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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108532
    AC-261066

    		RAR/RXR Cancer
    AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂，其 pEC50 为 8.0 。
    AC-261066
  • HY-16596
    CNX-1351

    		PI3K Cancer
    CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。
    CNX-1351
  • HY-108526
    AC-55649

    		RAR/RXR Autophagy Others
    AC-55649 是有效的，高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂，其pEC50 值为6.9。
    AC-55649
  • HY-134194
    KL201
    1 篇文献验证

    		 Cryptochrome Metabolic Disease
    KL201 是一种昼夜节律调制器，是一种同种型选择性隐花色素 1 (CRY1) 稳定剂。KL201 对 CRY2 没有稳定作用。KL201 延长了细胞和组织中的昼夜节律周期。
    KL201
  • HY-123825
    GX-674

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    GX-674 是一种有效的、状态依赖的、选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 的 IC50 值为 0.1 nM。
    GX-674
  • HY-125838
    J30-8

    		JNK Neurological Disease
    J30-8 是一种高效的，具有亚型选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 值为 40 nM，选择性比 JNK1α1 和 JNK2α2 亚型高 2500 倍。J30-8 在体外有神经保护活性，具有研究神经退行性疾病的潜力。
    J30-8
  • HY-P2261
    STAD 2

    		PKA Infection
    STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
    STAD 2
  • HY-153450
    JBI-589

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    JBI-589 是一种非共价的，选择性的 PAD4 抑制剂。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移，并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。
    JBI-589
  • HY-D1341
    Coumberone

    		Fluorescent Dye Cancer
    Coumberone 是一种代谢荧光探针，对所有 AKR1C 亚型具有异构体选择性。AKR1C 家族的所有四个成员都能将 coumberone 还原为其荧光醇 coumberol。Coumberone 可用于 AKR1C 的研究。
    Coumberone
  • HY-131305
    HBDDE

    		PKC Apoptosis Neurological Disease
    HBDDE，Ellagic acid 的衍生物，是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ，PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
    HBDDE
  • HY-128772
    XPC-6444

    		Sodium Channel Neurological Disease
    XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。
    XPC-6444
  • HY-137295
    Ingenol 3,20-dibenzoate

    		PKC Apoptosis Inflammation/Immunology
    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯 Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒，尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
    Ingenol 3,20-dibenzoate
  • HY-18540
    KT109

    		MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-119254
    BAY-850
    4 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease
    BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂，其 IC50 值为 166 nM。
    BAY-850
  • HY-112286
    PI3Kγ inhibitor 2

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的，选择性 PI3Kγ 抑制剂，Ki 为 4 nM。
    PI3Kγ inhibitor 2
  • HY-155671
    HDAC6-IN-18

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性，IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ]。
    HDAC6-IN-18
  • HY-111509
    TAK-828F

    		ROR Inflammation/Immunology
    TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM，报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
    TAK-828F
  • HY-13531
    AS-604850
    1 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
    AS-604850
  • HY-P5740
    Cacaoidin

    		Bacterial Infection
    Cacaoidin 是一种从可可链霉菌菌株中分离得到的糖基化抗生素，对革兰氏阳性病原菌(包括艰难梭菌)有较强的抗菌活性。
    Cacaoidin

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