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leukemia/lymphoma cells " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-P99258
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
布隆妥珠单抗
Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫格利组单抗
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-164466
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-103653
MetAP
Cardiovascular Disease
Cancer
CKD-731 是 Fumagillin (HY-B0751) 的类似物。CKD-731 抑制小牛肺动脉内皮细胞、淋巴瘤 EL-4 细胞和小鼠白血病 P388D1 细胞的增殖。CKD-731 通过抑制 MetAP-2 活性并阻断血管生成发挥作用。CKD-731 可用于抗血管生成相关癌症的研究。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-161080
HY-N0488A
HY-110113
Btk
Cancer
CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞激酶)抑制剂,其IC50 为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞凋亡,是研究 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
HY-171499
EL625
MDM-2/p53
Cancer
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性,并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-156553
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 0.2 nM)。BTK-IN-27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50 : < 5 nM)。BTK-IN-27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
HY-E70016
TdT
DNA/RNA Synthesis
Others
Cancer
末端脱氧核糖核苷酸转移酶
Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端,并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞和急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞中表达。
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-160141
BGB-16673; BTK-IN-29
PROTACs
Btk
Cancer
BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC ) (IC50 =0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接,促使 BTK 发生多聚泛素化,进而被蛋白酶体识别并降解,从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤,如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
HY-108691
Itk
Btk
CXCR
PD-1/PD-L1
LAG-3
Cancer
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK 。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
HY-N14774
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lactoquinomycin B 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin B 具有抗革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌的活性,但抗革兰氏阴性菌作用较弱,对真菌无作用。Lactoquinomycin B 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-121 0细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用,ID50 (μg/mL)分别为 0.43、0.21、0.19、0.16、0.2 和 0.12。
HY-117285
Lactoquinomycin A; LQM-A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Lactoquinomycin A 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin A 具有抗革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌的活性,但抗革兰氏阴性菌作用较弱,对真菌无作用。Lactoquinomycin A 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-1210 细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用,ID50 (μg/mL)分别为 0.02、0.006、0.008、0.033、0.013 和 0.03。
HY-W784565
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂,对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM,对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM,5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用,可用于抗癌领域的研究。
HY-P991555
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体,对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-12908
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的,选择性的,并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
HY-P991656
CXCR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移,并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导,包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
HY-12649
Ras
Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-124791
MDM-2/p53
PARP
Cancer
MMRi6 是一种 Mdm2-MdmX RING 结构域抑制剂,可在体外破坏 Mdm2-MdmX RING-RING 相互作用。MMRi6 在体外抑制 MdmX 刺激的 Mdm2 自我泛素化和 Mdm2-MdmX 介导的 p53 多聚泛素化,但不影响 NEDD4-1 的自我泛素化。MMRi6 在 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中诱导 p53 稳定和积累,并诱导 PARP 裂解。MMRi6 抑制 wt-p53 和 p53 -null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长,IC50 值分别为约 0.5 μM 和 3 μM。MMRi6 可用于白血病/淋巴瘤研究。
HY-13062A
HY-13062
HY-100653
HY-153084A
CD19
Cancer
CD19 CAR mRNA (Human) 可以表达人源 CD19 CAR 蛋白。CD19 CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞无需永久性基因改造即可被靶向。CD19 CAR mRNA 靶向 CD19,CD19 是一种主要在 B 淋巴细胞上表达的跨膜糖蛋白,在 B 细胞活化中起重要作用。CD19 CAR mRNA 可用于淋巴瘤和白血病等癌症研究。
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-108876
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-178007
CDK
Cancer
CDK2 degrader 8 (Compound 1) 是一种 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 8 通过靶向 CDK2 展示出潜在的抗肿瘤活性。CDK2 degrader 8 可用于研究与 CDK2 功能异常相关的实体瘤 (乳腺癌、三阴性乳腺癌、卵巢浆液性囊腺癌) 和液体瘤 (弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病)。
HY-169400
HDAC
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%),其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-13062R
HY-W654130
HY-106634R
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone) (Standard); MGBG (Standard); Methyl-GAG (Standard)
Reference Standards
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮(Standard)
Mitoguazone (Standard)是 Mitoguazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-175502
Molecular Glues
IKZF Family
Apoptosis
Cancer
MGD-22,一种分子胶,是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂,其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症,包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-164099
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599R
HY-150251
STAT3 degrader-2
PROTACs
STAT
Cancer
SD-91 (STAT3 degrader-2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物,是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂,Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用,例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150895);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶配体;E3 连接酶配体+连接子:HY-176506)。
HY-12279R
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (Standard) 是 Umbralisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279B
TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-12279
TGR-1202; RP5264
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279CR
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (hydrochloride) (Standard) 是 Umbralisib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279A
TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279C
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-176190
ROR
Cancer
ROR1-IN-2 (compound 9I) 是一种有效的 ROR1 选择性抑制剂。ROR1-IN-2 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性。ROR1-IN-2 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-13739
HY-172889
PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-L171
3,684 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 3,684 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L079
3,641 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,641 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99258
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
布隆妥珠单抗
Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫格利组单抗
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-P991555
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体,对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
HY-P991656
CXCR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移,并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导,包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W654130
Daunorubicin-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Daunorubicin。Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis )。Daunorubicin 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150251
STAT3 degrader-2
PROTAC合成
SD-91 (STAT3 degrader-2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物,是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂,Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用,例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150895);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶配体;E3 连接酶配体+连接子:HY-176506)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W784565
核苷酸类似物
尿嘧啶核苷酸
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂,对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM,对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM,5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用,可用于抗癌领域的研究。
HY-153084A
mRNA
CD19 CAR mRNA (Human) 可以表达人源 CD19 CAR 蛋白。CD19 CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞无需永久性基因改造即可被靶向。CD19 CAR mRNA 靶向 CD19,CD19 是一种主要在 B 淋巴细胞上表达的跨膜糖蛋白,在 B 细胞活化中起重要作用。CD19 CAR mRNA 可用于淋巴瘤和白血病等癌症研究。
HY-161080
核苷类似物
胞苷
4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷。4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 可用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大b细胞淋巴瘤的研究。
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