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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

3

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15738
    GNF-5
    3 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Cancer
    GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
    GNF-5
  • HY-78884
    Anticancer agent 9

    		Amino Acid Derivatives Cancer
    Anticancer agent 9，一种甘氨酸衍生物，是一种抗癌剂。Anticancer agent 9 可以抑制骨髓性白血病和人前列腺癌的肿瘤细胞活力。
    Anticancer agent 9
  • HY-145723
    MAX-40279

    		FLT3 FGFR Inflammation/Immunology Cancer
    MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
    MAX-40279
  • HY-163406
    PDE1-IN-6

    		Phosphatase Apoptosis Cancer
    PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis)。
    PDE1-IN-6
  • HY-145723A
    MAX-40279 hydrochloride

    		FLT3 FGFR Inflammation/Immunology Cancer
    MAX-40279 hydrochloride 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
    MAX-40279 hydrochloride
  • HY-145723B
    MAX-40279 hemifumarate

    		FLT3 FGFR Inflammation/Immunology Cancer
    MAX-40279 hemifumarate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
    MAX-40279 hemifumarate
  • HY-145723C
    MAX-40279 hemiadipate

    		FLT3 FGFR Inflammation/Immunology Cancer
    MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
    MAX-40279 hemiadipate
  • HY-13739
    Ranimustine

    MCNU

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Ranimustine (MCNU) 是一种亚硝基脲烷基化剂，可用于研究慢性粒细胞白血病和真性红细胞增多症。
    Ranimustine
  • HY-149031
    DHODH-IN-22

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    DHODH-IN-22 是一种有效且具有选择性和口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。DHODH-IN-22可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
    DHODH-IN-22
  • HY-112852A
    TL02-59 dihydrochloride

    		Src Apoptosis Cancer
    TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
    TL02-59 dihydrochloride
  • HY-112852
    TL02-59
    4 篇文献验证

    		 Src Apoptosis Cancer
    TL02-59 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
    TL02-59
  • HY-144371
    DHODH-IN-20

    		Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    DHODH-IN-20 (Compound 133) 是一种有效的 DHODH 抑制剂。DHODH 存在于人类线粒体的内膜中，是一种含铁的黄素依赖性酶。DHODH-IN-20 抑制肿瘤生长。DHODH-IN-20 具有研究急性髓细胞白血病的潜力。
    DHODH-IN-20
  • HY-10202
    Tandutinib
    5 篇文献验证

    MLN518; CT53518

    		 FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis Cancer
    坦度替尼 Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib
  • HY-10202A
    Tandutinib hydrochloride
    5 篇文献验证

    MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

    		 FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis Cancer
    Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib hydrochloride
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    RS 33295-198 trihydrochloride; LY-335979 trihydrochloride

    		 P-glycoprotein Cancer
    唑喹达三盐酸盐 Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
    Zosuquidar trihydrochloride
  • HY-15255
    Zosuquidar
    10 篇以上引用文献

    RS 33295-198; LY-335979

    		 P-glycoprotein Cancer
    唑喹达 Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
    Zosuquidar
  • HY-150725
    ODN 1585

    		IFNAR TNF Receptor Infection Inflammation/Immunology Cancer
    ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
    ODN 1585
  • HY-100314
    BCR-ABL-IN-1

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂，pIC50 值为 6.46，可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
    BCR-ABL-IN-1
  • HY-10159B
    Nilotinib hydrochloride

    AMN107 hydrochloride

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    盐酸尼洛替尼 Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。
    Nilotinib hydrochloride
  • HY-128571
    FLT3-IN-4

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。
    FLT3-IN-4
  • HY-123523
    Enocitabine

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis CMV Infection Cancer
    依诺他滨 Enocitabine 是一种核苷类似物，是一种有效的 DNA 复制抑制剂和 DNA链终止剂。Enocitabine 抑制人巨细胞病毒的复制，具有抗白血病和抗病毒活性。
    Enocitabine
  • HY-148602
    KH-4-43

    		Others Cancer
    KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
    KH-4-43
  • HY-149805
    Anticancer agent 110

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 110 是一种抗癌剂，具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Anticancer agent 110
  • HY-149735
    BET-IN-20

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6，增强 PARP 裂解。
    BET-IN-20
  • HY-B1751C
    Quinine hydrobromide

    		Parasite Cytochrome P450 Potassium Channel Infection
    氢溴酸奎宁 Quinidine hydrobromide 是一种抗心律失常剂。Quinidine hydrobromide 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrobromide 也可用作疟疾的研究。
    Quinine hydrobromide
  • HY-B1751B
    Quinine sulfate

    		Parasite Potassium Channel Cytochrome P450 Infection Cardiovascular Disease Cancer
    硫酸奎宁 Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。
    Quinine sulfate
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    HHGV678 mesylate

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
    Flumatinib mesylate
  • HY-N6736
    K-252c

    		Beta-lactamase PKC Bacterial Apoptosis Infection Cancer
    K-252c，一种十字孢碱的类似物，可从Nocardiopsis sp.中分离得到，是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂，IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
    K-252c
  • HY-103274
    PD180970

    		Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis Neurological Disease Cancer
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化，IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。
    PD180970
  • HY-157389
    AK-HW-90

    		Bcr-Abl Cancer
    AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    AK-HW-90
  • HY-16445A
    CNDAC

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CNDAC 是可口服试剂 Sapacitabine (HY-16445) 的代谢物，为核苷酸类似物。CNDAC 诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis)。
    CNDAC
  • HY-16126
    Carboxyamidotriazole
    2 篇文献验证

    L-651582; CAI

    		 Calcium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤，抗炎和抗血管生成作用。
    Carboxyamidotriazole
  • HY-16445B
    CNDAC hydrochloride

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CNDAC hydrochloride 是可口服试剂 Sapacitabine (HY-16445) 的代谢物，为核苷酸类似物。CNDAC hydrochloride 诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis)。
    CNDAC hydrochloride
  • HY-16125
    Carboxyamidotriazole Orotate
    2 篇文献验证

    L-651582 Orotate; CAI Orotate

    		 Calcium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate)，是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂，具有抗癌，抗炎活性和抗血管生成作用。
    Carboxyamidotriazole Orotate
  • HY-10943
    GNF-7
    1 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Ack1 Cancer
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    GNF-7
  • HY-123141
    K00135

    		Pim Cancer
    K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
    K00135
  • HY-150569
    BCR-ABL-IN-6

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
    BCR-ABL-IN-6
  • HY-103275
    Adaphostin

    NSC 680410

    		 Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
    Adaphostin
  • HY-117718
    AG957

    Tyrphostin AG957; NSC 654705

    		 Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
    AG957
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-120508
    Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

    		 HDAC Bcr-Abl Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白，增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
    Pivanex

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