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" in MCE Product Catalog:

105

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

3

多肽产品

18

天然产物

3

重组蛋白

7

同位素标记物

4

抗体

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-145802

    Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。
  • HY-145803

    Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。
  • HY-13674

    NSC 153858

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Maytansine 是一种高效的微管靶向化合物,可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。
  • HY-P3480

    Fluorescent Dye Others
    H-Trp-Phe-Tyr-Ser(PO3H2)-Pro-Arg-pNA 是 Pin1 的显色底物。Pin1 是一种重要的、保守的有丝分裂 peptidyl-prolyl isomerase,可识别有丝分裂磷蛋白中存在的 phosphoserine-proline 键。
  • HY-14661

    Kinesin Cancer
    SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞,阻断细胞周期进程,诱导细胞凋亡,可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。
  • HY-110242

    Mps1 Apoptosis Cancer
    Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-147092

    Microtubule/Tubulin Others
    Oryzalin 是一种二硝基苯胺除草剂,能在体外与植物微管蛋白结合,抑制微管(MT)聚合。Oryzalin 可在有丝分裂周期的各个阶段解聚微管并阻止新微管的聚合。
  • HY-145034

    Microtubule/Tubulin Cancer Inflammation/Immunology
    KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。详细信息请参考专利文献 WO2021026098A1 中的化合物 100-13。
  • HY-10971A

    MLN 8237 sodium

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10971
    Alisertib
    30 篇以上引用文献

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-50672

    Kinesin Apoptosis Cancer
    MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
  • HY-129478

    Caspase Bcl-2 Family CDK Cancer
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
  • HY-N7654

    Apoptosis Cancer
    表鬼臼毒素 (-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
  • HY-W271064

    Fluorescent Dye Others
    1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍,可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。
  • HY-P1103

    CXCR Cancer
    CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
  • HY-145827

    Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50=6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1103A

    CXCR Cancer
    CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
  • HY-151971

    Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂,通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位,而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化,从而诱导 AURKB 抑制活性。
  • HY-N11128

    Kinesin Cancer
    Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
  • HY-136310
    PIP4K-IN-a131
    1 篇文献验证

    Others Cancer
    PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
  • HY-W058849

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-124761

    Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
  • HY-148122

    p97 Cancer
    NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
  • HY-110347

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂,IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
  • HY-149086

    RAR/RXR Apoptosis PARP Bcl-2 Family Cancer
    BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂,靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。BPA-B9 具有出色的 RXRα 结合亲和力 (KD=39.29 ± 1.12 nM)。 BPA-B9 通过诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-12137
    Volasertib
    15 篇以上引用文献

    BI 6727

    Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替 Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
  • HY-12137A

    BI 6727 trihydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替三盐酸盐 Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
  • HY-135960

    FGFR Apoptosis Cancer
    BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-113057

    Endogenous Metabolite Cancer
    3-Hydroxycapric acid 是一种有丝分裂抑制剂。
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    4 篇文献验证

    Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂,主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3
    1 篇文献验证

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Parasite Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑d3 Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂,可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
  • HY-13649

    ZIO 301; D 24851

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
  • HY-15000

    Kinesin Cancer
    EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。
  • HY-147006

    Others Cancer
    MT-VC-ZD02044 是一种有细胞毒性的和抗有丝分裂的活性分子。
  • HY-N0282
    Colcemid
    3 篇文献验证

    Demecolcine

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Colcemid (Demecolcine) 是一种有效的有丝分裂抑制剂,抑制微管蛋白 (tubulin) 聚合的 IC50 值为 2.4 μM。Colcemid (Demecolcine) 能与微管蛋白二聚体相互作用,诱导抗有丝分裂作用,并抑制微管生长。可用于抗炎和癌症疾病的研究。
  • HY-12053A
    Vinorelbine ditartrate
    5 篇以上引用文献

    KW-2307; Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    酒石酸长春瑞滨 Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
  • HY-15162A
    MMAE-d8
    5 篇以上引用文献

    Monomethyl auristatin E-d8; Deuterated labeled MMAE

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Cancer
    MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
  • HY-12069
    SB-743921 hydrochloride
    2 篇文献验证

    Kinesin Cancer
    SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
  • HY-101071A
    Monastrol
    3 篇文献验证

    (±)-Monastrol

    Kinesin Apoptosis Cancer
    Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂,IC50 值为 14 μM。
  • HY-12603

    Mps1 Cancer
    CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
  • HY-112822
    ON-013100
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    ON-013100,一种抗肿瘤活性分子,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
  • HY-15949

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-N6733
    Aphidicolin
    2 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性,能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。
  • HY-101770

    Microtubule/Tubulin Cancer
    BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂,IC50值为1.69 μM。
  • HY-U00177
    GDP366
    1 篇文献验证

    Survivin Cancer
    GDP366 是 survivinOp18 的双重抑制剂,抑制癌细胞生长,诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
  • HY-15948
    Kif15-IN-1
    1 篇文献验证

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-121989

    (Z)-3,5,4'-Trimethoxystilbene

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Cis-trismethoxy resveratrol 是一种有效的抗有丝分裂活性物,抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 4 μM。
  • HY-12053AS

    KW-2307-d3 (ditartrate); Nor-5'-anhydrovinblastine-d3 (ditartrate)

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    酒石酸长春瑞滨 d3 (双酒石酸盐) Vinorelbine-d3 (ditartrate) 是 Vinorelbine ditartrate 的氘代物。Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
  • HY-N0488
    Vincristine sulfate
    35 篇以上引用文献

    Leurocristine sulfate; NSC-67574 sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine sulfate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
  • HY-135660

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MMAE-SMCC 是由有效的有丝分裂和微管蛋白抑制剂 MMAE 和接头 SMCC 组成的抗体偶联活性分子,可制成抗体活性分子偶联物。
  • HY-143660

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
  • HY-15995
    Tubulysin A
    1 篇文献验证

    TubA

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
  • HY-B0015
    Paclitaxel
    最多引用文献
    157 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Autophagy Cancer
    紫杉醇 Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-14804

    LY 573636

    Molecular Glues Apoptosis Cancer
    Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
  • HY-14804A

    LY 573636 sodium

    Apoptosis Cancer
    Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
  • HY-152156

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100566

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    SuO-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由肽段 SuO-Val-Cit-PAB 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。
  • HY-N0488S2

    Leurocristine-d6 (sulfate); NSC-67574-d6 (sulfate); 22-Oxovincaleukoblastine-d6 (sulfate)

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 d6 (硫酸盐) Vincristine-d6 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
  • HY-13255A

    APC Cancer
    TAME hydrochloride 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。TAME hydrochloride 不能透过细胞膜。
  • HY-13255

    APC Cancer
    TAME 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。TAME 不能透过细胞。
  • HY-N1219

    (-)-Stephanine; l-Stephanine

    Apoptosis Parasite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Stephanine ((-)-Stephanine) 是一种异喹啉阿朴啡型生物碱。Stephanine 通过逆转有丝分裂退出来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Stephanine 具有抗疟原虫活性。Stephanine 可用于胃痛、腹痛、关节炎和癌症的研究。
  • HY-126681

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    SC-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。
  • HY-149085

    RAR/RXR Cancer
    XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用 显着诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。
  • HY-15575
    VcMMAE
    35 篇以上引用文献

    MC-Val-Cit-PAB-MMAE; mc-vc-PAB-MMAE

    Drug-Linker Conjugates for ADC Microtubule/Tubulin Cancer
    VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
  • HY-112607

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
  • HY-15162
    Monomethyl auristatin E
    30 篇以上引用文献

    MMAE; SGD-1010; Vedotin

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。
  • HY-B0015S1

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Autophagy Cancer
    紫杉醇 d5 (苯甲酸) Paclitaxel-d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-100374
    Val-Cit-PAB-MMAE
    1 篇文献验证

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
  • HY-N0488S1

    Leurocristine-d3-ester (sulfate); NSC-67574-d3-ester (sulfate); 22-Oxovincaleukoblastine-d3-ester (sulfate)

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 ester (硫酸盐) Vincristine-d3-ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
  • HY-N0488S

    Leurocristine-d3 (sulfate); NSC-67574-d3 (sulfate); 22-Oxovincaleukoblastine-d3 (sulfate)

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 d3 (硫酸盐) Vincristine-d3 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
  • HY-15584A

    HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-155962

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
  • HY-15584B
    Taltobulin hydrochloride
    3 篇文献验证

    HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15584
    Taltobulin
    3 篇文献验证

    HTI-286; SPA-110

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1
    1 篇文献验证

    CP 43

    MAP3K Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-130257

    PROTACs Cancer
    CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
  • HY-N0289
    Lycorine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Autophagy Bacterial Virus Protease Cancer Inflammation/Immunology
    石蒜碱 Lycorine hydrochloride 是石蒜的主要活性成分,也是黑色素瘤血管生成抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lycorine hydrochloride 能有效抑制 Hey1B 细胞的有丝分裂增殖 (IC50 为 1.2 μM)。
  • HY-W190943

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。
  • HY-W009245

    HIV Infection
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
  • HY-137977

    ERK Apoptosis Cancer
    DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
  • HY-131959

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 Cdc20 降解剂 CP5V。
  • HY-14389

    Microtubule/Tubulin Cancer
    LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent),对体外微管蛋白聚合有抑制作用,其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长,可用于癌症研究。
  • HY-116423

    Others Cancer
    JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-116423A

    Others Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-14621
    Zingerone
    2 篇文献验证

    Vanillylacetone; Gingerone

    NF-κB Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    姜酮 Zingerone (Vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚,从生姜中得到,具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤等活性。Zingerone 能够缓解氧化应激和炎症,下调 NF-κB 介导的信号通路。Zingerone 作为抗有丝分裂剂,能够抑制神经母细胞瘤的生长。
  • HY-13737
    R1530
    1 篇文献验证

    VEGFR FGFR Apoptosis Cancer
    R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
  • HY-N7661

    PPAR Metabolic Disease
    4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到,可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂,可抑制 PPARγ、C/EBPα 和脂肪细胞特异性分子 aP2 mRNA 的表达。
  • HY-N2500

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Infection Cardiovascular Disease
    脱氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Anthriscus sylvestris分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的活性分子,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
  • HY-D1746

    EDTA acetoxymethyl ester; Ethylenediaminetetraacetic acid acetoxymethyl ester

    Biochemical Assay Reagents Others
    EDTA-AM (ethylenediaminetetraacetic acid, acetoxymethyl ester) 是金属离子螯合剂 EDTA 的膜渗透形式。活细胞通过与 EDTA-AM 孵育而负载 EDTA-AM ,一旦内化胞浆酯酶分解 AM,释放活性配体 EDTA,从而分离细胞内的金属离子。EDTA-AM 诱导有丝分裂进程停滞和染色体解聚。
  • HY-136314

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADCs)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合作用,作为一种有效的有丝分裂抑制剂。
  • HY-149376

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
  • HY-149374

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
  • HY-N1255

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-12401A
    Mps1-IN-3 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
  • HY-146792

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
  • HY-B1941

    Endogenous Metabolite Apoptosis Endocrinology Neurological Disease
    对特辛基苯酚 4-tert-Octylphenol 是一种干扰内分泌的化学物质,是一种雌激素活性分子。4-tert-Octylphenol 诱导子代小鼠脑神经元祖细胞凋亡。4-tert-Octylphenol 减少溴脱氧尿苷 (BrdU)、有丝分裂标志物 Ki67 和磷酸组蛋白 H3 (p-Histone-H3),从而导致神经元祖细胞增殖减少。4-tert-Octylphenol 会破坏小鼠的大脑发育和行为。
  • HY-126249

    Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  • HY-101287

    Microtubule/Tubulin JNK Apoptosis Caspase Cancer
    MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK)apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
  • HY-N10558

    Microtubule/Tubulin Cancer
    PM050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM050489 抑制有丝分裂,IC50 值为 26.4 nM。PM050489 具有抗肿瘤活性,能用于癌症研究。
  • HY-110208

    Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
  • HY-N4042

    PI3K ERK Cancer Inflammation/Immunology
    Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3KERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  • HY-15217
    CHR-6494
    5 篇文献验证

    Haspin Kinase Cancer
    CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
  • HY-110350

    Haspin Kinase Cancer
    CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
  • HY-102069

    Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK Others
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPKIC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
  • HY-147298

    CYC140

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。

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