric acid disodium 2-Hydroxyglutarate disodium; 2-Hydroxyglutaric acid disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid disodium	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
DL-2-羟基葡萄糖酸,二钠盐未标记 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-122936

Tanshindiol C	Histone Methyltransferase Keap1-Nrf2 Sirtuin	Cancer Cardiovascular Disease
丹参二醇C Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。

HY-16531A

YF-2 hydrochloride 1 篇文献验证	Histone Acetyltransferase	Cancer Neurological Disease
YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC₅₀ 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

HY-16531

YF-2 1 篇文献验证	Histone Acetyltransferase	Cancer Neurological Disease
YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC₅₀ 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

HY-13953

JIB-04 5 篇以上引用文献	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC₅₀ 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。

HY-15221

Methylstat	Apoptosis Histone Demethylase MDM-2/p53	Cancer Cardiovascular Disease
Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。

HY-113038AS

α-Hydroxyglutaric acid-13C5 disodium 2-Hydroxyglutarate-¹³C₅ disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-¹³C₅ sodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-¹³C₅ disodium	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
DL-2-羟基葡萄糖酸-¹³C₅,二钠盐未标记-¹³C₅ α-Hydroxyglutaric acid-¹³C₅ (sodium) 是 ¹³C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-113038AS1

α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium 2-Hydroxyglutarate-d₄ disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d₄ disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d₄ disodium	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid-d₄ (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-124007

4-Iodo-SAHA ISAHA	HDAC	Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC₅₀ 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。

HY-148458

EZH2-IN-14	Histone Methyltransferase	Cancer
EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。

HY-145996

STC314	Bacterial	Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏，从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用，可用于脓毒症研究。

HY-144904

MC4343	HDAC	Cancer
MC4343 是一种有效的 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-129039

Butyrolactone 3 4 篇文献验证 MB-3	Histone Acetyltransferase	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
丁内酯 3 Butyrolactone 3 (MB-3) 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC₅₀=100 μM)，与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC₅₀=0.5 mM)。Butyrolactone 3 可用于癌症、代谢性疾病、自身免疫性疾病和神经系统疾病的研究。

HY-136328

EZM0414 TFA 3 篇文献验证 SETD2-IN-1 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
EZM0414 TFA 是一种有效、选择性和具有口服活性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂。EZM0414 TFA 具有抗增殖作用。

HY-135476

Depudecin (-)-Depudecin	HDAC	Cancer Neurological Disease
Depudecin ((-)-Depudecin) 是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂。Depudecin 可以从真菌 Alternaria brassicicola 中分离出来。

HY-W013274A

CPTH2 hydrochloride	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

HY-W013274

CPTH2	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

HY-141430

AS-85	Histone Methyltransferase	Cancer
AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC₅₀=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，K_d 值为 0.78 µM。

HY-15647

BRD9539 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

HY-131970

LSD1/HDAC6-IN-1	Histone Demethylase HDAC	Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

HY-124696

PU139	Histone Acetyltransferase	Cancer
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC₅₀ 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

HY-145550

Amredobresib BI894999	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。

HY-P1115

AKTide-2T	Akt	Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 K_i 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。

HY-106409

Tefinostat CHR-2845	HDAC Apoptosis	Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。

HY-131961

Triciferol	VD/VDR HDAC	Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC₅₀=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。

HY-P1115A

AKTide-2T TFA	Akt	Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 K_i 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。

HY-139348

PFI-90	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性，来自专利 WO2021101929A1。

HY-100671

L002	Histone Acetyltransferase STAT	Cancer Inflammation/Immunology
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

HY-114566

SPV106	Histone Acetyltransferase	Metabolic Disease
SPV106 是组蛋白乙酰化酶 (HAT) 和 GCN5 相关的 N-乙酰转移酶 (GNAT) 激活剂。 SPV106 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

HY-115926

BRD4 Inhibitor-16	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4) 的有效抑制剂。溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具，例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。

HY-147261

B026	Histone Acetyltransferase	Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。

HY-44062

G9a-IN-1	Histone Methyltransferase	Inflammation/Immunology Cancer
G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。

HY-154854

BBDDL2059	Histone Methyltransferase	Cancer
BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC₅₀ 为 1.5 nM。BBDDL2059 在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长，可用于抗癌研究。

HY-152235

HDAC6-IN-15	HDAC	Cancer Neurological Disease
HDAC6-IN-15 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂。HDAC6-IN-15 对 HDAC6 具有有效的抑制活性，IC₅₀ 值为 38.2 nM。HDAC6-IN-15 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。

HY-W017132

2,4-PDCA	Histone Demethylase	Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs)。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。

HY-121093

DC-S239	Histone Methyltransferase	Cancer
DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.59 μM。 DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。

HY-131035

Lys-CoA TFA	Histone Acetyltransferase	Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC₅₀=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC₅₀=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。

HY-15650

SGC0946 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

HY-146670

KDM5B-IN-3	Histone Demethylase	Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。

HY-150586

PTG-0861	HDAC Apoptosis	Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。

HY-100384

NKL 22 1 篇文献验证	HDAC	Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC₅₀ 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC₅₀≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。

HY-13267

Droxinostat 2 篇文献验证 NS 41080	HDAC Apoptosis	Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC₅₀ 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

HY-141429C

AS-99	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM，K_d= 0.89 µM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。

HY-141429

AS-99 free base	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

HY-116673

TTK21	Histone Acetyltransferase	Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。

HY-141429A

AS-99 TFA	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

HY-W015239

KAT8-IN-1	Others	Cancer Inflammation/Immunology
KAT8-IN-1 是一种赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 141 μM (KAT8)、221 μM (KAT2B)、106 μM (KAT3B)。KAT8 抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs)，可能导致疾病，如癌症或炎症。

HY-13643

Daminozide 2 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
丁酰肼 Daminozide 是一种植物生长调节剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC₅₀ 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。

HY-114208

BI-9321	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-114208A

BI-9321 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-146750

HDAC-IN-37	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC₅₀ 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-116227

(2S,3R)-LP99	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
(2S,3R)-LP99 是一种有效的选择性 BRD7 和 BRD9 抑制剂，BRD9 的 K_D 值为 99 nM。(2S,3R)-LP99 在体外和细胞中抑制 BRD7 和 BRD9 与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99证明 BRD7/9 在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用。

HY-144098

HDAC8-IN-2	HDAC	Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。

HY-144315

Snail/HDAC-IN-1	HDAC	Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC₅₀ 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，K_d 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-100508

ITSA-1 5 篇以上引用文献	HDAC	Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。

HY-146351

HDAC-IN-38	HDAC	Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。

HY-111048

Corin 1 篇文献验证	Histone Demethylase HDAC	Cancer
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 K_i(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC₅₀ 值为 147 nM。

HY-144893

OKI-006	HDAC	Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-152225

MC2625	HDAC Apoptosis	Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC₅₀ 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。

HY-18362

HDAC-IN-5	HDAC	Cancer
HDAC-IN-5 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的一个抑制剂。

HY-112308

NCGC00247743	Histone Demethylase	Cancer
NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。

HY-123604A

TH1834 dihydrochloride	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer
TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。

HY-154855

HDAC-IN-56	HDAC	Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC₅₀ 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis)。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。

HY-123604

TH1834	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer
TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。

HY-144905

MC4355	Histone Methyltransferase HDAC	Cancer
MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。

HY-15774A

CBB1003 hydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。

HY-15593

Pinometostat 15 篇以上引用文献 EPZ-5676	Histone Methyltransferase	Cancer
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， K_i 为 80 pM。

HY-15774

CBB1003	Histone Demethylase	Cancer
CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。

HY-D1397

Kbz probe 1	Fluorescent Dye	Others
Kbz probe 1 是一种用于检测活细胞中组蛋白苯甲酰化和相互作用的多功能探针。

HY-18935

CBL0137 Curaxin 137; CBL-C137	Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 NF-κB	Cancer
CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-143654

WW437	HDAC	Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。

HY-124960

CTPB 2 篇文献验证	Histone Acetyltransferase	Cancer
CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。

HY-149283

JAK/HDAC-IN-2	JAK HDAC Apoptosis	Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。

HY-B0494

Bufexamac 1 篇文献验证 Bufexamic acid	HDAC	Inflammation/Immunology
丁苯羟酸 Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂，具有抗炎活性。

HY-16914

MC1568 5 篇文献验证	HDAC	Cancer
MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。

HY-148807

Zavondemstat	Histone Demethylase	Cancer
Zavondemstat 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-128919

Ac-Lys-AMC	HDAC	Others
Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。

HY-122182

OTS193320	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。

HY-116818

Crebinostat	HDAC	Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。

HY-103085

T-3775440 hydrochloride 2 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.1 nM。

HY-115761

Dihydrochlamydocin	HDAC	Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。

HY-13506

M344 2 篇文献验证 D 237; MS 344	HDAC	Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC₅₀ 为 100 nM。

HY-19772

HDAC-IN-3	HDAC	Cancer
HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

HY-107549

KD 5170	HDAC	Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。

HY-108706

KDM2A/7A-IN-1	Histone Demethylase	Cancer
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC₅₀ 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

HY-121493

TM2-115	Histone Methyltransferase Parasite	Infection
TM2-115 抑制疟原虫组蛋白甲基转移酶，导致疟原虫快速而不可逆的死亡。

HY-114209

MRK-740	Histone Methyltransferase	Cancer
MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC₅₀ 为 0.8 µM)。

HY-122746

E67-2	Histone Methyltransferase	Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物，是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂，其 IC₅₀ 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) Jumonji 去甲基化酶，以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 去甲基化酶。

HY-114005

SB-734117	CMV	Infection
SB-734117 是一种人类巨细胞病毒（HCMV）复制抑制剂，可防止 CREB 和组蛋白 H3 翻译后修饰。

HY-N6735

Apicidin 1 篇文献验证 OSI 2040	HDAC Parasite	Cancer Infection
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。

HY-138945

SYY-B085-1	Histone Acetyltransferase	Cancer
SYY-B085-1 是一种组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。

HY-B0350S

Butyric acid-d7 Butanoic acid-d₇	HDAC Endogenous Metabolite	Cancer
Butyric acid-d₇ 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-139626

EPZ-719	Histone Methyltransferase	Cancer
EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂（IC₅₀ = 0.005 μM），与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。

HY-B0809S

Theophylline-d6 1,3-Dimethylxanthine-d₆; Theo-24-d₆	Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Endogenous Metabolite	Cancer
茶碱 d₆ Theophylline-d₆ 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂，腺苷受体阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。

HY-13432

Nanatinostat 1 篇文献验证 CHR-3996	HDAC	Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8 nM。

HY-P0324

Parasin I	Bacterial	Infection
鲶鱼抗菌肽 I Parasin I 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽，源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A，具有抗菌的作用。

HY-16138

Ivaltinostat CG-200745	HDAC MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

HY-139560

KDM2B-IN-1	Histone Demethylase	Cancer Inflammation/Immunology
KDM2B-IN-1 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，可用于增殖性疾病的研究。

HY-142093

NSD3-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
NSD3-IN-1 (compound B1) 是一种组蛋白甲基转移酶 NSD3 抑制剂，IC₅₀ 为 28.58 μM。

HY-112445

SGC3027 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效，选择性，具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。

HY-N0005

Curcumin 最多引用文献 58 篇文献验证 Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow	Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis	Cancer
姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。

HY-16138A

Ivaltinostat formic CG-200745 formic	HDAC MDM-2/p53 Apoptosis	Endocrinology Inflammation/Immunology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

HY-13216

Pyroxamide 4 篇文献验证	HDAC Apoptosis	Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂，ID₅₀ 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。

HY-112623

Vafidemstat ORY-2001	Histone Demethylase Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。

HY-19612B

DDP-38003 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC₅₀值为84 nM。

HY-151248

HDAC2-IN-1	HDAC	Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8，IC₅₀ 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。

HY-15489

Scriptaid 3 篇文献验证 Scriptide; GCK1026	HDAC Autophagy Apoptosis Influenza Virus	Cancer
Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。Scriptaid 也是一种抗病毒药的敏化剂，可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒 (EBV) 相关的淋巴瘤的研究。

HY-P0324A

Parasin I TFA	Bacterial	Infection
Parasin I (TFA) 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽，源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A，具有抗菌的作用。

HY-145813

MU1656	Histone Methyltransferase	Cancer
MU1656 是一种有效和选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。MU1656 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-100757

CPUY074020	Histone Methyltransferase	Cancer
CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

HY-100365

Remetinostat SHP-141	HDAC	Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。

HY-143440

CBP/p300-IN-16	Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC₅₀ 分别为0.61, 2.24 µM。

HY-143442

CBP/p300-IN-18	Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC₅₀ 分别为 0.056, 0.46 µM。

HY-A0298

EZH2-IN-2	Histone Methyltransferase	Cancer
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC₅₀ 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。

HY-143441

CBP/p300-IN-17	Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC₅₀ 分别为0.18, 0.69 µM。

HY-18361

TMP195 10 篇以上引用文献	HDAC	Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 K_i 值分别为59，60，26，5 nM。

HY-B0350S1

Butyric acid-13C-1 Butanoic acid-¹³C-1	HDAC Endogenous Metabolite	Cancer
Butyric acid-¹³C-1 是 ¹³C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-50934

Tacedinaline 5 篇文献验证 N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549	HDAC Apoptosis	Cancer
乙酰地那林 Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC₅₀ 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

HY-152226

MC2590	HDAC Apoptosis	Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC₅₀ 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC₅₀ 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。

HY-121095

Bizine	Histone Demethylase	Cancer Neurological Disease
Bizine 是一种 Phenelzine 类似物，是有效和选择性的 LSD1 抑制剂，K_i 值为 59 nM。Bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine 显示出神经保护作用。

HY-101928

KDM4D-IN-1 1 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.41±0.03 μM。

HY-16305

Maribavir 5 篇以上引用文献 1263W94; BW1263W94; GW257406X	CMV	Infection
马立巴韦 Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC₅₀ 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。

HY-19612A

DDP-38003 dihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM。

HY-16705

BRD4770 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC₅₀ 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

HY-19980A

PRIMA-1 2 篇文献验证 NSC-281668	Autophagy MDM-2/p53 Ferroptosis Apoptosis	Cancer
PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

HY-18935A

CBL0137 hydrochloride 3 篇文献验证 Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride	MDM-2/p53 NF-κB	Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC₅₀ 值分别为 0.37 和 0.47 μM。

HY-18360

TMP269 5 篇以上引用文献	HDAC	Cancer
TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC₅₀ 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

HY-15217

CHR-6494 5 篇文献验证	Haspin Kinase	Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。

HY-N1988

Cucurbitacin IIa Hemslecin A	Survivin Apoptosis	Cancer
雪胆素A Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。

HY-N2019

Chaetocin 4 篇文献验证	Histone Methyltransferase Bacterial Antibiotic	Cancer Infection
毛壳素 Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC₅₀值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC₅₀值为4 μM。

HY-145613

5-Phenylpentan-2-one	HDAC	Metabolic Disease
苯丁酸 5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。

HY-128918

SIS17 3 篇文献验证	HDAC	Others
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.83 μM，抑制去甲酰化 HDAC 11 底物，丝氨酸羟甲基转移酶 2，而不抑制其他 HDAC。

HY-109109

Alteminostat CKD-581	HDAC Apoptosis	Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。

HY-147230

EZH2-IN-13	Histone Methyltransferase	Cancer
EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。

HY-107455

A-485 25 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC₅₀ 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

HY-13808

UNC 0631 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 25 nM。

HY-12310

RSC133	DNA Methyltransferase HDAC	Others
RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶和 DNA 甲基转移酶的双重活性，可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。

HY-112316

BAY1238097	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC₅₀ 值 <100 nM)。

HY-136285

CPI-1612	Histone Acetyltransferase	Cancer
CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC₅₀ 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。

HY-15273

UNC0638 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus	Cancer Infection
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC₅₀ 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。

HY-19328

ACY-775 2 篇文献验证	HDAC	Neurological Disease Cardiovascular Disease
ACY-775 是一个有效的，选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC₅₀ 值为 7.5 nM。ACY775 还抑制 MBLAC2。

HY-128875

CBP/p300-IN-10	Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 26 nM 和 39 nM。

HY-114303

CM-675	Phosphodiesterase (PDE) HDAC	Neurological Disease
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC₅₀ 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-120290

PU141	Histone Acetyltransferase	Cancer
PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBP 和 p300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。

HY-13322

Pracinostat 5 篇以上引用文献 SB939	HDAC Apoptosis	Cancer
Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC₅₀ 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC₅₀ 小于 10 nM。

HY-P5285

Lunasin	Parasite	Cancer Infection Inflammation/Immunology
Lunasin 是一种生物活性肽，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗衰老的特性。Lunasin 能够从大豆中分离得到。Lunasin 还具有与组蛋白乙酰化相关的表观遗传作用机制。Lunasin 可内化进细胞，抑制癌细胞中甲蚴 (Oncosphere) 的形成。

HY-139601

KDM2B-IN-4	Histone Demethylase	Cancer
KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。

HY-139600

KDM2B-IN-3	Histone Demethylase	Cancer
KDM2B-IN-3 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-3 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 183c。

HY-135127

Dot1L-IN-4	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC_{50 SPA DOT1L} 为 0.11 nM。

HY-15433A

Quisinostat dihydrochloride 5 篇以上引用文献 JNJ-26481585 dihydrochloride	HDAC Apoptosis Autophagy	Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC₅₀ 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

HY-135129

Dot1L-IN-6	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-6 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC_{50 SPA DOT1L} 为 0.19 nM。

HY-15433

Quisinostat 5 篇以上引用文献 JNJ-26481585	HDAC Apoptosis Autophagy	Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC₅₀ 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)

HY-135128

Dot1L-IN-5	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.17 nM。

HY-17447B

(1S,2R)-Tranylcypromine hydrochloride (1S,2R)-SKF 385 hydrochloride	Monoamine Oxidase Histone Demethylase	Neurological Disease
(1S,2R)-Tranylcypromine ((1S,2R)-SKF 385) hydrochloride 是一种有效的抗抑郁 (antidepressant) 剂。(1S,2R)-Tranylcypromine hydrochloride 对 MAO 和 LSD1 有抑制作用。

HY-12186

3-Deazaneplanocin A hydrochloride 20 篇以上引用文献 DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride	Histone Methyltransferase Orthopoxvirus	Cancer Infection
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。

HY-118672

HNHA	HDAC MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HNHA 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂。HNHA 通过 p21 诱导在 G1/S 期阻滞细胞周期。HNHA 可抑制肿瘤生长和抑制肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌剂。

HY-P99547

Trastuzumab duocarmazine (vic)-Trastuzumab duocarmazine	Antibody-Drug Conjugates (ADCs)	Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC, 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解，选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性，可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。

HY-12186G

3-Deazaneplanocin A hydrochloride DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride	Histone Methyltransferase Orthopoxvirus	Cancer Infection
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (HY-12186)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。

HY-P1733

BMf-BH3 BMF-Y	Apoptosis	Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。

HY-100860

LSD1-IN-6	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。

HY-100859

LSD1-IN-5	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。

HY-139561

KDM2B-IN-2	Histone Demethylase	Cancer Inflammation/Immunology
KDM2B-IN-1 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，在 KDM2B TR-FRET 检测中 IC₅₀ 为0.021 μM。KDM2B-IN-1 可用于增生性疾病研究。

HY-115475

SW-100 2 篇文献验证	HDAC	Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

HY-N2345

Procyanidin B3	Histone Acetyltransferase	Cancer
原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物，为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂，可与 p300 的其他位点而非活性位点结合，选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。

HY-149369

HDAC-IN-59	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。

HY-149370

HDAC-IN-60	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。

HY-147290

NSC 694623	Histone Acetyltransferase	Cancer
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC₅₀ 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。

HY-N0005S

Curcumin-d6 Diferuloylmethane-d₆; Natural Yellow 3-d₆; Turmeric yellow-d₆	Keap1-Nrf2 Ferroptosis Autophagy Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Mitophagy Influenza Virus	Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
姜黄素 d₆ Curcumin-d₆ 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物，具有抗炎，抗氧化，抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂，也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。

HY-18643

TZ9 2 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。

HY-154996

Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2	Others	Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。

HY-146684

HDAC-IN-36	HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC₅₀ 为 11.68 nM (HDAC6)。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis)，自噬 (autophagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。

HY-110127

NU9056 2 篇文献验证	Histone Acetyltransferase Apoptosis	Cancer
NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10930

UNC0321 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，K_i 为 63 pM，IC₅₀ 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC₅₀ 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。

HY-154993

Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1	Others	Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。

HY-112316A

(R)-BAY1238097	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。

HY-P1597

Malantide	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-13755

Sulforaphane 25 篇以上引用文献	HDAC Keap1-Nrf2 Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology
萝卜硫素 Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ，并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。

HY-110350

CHR-6494 TFA	Haspin Kinase	Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。

HY-145819

JPS036	HDAC PROTACs	Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145816A

JPS016 TFA	PROTACs HDAC	Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-101451

PBIT	Histone Demethylase	Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC₅₀ 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC₅₀ 分别为 6 μM 和 4.9 μM。

HY-145818

JPS035	HDAC PROTACs	Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145815

JPS014	HDAC PROTACs	Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145816

JPS016	HDAC PROTACs	Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-149371

HDAC6-IN-16	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-111544

EML741	Histone Methyltransferase	Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂，对 G9a 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC₅₀，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。

HY-125244

LEM-14-1189	Histone Methyltransferase	Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC₅₀ 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (NSD2) 和 60 μM (NSD3)。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase)，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。

HY-12725

ML324 5 篇文献验证	Histone Demethylase HSV CMV	Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。

HY-145815A

JPS014 TFA	Apoptosis HDAC PROTACs	Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-117709

BRD6688	HDAC	Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。

HY-151364

HDAC6/8/BRPF1-IN-1	HDAC	Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，K_d 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。

HY-107842

(Z)-JIB-04 NSC693627	Others	Cancer
(Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。

HY-136557A

AFM32a hydrochloride 1 篇文献验证 PAD2-IN-1 hydrochloride	Protein Arginine Deiminase	Cancer Inflammation/Immunology
AFM32a (PAD2-IN-1) hydrochloride，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a hydrochloride 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

HY-155815

MS9715	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS9715是一种有效的选择性NSD3 PROTAC。MS9715由BI-9321设计，通过E3连接酶VHL配体结合NSD3的PWWP1结构域。MS9715具有NSD3依赖性癌症治疗研究的潜力。

HY-149859

HDAC-IN-58	HDAC	Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC₅₀ 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。

HY-100748

Zabadinostat 1 篇文献验证 CXD101	HDAC	Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC₅₀ 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。

HY-136557

AFM32a PAD2-IN-1	Protein Arginine Deiminase	Cancer Inflammation/Immunology
AFM32a (PAD2-IN-1)，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

HY-149372

HDAC6-IN-17	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC₅₀ 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。

HY-138691A

JQKD82 trihydrochloride JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-138691

JQKD82 JADA82; PCK82	Histone Demethylase	Cancer
JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-153331

DDO-2213	Others	Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC₅₀ 为 29 nM，K_d 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。

HY-145386

(S,S)-CPI-1612	Others	Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC₅₀ 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。

HY-100201

A-196 4 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

HY-149946

HDAC-IN-57	HDAC Apoptosis Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC₅₀ 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC₅₀ 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

HY-150249

GSK3735967	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。

HY-100719

BRD-6929	HDAC HIV	Infection Cardiovascular Disease
BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC₅₀= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (K_i = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。

HY-120400

KDM5-C70 2 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

HY-132197

CBP/p300-IN-12	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC₅₀ 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC₅₀ 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。

HY-15149

Romidepsin 40 篇以上引用文献 FK 228; FR 901228; NSC 630176	HDAC Apoptosis	Cancer
罗米地辛 Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC₅₀ 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-118783

2-Hexyl-4-pentynoic acid (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid	HDAC HSP	Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC₅₀=13 µM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。

HY-10929

UNC0224 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，K_i 为 2.6 nM，IC₅₀ 值为 15 nM，K_d 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC₅₀ 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

HY-102047

KDOAM-25	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-P1906

[pThr3]-CDK5 Substrate	CDK	Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 K_m 为 6 μM。

HY-102047A

KDOAM-25 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-12037

Rigosertib sodium 5 篇文献验证 ON-01910 sodium	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-16993

OICR-9429 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

HY-152173

HDAC-IN-51	HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK	Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC₅₀ 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。

HY-102047B

KDOAM-25 citrate	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-P1906A

[pThr3]-CDK5 Substrate TFA	CDK	Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 K_m 为 6 μM。

HY-119939

CHDI-390576	HDAC	Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC₅₀ 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。

HY-13807

UNC0646 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC₅₀ <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 26 nM。

HY-150619

KDM4-IN-4	Histone Demethylase	Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂，与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC₅₀ 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。

HY-126249

AAPK-25	Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3^Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 K_d 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 K_d 值为 55-456 nM。

HY-115975

GRPR antagonist-2	Others	Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC₅₀ 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。

HY-115974

GRPR antagonist-1	Others	Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC₅₀ 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。

HY-18712

BG45 2 篇文献验证	HDAC Apoptosis Caspase	Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

HY-145851

Top/HDAC-IN-1	HDAC Topoisomerase Apoptosis	Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC₅₀ 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-111784

Inobrodib 1 篇文献验证 CCS1477	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，K_d 值为 1.3 和 1.7 nM，与 K_d 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。

HY-13593

Chlorambucil 3 篇文献验证 CB-1348; WR-139013	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
苯丁酸氮芥 Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

HY-107569

Garcinol 1 篇文献验证	Cholinesterase (ChE) Histone Acetyltransferase Apoptosis Endogenous Metabolite	Cancer Inflammation/Immunology
山竹子素 Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC₅₀ 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC₅₀=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC₅₀=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

HY-130538

1-Naphthohydroxamic acid	HDAC	Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC₅₀ >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。

HY-150680

SARS-CoV-2 nsp14-IN-1	SARS-CoV Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase	Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 是SARS-CoV-2 Nsp14 MTase 的典型的双底物抑制剂，其活性IC₅₀ 值为 0.061 μM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 对人类甲基转移酶具有良好的选择性，可拮抗组蛋白赖氨酸、蛋白精氨酸、DNA 和 RNA 等 10 种人甲基转移酶。

HY-107909

Theophylline sodium glycinate 1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate	Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor	Cancer
茶碱甘氨酸钠 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-133121

WDR5-IN-1	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，K_d 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC₅₀为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

HY-113846

CMP-5 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

HY-149306

MS78	MDM-2/p53 Histone Acetyltransferase	Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。

HY-146285

LSD1-IN-20	Histone Demethylase Histone Methyltransferase	Cancer
LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 K_i 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。

HY-117374

HDAC3-IN-1	HDAC	Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC₅₀ 为5.96 nM。

HY-143443

DS17701585	Histone Acetyltransferase Histone Demethylase	Cancer
DS17701585 (Compound 11) 是一种选择性的、具有口服活性的 EP300 和 CBP 抑制剂，对 CBP、EP300、H3K27 和 SOX2 的 IC₅₀ 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。DS17701585 可用于癌症的研究。

HY-150503

KH-259	HDAC	Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。

HY-19553

LP99	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
LP99，表观遗传探针，是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂，对 BRD9 的 K_d 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。

HY-143339

CBP/p300-IN-15	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.50 和 28.0 nM。CBP/p300-IN-15 对 OVCAR-3 和 A2780 细胞具有较好的抑制活性，EC₅₀ 分别为 0.865 和 2.71 μM。 CBP/p300-IN-15 可用于卵巢癌研究。

HY-107573

KDM2/7-IN-1	Histone Demethylase	Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC₅₀ 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。

HY-123295

HDAC3-IN-T247	HDAC	Cancer Infection
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。

HY-120137

CMP-5	Histone Methyltransferase	Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

HY-151153

HDAC1-IN-5	HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis	Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。

HY-100574A

Cl-amidine hydrochloride 5 篇以上引用文献	Protein Arginine Deiminase Apoptosis MicroRNA	Cancer Inflammation/Immunology
Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC₅₀ 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。

HY-100574

Cl-amidine	Protein Arginine Deiminase Apoptosis MicroRNA	Cancer Inflammation/Immunology
Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC₅₀ 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。

HY-151443

HDAC-IN-47	HDAC	Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 19.75 nM (HDAC1)，5.63 nM (HDAC6)，40.27 nM (HDAC3)，57.8 nM (HDAC2)，302.73 nM (HDAC8)。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。

HY-100014

KDM5A-IN-1 2 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。

HY-147892

HDAC-IN-42	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。

HY-B0809

Theophylline 5 篇文献验证 1,3-Dimethylxanthine; Theo-24	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related <