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mGlu2

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By Targets:	mGluR (37)
By Research Areas:	Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (36)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18760

LY2812223	mGluR	Neurological Disease
LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的 mGlu₂ 受体激动剂，对 mGlu₂ 和 mGlu₃ 具有结合亲和力 (K_i 分别为 144 nM 和 156 nM)。

HY-120717

VU6001966	mGluR	Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC₅₀ 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。

HY-103551

(±)-LY395756	mGluR	Neurological Disease
(±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。

HY-124372

JNJ-46356479	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46356479 是一种选择性的口服生物可利用的 mGlu2 receptor阳性变构调节剂，EC₀值为 78 nM。JNJ-46356479 在体内有活性。

HY-100841A

(S)-3-Hydroxyphenylglycine (S)-3HPG	mGluR	Neurological Disease
(S)-3-Hydroxyphenylglycine ((S)-3HPG) is a potent mGluR₁ agonist without effect at mGlu₂ or mGlu₄.

HY-18941

Eglumegad 3 篇文献验证 LY354740; Eglumetad	mGluR	Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 *group II (mGlu2/3) receptor* 激动剂，对人 *mGlu2* 和 mGlu3 受体的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 24 nM。

HY-116855

TASP0433864	mGluR	Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 *metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体* 正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC₅₀ 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。

HY-105040C

Pomaglumetad methionil hydrochloride LY2140023 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

HY-18941B

(rel)-Eglumegad (rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad	mGluR	Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 *group II (mGlu2/3) receptor* 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC₅₀ 分别为 5 和 24 nM。

HY-18941C

Eglumegad hydrochloride 3 篇文献验证 LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 *group II (mGlu2/3) receptor* 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC₅₀ 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。

HY-103558

LY379268	mGluR	Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC₅₀ 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。

HY-13239

LY2979165	mGluR	Neurological Disease
LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 *mGlu2* 受体激动剂。

HY-18162

JNJ-42153605	mGluR	Neurological Disease
JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (*mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC₅₀*值为17 nM。

HY-101311

UPF-523 AIDA	mGluR	Inflammation/Immunology
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC₅₀ 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。

HY-162117

LBG30300	mGluR	Neurological Disease
LBG30300 是一种亚型选择性 mGlu₂ 受体激动剂 EC₅₀ 为 0.6 nM。LBG30300 具有血脑屏障透过性。

HY-103557

Ro 64-5229	mGluR	Neurological Disease
Ro 64-5229 是一种选择性和非竞争性的 *mGlu2* 拮抗剂。RO 64-5229 能降低神经连接蛋白 1 的突触前抑制作用。

HY-131336

MGS0274	mGluR	Neurological Disease
MGS0274 是 *mGlu2* 和 mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体活性分子，能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。

HY-131287

MGS0028	mGluR	Neurological Disease
MGS0028 是一种选择性代谢型谷氨酸 2/3 (mGlu2/3) 受体激动剂。MGS0028 可用于精神疾病研究。

HY-117606

LY3027788	mGluR	Neurological Disease
LY3027788 是 LY3020371 的二酯类似物，是 mGlu2/3 receptor 的拮抗剂，是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 具有抗抑郁功效。

HY-117606A

LY3027788 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY3027788 hydrochloride 是 LY3020371 的二酯类似物，是 mGlu2/3 receptor 的拮抗剂，是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 hydrochloride 具有抗抑郁功效。

HY-107505

CBiPES hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体正变构调节剂 (EC₅₀: 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。

HY-14554

Pomaglumetad methionil anhydrous LY2140023	mGluR	Neurological Disease
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。

HY-107505A

CBiPES	mGluR	Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 *mGlu2* 正变构调节剂，EC₅₀ 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究。

HY-103572

MNI137	mGluR	Neurological Disease
MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC₅₀s 值为 8.3 和 12.6 nM。

HY-103551A

LY 541850	mGluR	Neurological Disease
LY 541850 是选择性正构 *mGlu2* 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。

HY-105040

Pomaglumetad methionil LY2140023 hydrate	mGluR	Neurological Disease
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好，具有独特的安全性，可用于精神分裂症。

HY-123820

LY3020371 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，K_i 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC₅₀ 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

HY-70059

LY341495 最多引用文献 7 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-19630

ML289 VU0463597	mGluR	Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC₅₀=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。

HY-122255

LY487379	mGluR	Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

HY-70059A

(Rac)-LY341495	Others	Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-120530

JNJ-46281222	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (*mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(K_d=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC₅₀* = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

HY-15748

JNJ-40411813 ADX-71149	mGluR	Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂，EC₅₀ 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。

HY-101335

DCG-IV	mGluR	Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC₅₀ 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC₅₀: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC₅₀: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。

HY-50906

LY404039 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 K_i 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。

HY-131289

LY3020371	mGluR	Neurological Disease
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂，对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 K_i 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。

HY-130630

mGluR2 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。

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