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48

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

抗体抑制剂

1

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114277
    Sotorasib
    最多引用文献
    44 篇文献验证

    AMG-510

    		 Ras Cancer
    索托拉西布 Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
    Sotorasib
  • HY-13479
    EC144

    		HSP Cancer
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
    EC144
  • HY-160047
    AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核苷酸适体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    AX102 sodium
  • HY-160048
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 寡核苷酸适体。PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium
  • HY-161373
    PI3Kα-IN-22

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-22
  • HY-145734A
    AMXI-5001 hydrochloride

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-145734
    AMXI-5001

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
  • HY-148029
    Dazostinag disodium

    TAK-676

    		 STING Cancer
    Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING)，触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
    Dazostinag disodium
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-132234
    M-1211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-12885
    ADU-S100

    MIW815; ML RR-S2 CDA

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    ADU-S100
  • HY-132922
    EEDi-5273

    APG-5918

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5273 是一种强效且口服有效的 EED 抑制剂（IC50 = 0.2 nM），能够实现肿瘤的完全和持续消退。
    EEDi-5273
  • HY-W035051
    TSPP tetrasodium

    		Fluorescent Dye Infection Cancer
    TSPP tetrasodium 是一种光敏剂，在癌症和微生物感染的体内消退方面具有效果 (Ex: 413 nm, Em: 640 nm)。
    TSPP tetrasodium
  • HY-12885B
    ADU-S100 ammonium salt
    40 篇以上引用文献

    MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    ADU-S100 ammonium salt
  • HY-136447
    ASP4132
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
    ASP4132
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-111145
    RD162

    		Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-156681
    STX-478

    		PI3K Cancer
    STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
    STX-478
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
    Estrogen receptor modulator 1
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-17449
    Fosbretabulin disodium

    CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前体，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
    Fosbretabulin disodium
  • HY-147250A
    Lirafugratinib hydrochloride

    RLY-4008 hydrochloride

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-147250
    Lirafugratinib

    RLY-4008

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-148274
    KTX-582

    		PROTACs IRAK Apoptosis Cancer
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-114277S
    Sotorasib-d7

    AMG-510-d7

    		 Ras Cancer
    索托拉西布-d7 Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。
    Sotorasib-d7
  • HY-P99776
    Plamotamab

    XmAb-13676

    		 CD20 CD3 Cancer
    Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb)，可结合 CD3 和 CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
    Plamotamab
  • HY-100765
    BI-0252

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-144070
    ErSO-DFP

    		Others Cancer
    ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
    ErSO-DFP
  • HY-101519
    BETd-260
    1 篇文献验证

    ZBC 260

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-119257
    ABT-100

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Cancer
    ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
    ABT-100
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-10517A
    (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

    		 VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
    (Z)-Orantinib
  • HY-16231
    GGTI-2418

    		ROS Kinase Apoptosis Cancer
    GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
    GGTI-2418
  • HY-155537
    YK-029A

    		EGFR Cancer
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
    YK-029A
  • HY-136360
    MI-3454
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
    MI-3454
  • HY-114440
    Belapectin

    GR-MD-02

    		 Galectin Apoptosis Cancer
    Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制，促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
    Belapectin
  • HY-156498
    RMC-7977

    		Ras Cancer
    RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退，并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
    RMC-7977
  • HY-102087
    JPM-OEt
    3 篇文献验证

    		 Cathepsin Cancer
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
    JPM-OEt
  • HY-111373
    RapaLink-1
    5 篇文献验证

    		 mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
    RapaLink-1
  • HY-131328
    Pirtobrutinib
    1 篇文献验证

    LOXO-305

    		 Btk Cancer
    Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
    Pirtobrutinib
  • HY-136927
    MSA-2
    5 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-145414
    DYSP-C34

    		Others Cancer
    DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性，例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性，从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
    DYSP-C34
  • HY-149695
    EGFR-IN-91

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    EGFR-IN-91
  • HY-148813
    AK-2292

    		PROTACs STAT Cancer
    AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    AK-2292
  • HY-150725
    ODN 1585

    		IFNAR TNF Receptor Infection Inflammation/Immunology Cancer
    ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
    ODN 1585
  • HY-149427
    PI3Kα-IN-12

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-12
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-129602
    SD-36
    5 篇文献验证

    		 PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36

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