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" in MCE Product Catalog:

92

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

2

生化试剂

32

多肽产品

9

天然产物

3

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P2548
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated

    		EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
  • HY-E70002
    Deamino-NADPH

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Deamino-NADPH 是一种 2'-磷酸化辅酶。Deamino-NADPH 可用于氨测定。
  • HY-124938
    ABC-1

    		Antibiotic Infection
    ABC-1是一种磷酸化类似物，是一种潜在的抗新城疫病毒 (NDV) 的抗病毒活性分子。ABC-1有强大的抗病毒活性。
  • HY-P3921
    Casein Kinase II Substrate

    		Casein Kinase Cancer
    Casein Kinase II Substrate 是一种酪蛋白激酶 II (CK2) 肽底物，可被 CK2 选择性磷酸化。
  • HY-131607
    Carbovir triphosphate

    CBV-TP; (-)-Carbovir triphosphate; (-)-Carbovir 5′-triphosphate

    		 HIV Infection Inflammation/Immunology
    Carbovir triphosphate (CBV-TP) 是一种磷酸化代谢物。Carbovir triphosphate 可用于人类免疫缺陷病毒（HIV）的研究。
  • HY-W017540
    Cyclocreatine
    1 篇文献验证

    		 Others Cardiovascular Disease
    Cyclocreatine 是一种 Creatine 类似物，通过提供高水平的 ATP 充当有效的生物能保护剂。Cyclocreatine 可穿过血脑屏障，并可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。
  • HY-136498
    T-705RMP

    		Drug Metabolite Infection
    T-705RMP 是 T-705 的磷酸化代谢产物，对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱，IC50 为 601 μM。
  • HY-P1114
    2B-(SP)

    		GSK-3 Neurological Disease
    2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
  • HY-131043
    NVS-PAK1-C

    		PAK Cancer
    NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
  • HY-P1114A
    2B-(SP) (TFA)

    		GSK-3 Cancer
    2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
  • HY-P3814
    S6 Kinase Substrate Peptide 32

    		Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    S6 Kinase Substrate Peptide 32 是 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 的底物，可用来测量磷酸化核糖体蛋白 S6 的 RSKs 激酶活性。
  • HY-136610
    Chlorpyrifos-oxon

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物，是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
  • HY-P1597
    Malantide

    		PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    		PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
  • HY-23789
    2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine

    2'-O-MOE-rG

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine (2'-O-MOE-rG) 是 2'-O-甲氧基乙基修饰的核苷，可以由 2′-O-(2-methoxyethyl)-2,6-diaminopurine riboside 酶促转化 (腺苷脱氨酶) 生成。2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine 不能被胞质核苷激酶有效地磷酸化，也不能被掺入细胞的 DNA 或 RNA 中。
  • HY-123099
    MS-1020

    		JAK Cancer
    MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
  • HY-113831
    CLK1/2-IN-3

    		CDK SRPK Cancer
    CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂，CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
  • HY-12736
    GSK143

    		Syk PERK Cancer Inflammation/Immunology
    GSK143 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
  • HY-12736A
    GSK143 dihydrochloride

    		Syk PERK Cancer Inflammation/Immunology
    GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
  • HY-111126
    K67

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
  • HY-134356
    AICA-riboside, 5′-phosphate

    AICAR-5'-MP

    		 Endogenous Metabolite Others
    AICA-riboside, 5′-phosphate (AICAR-5'-MP) 是 AICAR 的 5'-磷酸化类似物. AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。
  • HY-141532
    D-Erythritol 4-phosphate

    		Others Others
    D-erythritol 4-phosphate 是从水解物中分离出来的磷酸化组分。
  • HY-112537
    D-Glucose 6-phosphate
    2 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-葡萄糖-6-磷酸 D-Glucose 6-phosphate 称 6-磷酸葡萄糖，是葡萄糖经过磷酸化 (在第 6 号碳) 之后生成的分子。它是生物细胞中的常见分子，参与磷酸戊糖途径与糖酵解等生化途径。
  • HY-128374
    D-Glucose 6-phosphate disodium salt
    2 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-Glucose-6-phosphate disodium salt 称 6-磷酸葡萄糖，是葡萄糖经过磷酸化 (在第 6 号碳) 之后生成的分子。它是生物细胞中的常见分子，参与磷酸戊糖途径与糖酵解等生化途径。
  • HY-152247
    DDO3711

    		MAP3K Cancer
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
  • HY-10578
    PD 169316
    10 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
  • HY-139094
    A6770

    		LPL Receptor Metabolic Disease
    A6770 是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 裂解酶 (S1PL) 抑制剂。A6770 可以被磷酸化，磷酸化形式直接抑制 S1P 裂解。A6770 是 THI 的潜在关键代谢产物，可诱导 [3H]dhS1P 增加。
  • HY-123611
    Supinoxin

    RX-5902

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
  • HY-P0141
    Akt/SKG Substrate Peptide

    		Akt Others
    Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
  • HY-P0141A
    Akt/SKG Substrate Peptide TFA

    		Akt Others
    Akt/SKG Substrate Peptide TFA 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
  • HY-138820
    SW02

    		HSP Neurological Disease
    SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂，其 EC50 为 150 μM。SW02 会导致总 tau 和磷酸化 tau (pTau) 的积累。
  • HY-131596
    Emtricitabine triphosphate

    (-)-Emtricitabine triphosphate

    		 HIV Infection
    Emtricitabine triphosphate ((-)-Emtricitabine triphosphate) 是恩曲他滨 (HY-17427) 的磷酸化合成代谢物。Emtricitabine 是一种核苷逆转录酶抑制剂。Emtricitabine 是一种抗逆转录病毒试剂，用于抵抗 HIV 和 HBV 感染。
  • HY-13538
    Gemcitabine elaidate
    2 篇文献验证

    CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Cancer
    反油酸吉西他滨 Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13538A
    Gemcitabine elaidate hydrochloride
    2 篇文献验证

    CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Cancer
    Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N10094
    Maculosidine

    		Others Others
    Maculosidine 是一种呋喃喹啉生物碱，可以从 Balfourodendron riedelianum 中分离出来。Maculosidine 抑制植物中 ATP 合成、基础电子传递、磷酸化电子传递和非偶联电子传递。Maculosidine 抑制菠菜叶绿体上的 Hill 反应。
  • HY-131596B
    Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt

    (-)-Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt

    		 Reverse Transcriptase HBV HIV Infection
    Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt 是 Emtricitabine triphosphate (HY-131596) 的四钠盐形式。然而，Emtricitabine triphosphate 是 Emtricitabine (HY-17427) 的磷酸化合成代谢物。Emtricitabine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂，靶向 HIV 和 HBV。
  • HY-112537S1
    D-Glucose 6-Phosphate-13C6 disodium xhydrate

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    D-Glucose 6-Phosphate-13C6 disodium xhydrate 是 13C 标记的 D-Glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Glucose 6-phosphate 是一种在碳 6 上的羟基磷酸化的葡萄糖。
  • HY-136270
    Gartisertib

    VX-803; M4344; ATR inhibitor 2

    		 ATM/ATR Cancer
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-P3894
    P34cdc2 Kinase Fragment

    		Microtubule/Tubulin Others
    P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。P34cdc2 Kinase 也可以磷酸化丝裂原激活蛋白 MAP2，调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
  • HY-125510
    UNC2541

    		TAM Receptor Others
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。
  • HY-P1933A
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA

    		CDK Cancer
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
  • HY-136610S
    Chlorpyrifos-oxon-d10

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物，是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
  • HY-135867
    NHC-triphosphate
    5 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Enterovirus HCV Topoisomerase SARS-CoV Infection
    NHC-triphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
  • HY-N0201
    Atractylenolide I
    1 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT Cancer
    白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  • HY-137377
    TAS-119

    		Aurora Kinase Cancer
    TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-135867A
    NHC-triphosphate tetrasodium
    5 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Enterovirus HCV Topoisomerase Infection
    NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
  • HY-N0722
    Neochlorogenic acid
    1 篇文献验证

    trans-5-O-Caffeoylquinic acid

    		 NF-κB Interleukin Related TNF Receptor COX Inflammation/Immunology Cancer
    新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
  • HY-119272
    EF24

    		ERK Caspase Cancer
    EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
  • HY-W009884
    Acetosyringone
    1 篇文献验证

    		 Others Others
    乙酰丁香酮 Acetosyringone 是一种酚类化合物，从受伤的植物细胞中产生。virA 基因能够编码膜结合蛋白，感知 Acetosyringone，使自身磷酸化并激活 vir 基因产物，后者刺激自身及其他 vir 基因的转录。Acetosyringone 能够增强 Agrobacterium 介导的杜氏盐藻的高效转化。
  • HY-120111
    MW-150

    MW01-18-150SRM

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-135867F
    NHC-diphosphate triammonium
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Enterovirus HCV Topoisomerase SARS-CoV Infection
    NHC-diphosphate triammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以二磷酸盐的形式存在。NHC-diphosphate triammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
  • HY-135867E
    NHC-triphosphate tetraammonium
    5 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Enterovirus HCV Topoisomerase SARS-CoV Infection
    NHC-triphosphate tetraammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetraammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride

    		 ERK Cancer
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-105037
    Forigerimod

    IPP-201101

    		 Autophagy Inflammation/Immunology
    Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
  • HY-114250
    Cantrixil

    TRX-E-002-1

    		 Apoptosis Cancer
    Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
  • HY-141579
    Sphingosine (d17:1)

    		Others Others
    Sphingosine (d17:1) 是一种17碳鞘脂，存在于人皮肤中。Sphingosine (d17:1) 能被鞘氨醇激酶磷酸化产生 C-17 sphingosine-1-phosphate。Sphingosine C-17 用作鞘脂类化合物光谱分析的内标。
  • HY-135401
    VU6015929

    		Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology
    VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
  • HY-144706
    Axl-IN-3

    		TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
  • HY-N1050
    Zederone

    		mTOR Cancer
    蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯，对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
  • HY-120111A
    MW-150 hydrochloride

    MW01-18-150SRM hydrochloride

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-105037A
    Forigerimod TFA

    IPP-201101 TFA

    		 Autophagy Inflammation/Immunology
    Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
  • HY-126255
    SBI-797812

    		NAMPT Metabolic Disease
    SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN，并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
  • HY-Y0493
    HODHBt

    HOOBt

    		 STAT HIV Cancer Infection
    HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
  • HY-135867D
    NHC-diphosphate
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Enterovirus HCV Topoisomerase SARS-CoV Infection
    NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite)，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
  • HY-149257
    HAT-SIL-TG-1&AT

    		JAK STAT Cancer
    HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    FTY720

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
  • HY-15816
    Ulixertinib
    15 篇以上引用文献

    BVD-523; VRT752271

    		 ERK Cancer
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-120111B
    MW-150 dihydrochloride dihydrate

    MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-143377
    Cdc7-IN-8

    		CDK Cancer
    Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用，该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1，化合物 1-1/1-2)。
  • HY-121983
    CAY10594

    		Phospholipase Cancer
    CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50=140 nM，细胞 IC50=110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
  • HY-115907
    K20

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
  • HY-P1906
    [pThr3]-CDK5 Substrate

    		CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
  • HY-N6953
    Garcinone D
    2 篇文献验证

    		 STAT Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    伽升沃 D Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone)，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3)，Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2)，血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
  • HY-155974
    MeOIstPyrd

    		MDM-2/p53 Cancer
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
  • HY-144761
    TOPK-p38/JNK-IN-1

    		JNK Cancer
    TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂，具有抗炎活性，对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化，避免 TOPK 的降解。
  • HY-P1906A
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA

    		CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
  • HY-W412264
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1

    		Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
  • HY-P1821
    Myelin Basic Protein
    1 篇文献验证

    MHP4-14

    		 PKC Neurological Disease
    Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的PKC底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
  • HY-P1821A
    Myelin Basic Protein TFA
    1 篇文献验证

    MHP4-14 TFA

    		 PKC Neurological Disease
    Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
  • HY-126750
    GNF362

    		Phosphatase Inflammation/Immunology
    GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
  • HY-103712
    Samuraciclib
    4 篇文献验证

    CT7001; ICEC0942

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-15666A
    Olverembatinib dimesylate
    3 篇文献验证

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

    		 Bcr-Abl Cancer
    Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
  • HY-120327
    KY-226

    		Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-103712C
    Samuraciclib hydrochloride hydrate
    4 篇文献验证

    CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride
    4 篇文献验证

    CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-103712B
    Samuraciclib hydrochloride hydrate
    4 篇文献验证

    CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-15666
    Olverembatinib
    3 篇文献验证

    GZD824; HQP1351

    		 Bcr-Abl Cancer
    耐克替尼 Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
  • HY-17422S1
    Acyclovir-d4

    Aciclovir-d4; Acycloguanosine-d4

    		 HSV Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    阿昔洛韦 d4 Acyclovir-d4 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM)，HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化，Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    		Keap1-Nrf2 Cancer Metabolic Disease
    二苯甲酰甲烷 Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
  • HY-150612
    (R)-STU104

    		p38 MAPK Cancer
    (R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合，阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-153967
    BLU0588

    		PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。

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