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lysine+methyltransferase

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抑制剂 & 激动剂

11

多肽产品

1

天然产物

4

重组蛋白

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12991A
    BIX-01338 hydrate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BIX-01338 hydrate 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。
    BIX-01338 hydrate
  • HY-13980
    UNC0642
    20 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0642 是一种化学探针，是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的 IC50 值小于 2.5 nM。
    UNC0642
  • HY-100625
    BVT948
    2 篇文献验证

    		 Phosphatase Cytochrome P450 Histone Methyltransferase Cancer
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
    BVT948
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-19546A
    (R)-BAY-598

    		Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-BAY-598 ((R)-4) 是一种有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂， IC50 值为 1.7 μM。
    (R)-BAY-598
  • HY-112080A
    (R)-BAY-6035

    		Histone Methyltransferase Others
    (R)-BAY-6035 是一种抑制剂，可选择性地靶向 SMYD3 对 MAP3K2 的甲基化，显示出纳摩尔效力和针对激酶和其他蛋白质赖氨酸甲基转移酶的特异性。
    (R)-BAY-6035
  • HY-13980R
    UNC0642 (Standard)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0642 (Standard) 是 UNC0642 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
    UNC0642 (Standard)
  • HY-113786
    EZH2-IN-21

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-21 是一种强效的组蛋白赖氨酸甲基转移酶增强子同源物 2 (EZH2) 抑制剂，具有抗癌活性。EZH2-IN-21 与辅因子 SAM 具有竞争性，而与肽或核小体底物则为非竞争性。
    EZH2-IN-21
  • HY-116605
    GSK926

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GSK926 (compound 3) 是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=0.02 μM; Ki=7.9 nM)，具有 SAM 竞争性和细胞活性。GSK926 可用于癌症的研究。
    GSK926
  • HY-156455
    SETD7-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SETD7-IN-1 (compound 7) 是一种 PFI-2 (HY-18627) 的类似物。SETD7-IN-1 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 SETD7 的底物和抑制剂，其 IC50 为 0.96±0.10 µM。
    SETD7-IN-1
  • HY-12335
    UNC0379
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379
  • HY-12335A
    UNC0379 TFA

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 TFA 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379 TFA
  • HY-155020
    Antitumor agent-101

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-10587A
    BIX-01294 hydrochloride hydrate

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Autophagy Cancer
    BIX-01294 hydrochloride hydrate 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase) 抑制剂，选择性抑制 G9a HMTase，IC50 为 1.7 μM，减少组蛋白3赖氨酸9 甲基化(H3K9me)，诱导人胶质瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    BIX-01294 hydrochloride hydrate
  • HY-19313
    LLY-507
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
    LLY-507
  • HY-111544
    EML741

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂，对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
    EML741
  • HY-156285
    ZZM-1220

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    ZZM-1220 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 共价抑制剂，IC50 分别为 458 nM 和 924 nM。ZZM-1220 抑制细胞中的 H3K9me2，显着诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断细胞周期于 G2/M 期。
    ZZM-1220
  • HY-125244
    LEM-14-1189

    		Histone Methyltransferase Cancer
    LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC50 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (NSD2) 和 60 μM (NSD3)。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase)，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
    LEM-14-1189
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    (R)-PFI-2 hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2 hydrochloride
  • HY-116971
    DCG066

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2)，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
    DCG066
  • HY-44062
    G9a-IN-1

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-18627
    PFI-2
    10 篇以上引用文献

    (R)-PFI-2

    		 Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2) 是一种化学探针，是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2
  • HY-178274
    SKLB06329

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    SKLB06329 是一种强效的选择性 I 型 PRMTs 抑制剂。SKLB06329 对 PRMT6 表现出良好的选择性 (IC50 = 3.86 nM)，且对 II/III 型 PRMTs (如 PRMT5/7) 以及多种赖氨酸甲基转移酶 (PKMTs) 均无显著抑制作用。SKLB06329 能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞内不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 的表达。SKLB06329 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
    SKLB06329
  • HY-110196
    (S)-PFI-2 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Others
    (S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
    (S)-PFI-2 hydrochloride
  • HY-P10828
    MAPI

    		Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    MAPI 是一种多肽不可逆 3C 半胱氨酸蛋白酶 (SV3CP) 抑制剂。MAPI 通过将其 C 端迈克尔受体延伸物共价结合到 SV3CP Cys 139 的活性位点硫醇来抑制 SV3CP。MAPI 有望用于诺如病毒感染的研究。
    MAPI
  • HY-170832
    Menin–KMT2A-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂，可与 menin 结合（IC50 为 8 nM），并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERG，IC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11，IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 74%。
    Menin–KMT2A-IN-1
  • HY-157486
    KMI169

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂，靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具，可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
    KMI169
  • HY-P1108A
    Astressin 2B TFA
    1 篇文献验证

    		 CFTR Others
    Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B TFA
  • HY-P1108
    Astressin 2B
    1 篇文献验证

    		 CFTR Others
    Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B
  • HY-P2592
    Ro 23-7014

    		Cholecystokinin Receptor Others
    Ro 23-7014 是一种食欲抑制剂。Ro 23-7014 是胆囊收缩素 (CCK-7) 的类似物。
    Ro 23-7014
  • HY-P4521
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt

    		MMP Others
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物，可用于检测 MMP12 酶活性。
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt
  • HY-P3066
    SKF 100398

    d(CH2)5Tyr(Et)VAVP

    		 Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物，能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
    SKF 100398
  • HY-125628
    Kahalalide A

    		Endogenous Metabolite Infection
    Kahalalide A是一种抗分枝分杆菌的化合物，具有抗微生物活性。Kahalalide A的来源为海洋软体动物 Elysia rufescens。Kahalalide A在天然产物研究中受到广泛关注，因其潜在的药用价值。
    Kahalalide A
  • HY-P10272
    Rusfertide

    PTG-300

    		 Ferroportin Others
    Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物，靶向并降解 ferroportin，降低血清铁和转铁蛋白饱和度，从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
    Rusfertide
  • HY-A0248A
    Polymyxin B1
    1 篇文献验证

    		 Bacterial Infection
    多粘菌素 B1 Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽，衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
    Polymyxin B1
  • HY-P10563
    Noraramtide

    BHV-1100

    		 CD38 Cancer
    Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
    Noraramtide

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