Search Result
Results for "
pharmacokinetic " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
在线咨询
Chat Now
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-135910
HY-136336
Drug Metabolite
Others
Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
HY-139743
Aditoprim
Antifolate Bacterial
Infection
Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
HY-155652
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-1（化合物 K2）是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
HY-143316
Others
Neurological Disease
NPR-C activator 1 (Compound 1) 是利钠肽受体 C (NPR-C ) 的有效激活剂。C型利钠肽（CNP）参与血管稳态的调节。NPR-C activator 1 被鉴定为一种有效的激动剂 (EC50 ∼ 1 μM)，具有良好的体内药代动力学特性。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-123353
Neladenoson bialanate; BAY-1067197
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2）是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-143747
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒，和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1，化合物 13-1)。
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144660
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-15738
Bcr-Abl
Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-142661
HY-U00418
Ras
Cancer
ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。
HY-132867
Pim
Cancer
MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
HY-120123
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50
HY-139401
FAP
Cancer
FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，具有良好的药代动力学和生化特性，来自专利 WO2019154886A1。
HY-13829
HIV
Infection
BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV-1 附着抑制剂，具有良好的体外和体内药代动力学特征。
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19 抑制剂，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
HY-13967
HY-13967A
HY-18310
PI3K
Cancer
NIBR-17 是一种 I 类 PI3K 的泛抑制剂，具有合适的药代动力学特性。NIBR-17 抑制肿瘤生长。
HY-137207
HY-16593
HY-138171
HY-109555
HY-18353
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-122682
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-153245
HY-10493
HY-131903
HY-14305A
HY-136933
HY-151524
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
HY-155653
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂，在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药（MDR）和红细胞生成性原卟啉症（EPP）的研究。
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-B1228
HY-P99974
HY-124674A
HY-50175
HY-50175A
HY-105090
HY-138627A
EGFR Drug Metabolite
Cancer
AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-139722
HIV
Infection
Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。
HY-117604
HY-147226
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-139721
HIV
Infection
Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Others
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-109142
AK0529; RO-0529
RSV
Infection
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的，选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F ) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50 =3 nM)， 并具有药代动力学表现。
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-152535
HY-149982
HY-130251
HY-155804
RIP kinase Necroptosis
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
HY-151625
PARP Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-132298
Adenylate Cyclase
Others
TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制，并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。
HY-149928
HIV
Infection
NNRTIs-IN-1 是一种有效的非核苷逆转录酶抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRTIs-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRTIs-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-155507
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50 : 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
HY-112613
PI4K
Inflammation/Immunology
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-143314
HY-111539
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3，化合物 1，是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中，Ki = 0.061 nM；IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效，且无毒性。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-114237
HY-103671A
Glutaminase
Cancer Inflammation/Immunology
IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50 =31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-137892
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD )，与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-103671
HY-19285A
Sulfachloropyrazine sodium
Bacterial Parasite Antibiotic
Infection
Sulfaclozine sodium (Sulfachloropyrazine sodium) 是一种有效的磺酰胺衍生物，具有抗菌和抗球虫作用。Sulfaclozine sodium 通常用于各种家禽疾病(尤其是结肠杆菌病，禽霍乱和球虫病)的相关研究。
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC50 为 0.10 µM。
HY-19285
HY-124754
BTRX-335140; CYM-53093
Opioid Receptor
Metabolic Disease Neurological Disease
Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
HY-147576
HY-132296
FAK PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-145226
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。是是
HY-147577
HY-18302
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
HY-19323A
(S)-AZD6738
ATM/ATR
Cancer
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。
(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。
(S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
HY-151933
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-150080
BMS-986180
HIV HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
HY-151424
Proteasome
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM )，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-P99814
AMG-701
CD3
Cancer Inflammation/Immunology
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联，可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-125021
HY-148706
STAT
Cancer Infection
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR )，抑制幽门螺杆菌。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂，pKi 分别为 8.49、7.99 ，和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-103258
MAP3K Apoptosis
Cancer
TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
HY-15707
HY-14874
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-139602
Flavivirus Virus Protease
Infection
(+)-JNJ-A07 是一种靶向 NS3-NS4B 相互作用的高效泛血清型登革热病毒抑制剂。(+)-JNJ-A07 对 21 株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07 具有良好的药代动力学特征，在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
HY-144763
Apoptosis
Cancer
XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂，对PARP1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1，化合物 1-1)。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂，其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性，抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-136338
HY-19353
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-153189
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-122347A
GW823296 maleate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
HY-P5285
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM)，具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中，SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM)，且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-131343
HY-147086
HY-143906
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂，对 URAT1 介导的 14 C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
HY-15800
LRRK2
Inflammation/Immunology Neurological Disease
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800A
LRRK2
Inflammation/Immunology Neurological Disease
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钠
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素氨丁三醇
HY-B0442C
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素
HY-B0442
HY-B0442A
HY-B0442B
HY-L035
4313 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比，药物重定位（也称为老药新用）具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险，可以缩短研发周期，降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物，尤其过了临床Ⅰ期的药物，由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 4313 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度，特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
2772 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比，药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先，降低了药物研发失败风险；其次，可以缩短研发周期；最后，降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2772 个批准上市的化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装，使筛选过程更加方便快捷。
HY-L042
731 compounds
糖苷，是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子链接而成的化合物,又称为糖配体。糖苷类化合物在自然界中普遍存在，很多生物活性物质为糖苷类化合物。一些激素、甜味剂、生物碱、类黄酮、抗生素等均为糖苷类化合物。糖苷残基可能是其活性的关键部位或只改善其药代动力学参数。糖苷类化合物通常具有抗炎、抗感染、抗癌和抗氧化等特性，在生物体中发挥着多种重要的作用。例如链霉素作为一种氨基糖苷类抗生素，具有抗感染活性。蒽环类化合物具有良好的抗菌和抗癌活性。
MCE 糖苷类化合物库包含 731 种糖苷化合物，是开发糖苷类药物及研究糖苷类化合物的有用工具。
HY-L167
0 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团，广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征，可以作为分子构建工具进行探索，具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性，例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中，硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外，含有硼酸的杂环，例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物，在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征，并改善现有的活性。
MCE 收录了 0 种硼酸类化合物，可以用于癌症等疾病研究。
HY-L022
2772 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比，药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先，降低了药物研发失败风险；其次，可以缩短研发周期；最后，降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2772 个批准上市的化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具，可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3333 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比，药物重定位（也称为老药新用）具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险，并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3333 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物，这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具，可以显著加快药物开发进程。
HY-L022P
3036 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比，药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先，降低了药物研发失败风险；其次，可以缩短研发周期；最后，降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3036 个批准上市的化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充，添加了一些低稳定性和溶解度的化合物（part B），具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
4894 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比，药物重定位（也称为老药新用）具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险，可以缩短研发周期，降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物，尤其过了临床Ⅰ期的药物，由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 4894 种批准上市药物及临床Ⅱ期以后化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度，特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库（HY-L035）的进一步补充，添加了一些低稳定性和溶解度的化合物（Part B），具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L053
1351 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程，也需要承担较高的风险。相比新药的开发，药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期， 降低研发成本，已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证，都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性，可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜，如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗，沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1351 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物，这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究，具有较好的生物活性，安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具，可以加快药物开发速度。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-P99814
AMG-701
CD3
Cancer Inflammation/Immunology
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联，可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-P99974
Cat. No.
Product Name
Target
Category
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143904
炔烃
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143905
炔烃
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
