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134

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

4

生化试剂

10

多肽产品

2

抗体抑制剂

4

天然产物

3

同位素标记物

2

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-102032
    Butyryltimolol

    		Adrenergic Receptor Endocrinology
    丁酰噻吗洛尔 Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于研究青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
    Butyryltimolol
  • HY-129060
    Flutrimazole

    		Fungal Infection
    Flutrimazole 是一种咪唑类抗真菌药，具有双重抗炎和抗真菌活性。Flutrimazole 透皮渗透性差。Flutrimazole 在研究具有炎症成分的局部真菌感染方面具有优势。
    Flutrimazole
  • HY-A0147A
    Grepafloxacin hydrochloride

    OPC-17116 hydrochloride; dl-Grepafloxacin hydrochloride

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    Grepafloxacin (OPC-17116) hydrochloride 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin hydrochloride 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。
    Grepafloxacin hydrochloride
  • HY-A0147
    Grepafloxacin

    OPC-17116; dl-Grepafloxacin

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    Grepafloxacin (OPC-17116) 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。
    Grepafloxacin
  • HY-147013
    Caprochlorone

    		Influenza Virus Orthopoxvirus Infection
    Caprochlorone 对正痘病毒有抗病毒活性。Caprochlorone 能抑制病毒对细胞的渗透，延缓新形成的病毒从细胞释放。Caprochlorone 能降低被感染的小鼠的肺部中流感病毒滴度。
    Caprochlorone
  • HY-102032A
    (RS)-Butyryltimolol

    		Adrenergic Receptor Others
    (RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
    (RS)-Butyryltimolol
  • HY-101281
    VU 6008667

    		mAChR Neurological Disease
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    VU 6008667
  • HY-116625
    PF-04628935

    		GHSR Neurological Disease
    PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂，IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%，并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
    PF-04628935
  • HY-138879
    CP-601927

    		nAChR Neurological Disease
    CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
    CP-601927
  • HY-139322
    PEG-8 laurate

    		Biochemical Assay Reagents Others
    PEG-8 laurate 是一种单链表面活性剂。PEG-8 laurate 可降低皮肤屏障，并作为渗透促进剂。PEG-8 laurate 可用于合成弹性囊泡。
    PEG-8 laurate
  • HY-P9967
    Aducanumab

    BIIB037

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    阿杜那单抗 Aducanumab (BIIB037) 是一种选择性靶向聚集的 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的人单克隆抗体。Aducanumab 显示出脑渗透性，能够用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    Aducanumab
  • HY-144696
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
  • HY-101076
    L-690488

    		Phosphatase Metabolic Disease
    L-690488 是一种 L-690330 的前体，也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
    L-690488
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-139300
    Epitinib

    HMPL-813

    		 EGFR Cancer
    Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Epitinib
  • HY-116016
    Etilevodopa

    L-DOPA ethyl ester; Levodopa ethyl ester

    		 Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于研究帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体，是一种合适的前体活性分子，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa
  • HY-116016A
    Etilevodopa hydrochloride

    L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa hydrochloride
  • HY-111406
    Omidenepag isopropyl

    DE-117

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Omidenepag isopropyl 是选择性的，非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag，Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1，EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP)，有潜力用于青光眼的研究。
    Omidenepag isopropyl
  • HY-139300A
    Epitinib succinate

    HMPL-813 succinate

    		 EGFR Cancer
    Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Epitinib succinate
  • HY-149065
    D-685

    		α-synuclein Neurological Disease
    D-685 是 D-520 的前体药物，在血脂化的帕金森病 (PD) 动物模型中表现出比母体 D-520 更高的体内抗帕金森病功效。D-685 减少人α-突触核蛋白 (α-syn) 蛋白的积累，表现出较强的大脑透过性。
    D-685
  • HY-11044
    PF-03654746 Tosylate

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate 可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
    PF-03654746 Tosylate
  • HY-120124
    Samelisant

    SUVN-G3031

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant
  • HY-10096
    TCS2002

    		GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-145313
    TTBK1-IN-2

    		Others Neurological Disease
    TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂，IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性，并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化，还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
    TTBK1-IN-2
  • HY-155672
    JPC0323

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323
  • HY-101855
    Emrusolmin

    Anle138b

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
    Emrusolmin
  • HY-108460
    A-784168

    		TRP Channel Neurological Disease
    A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
    A-784168
  • HY-12844
    Ro 64-6198
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。
    Ro 64-6198
  • HY-122608
    Samelisant free base

    SUVN-G3031 free base

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant free base
  • HY-123410
    KM-233

    		Cannabinoid Receptor Cancer
    KM-233 是一种典型的大麻素，具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担，可用于胶质瘤的研究。
    KM-233
  • HY-144389
    hAChE/Aβ1-42-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    hAChE/Aβ1-42-IN-1 (Compound 16) 是一种有效的 hAChE 和 Aβ1-42 聚集抑制剂。hAChE/Aβ1-42-IN-1 对 hepG2 细胞系显示出可接受的相对安全性，并具有良好的 BBB 渗透性和较宽的安全范围。hAChE/Aβ1-42-IN-1具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    hAChE/Aβ1-42-IN-1
  • HY-144388
    ChE/Aβ1-42-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    ChE/Aβ1-42-IN-1 (compound 28) 是一种有效的 ChE 和 Aβ1-42 聚集抑制剂，对 AChE、BuChE 和 Aβ1-42 聚集的 IC50 分别为 0.062、0.767和1.227 µM。ChE/Aβ1-42-IN-1 可透过血脑屏障。ChE/Aβ1-42-IN-1 是一种有效的多靶向抗阿尔茨海默病。
    ChE/Aβ1-42-IN-1
  • HY-148825
    NP10679

    		iGluR Histamine Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Adrenergic Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-110206
    AM6545

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    AM6545 是一种具有外周活性的大麻素受体拮抗剂，具有有限的脑渗透。AM6545 与 CB1 和 CB2 受体结合，Ki 分别为 1.7 nM 和 523 nM。AM6545 是一种中性拮抗剂。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
    AM6545
  • HY-14205
    NW-1772 methanesulfonate

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1772 (methanesulfonate) (22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 (methanesulfonate) 相当于 HY-111156 NW-1772。 NW-1772具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素P450的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772可用于神经退行性疾病的研究。
    NW-1772 methanesulfonate
  • HY-147999
    GlcN-6-P Synthase-IN-1

    		Bacterial Fungal Cytochrome P450 Infection
    GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶（GlcN-6-P synthase）抑制剂，IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌（antimicrobial）活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性，能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
    GlcN-6-P Synthase-IN-1
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
    VU0467485
  • HY-115727
    BET-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Others
    BET-IN-1 是一种有效的 BET 抑制剂，具有良好的脑渗透性和合理的代谢稳定性。
    BET-IN-1
  • HY-156717
    RE-33

    		Others Inflammation/Immunology
    RE-33 是一种镇痛化合物。RE-33 具有血脑屏障穿透能力
    RE-33
  • HY-147151
    AMCPy

    		Others Others
    AMCPy 是一种有效的电子顺磁共振 (EPR) 脑成像剂，具有良好的亲脂性，可穿透血脑屏障 (BBB)。
    AMCPy
  • HY-117776
    CAY10677

    		ICMT Cancer
    CAY10677 (compound 15) 是强效的 ICMT 抑制剂，可抑制癌细胞增殖。CAY10677 具有良好 PAMPA 渗透性。
    CAY10677
  • HY-130121
    MK-8719

    		Others Neurological Disease
    MK-8719 是一种高效、选择性的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂 (hOGA 的Ki值为 7.9 nM)，具有良好的中枢神经系统渗透性。
    MK-8719
  • HY-137207
    MK-28
    3 篇文献验证

    		 PERK Neurological Disease
    MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。
    MK-28
  • HY-13011S
    Alectinib-d8

    CH5424802-d8; RO5424802-d8; AF802-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼 d8 Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM
    Alectinib-d8
  • HY-13011S1
    Alectinib-d6

    CH5424802-d6; RO5424802-d6; AF802-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼-d6 Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib-d6
  • HY-150972
    P163-0892

    		Fungal Infection
    P163-0892 是一种对 Cryptococcus 种具有强选择性的抗真菌剂（antifungal）。P163-0892 被预测具有中等程度的血脑屏障透过性。
    P163-0892
  • HY-108463
    A-967079
    5 篇以上引用文献

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM，并且具有良好的 CNS 穿透性。
    A-967079
  • HY-W105835
    Magnesium citrate

    Trimagnesium dicitrate

    		 Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease
    Magnesium citrate 是一种镁盐形式，可有效渗透到大脑和肌肉组织。Magnesium citrate 增加痛阈，降低大脑中 TLR4 的浓度。具有口服活性。
    Magnesium citrate
  • HY-101349A
    L 741742 hydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    L 741742 hydrochloride 是一种有口服活性的 hD4 受体选择性拮抗剂。L 741742 hydrochloride 具有良好的脑穿透性。L 741742 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究，特别是精神分裂症。
    L 741742 hydrochloride
  • HY-119649
    Flonicamid

    IKI220

    		 Parasite Infection
    氟啶虫酰胺 Flonicamid (IKI220) 是一种新型的系统性杀虫剂 (insecticide)，对半寄生性害虫具有选择性。Flonicamid 的主要杀虫机制是通过抑制花柱向植物组织渗透而产生的饥饿作用。
    Flonicamid

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