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Research Area
HY-N1377
HY-P1298
HY-P1298A
HY-N7542
Others
Others
Praeroside II 是角型吡喃香豆素苷。Praeroside II 可以从 P. praeruptorum Dunn 的正丁醇提取物中分离出来。Praeroside II 可用于药理学研究。
HY-121385
HY-B1371
HY-15895S
HY-107712
iGluR
Neurological Disease
TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂，在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下，IC50 s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
HY-12345
HY-142521
HY-B1103
HY-N2128
HY-108886
ERK
Cancer
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
HY-N0850
HY-B0103
HY-B0103A
HY-N3171A
Wikstromol
Apoptosis PI3K
Cancer
(+)-Nortrachelogenin (Wikstromol) 是来自 wikstroemia indica 的一个药理学配体，具有抗白血病的生物活性。
HY-P4223
HY-N5029
HY-U00192
HY-76225
Monoammonium glycyrrhizinate; Glycyrrhizic acid ammonium salt; Ammonium glycyrrhizate
Others
Inflammation/Immunology
Ammonium glycyrrhizinate (Monoammonium glycyrrhizinate) 具有抗炎、抗过敏、抗胃溃疡、抗肝炎等药理活性。
HY-B1307
HY-W106234
TRP Channel
Others
4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂，可作为研究疼痛信号的药理学工具。
HY-N0657
HY-A0235
HY-14829
HY-128777
VDAC Apoptosis
Cancer
WEHI-9625 是一种首创的，三环砜小分子凋亡抑制剂，EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力，但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
HY-B0103AS1
HY-U00116
HY-20584
HY-N0105
HY-100032
HY-106456
HY-N0709
HY-14829E
HY-30152
HY-N0697
HY-N6881
HY-N2064
HY-136232
HY-Y1891
HY-N2558
Others
Cancer
九里香酮
M. paniculata 中提取的含有香豆素的化合物。基于其独特的药理特性，Murrayone 是一种防止癌症转移的化学预防剂。
HY-N6054
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用，并具有药理学选择性。
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂，可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-N4232
HY-135331
Androgen Receptor Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-N8810
Others
Others
Platycoside M1 是一种 A 环内酯三萜皂苷，可以从桔梗 (Platycodon grandiflorum ) 的根中分离出来。桔梗苷类是桔梗的主要活性成分，具有多种药理活性。
HY-D1398
HY-105917
Endovion; NS3728
Chloride Channel
Others
Emidurdar (Endovion; NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道) ，也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
HY-N1422
HY-Y1129
Others
Others
3-羟基吡啶
HY-B0912
1,4-Diazacyclohexane
GABA Receptor Parasite
Others
哌嗪
HY-16636
HY-N2575
HY-121054
HY-N2174
HY-N0709S
HY-B1178A
(+)-Cotinine; (R)-Cotinine; (R)-NIH-10498
nAChR
Neurological Disease
R-(+)-Cotinine ((+)-Cotinine) 是一种尼古丁代谢物，在广泛的药理靶标中缺乏显着活性。R-(+)-Cotinine 可以增强人 α7 nAChR 中的 Ach 诱发电流。
HY-N0064
HY-17599
1,4-Diazacyclohexane citrate
GABA Receptor Parasite
Infection
柠檬酸哌嗪
(GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分，是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
HY-13633
HY-N1214
HY-12324
HY-N1984
HY-127009
HY-114412A
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式，是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂，EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。
HY-N7765
HY-N6181
Others
Endocrinology
Terrelumamide A 是一种含有 lumazine 的肽。Terrelumamide A 是从源自海洋的真菌 Aspergillus terreus 的培养液中分离得到的。Terrelumamide A 通过提高胰岛素敏感性表现出药理活性。Terrelumamide A 在 DNA 序列识别中具有应用潜力。
HY-131479A
HY-15895
HY-114412
HY-N0380
Others
Neurological Disease
甘松新酮
Nardostachys chinensis 分离，是 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用的第一个增强剂。Nardosinone可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
HY-N2590
HY-B1558
HY-N0013
HY-19675
LT-NS 001; MX 1094
COX
Inflammation/Immunology
Naproxen etemesil 是一种亲脂性，非酸性，无活性的前体活性分子，一旦被吸收，Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂，在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
HY-F0004
HY-101199
Opioid Receptor
Neurological Disease
N-Benzylnaltrindole hydrochloride 是一种有效的 δ2 选择性阿片受体 拮 抗剂。N-Benzylnaltrindole hydrochloride 在体内作用时间比硝曲本 (NTB) 长。N-Benzylnaltrindole hydrochloride 可作为-阿片受体功能药理学表征的有效工具。
HY-N7044
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-103413
HY-B1125
HY-13991
Ras Apoptosis
Cancer
CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-121385S1
Ro 48-5033-d4
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS，保留 10％-20％ 的活性。
HY-N0733
HY-121385S
Ro 48-5033-d6
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS，保留 10％-20％ 的活性。
HY-117426
Others
Cancer
MO-I-500 是一种 FTO 抑制剂，抑制纯化的 FTO 去甲基化酶催化的小甲基化底物的去甲基化，IC50 为 8.7 μM。MO-I-500 可用于研究罕见的泛耐药性三阴性炎症性乳腺癌。
HY-W033577
CORM-2
Others
Inflammation/Immunology
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤，改善了胃血流量 (GBF) ，降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-119917
HY-B0282A
ACh bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
溴化乙酰胆碱
HY-Y1129S
HY-N0487
HY-N2292
HY-W001160
HY-116211
HY-N0005S
HY-N2208
HY-110121A
nAChR
Neurological Disease
NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂，对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-110121
nAChR
Neurological Disease
NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂，对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂，直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
HY-114372
Lipoxygenase Caspase Apoptosis
Cancer
Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-N2499
HY-W014106
N,N,N-Triethylethanaminium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetraethylammonium tetrafluoroborate 属于季铵盐类，由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的四氟硼酸根阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂，可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂，电化学实验中的电解质，生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-N0104
(-)-Curcumol
Apoptosis
Cancer
姜黄醇
apoptosis )，这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK Apoptosis
Cancer Inflammation/Immunology
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-13200A
HY-100359
HY-N9093
Others
Cancer Inflammation/Immunology
(3R,5R)-3,5-Diacetoxy-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)heptane，一种来自 Curcuma kwangsiensis 根茎的二芳基庚烷，具有多种生物和药理活性，包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐、抗肿瘤活性。
HY-147547
HY-13200
HY-115914
Others
Others
Lipid-lowering agent-1 是一种有效的降脂剂。Lipid-lowering agent-1 具有显著的抑制低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC) 和促进高密度脂蛋白胆固醇 (HDLC) 产生的药理作用。Lipid-lowering agent-1 对高脂饮食大鼠有显著的降脂作用。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 （注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）
HY-123054
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
HY-123671
HY-76569
PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine
mAChR
Neurological Disease
(R)-5-羟甲基托特罗定
mAChR ) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-N7255
p38 MAPK Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
HY-F0004S
β-NM-d4 ; NMN-d4
Endogenous Metabolite
Cancer Neurological Disease
β-烟酰胺单核苷酸 d4
4 是 β-Nicotinamide mononucleotide 的氘代物。β-nicotinamide mononucleotide (β-NM) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物，NAD+ 的关键中间体。β-nicotinamide mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。
HY-101293
HY-135774
HY-P1410
HY-106975
Neprilysin
Cardiovascular Disease
SCH-42354 是一种口服有效的中性内肽酶 (NEP ) 抑制剂，是前体 SCH-42495 的药理活性形式。SCH-42354 抑制 NEP 的水解以增强心钠素 (ANP) 的活性。SCH-42354 抑制亮氨酸脑啡肽和 ANF 的水解，IC50 值分别为 8.3 和 10.0 nM。SCH-42354 具有抗高血压活性。
HY-B0387A
HY-107802
Breviscapinun
Others
Cardiovascular Disease
灯盏花素
HY-P1410A
HY-124745
MAP4K Wnt Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-N0005
HY-B0387
HY-103160A
HY-N0164
HY-136726
CINK4
CDK
Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50 s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis )。GP-82996可用于癌症研究。
HY-N3127
Casein Kinase PI3K VEGFR
Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε 、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50 =1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50 =3.46-5.27μM)。
HY-116330
HY-N0408
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-N1940
Interleukin Related TNF Receptor MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware，具有重要的生物学和药理学作用，例如抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解，抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO，IL-10，TNF-α，MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高，并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-115576
PMI
Mitophagy Autophagy
Cancer Neurological Disease
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃，并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具，可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-112499
Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7
Others
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员，最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用，并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquinone-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquinone-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-149008
Amylases
Cancer Metabolic Disease
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂，IC50 值为 18.04 μM，且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性，其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用，α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性，有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-112499S
Vitamin K2-7-d7 ; Vitamin K2(35)-d7 ; Vitamin MK-7-d7
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7-d7 是 Menaquinone-7 的氘代物。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是维生素K2家族的成员，最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子。补充Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 也是激活Gla基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。
HY-124322
Beta-secretase
Inflammation/Immunology Neurological Disease
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-112499S1
Vitamin K2-7-13 C6 ; Vitamin K2(35)-13 C6 ; Vitamin MK-7-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7-13 C6 是一种 13 C 标记的 Menaquinone-7。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是维生素K2家族的成员，最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子。补充Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 也是激活Gla基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。
HY-146201
Phosphodiesterase (PDE)
Others
1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ，具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M）。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外，22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
HY-131574
mAChR
Neurological Disease
Heliosupin N-oxide，是一种Heliosupin 代谢物，可抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR )，IC50 为 350 μM。 Heliosupine N-oxide 是一种吡咯里西啶生物碱 (PA)。
HY-L0101V
2,244,487 compounds
FCH Group Screening Library Collection contains about 2,244,487 lead-like compounds for biological screening. This brand new collection comprises polar molecules with pharmacologically important groups such as free carboxylic and amino groups.
HY-L116
647 compounds
MCE EMA批准上市药物库包含647 种具有药理多样性EMA批准上市药物。该化合物库中所有药物均已完成广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度，是进行药物重定位的一个有用工具，可以大大加快药物开发速度。
HY-L131
404 compounds
骨化是一个严格调控的过程，由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化，所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE精心收录了404 骨生成化合物，具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-L130
580 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs)，属于治疗类药物，具有强大的抗炎、镇痛和退热作用，是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX)，据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的，即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了580非甾体化合物，具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L134
185 compounds
衰老是一个不可避免的过程，由于生物体的生理变化，导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂，并通过各种途径推动疾病的发展，最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗，如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上，天然产物被称为有效分子，它通过影响多种途径延缓衰老过程，从而确保延长寿命。MCE可以提供185 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L021L
548 compounds
天然产物结构多样，展现出了良好的生物活性及理想的药理特性，在药物开发中具有较大吸引力。天然产物的核心骨架还可以提供经过生物学验证的，含多种官能团的结构框架。受生物活性天然产物的启发，天然产物类似物与天然产物具有相同的化学空间，非常适合探索和促进对生物学通路的理解。
MCE 收录了 548 个结构上与类固醇、单宁、黄酮、醌类、异喹啉类等结构类似的天然产物类似物，是新药开发中先导化合物的重要来源。
HY-L098
165 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变，以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物，因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 165 种药物代谢物，是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L158
4324 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4324 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L157
107 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性，其药物数量代表了新型药理实体的大量来源，因此天然产物在药物发现中具有重要意义。天然产物词典 (DNP) 显示天然产物主要来源于植物，动物，微生物，其中动物来源属于天然产物中的第二重要来源。动物源性天然产物在几乎所有形式的动物中都有不同程度的存在，一般是从生物体中提取的次级代谢产物。
MCE收录了 107 种动物来源的天然产物。MCE动物来源化合物库是一种有用的药物开发工具，可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L061
3108 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式，是市面上大多数药物的主要给药途径。因此，口服生物利用度（oral bioavailability）是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果，因此可以降低药物的毒副作用。相反，口服生物利用度较差的药物可能会影响药效，导致较高的个体间差异性，因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3108 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物，是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L056
629 compounds
萜类化合物，也被称为异戊二烯类化合物，是在许多植物中发现的数量最多、结构最多样化的天然产物。根据其碳单位的不同，萜类分为单萜、倍半萜、二萜、半萜和三萜。体外、临床前及临床研究表明，萜类化合物在治疗癌症、疟疾、炎症和各种传染病方面展示出广泛而重要的药理特性。天然产生的萜类化合物为开发低副作用的新药提供了新的机会。
MCE 收录了 629 个来自天然产物的萜类化合物。MCE 萜类化合物库是新药开发的有用工具，可以用于高通量和高内涵筛选。
HY-L121
279 compounds
5-羟色胺受体（5-HT Receptor）又称血清素受体，是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族，5-HT1-7，包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程，如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含279种5-HT受体抑制剂及激动剂，可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L163
317 compounds
中药为药物化合物提供了丰富的自然资源，这些资源通常被认为可有效且安全地用于药物发现。中药基于“多成分、多靶点、多途径”的原理，天然具有多药理作用。作为草药，中草药中的次生植物代谢产物在缓解传统医学和民间使用中的多种疾病方面发挥着重要作用。所以，中药衍生化合物的鉴定也是药物开发的重要过程，也是解剖中药整体作用机制的必要因素。FDA 上市化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。
MCE 收录了 317 种 FDA 上市的中药单体化合物，包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型，是一种很好的药物再利用工具，也是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules. This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
HY-L143
38 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上，拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的，包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子，是发现药理活性化合物的丰富来源，早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽，2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛，是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后，2007年10月，Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE可以 提供 38 个海洋来源天然产物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围，对新药研发有重大意义。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1891
Polysorbate 80
Co-solvents
吐温80
HY-B0282A
ACh bromide
Biochemical Assay Reagents
溴化乙酰胆碱
HY-W014106
N,N,N-Triethylethanaminium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Tetraethylammonium tetrafluoroborate 属于季铵盐类，由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的四氟硼酸根阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂，可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂，电化学实验中的电解质，生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 （注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）
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Research Area
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