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Product Name
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Research Area
HY-119374
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
HY-14412
p38 MAPK
Cancer
p38α inhibitor 4 (化合物10) 是一种选择性变构 p38α 抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。p38α inhibitor 4 对 p38β、p38γ 和 p38δ 没有活性。
HY-131005
HY-118933
SJA6017
Proteasome
Others
Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpain ,IC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-146739
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-146709
HY-145826
HY-112546
MMP
Cancer
MMP-2 Inhibitor I (OA-Hy) 是一种有效的 MMP-2 抑制剂,Ki 为 1.7 μM。
HY-142467
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-11 是一种稠合吡啶环衍生物,是一种 HIV-1 抑制剂。 WO2021104413A1 (化合物 1-1b)。
HY-142934
HY-112412
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGFR
Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-155029
HY-155138
HY-142460
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 为 57 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
HY-115880
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。
HY-115880A
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。
HY-142458
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。
HY-142457
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。
HY-143235
HY-147705
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂,IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化,IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
HY-142853
HY-142849
HY-154986
AMPK
Cancer
MARK4 inhibitor 2 是微管亲和调节激酶 4 (MARK4 ) 的抑制剂,对其 Km 值为 6.3×107 ,IC50 为 0.82 μM。MARK4 inhibitor 2 抑制癌细胞的生长,可用于癌症研究。
HY-152156
HY-149856
HY-119423
MMP
Cancer
MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效的、可逆的泛 MMP 抑制剂,对 MMP-1、MMP-3、MMP-7 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 2.7 nM。
HY-154852
GSK-3
CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ,CDK2 和 CDK5 的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β ),0.45 nM (GSK-3α ),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-123346
DNA Methyltransferase
Cancer
SW155246 is a DNA methyltransferase (DNMT1 ) selective inhibitor with IC50 s of 1.2 and 38 μM for hDNMT1 and mDNMT3A, respectively. SW155246 can be used for the research of cancer and other diseases.
HY-143721
HY-143723
HY-149018
HY-148249
HY-W404002
HY-N3464
HY-121213
HY-112460
CDK
Cancer
CDK2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂,50 为 60 nM。
HY-128311
HY-144189
HY-145231
FGFR
Cancer
FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
HY-149491
HY-132181
HY-123669
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
HY-W096600
1,3,4-Tri-O-acetyl-2-deoxy-2-fluoro-L-fucopyranos
Others
Cancer
2F-Peracetyl-Fucose (1,3,4-Tri-O-acetyl-2-deoxy-2-fluoro-L-fucopyranos) 是一种有效的岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase; FUT)抑制剂。
HY-N10227
HY-120300
HY-153199
Others
Cancer
MDM2/XIAP-IN-1 (compound 14) 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。MDM2/XIAP-IN-1具有抗癌活性,IC50 值为0.3 μM,可用于癌症研究。
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
EGFR
Cancer
Lirafugratinib hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
HY-147250
RLY-4008
EGFR
Cancer
Lirafugratinib 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
HY-149311
HY-N3632
Coronarin D Me ether
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
Methoxycoronarin D 可以从 Hedychium coronarium J. Koenig 中分离得到,是一种 NF-κB有效抑制剂,IC50 值为 7.3 μM。Methoxycoronarin D 还是一种 COX-1的选择性抑制剂,IC50 值为 0.9 μM。
HY-120208
HY-142834
HY-17602
BBI503
Others
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
HY-144708
HY-P5542
HY-121879
HY-148787
HY-121935
HY-124556
HY-149411
HY-B0331
HY-B0331B
HY-120248
HY-156672
FGFR
Cancer
S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50 : 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC50 : 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
HY-155968
HBV
Infection
HBV-IN-40 (Compound 11826096) 是一种 HBV 抑制剂 (IC50 : 0.7 μM)。HBV-IN-40 是一种抗病毒剂。
HY-142706
HY-151197
HIV Protease
Infection
HIV protease-IN-1 (compound 1·succinate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 非肽抑制剂,可用于艾滋病的研究。
HY-130673
HY-N3267
HY-110156
Others
Cancer
Y29 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂,IC50 为 0.183 µM,可作为 Fru-6-P 的竞争性抑制剂,Ki 为 0.094 µM。Y29 还抑制 HeLa 细胞生长,GI50 为 2.7 µM。
HY-144987
CD38
Cancer
RBN013209 是一种有效的 CD38 抑制剂,对人 CD38 的 IC50 为 0.01-0.1 μM。RBN013209可用于肿瘤的研究。
HY-12315
N-Oxaloglycine
Others
Cancer
N-草酰甘氨酸
N-Oxalyglycine (N-Oxaloglycine) 是一种广谱 2-氧化戊二酸加氧酶 (2-oxoglutarate oxygenase ) 抑制剂。N-Oxaylglycine 可用于动物缺氧反应和染色质修饰的研究。
HY-N10686
HY-149476
HY-152195
Apoptosis
Cancer
ChoKα inhibitor-5 是一种含硫的胆碱激酶抑制剂。ChoKα inhibitor-5 可抑制 HChoK α1 ,IC50 值为 0.64 μM。ChoKα inhibitor-5 也可诱导凋亡。ChoKα inhibitor-5 可用于癌症的研究。
HY-152191
Apoptosis
Cancer
ChoKα inhibitor-3 是一种含硫的胆碱激酶抑制剂。ChoKα inhibitor-3 可抑制 HChoK α1 ,IC50 值为 0.66 μM。ChoKα inhibitor-3 也可诱导凋亡。ChoKα inhibitor-3 可用于癌症的研究。
HY-14829F
5-epi-Isofagomine
Glucosidase
Metabolic Disease
L-Afegostat (5-epi-Isofagomine) 是一种糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。L-Afegostat 是一种亚糖,可用于碳水化合物的合成。L-Afegostat 对 β-葡萄糖苷酶具有抑制作用,Ki 值为 30 μM。
HY-147229
Ras
Cancer
GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2,是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-12652
mTOR
Cancer
AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
HY-117997
HY-126200
HY-144687
ATM/ATR
PI3K
mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR 。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148367A
HY-150680
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-119823
P-glycoprotein
Cancer
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时,PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-147322
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂,具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性,IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-149866
Reverse Transcriptase
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50 : 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
HY-46568
CDK
Cancer
CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂,对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
HY-149488
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 s: 0.85 nM)。FGFR1 inhibitor-9 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-9 具有抗癌活性。
HY-149487
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 s: 0.5 nM)。FGFR1 inhibitor-8 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-8 具有抗癌活性。
HY-151619
HY-124643
RIP kinase
Cancer
RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种 RIPK2 抑制剂。RIPK2-IN-3 抑制重组截短的 RIPK2,IC50 为 6.39 μM。RIPK2-IN-3 可用于炎症和癌症研究。
HY-125344
HY-147258A
HY-147258
HY-145909
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-17 (Compound 5i) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BRD4 Inhibitor-17 在调节炎症、增殖和细胞周期基因的转录中起关键作用。BRD4 Inhibitor-17 可作为砷类活性分子的潜在解毒剂。
HY-154957
mTOR
Neurological Disease
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR 抑制剂(IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D,IC50 分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-122098
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-150963
Renin
Cardiovascular Disease
Renin inhibitor-1 (compound 26) 是一种有效且具有口服活性的肾素抑制剂,对 rh-renin 和 hPRA 的 IC50 s 分别为 0.9, 1.8 nM。Renin inhibitor-1 显示出抗高血压功效。Renin inhibitor-1 具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力。
HY-122543A
HY-144686
ATM/ATR
PI3K
mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-143294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
sEH inhibitor-2 (化合物 5l) 是一种具有口服活性 (预测的吸收百分比: 71.2-88.4%) 的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂,其IC50 值为 0.9 nM。sEH inhibitor-2 可使环氧二十碳三烯酸 (EETs) 保持高浓度血清水平。sEH inhibitor-2 可用于心血管保护的研究。
HY-151962
HY-152209
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-26 是一种溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂/一氧化氮供体。BRD4 Inhibitor-26 抑制 BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2),IC50 值分别为 0.82 μM 和 1.94 μM。BRD4 Inhibitor-26 可用于卵巢癌的研究。
HY-122543
HY-151616
HY-125666
Others
Infection
Agistatin B,从真菌中分离得到,是一种霉菌毒素。Agistatin B 抑制胆固醇合成 (cholesterol synthesis )。
HY-144700
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-3 (Compound 13) 是一种很有前景的 Leishmania major 的生长抑制剂。
HY-153787
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-6 (A-193) 是选择性的 ATM 激酶抑制剂。ATM Inhibitor-6 可用于癌症研究。
HY-152560
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用,EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白,特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物,可用于癌症研究,如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11),详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABL L 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
HY-146308
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV-1 inhibitor-26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV-1 inhibitor-26 可用于艾滋病的研究。
HY-148373
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 是一种 BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 抑制 BRM 和 BRG1,IC50 值分别为 10.4 nM 和 19.3 nM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-155714
HY-100960
Ethylene glycol dicaprylate; Ethylene glycol dioctanoate; Ethylenedioctanoate
DGK
Cardiovascular Disease
Dioctanoylglycol (Ethylene glycol dicaprylate) 是一种二酰基甘油类似物,是一种二酰基甘油激酶 (DGK ) 抑制剂 (Ki 为 58 μM)。
HY-139607
HY-148043
Others
Others
Schnurri-3 inhibitor-1 是一种有效的 schnurri-3 抑制剂,是成人骨形成的重要调节因子。Schnurri-3 inhibitor-1 在成骨细胞系 Shn3FFL 中通过 EF1alpha 启动子抑制 Shn3 蛋白表达,AC50 为 2.09 μM。Schnurri-3 inhibitor-1 可用于骨质疏松症的研究。
HY-152200
HY-146660
HY-149991
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV-1的抗病毒活性,EC50 值为0.24 nM。HIV-1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。
HY-151287
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas G12C 的 IC50 <10 nM。
HY-151972
HY-152536
NO Synthase
Cancer
iNOS inhibitor-10 (Compound 1b) 是一种 iNOS 抑制剂 (IC50 : 65 nM)。iNOS inhibitor-10 对三阴性乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-117043
Deubiquitinase
SARS-CoV
Infection
GRL0617 是一种选择性的,竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,K i 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用,其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
HY-154958
HY-152539
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性,EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
HY-151617
HY-122439
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-139624
JNK
Others
JNK3 inhibitor-1 是一种有效和选择性的 JNK3 抑制剂(IC50 = 0.005 μM)。JNK3 inhibitor-1 具有口服生物利用度和脑渗透性。
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-131344
mTOR
Autophagy
Cancer
mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy ) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
HY-N10234
HY-N3180
HY-146752
Others
Others
α-Amylase-IN-1 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 抑制剂,IC50 为 4.46 μM。
HY-D1084
HY-147993
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂,IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
HY-146088
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-31 (compound 4) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-31 可用于艾滋病的研究。
HY-153433
Others
Neurological Disease
Serine Hydrolase inhibitor-21 (compound 8) 是一种吡啶,是丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂,对 BuChE 的 Ki 为 429 nM。Serine Hydrolase inhibitor-21 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-151288
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。
HY-141525
HY-147374
HY-119909
HY-P99782
HY-117583
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 5.9,>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.12,>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 9.25,>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.3,3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 3.06,11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 2.03,>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 66.4,11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146616
Glutaminase
Cancer
GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
HY-18353
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-146194
Reactive Oxygen Species
Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物,可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复,从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51,从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
HY-30236
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-47597
Bacterial
Infection
Protein kinase G inhibitor-2 (Compound 266) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂,IC50 为 3 μM。Protein kinase G inhibitor-2 可用于分枝杆菌感染研究。
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-132291
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-113542
(+)-Blasticidin A
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Blasticidin A ((+)-Blasticidin A) 抑制 Aspergillus parasiticus 产生的黄曲霉毒素。Blasticidin A 浓度为 0.5 μM 时几乎完全抑制黄曲霉毒素的产生。Blasticidin A 是一种由Streptomyces 产生的抗生素,可抑制黄曲霉毒素的产生,但对产生黄曲霉毒素的真菌没有强烈的生长抑制作用。
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-148573
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-147613
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150255
HY-156555
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。
HY-48958
Bacterial
Infection
Protein kinase G inhibitor-1 (Compound 270) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。Protein kinase G inhibitor-1 可用于分枝杆菌感染研究。
HY-148395
HY-153754
Others
Metabolic Disease
Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-1 (专利中的 Answer 3) 是一种磷脂酰胆碱转移蛋白 (PC-TP ) 抑制剂。Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-1 可用于肥胖等 PC-TP 相关的疾病研究。
HY-126869
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
HY-142468
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-12 是有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-12 抑制 HIV-1 衣壳蛋白聚合,IC50 为 9 nM (WO2021104413A1, compound 1-1a)。
HY-138131
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A -Derlin-1 复合物,IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。
HY-112373
Aurora Kinase
Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50 >10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
HY-149260
HY-149268
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-6 (Compound A53) 是一种选择性的 JNK3 抑制剂 (IC50 =78 nM)。JNK3 inhibitor-6 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-123982
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-139077
HY-139376
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂(IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中)。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
HY-148374
HY-148458
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
HY-149252
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-147375
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) 是一种有效的溴区结构域 bromodomain 抑制剂,对 BRD4-1 和 BRD4-2的 Kd 值分别为 15.0, 2500 nM。Bromodomain inhibitor-10 抑制 IL12p40 的产生。
HY-19373
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-146089
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-32 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV 的 IC50 为 34 nM。HIV-1 inhibitor-32 可用于艾滋病的研究。
HY-147553
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
HY-147554
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-37 (Compound 83) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-37 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
HY-147555
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
HY-150759
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-45 (compound IA-6) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂,IC50 为 0.067 μM。HIV-1 inhibitor-45 显示出抗病毒活性。
HY-136813
Beta-secretase
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物,具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-139605
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-13259D
Others
Cancer
MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
HY-147614
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-16252
HY-153017
HY-147750
HY-32015
MAP3K
Inflammation/Immunology
Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase 抑制剂,IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-147370
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-46 (compound 13d) 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂,EC50 为 1.425 μM。HIV-1 inhibitor-46 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-N2330
Others
Metabolic Disease
Lipstatin 是一种非常有效的胰脂肪酶抑制剂,可从 Streptomyces toxytricini 中分离出来。Lipstatin 抑制猪胰脂肪酶对三油酸酯的水解, IC50 值为 0.14 μM。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-44153
Potassium Channel
Neurological Disease
KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV 2 通道抑制剂,对 KV 2.1 和 KV 2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV 1.2 具有良好的选择性 (IC50 >10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上,并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-118778
HY-B0397
HY-150697
HIV
Others
HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性,EC50 为 0.209 μM。
HY-N7281
HY-156552
HY-151996
HY-B0397A
HY-152193
Others
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-151929
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-4 是一种强效 JNK3 抑制剂 (IC50 =1.0 nM),是基于 2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的化合物。JNK3 inhibitor-4 对其他蛋白激酶具有极好的选择性,包括同种型 JNK1 (IC50 =143.9 nM) 和 JNK2 (IC50 =298.2 nM)。JNK3 inhibitor-4 具有神经保护作用和预测的血脑屏障通透性。
HY-122723
Others
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-153692A
HY-155078
HY-13278A
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-148042
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-47 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 vif 依赖性的人 APOBEC3G 降解,IC50 为 14.33 μM。HIV-1 inhibitor-47 可合成多种 1-(2- 嘧啶基) 哌嗪衍生物,并具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用。
HY-145822
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 16 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 16 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-145821
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 15 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 15 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-117678
Glutaminase
Others
TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2 ) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
HY-150250
Raf
Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
HY-146804
HY-N10198
HY-107176A
HS-25
Others
Metabolic Disease
Hyzetimibe 是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe 阻断肠道对胆固醇和植物兹醇的吸收。Hyzetimibe 在动物模型中具有良好耐受性,对大鼠的 LDmax 2000 mg/kg,对恒河猴的 LDmax 500 mg/kg。
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂,Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-115926
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4 ) 的有效抑制剂。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具,例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。
HY-141476
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物,是有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-3 具有抗癌活性。
HY-148974
HY-120751
HY-148035
Parasite
Infection
Plm IV inhibitor-2 (compound 3) 是一种有效的消化液泡纤溶酶 IV (Plm IV ) 抑制剂,对Plm IV、II 和 I 的 IC50 分别为 24 nM、70 nM 和 0.3 μM。Plm IV inhibitor-2 可用于研究疟原虫 (Plasmodium ) 寄生虫 (parasites ) 引起的疟疾。
HY-153412
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C),可用于癌症研究。
HY-115956
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 18 (compound 5j) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 18 是一种查尔酮化合物。Tubulin inhibitor 18 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-128859
Cytochrome P450
Metabolic Disease
EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
HY-124639
CDK
Cancer
CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
HY-155691
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
HY-146091
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-34 (compound 5q) 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,
对 HIV-1 的 EC50 为 6.4 nM,对 MT-4 细胞的 CC50 为 16 μM。HIV-1 inhibitor-34 可用于艾滋病的研究。
HY-146090
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-33 (compound 5n) 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,
对 HIV-1 的 EC50 为 8.6 nM,对 MT-4 细胞的 CC50 为 18 μM。HIV-1 inhibitor-33 可用于艾滋病的研究。
HY-151421
Fungal
Cancer
Infection
Chitin synthase inhibitor 11 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 11 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.10 mM。Chitin synthase inhibitor 11 具有广谱体外抑菌活性。Chitin synthase inhibitor 11 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-112505
BCRP
Cancer
Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP ,ABCB1 间选择性靶向 ABCG2 ,IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
HY-115957
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 19 (compound 9b) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 19 是一种吲哚查尔酮化合物。Tubulin inhibitor 19 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-155030
HY-119617
Histone Demethylase
Cancer
2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。
HY-N10199
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
HY-147202
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
HY-151434
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-156554
Raf
Cancer
Raf inhibitor 3 (Example 30) 是一种 Raf 抑制剂。Raf inhibitor 3 抑制 B-Raf 和 C-Raf,IC50 值小于 15 nM。Raf inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-134956B
YAP
Cancer
(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-145828
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-147903
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor-42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
HY-143431