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Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-102034
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HY-137463
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HY-103391
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HY-113568
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HY-148535
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HY-146318
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HY-12041
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JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-116437
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EGFR
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Cancer
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Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
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HY-70074
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HY-101456
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HY-N9919
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Others
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Others
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Glyasperin C 是一种有效且可逆的 neuraminidase 非竞争性抑制剂,在 200 μM 时 IC50 为 20%。Glyasperin C 是一种从甘草根中分离得到的多酚类。
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HY-151875
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HY-117825
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HY-143329
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HY-112472
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HY-151591
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HY-146305
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HY-N0457A
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HY-149935
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HY-133511
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Phosphatase
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Cancer
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MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
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HY-148157
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Others
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Others
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Amylocaine 是酯类局部麻醉剂。Amylocaine 可引起给药部位附近的可逆性麻木。Amylocaine 主要用于脊柱麻醉。
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HY-W040468
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HY-147953
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HY-130983
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Btk
Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
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HY-124366
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Others
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Cancer
Infection
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Slingshot inhibitor D3 是一种有效、选择性、可逆和竞争性的 Slingshot 抑制剂。Slingshot 1 的IC50 为 3 μM, Slingshot 2 的 Ki 为 3.9 μM。Slingshot inhibitor D3 对Slingshot 1 和 Slingshot 2 具有相似的抑制活性。
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HY-D0004
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Azure B chloride
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye),是 Methylene blue 的主要代谢物,用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂,对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
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HY-18010
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Btk
BCRP
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Inflammation/Immunology
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PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
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HY-144677
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。
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HY-100606
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HY-100919
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WIN 8077 chloride
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Cholinesterase (ChE)
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Others
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Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE,IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium chloride 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
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HY-148520
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HY-144396
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SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
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Cancer
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SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AKT 的磷酸化。
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HY-143438
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HY-123517
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Enterovirus
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Infection
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DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
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HY-133130
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MAGL
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Neurological Disease
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JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
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HY-P1775
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HY-P1338
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HY-145373
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Btk
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Inflammation/Immunology
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BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-152671
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
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HY-P1338A
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HY-131342
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Btk
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Inflammation/Immunology
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BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂,IC50 为 1 nM,Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-16693
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Others
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Others
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LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂。LDN-27219 抑制人的 TGase,其 IC50 值为 0.6 μM。LDN-27219 有效降低血压,诱导血管扩张,可用于心血管疾病的研究。
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HY-115902
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FGFR
Apoptosis
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Cancer
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FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
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HY-P0262A
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HY-14292
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Dipeptidyl Peptidase
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Metabolic Disease
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NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性,Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
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HY-129388A
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CC-90011; LSD1-IN-7
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Histone Demethylase
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Cancer
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Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-103353
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Cathepsin
Parasite
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Cancer
Infection
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SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
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HY-131014
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JAK
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Inflammation/Immunology
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FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
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HY-143264
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FAAH
MAGL
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Neurological Disease
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FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
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HY-129388B
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CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-103353A
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Cathepsin
Parasite
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Cancer
Infection
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SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
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HY-124704
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Others
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Neurological Disease
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Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用,并有希望用于刺激神经元修复。
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HY-129388
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-103713
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SP-2577
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Histone Demethylase
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Cancer
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Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
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HY-103713A
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SP-2577 mesylate
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Histone Demethylase
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Cancer
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Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
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HY-107146
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HY-16420
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Syk
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Inflammation/Immunology
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R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
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HY-133016
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Others
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Cancer
Cardiovascular Disease
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M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
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HY-124346
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Others
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Metabolic Disease
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T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D) 抑制剂,在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50=19 nM),而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50=6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
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HY-109124
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VNRX-5133
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Bacterial
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Infection
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Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
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HY-109124A
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VNRX-5133 hydrochloride
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Bacterial
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Infection
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Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
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HY-128129
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Urea Transporter
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Metabolic Disease
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UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
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HY-143881
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FGFR
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Cancer
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FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
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HY-128358
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HY-155137
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HY-W107464
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HY-113952
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(-)-Actinonin
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Aminopeptidase
Bacterial
MMP
Apoptosis
Antibiotic
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Cancer
Infection
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Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
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HY-N2735
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Influenza Virus
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Infection
Inflammation/Immunology
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7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶 (NA) 抑制剂。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可从 Caesalpinia sappan L 的干燥心材中分离得到。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 具有有效的 NAs 抑制活性,IC50 值分别为 34.6 µM [H1N1]、39.5 µM [ H3N2] 和 50.5 µM [H9N2]。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可用于流感病毒的研究。
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HY-147862
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
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HY-19223
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HY-B0207A
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HY-B1413
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HY-U00042
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HY-14260
-
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HY-N1937
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HY-10836
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Parasite
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Others
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Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。
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HY-126388
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HY-B0884
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HY-B0884A
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HY-19768
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HY-50662
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AMPK
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Cancer
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A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。
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HY-B1206
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HY-116290
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Squalestatin S1
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Others
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Others
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Zaragozic acid A 是一种真菌代谢物,可作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂。
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HY-70075
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HY-14947
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MKI 833
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MEK
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Cancer
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Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆 抑制剂。
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HY-18690A
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HY-100178
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HY-15723
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Ras
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Cancer
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NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂,用于癌症研究。
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HY-101769
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HY-112465
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PKA
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Cancer
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H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
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HY-108551
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HY-127109
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HY-103058
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HY-14984
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HY-B0207AS
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HY-14196
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HY-116533
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HY-100975
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HY-107537
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HY-152212
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HY-N0918
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HY-112411
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EGFR
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Cancer
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PD 174265 是一种有效的、细胞通透性强的、可逆的、选择性的 EGFR 抑制剂,其IC50 为 450 pM。
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HY-15958
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HY-10064
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HY-101793
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HY-15465A
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CaMK
Autophagy
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Cancer
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KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
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HY-B0207AS1
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HY-19908
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HY-15465
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HY-103351
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HY-117226
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HY-101856
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HY-133178
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HY-117226A
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HY-18682
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HY-B0590A
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HY-50877
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HY-B0555B
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HY-A0133
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HY-B0555A
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HY-16168AS
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HY-120868
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HY-101770
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HY-100244
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HY-108715
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HY-10270
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HY-112166
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HY-13447A
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HY-13447
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HY-10163AS
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HY-I0020
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HY-P2985
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HY-113221
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HY-B0590S1
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HY-101578
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HY-13805
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AGL 1879
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Src
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Cancer
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PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。
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HY-B0882
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HY-112423
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HY-118994
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HY-16168A
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HY-146649
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HY-138630
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HY-15653
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HY-16904
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RAD51
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Cancer
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RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
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HY-16168B
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HY-50887
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Cathepsin
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Metabolic Disease
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L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收。
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HY-114503
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HY-B1971
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HY-23460
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HY-B1007
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HY-111099
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ABBV-974
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CFTR
Autophagy
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Others
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GLPG1837 是一种有效的,可逆的 CFTR 增强剂,对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
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HY-23460A
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4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
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Tryptophan Hydroxylase
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Neurological Disease
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p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的,可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,其 Ki 值为 32.6 μM。
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HY-150717
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HY-19651B
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TAK-147 fumarate
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-134358A
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HY-115899
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HY-101563
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HY-12631
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HY-134358
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HY-144323
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PROTACs
PERK
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Cancer
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YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
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HY-10452
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HY-137573
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-
HY-70035
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HY-P2475
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HY-100526
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HY-155613
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Caspase
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Cancer
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M867 是一种选择性和可逆的 caspase-3 抑制剂,其 IC50 为 1.4 nM,Ki 为 0.7 nM。M867具有抗凋亡活性。
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HY-101356
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HY-14574
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HY-B0555
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HY-121851
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HY-112553
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HY-100679A
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HY-135103
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T-βMCA sodium
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FXR
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Cancer
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Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
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HY-16709
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HY-N0793A
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HY-19415A
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HY-15313B
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HY-N0826
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HY-19415
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HY-15313C
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HY-114086
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HY-19415B
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HY-13050
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AZD-8931
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EGFR
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Cancer
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沙普替尼
Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。
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HY-139603
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YAP
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Cancer
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MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
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HY-100679
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HY-15313
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HY-123863
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HY-19651
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TAK-147 free base
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-15386
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MD 780515
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Monoamine Oxidase
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Metabolic Disease
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Cimoxatone (MD 780515) 是一种可逆的口服活性 A 型单胺氧化酶 (MAO-A) (type A monoamine oxidase (MAO-A)) 抑制剂。Cimoxatone 增强 type A monoamine oxidase (MAO-A) 的厌食作用。
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HY-144813
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HY-B0555BS
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Antibiotic
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Infection
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Nafcillin-d5 (sodium) 是 Nafcillin sodium 的氘代物。Nafcillin sodium 是一种抗生素,是可逆的 β-lactamase 抑制剂。Nafcillin sodium 可用于葡萄球菌感染的研究。
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HY-123814
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HY-152201
-
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Btk
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Cancer
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BTK-IN-18 是一种有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。BTK-IN-18 在体内抑制 CD69 和 CD86。
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HY-N0793
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HY-10458
-
VS-6062 besylate
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FAK
Pyk2
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Cancer
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PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
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HY-B1318
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Trisodium phosphonoformate; Phosphonoformic acid trisodium salt
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DNA/RNA Synthesis
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Infection
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Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
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HY-108715A
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HY-13020
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HY-B0199A
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RS 61443 hydrochloride; TM-MMF hydrochloride
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Endogenous Metabolite
Bacterial
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Cancer
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Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂,免疫抑制剂,IC50分别为39 nM 和 27 nM。
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-
HY-20403
-
VS-6062(hydrochloride)
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FAK
Pyk2
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Cancer
|
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
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-
HY-17388
-
-
-
HY-153662
-
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Ras
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Cancer
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TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂,IC50 为 14 μM,可用于癌症研究。
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HY-129301
-
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BCRP
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Cancer
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CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
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HY-P1081
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-
HY-10459
-
VS-6062
|
FAK
Pyk2
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Cancer
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PF-562271 (VS-6062) 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
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-
HY-B0882S
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-
HY-119721
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HY-10064S
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HY-14838
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HY-146958
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HY-107568
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HY-P1081A
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HY-10530
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ASLAN001; ARRY-334543
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EGFR
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Cancer
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Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
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HY-10453
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MLN2238
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Proteasome
Autophagy
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Cancer
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艾沙佐米
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
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HY-14838A
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HY-12293
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9,CDK8 和 CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
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HY-10273
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AZD0837; Atecegatran fexenetil
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
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Atecegatran metoxil 是一种用于血栓栓塞疾病的口服抗凝剂,可抑制凝血酶因子II。在体内,Atecegatran metoxil 转化为AR-H067637,一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
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HY-144812
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HY-139032
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HY-13917
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VS-4718; SR-2516
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FAK
Apoptosis
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Cancer
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PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-10530A
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ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
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EGFR
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Cancer
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Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
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HY-128487
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G3335
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PPAR
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Metabolic Disease
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H-Trp-Glu-OH 是一种选择性的、可逆的且有细胞通透性的 PPARγ 拮抗剂,其 Kd 约为 8 µM。H-Trp-Glu-OH 可能作为研究糖尿病的先导化合物。
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HY-13917A
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VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
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FAK
Apoptosis
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Cancer
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PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-129111
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HY-132808
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SAR 444727; PRN473
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Btk
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Inflammation/Immunology
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Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
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HY-121422
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HY-16446
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HY-N2181A
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HY-152009
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 1.4 µM。
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HY-100655
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HY-12853
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HY-135008
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HY-B1971S
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HY-12809
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HY-101945
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HY-N3474
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Others
|
Others
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Isolicoflavonol 对 hCES2A(人羧酸酯酶2) 介导的荧光素二乙酸酯水解具有可逆和混合抑制作用, Ki 值小于1.0 μM。
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HY-120337
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Others
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Cancer
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V-11-0711 是一种有效的、选择性的 胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,IC50 值为 20 nM。V-11-0711在 HeLa 细胞中引起可逆的生长停滞。
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HY-145339
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HY-17543
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HY-103261
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HY-119995
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HY-114503A
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂,在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
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HY-118533A
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WIN 8077 dichloride tetrahydrate
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Ambenonium (WIN 8077) dichloride tetrahydrate 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium dichloride tetrahydrate 抑制 AChE,IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium dichloride tetrahydrate 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
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HY-18690
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HY-119493
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Others
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Others
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MSBN 是一种硫醇的高选择性荧光探针。MSBN 可用于对活细胞中的硫醇进行选择性成像,信号特异性标记蛋白质硫醇,以确定多种可逆的蛋白质硫醇修饰。
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HY-P2799
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HY-11021
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HY-P2943
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Endogenous Metabolite
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Others
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Phosphate acetyltransferase (磷酸乙酰转移酶) 是一种转移酶,常用于生化研究。Phosphate acetyltransferase 催化乙酰基从 acetyl-P 可逆转移到 CoA,形成 acetyl-CoA 和无机磷酸盐,参与乙酸同化/异化反应。
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HY-W016645
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HY-144689
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HY-50667S
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HY-W013256
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Trisodium phosphonoformate hexahydrate; Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate
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DNA/RNA Synthesis
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Infection
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Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
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HY-N1102
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HY-15339
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Cdk2 Inhibitor III
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CDK
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Cancer
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CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
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HY-N8533
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
Infection
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喜树碱钠盐
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 DNA 合成 (DNA synthesis),并引起细胞内预形成的病毒 DNA 断裂。
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HY-B0534
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HY-18763
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Ibustrin
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COX
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Cardiovascular Disease
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吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
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HY-118795
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HY-110253
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HIV-1 inhibitor 18A
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HIV
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Infection
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18A (HIV-1 inhibitor 18A) 是一种可逆的广谱的 HIV-1 抑制剂。18A 通过阻断 Env 的功能对多种 HIV-1 菌株表现出广泛的抑制活性。
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HY-B0590
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HY-B0590E
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HY-14248
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CGS 20267
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Cytochrome P450
Autophagy
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Cancer
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来曲唑
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
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HY-100816
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HY-149477
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HY-149048
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HY-115062
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HY-117853
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HY-100736
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