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topoisomerase+inhibitors

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By Targets:	ADC Payload (5) Antibiotic (7) Apoptosis (3) Bacterial (15) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (5) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) Endogenous Metabolite (1) Fungal (1) HDAC (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (1) Topoisomerase (31)
By Research Areas:	Cancer (19) Infection (17)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13061

Daun02 4 篇文献验证	Topoisomerase ADC Payload	Cancer
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前体。

HY-16742

Gepotidacin 5 篇以上引用文献 GSK2140944	Antibiotic Bacterial Topoisomerase	Infection
Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

HY-149309

Topoisomerase inhibitor 2	Topoisomerase	Infection
Topoisomerase inhibitor 2(18C)是一种细菌拓扑异构酶抑制剂，对多重耐药革兰氏阴性菌表现出强大的广谱活性。

HY-168849

Topoisomerase inhibitor 5	Topoisomerase Bacterial	Infection
Topoisomerase inhibitor 5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor) 抑制剂，最低抑菌浓度均为 0.125 μg/mL。Topoisomerase inhibitor 具有抗结核活性。

HY-162101

Topoisomerase inhibitor 3	Topoisomerase	Cancer
Topoisomerase inhibitor 3 (compound 9) 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) 的有效抑制剂。Topoisomerase inhibitor 3 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-169106

Topoisomerase inhibitor 4	Topoisomerase Apoptosis	Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，使细胞周期停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。

HY-150044

*Type II topoisomerase* inhibitor 1**	DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Bacterial	Infection
Type II topoisomerase inhibitor 1 是一种有效的、选择性的 E. coli DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 抑制剂(IC₅₀: 1.7 nM)，可与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性 (IC₅₀: 0.98 μM)。Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌方面的研究。

HY-174227

Topoisomerase inhibitor 6	Topoisomerase Bacterial	Infection
Topoisomerase inhibitor 6 (Compound REDX05931) 是一种双重不可逆的 DNA gyrase 和 topoisomerase IV 抑制剂 (对耐氟喹诺酮类的 S. aureus 的 MIC=0.06 μg/mL)。Topoisomerase inhibitor 6 可阻止 DNA 链断裂-重接过程，从而引发致死性的 DNA 损伤。Topoisomerase inhibitor 6 有望用于革兰氏阳性菌感染 (如 S. aureus、S. pneumoniae) 的研究。

HY-13768D

Topotecan acetate SKF 104864A acetate; NSC 609669 acetate	Topoisomerase	Cancer
Topotecan acetate 是拓扑异构酶 (topoisomerase) 的抑制剂。

HY-16742C

Gepotidacin hydrochloride GSK2140944 hydrochloride	Antibiotic Bacterial Topoisomerase	Infection
Gepotidacin hydrochloride 是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

HY-123363

Tafluposide F-11782	Topoisomerase	Cancer
Tafluposide (F-11782) 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 抑制剂。Tafluposide 具有抗肿瘤活性。

HY-147182

3,6-Diamino-9(10H)-acridone	Topoisomerase	Others
3,6-Diamino-9(10H)-acridone 是一种拓扑异构酶抑制剂。

HY-146816

NBTIs-IN-6	Topoisomerase	Infection
NBTIs-IN-6 是一种细菌拓扑异构酶抑制剂，具有一定的抗菌活性。其中，对耐氟喹诺酮类 MRSA 的 MIC₉₀为 2 μg/mL。

HY-16742R

Gepotidacin (Standard) GSK2140944 (Standard)	Reference Standards Antibiotic Bacterial Topoisomerase	Infection
Gepotidacin (Standard)是 Gepotidacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

HY-160806

(5-Cl)-Exatecan	Topoisomerase ADC Payload	Cancer
(5-Cl)-Exatecan (compound 1-5) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可以用于癌症研究。(5-Cl)-Exatecan 是一种 ADC 细胞毒素。

HY-123589

Gyramide A	Bacterial	Others
Gyramide A 是一种在研究Qnr蛋白对细菌拓扑异构酶保护作用中被提及的化合物，Qnr对其没有保护作用，其活性与其他拓扑异构酶抑制剂有所不同。

HY-143484

844-TFM	Bacterial	Infection
844-TFM 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.5 μM. 844-TFM 具有针对脓肿分枝杆菌的杀菌特性。

HY-N15597

Melicopidine NSC 34757	Topoisomerase	Cancer
Melicopidine (NSC 34757) 是一种 DNA topoisomerase 抑制剂，是一种发现于 Medicosma subsessilis 树皮中的吖啶酮类生物碱。Melicopidine 通过与 DNA 结合或抑制相关酶的活性发挥潜在的抗肿瘤作用。

HY-118036

ACT-387042	Topoisomerase	Infection
ACT-387042 是一种细菌拓扑异构酶抑制剂，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐青霉素、氟喹诺酮的肺炎链球菌。

HY-145399

AZ14170133 SG 3932; AZ-0133	Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase	Cancer
AZ14170133 (SG 3932) 是一种包含拓扑异构酶抑制剂和配体单元连接剂的 ADC 毒素-连接子偶联物。 AZ14170133 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。

HY-145397

(4-NH2)-Exatecan AZ14170132	ADC Payload Topoisomerase	Cancer
(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-105293

NSC 727357	DNA/RNA Synthesis Topoisomerase	Cancer
NSC 727357 是一种 DNA 嵌入剂和拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。NSC 727357 能够抑制细胞增殖并诱导 G1 期阻滞。NSC 727357 可用于癌症研究，例如黑色素瘤。

HY-16742B

Gepotidacin mesylate hydrate 5 篇以上引用文献	Antibiotic Bacterial Topoisomerase	Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。

HY-N3488

Isodiospyrin	Topoisomerase Bacterial Fungal	Infection Cancer
异柿醌 Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。

HY-167671

BE-10988	Topoisomerase	Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成，抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。

HY-17647

Zoliflodacin 5 篇文献验证 ETX0914; AZD0914	DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic	Infection
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC₉₀ 值为0.25 μg/mL。

HY-162959

BWC0977	Bacterial Topoisomerase DNA/RNA Synthesis	Infection
BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，通过抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 来影响细菌 DNA 复制。BWC0977 对 MDR（多重耐药）革兰氏阴性细菌的最低抑菌浓度 (MIC90) 为 0.03-2 µg/mL。

HY-143483

NBTIs-IN-5	Bacterial	Infection
NBTIs-IN-5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂，对 Mycobacterium abscessus (Mabs) DNA 促旋酶的 IC₅₀ 为 1.5 μM。NBTIs-IN-5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长，MIC₉₀ 为 0.4 μM。

HY-145427

NU5455	DNA-PK	Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。

HY-173478

OSUAB-0284	Topoisomerase Bacterial Antibiotic	Infection
OSUAB-0284 是一种细菌拓扑异构酶 (bacterial topoisomerase) 抑制剂。OSUAB-0284 具有显著的抗葡萄球菌，尤其是包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 活性。OSUAB-0284 通过抑制细菌拓扑异构酶来发挥抗菌作用。OSUAB-0284 可用于 MRSA 等耐药菌引起的感染研究。

HY-145397S

(4-NH2)-Exatecan-d5 AZ14170132-d⁵	Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase ADC Payload	Cancer
(4-NH2)-Exatecan-d5是氘代标记的(4-NH2)-Exatecan。(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-145397A

(R)-(4-NH2)-Exatecan (R)-AZ14170132	ADC Payload Topoisomerase	Cancer
(R)-(4-NH2)-Exatecan 是 (4-NH2)-Exatecan (compound A) 的 R 型异构体。(R)-(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物。(R)-(4-NH2)-Exatecan 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。

HY-144774

Topoisomerase I inhibitor 5	Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。

HY-143402

Topoisomerase I/II inhibitor 2	Topoisomerase	Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC₅₀ 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。

HY-159966

Top/HDAC-IN-3	Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis	Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而抑制癌细胞的克隆形成和迁移，诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。

HY-B0395E

(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (1S,2R,7S)-DU-6859a; DU-6856	Antibiotic Bacterial Topoisomerase	Infection
(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (DU-6856) 是 Sitafloxacin (HY-B0395) 的一种对映异构体。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种拓扑异构酶抑制剂。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种抗生素。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 对大肠杆菌 DNA 旋转酶 (IC₅₀ 0.18 μg/mL) 和金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 具有抑制活性。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 具有抗菌作用，可用于各种细菌感染的研究。

HY-118899

XR5944	Endogenous Metabolite	Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC₅₀值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N3488

Isodiospyrin	Quinones other families Diospyros virginiana L. Source classification Benzene Quinones Plants	Topoisomerase Bacterial Fungal
异柿醌 Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。

HY-123589

Gyramide A	Alkaloids Microorganisms Pyrrole Alkaloids Source classification	Bacterial
Gyramide A 是一种在研究Qnr蛋白对细菌拓扑异构酶保护作用中被提及的化合物，Qnr对其没有保护作用，其活性与其他拓扑异构酶抑制剂有所不同。

HY-N15597

Melicopidine NSC 34757	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Rutaceae Medicosma subsessilis T.G.Hartley Plants	Topoisomerase
Melicopidine (NSC 34757) 是一种 DNA topoisomerase 抑制剂，是一种发现于 Medicosma subsessilis 树皮中的吖啶酮类生物碱。Melicopidine 通过与 DNA 结合或抑制相关酶的活性发挥潜在的抗肿瘤作用。

HY-167671

BE-10988	Natural Products Microorganisms Source classification	Topoisomerase
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成，抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-145397S

(4-NH2)-Exatecan-d5
(4-NH2)-Exatecan-d5是氘代标记的(4-NH2)-Exatecan。(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。