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topoisomerase+I+inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-156848
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Fmoc-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Fmoc-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker Fmoc-GGFG 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-10529
HY-125930A
HY-145513
Topoisomerase
Cancer
CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38，一种抗癌试剂，是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
HY-156402
Topoisomerase
Cancer
AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长，对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
HY-125930
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-147408
SHR9265
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Rezetecán (SHR9265) 是一种 topoisomerase I 抑制剂。此外，Rezetecán 可用于合成 Trastuzumab rezetecan，Trastuzumab rezetecan 是一种抗肿瘤剂。Rezetecán 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin )。
HY-13631AS1
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase Apoptosis Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-148668A
HY-153013
HY-13631R
HY-13631AG
DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
鲁比特康
拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-164647
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-164836
HY-43565B
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 10 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-177548
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )，由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-177546
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物，对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite )，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-156755
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase Autophagy Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-131057
HY-42487R
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
依喜替康中间体 (标准品)
HY-164835
HY-171931
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和 Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 可用于 ADC 分子的合成。
HY-163487
AZD8205 drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker) 是一种用于 ADC 的药物连接体偶联物，包含一个拓扑异构酶 I 抑制剂和一个连接子。Puxitatug samrotecan drug-linker 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Puxitatug samrotecan (HY-171689)。
HY-173243
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PAB-SN38 是一种 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由 ADC linker Val-Ala-PAB (HY-125933) 和 SN38 (HY-13704) 组成，SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Irinotecan (HY-16562) 的活性代谢产物。
HY-13631M
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由 ADC linker 和 Exatecan (HY-13631) (topoisomerase I 抑制剂) 组成。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 可用于合成 ADC 分子。
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-148668
SHR-A1811 Drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan (SHR-A1811 Drug-linker) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-148819
HY-171931A
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 可用于 ADC 分子的合成。
HY-13631AS
HY-173243A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PAB-SN38 TFA 是一种 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由 ADC linker Val-Ala-PAB (HY-125933) 和 SN38 (HY-13704) 组成，SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Irinotecan (HY-16562) 的活性代谢产物。
HY-10529R
HY-148819A
HY-155034
Topoisomerase GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-147095A
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
HY-139909
HY-13704
HY-156686
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631)，是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)，用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-147095
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (HY-13631) (topoisomerase I 抑制剂) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
HY-147270
HY-13555R
HY-13631F
HY-44369
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-164792
HY-13631N
HY-13566R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康 (Standard)
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-46081
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 3 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 3 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-139909A
HY-45157
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-43564
HY-126373S1
HY-N5038
HY-148820
HY-P10765
HY-168285
HY-136170
HY-13631T
HY-W744739
HY-171580
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC )，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-13704S
HY-W653919
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-148696A
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC )，含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-13704R
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) 和 c-MET ，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
HY-128942
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
HY-13768S1
HY-173625
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-163099
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-164762
SHR-A1811
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-13768S
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-171747
HY-N0095S
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-128946
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-156513
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
ADC Payload
Cancer
ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物，是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素，具有较强旁观者效应，抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程，诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
HY-N0095R
10-HCPT (Standard); 10-Hydroxycamptothecin (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱 (Standard)
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-171684
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CCR Topoisomerase
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057)。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-178145
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan (compound 12) 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 包含 ADC 连接子 (Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC) (HY-178146) 和 DNA topoisomerase I 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 可用于开发针对 HER2 阳性乳腺癌的 ADC 。
HY-171738
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Sodium Channel
Cancer
Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057) 。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-178373
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) MDM-2/p53 Caspase
Cancer
Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物，是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )，表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS ) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达，并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。
HY-173634
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB (HY-173635) 组成，可制备抗体偶联物 (ADC)，AZD0516 (HY-173639)。
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Mucin Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Deruxtecan (HY-13631E)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
HY-173703
Topoisomerase Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合，阻止 DNA 链的重新连接，从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割，释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Fluorescent Dye
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-164762
SHR-A1811
Chromogenic Assays
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Chromogenic Assays
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-177442
DS-3939
Chromogenic Assays
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Deruxtecan (HY-13631E)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13566AS
Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
HY-16562S
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-16562S1
Irinotecan-d10 (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13631DS
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-13631AS
Exatecan-d5 (DX8951f-d5 ) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-13704S
SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
HY-16562AS
Irinotecan-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Irinotecan hydrochloride (HY-16562A)。Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13631AS1
Exatecan-d3 (DX8951f-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。
HY-126373S1
SN-38 glucuronide-13 C6 是 13 C 标记的 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的同位素。
HY-W744739
Betulinic acid-d3 (Lupatic acid-d3 ) 是氘代标记的 Betulinic acid (HY-10529)。Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
HY-W653919
SN-38 glucuronide-d3 是氘代标记的 SN-38 glucuronide。SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物，对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13768S1
Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
HY-13768S
Topotecan-d5 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶 I 抑制剂。
HY-N0095S
(S)-10-Hydroxycamptothecin-d5 (10-HCPT-d5 ) 是氘代的 (S)-10-Hydroxycamptothecin。(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164792
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC )，由 ADC linker (DBCO-PEG3-VC) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。
HY-163099
炔烃
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-134723
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173625
炔烃
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
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