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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136259
    ML188
    4 篇文献验证

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    ML188,一种探针,也是一种选择性非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂, IC50 为 1.5 μM。具有抗病毒活性。
    ML188
  • HY-139535

    CG-806

    FLT3 Btk Apoptosis Cancer
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡自噬
    Luxeptinib
  • HY-162321

    Ras Cancer
    ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
    ZINC57632462
  • HY-155143

    SARS-CoV Infection
    CDD-1733 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 12 nM。CDD-1733 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
    CDD-1733
  • HY-155142

    SARS-CoV Infection
    CDD-1819 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 5 nM。CDD-1819 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
    CDD-1819
  • HY-155144

    SARS-CoV Infection
    CDD-1845 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 3 nM。CDD-1845 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
    CDD-1845
  • HY-149929

    Beta-lactamase Bacterial Infection
    EBL-3183 是一种吲哚-2-羧酸盐,是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂。 EBL-3183 是可逆结合的、非共价的、竞争性的 NDM-1 抑制剂,pIC50 为 7.7。
    EBL-3183
  • HY-133130

    MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-156029

    Others Cancer
    IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50: 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
    IA1-8H2
  • HY-114299

    SNAC

    Others Others
    Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂,有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
    Salcaprozate sodium
  • HY-144369

    Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    Proteasome-IN-4
  • HY-101790

    NEDD8-activating Enzyme Cancer
    ZM223 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,具有口服活性。
    ZM223
  • HY-157145

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro) 的非共价抑制剂。
    SARS-CoV-2-IN-69
  • HY-155186

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 s: 0.7μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 对人细胞中感染的 Omicron 亚变体 (BA.5、BQ.1.1 和 XBB.1.5) 感具有广谱的抗病毒活性,EC50 值在 30-69 nM 范围。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19
  • HY-101790A

    NEDD8-activating Enzyme Cancer
    ZM223 hydrochloride 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,具有口服活性。
    ZM223 hydrochloride
  • HY-132882

    Others
    ARN19689 在低纳摩尔范围(IC50 = 0.042 μM)内通过非共价作用机制抑制human NAAA的活性。
    ARN19689
  • HY-10243

    MK-7009

    HCV HCV Protease Infection
    伐尼瑞韦 Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。
    Vaniprevir
  • HY-19415

    Phospholipase Metabolic Disease
    SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
    SB-435495
  • HY-19415A

    Phospholipase Metabolic Disease
    SB-435495 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
    SB-435495 hydrochloride
  • HY-19415B

    Phospholipase Metabolic Disease
    SB-435495 ditartrate 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
    SB-435495 ditartrate
  • HY-143216
    Ensitrelvir
    5 篇以上引用文献

    S-217622

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ensitrelvir(S-217622)是第一个具有口服活性的,非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。
    Ensitrelvir
  • HY-143216A
    Ensitrelvir fumarate
    5 篇以上引用文献

    S-217622 fumarate

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ensitrelvir (S-217622) fumarate 是第一个具有口服活性的,非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。
    Ensitrelvir fumarate
  • HY-136430

    JGK037

    EGFR Cancer
    JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
    JCN037
  • HY-131328A

    (R)-LOXO-305

    Btk Others
    (R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。
    (R)-Pirtobrutinib
  • HY-134184

    AUTACs Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    AUTAC2 是一种 FKBP12 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTAC2 包含一个 FBnG 和 SLF 部分,其中 SLF 与FKBP12 非共价结合。
    AUTAC2
  • HY-103462

    FAAH Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TC-F2 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的可逆非共价结合抑制剂,IC50 为 28 nM。FAAH 与许多人类疾病有关,比如癌症、疼痛和炎症以及神经、代谢和心血管疾病。
    TC-F2
  • HY-146068

    Others Neurological Disease
    AEP-IN-1 (Compound 13e) 是一种 CNS 活性分子样非共价天冬酰胺内肽酶 (AEP) 抑制剂,IC50 为 89 nM。AEP-IN-1 可用于研究多种神经系统疾病,例如阿尔茨海默病 (AD)。
    AEP-IN-1
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    1 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-136298A

    SARS-CoV Infection
    X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro结合的 Kd 值为 0.057 μM。
    X77
  • HY-135146
    GSK-3484862
    5 篇以上引用文献

    DNA Methyltransferase Cancer
    GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    GSK-3484862
  • HY-153450

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    JBI-589 是一种非共价的,选择性的 PAD4 抑制剂。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移,并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。
    JBI-589
  • HY-136531

    Btk Apoptosis Cancer
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
    XMU-MP-3
  • HY-141514
    MSA-2 dimer
    1 篇文献验证

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 dimer 是一种具有选择性和口服活性的非核苷酸 STING 激动剂 (Kd=145 μM),有长期抗肿瘤和免疫原活性。MSA-2 dimer 作为非共价二聚体与 STING 结合,其渗透率高于循环二核苷酸。
    MSA-2 dimer
  • HY-160168

    Btk Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    BTK-IN-31 (化合物 2) 是一种具有选择性、非共价可逆性以及血脑屏障透过性的 Btk 抑制剂。BTK-IN-31 在免疫紊乱、癌症、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能紊乱和神经紊乱方面具有研究潜力。
    BTK-IN-31
  • HY-122723
    GOT1 inhibitor-1
    1 篇文献验证

    Others Cancer
    GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    GOT1 inhibitor-1
  • HY-136298

    SARS-CoV Infection
    (Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
    (Rac)-X77
  • HY-156004

    Others Others
    Ziapin 2 是一种分子光机械光传感器。Ziapin 2 是一种两亲性偶氮苯,对质膜具有很强的非共价亲和力。Ziapin 2 可以光调节革兰氏阳性菌 Bacillus subtilis 细胞的膜电位。Ziapin 2 进入脂膜的速度非常快 (≈40 ns)。
    Ziapin 2
  • HY-149535

    SARS-CoV Infection
    WU-04 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂,靶向 3CLpro 蛋白。WU-04 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV) 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
    WU-04
  • HY-117203A

    CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-112937
    GNE-6640
    2 篇文献验证

    Deubiquitinase Cancer
    GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。
    GNE-6640
  • HY-135146A

    Others Cancer
    (Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    (Rac)-GSK-3484862
  • HY-134205A
    CBR-470-1
    1 篇文献验证

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease Metabolic Disease
    CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
    CBR-470-1
  • HY-129589

    ADC Cytotoxin Cancer
    泰兰斯他汀A Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
    Thailanstatin A
  • HY-146283

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
    LSD1-IN-18
  • HY-146284

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
    LSD1-IN-19
  • HY-150702

    MAGL Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点,IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。
    MAGLi 432
  • HY-131328
    Pirtobrutinib
    1 篇文献验证

    LOXO-305

    Btk Cancer
    Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
    Pirtobrutinib
  • HY-151482

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50=0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50=1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-2
  • HY-106991A

    S-303 dihydrochloride

    HIV Bacterial Infection
    Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
    Amustaline dihydrochloride
  • HY-146285

    Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。
    LSD1-IN-20

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