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HY-148228
ROS Kinase
Cancer
ROS kinases -IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases -IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases -IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases )，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kinases -IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases -IN-2 可用于癌症研究。
HY-148314
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases -IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases -IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases -IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-151971
HY-P3944
CaMK
Neurological Disease
Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate 是一种 Ca2+ - 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 (CaMK ) 底物肽。Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate 是一种合成蛋白激酶的肽底物。
HY-P3943
CaMK
Neurological Disease
Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate Analog 是一种 Ca2+ - 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 (CaMK ) 底物肽。Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate Analog 是一种合成蛋白激酶的肽底物。
HY-144734
Others
Neurological Disease
Pantothenate kinase-IN-1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kinase (PANK) ) 调节剂，对 PANK3 的IC50 值为 0.51 µM。Pantothenate kinase-IN-1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)
HY-18309
HY-10421
HY-P2917
GyK
Endogenous Metabolite
Others
Glycerol kinase (GyK) 甘油激酶是一种细菌糖激酶，常用于生化研究。Glycerol kinase 通过将三醇转化为甘油-3-p (G3P) 来催化甘油代谢的第一步。Glycerol kinase 对于调节细胞中不依赖通道/促进因子的甘油摄取至关重要。
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-153436
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 6 是一种有效的选择性 RIP1 激酶抑制剂，在人 R1P1 激酶检测中，<IC50 为<100 nM。RIP1 kinase inhibitor 6 源自专利 WO2020103884，化合物 80。
HY-156638
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-18316
HY-12358
HY-100556
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂，IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-132844
HY-156637
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
HY-156635
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
HY-153437
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1 ) 抑制剂，对人 RIP1 的 IC50 为 <100 nM。RIP1 kinase inhibitor 7 在细胞坏死试验中的 EC50 为 1-100 nM。
HY-19990
HY-115932
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-153743
HY-100983
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 是一种有效的 PKC 蛋白激酶 C 抑制剂。在 100 μM 时，Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 完全抑制 TPA (皮肤肿瘤启动子，12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) 和磷脂酶 C 诱导的 ODC (鸟氨酸脱羧酶)。
HY-108343
Wee1
Cancer
WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC50 为 0.011 μM。
HY-101962
HY-146884
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂，其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-112475
Tie FLT3
Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂，50
HY-101474S
BGB-3111 d5
Btk
Cancer
Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-125957
PKA Casein Kinase CaMK PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic PKC Apoptosis
Cancer Infection
Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍，其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。
HY-137432A
BEY1107 trihydrochloride
CDK
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
HY-137432
BEY1107
CDK
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-P3841
PKC
Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。
HY-150026
VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-110320
Haspin Kinase DYRK
Cancer
LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50 =55 nM)，具有 180 倍的选择性，比 DYRK2 (IC50 =9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
HY-103032
PDGFR c-Kit Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R ，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-144382
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度) 为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-146014
HY-143295
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-146303
Others
Cancer
C-RAF kinase-IN-1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂，IC50 为 0.193 μM。C-RAF kinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147785
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 是一种有效的 Pim-1 激酶 抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pim-1 kinase inhibitor 2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-120595
RV568
p38 MAPK Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI)，可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族，特别是造血激酶(HCK )，显示出强大的抗炎作用，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-P3838
PKC
Others
Protein Kinase C (gamma) Peptide 是 Protein Kinase Cγ 的一个肽片段。Protein Kinase C (gamma) Peptide 是显性共济失调的致病蛋白，可负向调节隐性共济失调相关的失联蛋白的核输入。
HY-111378
Casein Kinase
Metabolic Disease
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II ) 抑制剂，IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
HY-47597
Bacterial
Infection
Protein kinase G inhibitor-2 (Compound 266) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂，IC50 为 3 μM。Protein kinase G inhibitor-2 可用于分枝杆菌感染研究。
HY-153747
HY-15979
HY-155804
RIP kinase Necroptosis
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-48958
Bacterial
Infection
Protein kinase G inhibitor-1 (Compound 270) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂，IC50 为 0.9 μM。Protein kinase G inhibitor-1 可用于分枝杆菌感染研究。
HY-P1874
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-P3748
Casein Kinase
Others
Casein Kinase II Receptor Peptid 是酪蛋白激酶 II 的一种底物， Km 值为 500 µM。Casein Kinase II Substrate 可用于测定粗制酶制剂中酪蛋白激酶 II 的活性。
HY-153904
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-E70037
N-Acetylglucosamine kinase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GlcNAc kinase (EcNagK) (N-Acetylglucosamine kinase) 是一种 GlcNAc 代谢酶。GlcNAc kinase (EcNagK) 将 ATP 的 γ-磷酰基转移到 GlcNAc 的 C-6 位羟基上，生成 GlcNAc-6-P。
HY-P3815
Casein Kinase
Others
Casein Kinase 2 Substrate Peptide 是一种常见的 CK2 底物肽。Casein Kinase 2 Substrate Peptide 的 C 端与 5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸 (EDANS) 结合。Casein Kinase 2 Substrate Peptide 可用于蛋白激酶 CK2 活性的测定。
HY-147612
c-Met/HGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-4 (EXAMPLE 107) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。
HY-123955
Casein Kinase CDK Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb) 。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗白血病活性。
HY-18509
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50 =3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
HY-153905
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子，可用于神经退行性疾病的研究。
HY-155717
Pim Autophagy
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针，可以释放强荧光，产生细胞毒性，从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体，对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-131065
c-Met/HGFR
Cancer
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 MET 激酶抑制剂，IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-112136
CP 43
MAP3K
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-109143
ABBV-105
Btk
Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
HY-P3764
PKC
Others
Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物，可用于蛋白质的检测。Protein kinase C 是信号转导的关键调控元件，通过催化特定底物磷酸化发挥作用。
HY-122011
HY-P1288
PKC fragment (530-558)
PKC
Others
Protein Kinase C (530-558) 是蛋白激酶C (PKC) 的肽片段，是一种有效的 PKC 激活剂。Protein Kinase C (530-558) 可显著抑制破骨细胞骨吸收。
HY-149976
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 PC-3 细胞生长，IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
HY-136219
Others
Others
Protein kinase affinity probe 1 是一种新型的蛋白激酶亲和探针 (probe )，用于蛋白激酶 (PK ) 的功能鉴定。Protein kinase affinity probe 1 是一种改良的 Purvalanol B (HY-18299) 探针，带有 50% 的珠子负载 (化合物 S3)。
HY-P3814
HY-149850
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
HY-18510
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
HY-118151
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-3 (compound 12) 是一种有效的选择性 Rho 激酶 (ROCK1 ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。Rho-Kinase-IN-3 可用于高血压研究。
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物，对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶，是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-123954
Casein Kinase CDK Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗白血病活性。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点，使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-112412
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGFR
Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Cancer Infection Endocrinology
Phosphoglycerate kinase(PGK)，即磷酸甘油酸激酶，是一种糖酵解酶，常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到ADP的可逆转移，从而产生 3-磷酸甘油酸(3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生，催化相反的反应产生 1,3BPGA 和ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
HY-153745
Trk Receptor
Cancer
Protein kinase inhibitor 5 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 抑制细胞活力。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大，抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-77048
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4 ) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
HY-108486
Bacterial Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合，抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90，阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-108313
PI4K
Infection
T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB ) 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-133014
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2 ) 激酶抑制剂，对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
HY-153745A
Trk Receptor
Cancer
Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 抑制细胞活力。
HY-153752
Ser/Thr Protease
Cancer
TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK ，IC50 s 为 50-500 nM。
HY-150640
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK ) 抑制剂 (ROCK2 IC50 =3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
HY-P2799
HY-112373
Aurora Kinase
Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50 >10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
HY-148112
HY-147993
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂，IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-153435
RIP kinase Necroptosis
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 是一种有效的 RIP1 抑制剂，用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。RIP1 kinase inhibitor 5 与 SIR1-365 (compound 13) 相似，可抑制坏死 (necrosis ) 和铁死亡活性。
HY-E70032
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Acetylhexosamine kinase (NahK) 是一种作用于葡萄糖型底物的异头激酶。N-Acetylhexosamine kinase 催化 GlcNAc 或 GalNAc 在异头 C1 位置与 ATP 磷酸化，形成 N-乙酰己糖胺 1-磷酸 (GlcNAc-1P/GalNAc-1P)。
HY-P2505
Syk
Others
Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域，其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂，IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-P2503
EGFR
Cancer
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
HY-150027
VEGFR PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性，IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-P3894
Microtubule/Tubulin
Others
P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。P34cdc2 Kinase 也可以磷酸化丝裂原激活蛋白 MAP2 ，调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
HY-10249D
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
HY-10249A
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-144991
HY-P0200
HY-136735
IRE1
Cancer Neurological Disease
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-P2504
Syk
Others
Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled 是生物素标记的、Syk 激酶多肽底物。
HY-14180
IKK
Inflammation/Immunology
PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
HY-131900
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
HY-153474
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-15159
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-102081
HY-10185
Src VEGFR FGFR PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-10184
Src VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-P3921
HY-103002
HY-112294
HY-153475
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-12572
Tie VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。
HY-112389
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor III (compound 7h) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，50 50
HY-112907
HY-145587
HY-P1029
HY-150731
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 35.13 nM。
HY-112355
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
HY-P3842
PKC
Cancer
Protein Kinase C (661-671) 是蛋白激酶 C (PKC) β1 亚种的片段肽。PKC 在细胞生长控制和肿瘤促进中发挥作用。
HY-111409
HY-111870
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-P1479
HY-P1479A
HY-151257
Hippo (MST)
Metabolic Disease
IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
HY-59047
HY-105661
HY-111378A
HY-148455
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-19761
RIP kinase
Cancer
RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2 ) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
HY-U00324
HY-P2806
HY-P2547
Src
Others
Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
HY-100315
HY-111507
PDGFR
Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
HY-N0281
HY-10339
HY-136010
HY-149996
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.46 μM，对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
HY-101474A
BGB-3111
Btk
Cancer
泽布替尼
Bruton tyrosine kinase (Btk ) 抑制剂。
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节细胞的各种过程，包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-144308
Mps1
Others
RMS-07 是 Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂，其IC50 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸。
HY-U00439
DYRK
Cancer
Protein kinase inhibitor 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
HY-15802
AMPK
Cancer
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-113894
Aurora Kinase
Cancer
Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
HY-153348
HY-144690
HY-129571
HY-111752
HY-101429
Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50 值为4 μM。
HY-10578
p38 MAPK Autophagy Enterovirus
Cancer
PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
HY-52101C
HY-100270
ROCK
Cancer
Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
HY-100673
HY-117253
Drug Metabolite
Cancer
PHA-782584 是一种 sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是一种具有口服活性和抗癌活性的多靶点酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-10992
HY-10992A
HY-145668
Others
Cancer
Cyclopentenyl uracil 是一种非细胞毒性的尿苷激酶 (uridine kinase ) 抑制剂，可有效阻断完整小鼠体内宿主和肿瘤组织对循环尿苷的回收。
HY-142659
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC50 值为 4.4 nM。
HY-10179
HY-103020
Others
Cancer
BAY-1816032是有效，有口服活性的苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶 (BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase ) 抑制剂，IC50 值小于 7 nM。
HY-13280
HY-152839A
BLU-263 phosphate
c-Kit
Cancer
Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib phosphate 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。
HY-P2887
HY-112395
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。
HY-P1590
HY-153434
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3) 是一种有效的 RIP1K 抑制剂，EC50 值 ≤ 1000 nM[1]< /sup>。
HY-108935
HIV Integrase GLUT Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-122232
HY-118032
Apoptosis Autophagy JNK ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂，并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡，并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-114258
AK-01
Aurora Kinase
Cancer
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
HY-134177
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 是酵母丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) 的有限刺激剂。2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 可用作 a 型 2,5-anhydro-D-mannitol 1,6-bisphosphate 的同系物。而 2,5-anhydro-D-mannitol 1,6-bisphosphate 是丙酮酸激酶的有效变构激活剂。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
adenosine kinase ) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-153354
HY-P3879
PKC βII (660-673)
PKC
Others
Protein Kinase C (660-673) (PKC βII (660-673)) 是具有 RACK1 结合亲和力的 PKC βII V5 肽。
HY-15490
Casein Kinase
Cancer
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
HY-14711
HY-12134
HY-148066
Others
Others
DB0662 是一种用于激酶靶向蛋白质降解的化合物，可用于由异常激酶活性介导的疾病研究，以及用于鉴定可降解激酶和最佳激酶。
HY-15141
HY-U00439A
DYRK
Cancer
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
HY-14596
HY-108606
PI3K Casein Kinase
Cancer
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2 ) 抑制剂，抑制 p110α ，CK2 和 CK2α2 ，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
HY-18161
FLT3 Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd ，7.5 nM；IC50 ，38 nM)，Aurora-B (Kd ，48 nM)，FLT3 (Kd ，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd ，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd ，14 nM) 的活性。
HY-125997
Btk
Inflammation/Immunology
BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
HY-136393
HY-116423
Others
Cancer
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
HY-116423A
Others
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-132849
HY-108431
Apoptosis
Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-107591A
IKK
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2 ) 抑制剂，IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。
HY-107591
HY-136392
IKK
Inflammation/Immunology
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ ) 抑制剂，对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
HY-108597
HY-100339
RIP kinase
Endocrinology
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。
HY-152839
BLU-263
c-Kit
Cancer
Elenestinib (BLU-263) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。Elenestinib 抑制 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。
HY-134829
LX-9211; AAK1-IN-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的，高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-18657
ML-265
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2 ) 激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
HY-146037
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-14596R
HY-109574
Raf
Cancer
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50 <1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-14596S
HY-128757
Btk
Inflammation/Immunology
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
HY-14227
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-123032
BV-araU
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的，合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite ) 活性分子。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸，从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
HY-32721S
EGFR
Cancer
来那替尼 d6
6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-129141
HY-10583
ROCK
Cancer Neurological Disease
Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase ) 抑制剂 (ROCK-I Ki =220 nM; ROCK-II Ki =300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
HY-136741
IKK
Inflammation/Immunology
BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂，IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
HY-13896
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-32015
MAP3K
Inflammation/Immunology
Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase 抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
HY-147413
TQ-B3101
EGFR
Cancer
Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
HY-10329
Aurora Kinase CDK Apoptosis
Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2 ，对 CDK1 ，CDK2 ，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
HY-101030A
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) DYRK Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-151211
Btk
Cancer Inflammation/Immunology
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-12048
HY-153951S
Btk
Cancer Inflammation/Immunology
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-145844
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-151272
Others
Cancer
ALK5-IN-26 (EX-22) 是 ALK (Activin receptor-like kinase) 的抑制剂。ALK5-IN-26 抑制 ALK5，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-26 可用于癌症的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk Apoptosis
Cancer Inflammation/Immunology
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk Apoptosis
Cancer Inflammation/Immunology
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-146697
HY-100912
Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Calmodulin
Cancer
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin ) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+ -钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase )，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌活性。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-151204
HY-126298
Raf
Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF 340D/Y341D 、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
HY-128062
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂，靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而，LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155850
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂，具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50 =2.5 μM)，保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症，可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
HY-10197
