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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-17559
    Actinomycin D
    最多引用文献
    361 篇文献验证

    Dactinomycin; Actinomycin IV

    DNA/RNA Synthesis Autophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    放线菌素 D Actinomycin D (Dactinomycin) 抑制 DNA 修复,IC50 为 0.42 μM。Actinomycin D 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Actinomycin D
  • HY-B0738

    Anthralin

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    蒽林 Dithranol (Anthralin) 是一种蒽醌衍生物,具有较强的抗银屑病作用。Dithranol 能抑制 DNA 的复制和修复。
    Dithranol
  • HY-156257

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC9512 是一种有效的甲基赖氨酸读取器 p53 结合蛋白 1 (53BP1) 拮抗剂。UNC9512可用于研究 53BP1 在 DNA 修复、基因编辑和肿瘤发生中的作用。
    UNC9512
  • HY-122610

    Others Cardiovascular Disease
    VUT-MK142 是一种强效心肌合成剂,可促进心脏前中胚层向心肌细胞分化,有助于干细胞向心肌细胞分化进行的心脏修复。
    VUT-MK142
  • HY-103074

    Others Neurological Disease
    GSK2226649A(compound 2) 是一种新型卫星细胞增殖和增强损伤肌肉修复的激活剂。
    GSK2226649A
  • HY-P5256

    Bacterial Others
    Oligopeptide-20 是一种具有皮肤修复作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
    Oligopeptide-20
  • HY-P3459

    Bacterial Infection
    Tet-213 是一种抗菌 (antimicrobial) 肽。Tet-213 具有广谱抗菌活性。Tet-213 可促进被感染的伤口修复。
    Tet-213
  • HY-17469
    Gimeracil
    2 篇文献验证

    Gimestat

    Others Cancer
    吉美嘧啶 Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分,抑制 DNA DSB 的修复,是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶,DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil
  • HY-N11910

    Biochemical Assay Reagents Others
    Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside (化合物 3) 是一种伤口愈合剂,具有剂量依赖性伤口愈合能力。Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside 可用于伤口修复的研究。
    Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside
  • HY-P3459A

    Bacterial Infection
    Tet-213 TFA 是一种抗菌 (antimicrobial) 肽。Tet-213 TFA 具有广谱抗菌活性。Tet-213 TFA 可促进被感染的伤口修复。
    Tet-213 TFA
  • HY-132167
    Saruparib
    3 篇文献验证

    AZD5305

    PARP Cancer
    Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
    Saruparib
  • HY-110111

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
    T2AA
  • HY-142924

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1,化合物 3)。
    ATR-IN-8
  • HY-117693
    Mirin
    1 篇文献验证

    ATM/ATR Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-144339

    Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    AhR agonist 2 (Compound 12a) 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 0.03 nM。AhR agonist 2 诱导 AhR 的快速核富集,触发下游基因的转录并促进皮肤屏障修复。AhR agonist 2 具有研究银屑病的潜力。
    AhR agonist 2
  • HY-113064

    Endogenous Metabolite Cancer
    Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤,特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
    Selenocystine
  • HY-P5265

    DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物,可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
    Tetrapeptide
  • HY-130603
    DCZ0415
    2 篇文献验证

    NF-κB Apoptosis Cancer
    DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
    DCZ0415
  • HY-163177

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成,IC50 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。
    HIV-1 inhibitor-63
  • HY-151807

    15-PGDH Metabolic Disease
    15-PGDH-IN-1 是一种有效的 15-PGDH 抑制剂,具有口服活性。15-PGDH-IN-1 对重组人 15-PGDH 具有抑制活性,IC50 值为 3 nM。15-PGDH-IN-1 可用于组织修复和再生的研究。
    15-PGDH-IN-1
  • HY-13540

    GPI 21016

    PARP Cancer
    E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
    E7016
  • HY-10080

    GMX1777; EB-1627

    NAMPT Cancer
    Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
    Teglarinad chloride
  • HY-106014

    DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    替扎西他滨 Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
    Tezacitabine
  • HY-Q04764

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Cancer
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-116887

    Endogenous Metabolite Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Cancer
    N6-甲基腺嘌呤 N6-Methyladenine 是一种广泛存在于原核生物中的修饰嘌呤。在原核生物中,N6-Methyladenine 在区分宿主 DNA 和外源 DNA 方面发挥着重要作用,并控制许多生物学功能,如 DNA 复制、转录、错配修复、染色体复制等。
    N6-Methyladenine
  • HY-141867

    Z-Phe-Phe-FMK

    Cathepsin Neurological Disease
    Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
    Z-FF-FMK
  • HY-142671

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
    ATR-IN-5
  • HY-155348

    PARP Cancer
    Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis)。
    Ru3
  • HY-144037

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1,化合物 27)。
    DNA-PK-IN-4
  • HY-114778
    Fluzoparib
    1 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
    Fluzoparib
  • HY-142672

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
    ATR-IN-6
  • HY-147356

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
    ERCC1-XPF-IN-2
  • HY-144425

    Others Inflammation/Immunology
    BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
    BSc5367
  • HY-108708

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
    GeA-69
  • HY-19959
    (Z)-Mirin
    5 篇文献验证

    ATM/ATR Apoptosis Cancer
    (Z)-Mirin 是一种 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 抑制剂。(Z)-Mirin 可防止 MRN 依赖性 ATM 激活,而不影响 ATM 蛋白激酶活性。(Z)-Mirin 抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。(Z)-Mirin 增加细胞凋亡,触发 G2/M 检查点并强烈抑制同源定向修复 (HDR)。
    (Z)-Mirin
  • HY-114842

    Others Cancer
    TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
    TDRL-551
  • HY-Y0958

    O-Methylhydroxylamine hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    甲氧基胺盐酸盐 Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
    Methoxyamine hydrochloride
  • HY-144039

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1]
    DNA-PK-IN-6
  • HY-144038

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1]
    DNA-PK-IN-5
  • HY-135218

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
    AV-153
  • HY-144874

    PARP Neurological Disease Cancer
    AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
    AZ3391
  • HY-10206
    Amuvatinib
    5 篇以上引用文献

    MP470; HPK 56

    c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis Cancer
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-10206A

    MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

    c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Cancer
    Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib hydrochloride
  • HY-135218A
    AV-153 free base
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
    AV-153 free base
  • HY-19977

    DNA-PK Cancer
    YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。
    YU238259
  • HY-114775
    RCGD423
    1 篇文献验证

    Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RCGD423 是 gp130 调节剂,能够阻止关节软骨退化,并促进其修复。
    RCGD423
  • HY-156998

    TRX-TP

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Troxacitabine triphosphate (TRX-TP) 是体外复制和修复 DNA 聚合酶的良好底物。
    Troxacitabine triphosphate
  • HY-113306

    Endogenous Metabolite Others
    1-Methyladenine是DNA中烷基化损伤的产物,可以通过氧化去甲基化的损伤逆转来修复。
    1-Methyladenine
  • HY-153421

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
    PRMT5-IN-28
  • HY-155595

    Others Others
    SNM1A-IN-1 (compound 11a) 是 SNM1A (一种具有细胞毒性的 DNA 损伤修复酶) 的抑制剂。
    SNM1A-IN-1

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