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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-117630
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Others
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Cancer
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RB-6145 是具有口服活性的缺氧细胞放射增敏剂 RSU 1069 的前药。RB-6145 发挥缺氧细胞放射增敏剂和细胞毒素的作用,但可降低小鼠的全身毒性。
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HY-135221
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HY-W040022
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HY-141692
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HY-141692A
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HY-112551
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HY-B0191B
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HY-132180A
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HY-14408
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HY-133206A
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Pronetupitant chloride monohydrochloride
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Neurokinin Receptor
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Cancer
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Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂,对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
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HY-17549
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HY-10127
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AZD1152
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-137453C
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(R,1R)-HS-10234
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Others
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Others
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(R,1R)-Tenofovir amibufenamide ((R,1R)-HS-10234) 可用于纯化替诺福韦前药。Tynofovir 是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。
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HY-10127A
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AZD1152 dihydrochloride
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-19748
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Bacterial
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Infection
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LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
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HY-15440A
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BMS-663068
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HIV
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Infection
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Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
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HY-128920
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Cytochrome P450
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Cancer
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Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA损伤和细胞周期停滞。
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HY-111288
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HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。
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HY-15284S
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HY-157222
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
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HY-161089
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用,但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
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HY-14922
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Reverse Transcriptase
HIV
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Infection
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Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV-1 感染的研究。
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HY-14818C
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CS-8958 hydrate
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Influenza Virus
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Infection
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辛酸拉尼米韦水合物
Laninamivir octanoate hydrate (CS-8958 hydrate),Laninamivir 的前药,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate hydrate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
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HY-100085
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HY-U00046
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HY-133145
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HY-B1323
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HY-145786
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Cytochrome P450
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Cancer
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Abiraterone decanoate 是一种有效的 Abiraterone (HY-70013) 前体。Abiraterone decanoate 通过肌肉内 (IM) 递送提供 Abiraterone 的受控释放和长效 CYP17 抑制。
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HY-151949
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HY-131763
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HY-157220
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Vasopressin Receptor
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Cardiovascular Disease
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Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
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HY-118520
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HY-157529
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HY-136506
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Others
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Cancer
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NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
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HY-138943
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5'-O-β-D-galactosyl-5-fluorouridine
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Others
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Cancer
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5-Fluorouridine 5'-O-β-D-galactopyranoside (5'-O-β-D-galactosyl-5-fluorouridine) 是一种 5-Fluorouridine 前体,可通过酶 β-D-半乳糖苷酶转化为有效的抗肿瘤剂 5-Fluorouridine。
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HY-W209628
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Methyl acetylsalicylate
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Others
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Inflammation/Immunology
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乙酰水杨酸甲酯
Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 是一种安全、简单的抗炎阿司匹林前药。Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 可以被化学或酶水解成2-羟基苯甲酸甲酯。可以用作搽剂中的镇痛剂,也可以用于炎症疾病的研究。
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HY-137492
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Others
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Metabolic Disease
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16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 (HY-106420) 的衍生物。16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 的前药。
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HY-107345
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Ombolan
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Others
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Inflammation/Immunology
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屈昔康
Droxicam (Ombolan) 是一种非甾体类抗炎剂,具有很强的镇痛作用。Droxicam 通过抑制 PGE2 发挥作用,其特点是 Piroxicam (HY-B0253) 的前体药物。Droxicam 具有良好的耐受性,在所述粘膜中有轻微的副作用。Droxicam 不会对猫的心血管或呼吸系统产生影响,但会抑制小鼠的腹膜毛细血管通透性。
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HY-16124
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TLK-286; TER286
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DNA-PK
Apoptosis
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Cancer
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Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
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HY-149257
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JAK
STAT
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Cancer
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HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
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HY-B0225
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HY-B0225A
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HY-B0255
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HY-B0225B
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HY-14737
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TAK-599; PPI0903
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前体。Ceftaroline fosamil 可用于 MRSA 感染的研究。
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HY-13598
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CKD-516
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
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HY-13598A
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CKD-516 hydrochloride
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
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HY-131336
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HY-14738
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TAK-599 free acid; PPI0903 free acid
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Ceftaroline fosamil (inner) (TAK-599 free acid) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前体。Ceftaroline fosamil (inner) 可用于 MRSA 感染的研究。
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HY-132815
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HY-16035
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DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
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Cancer
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Alatrofloxacin 是 Trovafloxacin 的肠外前体,是一种含 L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的 Fluoronaphthyridone。Alatrofloxacin 的功能与其他 fluoroquinolone 抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰 DNA 合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性。
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HY-B1657
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HY-135853S
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EIDD-2801-d7; MK-4482-d7
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SARS-CoV
Influenza Virus
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Inflammation/Immunology
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Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性,如 COVID-19,MERS-CoV,SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性,流行性流感的潜力。
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HY-121629
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PDK-1
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Cancer
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PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
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HY-162074
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HIV
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Infection
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Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
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HY-135655
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SPR720 disodium; pVXc-486 disodium
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Bacterial
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Infection
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Fobrepodacin (SPR720) disodium 是一种具有口服活性的,有效的 SPR719 (VXc-486; HY-12930) 磷酸盐前体。Fobrepodacin disodium 在体内具有很好的杀菌 (bactericidal) 活性。
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HY-A0019A
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9-Hydroxyrisperidone palmitate
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病有效剂,是 Paliperidone 的酯类前体。Paliperidone 是一种非典型抗精神病有效剂的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
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HY-101677
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Drug Metabolite
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Infection
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cPrPMEDAP 是 GS-9219 的中间代谢产物。cPrPMEDAP 作为鸟嘌呤核苷酸类似物 PMEG 的前体发挥作用,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP 在生理 pH 值下带负电,渗透性差。
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HY-145774
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
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HY-149021
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于抗癌研究。
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HY-W012159
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HY-W039756
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HY-102032A
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Adrenergic Receptor
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Others
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(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
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HY-14273S
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HY-123875A
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EPI-506
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Androgen Receptor
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Cancer
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Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
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HY-128922
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HY-108060
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HY-A0035
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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法罗培南
Faropenem 是一种有效的口服-内酰胺抗生素 (beta-lactam antibiotic)。Faropenem 对许多革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱体外抗菌活性。 Faropenem 对几乎所有的 β-内酰胺酶都具有抗性,包括广谱 β-内酰胺酶和 AmpC-内酰胺酶。 Faropenem 是法罗培南美多索米的口服前体,常用于呼吸道感染的研究。
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HY-108060A
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HY-102032
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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丁酰噻吗洛尔
Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
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HY-146012
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HIV
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Infection
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HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1]。
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HY-14273
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HY-13337
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INX-08189
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HCV
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Infection
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BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体,可用于慢性 HCV 感染的研究。
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HY-108288
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HY-109000A
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Debio 1450 disodium; AFN-1720 disodium
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Bacterial
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Infection
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Afabicin (Debio 1450) 是 Debio1452 的前体活性分子,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
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HY-13629
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HY-145290
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Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50= 2.19-4.7 μM)。
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HY-145291
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Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50=2.54-6.4 μM)。
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HY-147331
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HY-119691
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LY582563; MCC-478
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HBV
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Infection
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阿拉氟韦
Alamifovir (LY582563; MCC-478) 是一种嘌呤核苷酸类似物前体,对野生型和拉米夫定耐药的乙型肝炎病毒 (HBV) 显示出有效的活性。Alamifovir 具有有效的抗 HBV 复制活性和持续的抗病毒作用。
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HY-153189
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HY-133027
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Tetradecyl nicotinate
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Others
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Cancer
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Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是一种酯前体和 Nicotinic acid 的亲脂衍生物。Myristyl nicotinate 被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。Myristyl nicotinate 显示刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。
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HY-116016
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HY-116016A
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L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride
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Dopamine Receptor
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
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HY-144876
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
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HY-10274
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HY-10274A
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BIBR 1048MS; Dabigatran etexilate methanesulfonate
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
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甲磺酸达比加群酯
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
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HY-B0390
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
Cancer
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美雌醇
Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-B1064
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Clindamycin 2-phosphate; U-28508
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Bacterial
Antibiotic
Parasite
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Infection
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克林霉素磷酸酯
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。
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HY-13630
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HY-13630A
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BMY-40481 disodium
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Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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HY-B1064A
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Clindamycin 2-phosphate hydrochloride; U-28508 hydrochloride
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Bacterial
Antibiotic
Parasite
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Infection
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Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-phosphate) hydrochloride 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate hydrochloride 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate hydrochloride 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。
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HY-135124
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ADC Cytotoxin
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Cancer
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DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
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HY-135123
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ADC Cytotoxin
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Cancer
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DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
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HY-122487
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BHV-4157
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Others
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Neurological Disease
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Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
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HY-106574
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BAL5788
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Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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头孢比普酯
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
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HY-N6263
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AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
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Bacterial
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Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
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EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
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HY-100386
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PCR 5332
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Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-106574A
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BAL5788 sodium
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Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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头孢比普酯钠盐
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
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HY-162038
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MMP
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Others
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RXP03 是一种 MMPs 抑制剂,对 MMP-2、MMP-8、MMP-9、MMP-11、MMP-14 的Ki sub> 分别为 20 nM、2.5 nM、10 nM、5nM 和 105 nM。
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HY-145736
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Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
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Cancer
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β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
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HY-145736A
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Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
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Cancer
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β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
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HY-W011404
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Glyceryl tributyrate
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Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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甘油三丁酸酯
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前体。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
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HY-147015
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HY-16215
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G-202
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体,由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
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HY-14945
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GSK189075
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SGLT
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Metabolic Disease
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瑞格列净乙酸酯
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
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HY-147660
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
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HY-14737A
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TAK-599 hydrate; PPI0903 hydrate
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Ceftaroline fosamil hydrate 是一种有效的头孢菌素类抗生素 (antibiotic)。 Ceftaroline fosamil hydrate 对革兰氏阳性病原菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐多药肺炎链球菌,以及常见的革兰氏阴性微生物具有广谱活性。Ceftaroline fosamil hydrate具有抗感染活性,可用于复杂皮肤及皮肤结构感染 (cSSSIs) 和社区获得性肺炎 (CABP) 的研究。
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HY-135125
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-17501S
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Bambuterol-d9 (hydrochloride) 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA),是terbutaline的原药。
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- HY-135853S
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Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性,如 COVID-19,MERS-CoV,SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性,流行性流感的潜力。
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- HY-14273S
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Isavuconazole-d4 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前体,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。
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- HY-15284S
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Prasugrel-d5 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-B0390
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炔烃
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Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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