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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-103308
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-148029
TAK-676
STING
Cancer
Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING ),触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A ,5-HT1B ,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-15522
HY-19146
HY-17555
HY-119602
HY-N0459
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1065
HY-101381
HY-N0204
Anemoside A3
iGluR
Others
白头翁皂苷A
AA3是一个天然的白头翁皂苷A,能够提高成年老鼠的海马体突触可塑性和醋精成年老鼠的空间记忆,也是NMDA受体的非竞争性的调节器。
HY-17555A
HY-120546
HY-I0020
HY-N9737
HY-P3201
HY-11053
HY-101363
Piperonylic acid piperidide
iGluR
Neurological Disease
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性活性分子,调节 AMPA 受体 的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的活性分子。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-N0541
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。
HY-P2712
HY-P2497
HY-103510
HY-107111
HY-119061
HY-122150
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50 : 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究,如学习和记忆能力。
HY-152632
HY-P99945
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-110004
Arachidonyl-2-chloroethylamide
Biochemical Assay Reagents
Others
ACEA (花生四烯基-2'-氯乙酰胺的缩写)是一种合成有机化合物,可作为大麻素受体 CB1 的激动剂。它是一种影响体内内源性大麻素系统的化学物质,它调节食欲、痛觉、情绪和记忆等各种生理过程。
HY-N6608
HY-108583
HY-153416
HY-N4268
Others
Neurological Disease
远志糖苷B
Tenuifoliside B 是从Polygalae Radix 中分离出来的一种成分,能够抑制氰化钾 (KCN) 引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。Tenuifoliside B 具有潜在的认知改善和脑保护作用。Tenuifoliside B 有成为 AD 先导化合物的潜力。
HY-113354
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-P99313
Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody
Apoptosis
Inflammation/Immunology
奎利珠单抗
Quilizumab (Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体。Quilizumab 靶向膜表达的 IgE 的 M1-prime 片段,导致 IgE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。
HY-113616A
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-103146
HY-100968
Dopamine Receptor
Neurological Disease
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3 H] 多巴胺 ([3 H]dopamine ) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
HY-W008610
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection
Neurological Disease
避蚊胺
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
HY-B1192
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-116463
HY-13505
HY-P1107A
aSvg-30 TFA
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
HY-N6608S
HY-131892
Others
Metabolic Disease
Cancer
2-Deoxy-D-galactose 是葡萄糖的类似物。2-Deoxy-D-galactose 通过抑制糖酵解来抑制肿瘤生长。2-Deoxy-D-galactose 是一种干扰糖大分子聚焦化的物质,在各种学习任务中损害记忆巩固。2-Deoxy-D-galactose 阻碍体内糖蛋白集中化。
HY-105022
R 58735
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-155126
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-155823
HY-155822
HY-108679
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
WAY-267464 (hydrochloride) 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 (hydrochloride) 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 (hydrochloride) 可用于精神障碍的研究,如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。(OTR)
HY-113354S
HY-115864
TAK-653
iGluR
Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-18730
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-146086
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-N6967
HY-Y0493
HOOBt
STAT
HIV
Infection
Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用,能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度,显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能,并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-113354S1
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N0403
Apoptosis
Inflammation/Immunology
2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (TSG) 是可从何首乌 Polygonum multiflorum Thunb 中提取的活性产物。TSG 具有抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗凋亡和自由基清除活性。在正常和病理条件下,TSG 还具有促进长时程增强和学习、记忆的作用。
HY-B0528A
HY-P1025
HY-103090
HY-103090A
HY-P1025A
HY-N0155
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用,并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-18731
HY-149984
HY-19225A
HY-11068
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-148325
nAChR
Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-14788
HY-124906
HY-112831
BI-409306
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50 ,1.4 µM),PDE1C (IC50 ,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
HY-N4126
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-101170
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-146383
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-155457
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50 =68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-10295A
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-163382
HY-126675
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-P1844
HY-153369
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-155733
HY-155735
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-P1844A
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-N6074
HY-100609
HY-113643
HY-116800
HY-156104
PROTACs
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-110120
HY-100530B
HY-100530C
HY-136094
HY-110005
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-100406
(+)-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs ) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-N0006
HY-128575
HY-145833
HY-145833A
HY-103430A
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-129674
HY-B0402A
HY-B0402
HY-B0402B
HY-L121
307 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含307种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1437
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-P3641
HY-P3585
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P3201
HY-P4009
HY-P2712
HY-P2497
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P1025
HY-P1025A
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P1844
HY-P1844A
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99945
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P99313
Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody
Apoptosis
Inflammation/Immunology
奎利珠单抗
Quilizumab (Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体。Quilizumab 靶向膜表达的 IgE 的 M1-prime 片段,导致 IgE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146677
炔烃
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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