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30

抑制剂 & 激动剂

5

天然产物

6

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-101165
    Cyclothiazide

    		iGluR Neurological Disease
    Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。
  • HY-100372
    E4CPG

    (RS)-ECPG

    		 mGluR Neurological Disease
    E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
  • HY-13058B
    (R)-ADX-47273

    		mGluR Neurological Disease
    (R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
  • HY-103495
    17-PA

    		GABA Receptor Neurological Disease
    17-PA 是神经甾体增强和 GABAA 受体直接门控的选择性拮抗剂。
  • HY-145440
    Colistin adjuvant-2

    		Bacterial Infection
    Colistin adjuvant-2 是一种粘菌素佐剂 (colistin adjuvant)，对革兰氏阴性细菌显示出增强的粘菌素增强活性。
  • HY-116561
    Adamantylmethamphetamine hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    Adamantylmethamphetamine hydrochloride 是一种精神类化合物，具有中枢活性。Adamantylmethamphetamine hydrochloride 对 hexobarbital 睡眠时间、自发运动活动都有影响，以及增强 metrazole 的作用和具有抗疲劳活性。
  • HY-123782
    (Rac)-UK-414495

    		Neprilysin Metabolic Disease
    (Rac)-UK-414495 (example 7) 是一种有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。(Rac)-UK-414495 会增强女性性生殖器中的 cAMP。
  • HY-N2922
    β-Amyrin

    		Amyloid-β Neurological Disease
    β-香树脂醇 β-Amyrin 是青江藤中的一种成分，能阻断淀粉样 β (Aβ) 诱导的增强效应损害。β-amyrin 可用于 AD 的研究。
  • HY-I0096
    Indole-2-carboxylic acid

    		Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease
    Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
  • HY-145439
    Colistin adjuvant-1

    		Bacterial NF-κB Infection
    Colistin adjuvant-1 是一种粘菌素佐剂 (colistin adjuvant)，对革兰氏阴性细菌显示出增强的粘菌素增强活性。Colistin adjuvant-1 抑制 NF-κB 的 IC50 为 0.209 μM。
  • HY-14330
    ABT-724

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
  • HY-103409
    ABT-724 trihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
  • HY-13058
    ADX-47273
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
  • HY-I1070
    D-Isoleucine

    (R)-Isoleucine

    		 Others Neurological Disease
    D-异亮氨酸 D-Isoleucine ((R)-Isoleucine) 一种异亮氨酸立体异构体，是 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂，可通过释放内源性 D-丝氨酸增强海马 CA1-CA3 的长期增效作用。
  • HY-Y0378
    D-Leucine

    (R)-Leucine

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
  • HY-101037
    Sarcosine

    N-Methylglycine; Sarcosin

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸 Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
  • HY-N7119
    Cimicifugoside

    		Others Inflammation/Immunology
    Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物，是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂，协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性，其优先针对 B 细胞功能，需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
  • HY-13017S1
    Ivacaftor-d19

    VX-770-d19

    		 CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 d19 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
  • HY-13017S
    Ivacaftor-d9

    VX-770-d9

    		 CFTR Cancer
    依伐卡托 d9 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
  • HY-Y0378S
    D-Leucine-d10

    (R)-Leucine-d10

    		 Endogenous Metabolite
    D-亮氨酸 d10 D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
  • HY-I0096S
    Indole-2-carboxylic acid-13C

    		Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease
    Indole-2-carboxylic acid-13C 是一种 13C 标记的 Indole-2-carboxylic acid。Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
  • HY-101037S1
    Sarcosine-d3

    N-Methylglycine-d3; Sarcosin-d3

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
  • HY-101037S
    Sarcosine-15N

    N-Methylglycine-15N; Sarcosin-15N

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸 15N Sarcosine-15N 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
  • HY-109008
    Nacubactam

    OP0595 free acid

    		 Bacterial Infection
    Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种有效的非 β-内酰胺-β-内酰胺酶 (non-β-lactam-β-lactamase) 抑制剂，对 A 级和 C 级 β-内酰胺酶具有活性。Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂，并使 β-内酰胺靶向其他青霉素结合蛋白的 β-内酰胺独立的增强作用。
  • HY-120645
    BMS-986122

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
  • HY-148250
    TP-050

    		iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂，抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP)，增强神经元信号传输。
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid

    β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid

    		 Aminopeptidase mGluR Neurological Disease
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
  • HY-155687
    PDE5-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
  • HY-19411
    SSR180711 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
  • HY-107601
    UBP316

    ACET

    		 iGluR Neurological Disease
    UBP316 (ACET) 是一种高效的，选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂，其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。

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