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mGluR " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155352
mGluR
Others
mGluR 5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR 5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR 5 拮抗剂-1 具有抗抑郁 作用。
HY-153132
mGluR
Metabolic Disease
mGluR 3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR 3 的调节剂,在HEK293T-mGluR -Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR 2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR 2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-162232A
HY-141832
HY-147530
mGluR
Neurological Disease
mGluR 2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR 2 正向变构调节剂,EC50 为 0.8 μM。mGluR 2 modulator 4 可用于抗精神病研究。
HY-147528
mGluR
Neurological Disease
mGluR 2 modulator 2 (compound 2) 是一种有效、具有选择性和口服生物活性的 mGluR 2 正向变构调节剂,EC50 为 0.13 μM。mGluR 2 modulator 2 可用于抗精神病研究。
HY-130630
mGluR
Neurological Disease
mGluR 2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR 2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR 2 modulator 1 可用于精神病研究。
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR 2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR 2 正向变构调节剂,EC50 为 0.87 μM。mGluR 2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性,如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-133555
HY-15445
RO 4956371; mGluR 5 inhibitor
mGluR
Neurological Disease
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体 别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
HY-19434A
HY-100838A
HY-101332
(2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU
mGluR
Neurological Disease
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR -2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
HY-103562
HY-100804
HY-W017230
HY-15129
HY-15129S
L-Serine O-phosphate-13 C3 ,15 N; L-SOP-13 C3 ,15 N
mGluR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
O-Phospho-L-serine-13 C3 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR 4,mGluR 6,mGluR 7 和 mGluR 8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR 1 和 mGluR 2 的拮抗剂
HY-103572
HY-108546
HY-50906
mGluR
Neurological Disease
LY404039 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 mGluR 2 和 mGluR 3 激动剂,对重组人 mGluR 2 和 mGluR 3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM,比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
HY-12598A
(RS)-3,5-DHPG
mGluR
Neurological Disease
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR 5 和 mGluR 1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR 5 和 mGluR 1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对 mGluR 4 、mGluR 7 和 mGluR 8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-107481
NS 105
mGluR
Neurological Disease
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR 2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-100840
(S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR 2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性,可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR 2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-18654
HY-100405
mGluR
Neurological Disease
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1 ) 拮抗剂,对人 mGluR 1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR 1 的拮抗活性没有物种差异。
HY-16766
HY-131286A
LY-544344 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Talaglumetad (hydrochloride) 是一种 II型代谢型谷氨酸受体(mGluR 2/3) 的激动剂,是Eglumegad的前药,用于研究焦虑。
HY-12598
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR 5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR s (mGluR 5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-11095
HY-110122
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR 2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR 1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR 2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR 1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-153615
HY-103564
mGluR
Neurological Disease
ACDPP 是一种特异性的 mGluR 5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR 7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR 7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-103570
HY-107516
(S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-3,4-DCPG 是代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR 8a) 的选择性激动剂,在表达人类 mGluR 8 的 AV12-664 细胞中其 EC50 为 31 nM。
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR 4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR 4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-114863
THCCC
mGluR
Neurological Disease
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物,是一种双重 mGluR 2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR 3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR 5 部分拮抗剂(Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR 5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-100786
HY-100406
(+)-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluR s ) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluR s 在空间学习中的作用研究。
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR 4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR 4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR 7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR 7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-12597
L-Quisqualic acid
iGluR
mGluR
Neurological Disease
(+)使君子氨酸
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR ) 激动剂,对 mGluR 1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
HY-14569
mGluR
Neurological Disease
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR 5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR 5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
HY-101247
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR 7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR 7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103575A
HY-103575
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR 7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR 7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR 5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR 5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
HY-110254
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR 4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR 4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-100382
mGluR
Others
FPTQ 是一种有效的 mGluR 1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
HY-100409
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR ) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-107507
HY-110304
HY-118022
HY-130553
β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid
Aminopeptidase
mGluR
Neurological Disease
β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki =1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR 3 拮抗剂 (mGluR 3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
HY-101164
HY-103574
ADX-10059 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR 5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
HY-121848
HY-141848A
mGluR
Neurological Disease
(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR 5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR 5 沉默变构调节剂。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR 1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR 1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-15257
AFQ056
mGluR
Neurological Disease
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR 5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR 5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
HY-103573
HY-13058B
HY-100728
HY-110255
HY-110255A
HY-100823
HY-102091
HY-101375
HY-101356
HY-103571
HY-119078
HY-155088
HY-16951
HY-101387A
HY-101387
mGluR
rel-ACPT-I 是 group III mGluR s 的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。
HY-103559
HY-100841A
(S)-3HPG
mGluR
Neurological Disease
(S)-3-Hydroxyphenylglycine ((S)-3HPG) is a potent mGluR 1 agonist without effect at mGlu2 or mGlu4 .
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR 4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-13206
mGluR
Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR 5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-103568
mGluR
Neurological Disease
YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的,具有口服活性的,非竞争性的 mGluR 1 的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-100372
(RS)-ECPG
mGluR
Neurological Disease
E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor ) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
HY-100402
mGluR
Cancer
CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR 1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+ ,IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR 4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR 5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR 5 具有选择性 (EC50 : rmGluR 1/rmGluR 2=557 nM/1.5 μM; hmGluR 4=154 nM)。
HY-14417A
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR 1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-13058
mGluR
Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR 5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
HY-100371
alpha-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
HY-102094
HY-135464
mGluR
Neurological Disease
(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR 1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。
HY-107515
mGluR
Neurological Disease
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR 1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-107515A
mGluR
Neurological Disease
LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR 1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-103344
HY-13206A
HY-100781A
L-APB
mGluR
Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的特异性激动剂,其对 mGlu4 , mGlu8 , mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
HY-100781B
L-APB monohydrate
mGluR
Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的特异性激动剂,其对 mGlu4 , mGlu8 , mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
HY-100617
(S)-4-Carboxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种有效的 mGluR 2 激动剂。(S)-4CPG 可减轻大鼠坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和异常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神经性疾病的研究。
HY-14859
ADX48621
mGluR
Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR 5 的负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR 5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-101364
HY-101364A
HY-107514
mGluR
Neurological Disease
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR 4a,hmGluR 6,hmGluR 7b 和 hmGluR 8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR 5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR 5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-70059
mGluR
Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR 1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-70059A
Others
Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
HY-101335
mGluR
Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluR s 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50 : mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50 : mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
HY-131289
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR 2/3 ) 拮抗剂,对 hmGluR 2 和 hmGluR 3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
HY-101261
iGluR
Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
HY-15442
HY-101226
HY-110141
mGluR
Others
ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体 拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
HY-L0058V
54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.
HY-L006
2293 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2293 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
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Chemical Structure
HY-15129S
O-Phospho-L-serine-13 C3 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR 4,mGluR 6,mGluR 7 和 mGluR 8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR 1 和 mGluR 2 的拮抗剂
Cat. No.
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Application
Reactivity
HY-P83450
GRM1; GPRC1A; mGluR 1; Metabotropic glutamate receptor 1; mGluR 1
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83473
GRM2; GPRC1B; mGluR 2; Metabotropic glutamate receptor 2; mGluR 2; GRM3; GPRC1C; mGluR 3; Metabotropic glutamate receptor 3; mGluR 3
WB, IHC-P
Human, Mouse
HY-P83232
GLUR3; GPRC1C; GRM3; MGlu3; mGluR 3
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81764
GPRC1E; GRM5; Metabotropic glutamate receptor 5 precursor; mGluR 5; MGR5
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR 4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
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