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topoisomerases " in MCE Product Catalog:
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HY-149002
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-116933
HY-146437
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 6 能够捕获 DNA-Top1 裂解复合物,并被发现在非癌细胞系中的细胞毒性较小。Topoisomerase I inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W278582
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-146497
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
HY-155645
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 诱导剂,对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-155693
Topoisomerase
Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂,可稳定双链 DNA:酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-N3488
HY-149309
HY-107133
Topoisomerase
Cytochrome P450
Cancer
Simmitecan hydrochloride 是一种 9-取代的亲脂性喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 衍生物,是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Simmitecan hydrochloride 是一种抗癌剂。
HY-19024
NSC 336628
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-B0063
ST1481
Topoisomerase
Cancer
吉马替康
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-113642
Topoisomerase
Cancer
CP-67804,喹诺酮类衍生物,是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 靶向制剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶 II 介导的DNA切割。CP-67804 具有潜在的抗肿瘤作用。
HY-125930A
HY-125930
HY-N10367
Topoisomerase
Cancer
刻叶紫堇胺
Corydamine 是一种 3-芳基异喹啉生物碱, 一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II (DNA topoisomerase I/II ) 抑制剂。Corydamine 具有抗癌活性。
HY-13727A
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
Razoxane (ICRF 159) 是一种抗血管生成拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可用于肾细胞癌 (RCC) 的研究。
HY-12888
HY-13727
BBR 2778 free base
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼
Pixantrone (BBR 2778 (free base)), 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13727B
BBR 2778 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼盐酸盐
Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride, 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-118581
Topoisomerase
Cancer
氯化柯喃炔水合物
Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 毒性分子,诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物,并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。
HY-13611
BN 80915
Topoisomerase
Cancer
Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
HY-148820
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
HY-152473
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ,IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-143266
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I )抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-150044
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Type II topoisomerase inhibitor 1 是一种有效的、选择性的 E. coli DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 抑制剂(IC50 : 1.7 nM),可与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性 (IC50 : 0.98 μM)。Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌方面的研究。
HY-153401
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152187
Topoisomerase
Apoptosis
Others
Topoisomerase IIα-IN-5 是一种拓扑异构酶 II (topo II ) α 催化抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-5 插入 DNA 并与 DNA 小槽结合。Topoisomerase IIα-IN-5 表现出比 Etoposide (HY-13629) 更好的疗效和更小的遗传毒性。
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-147877
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 12 (Compound 8c) 是一种拓扑异构酶II (topo II ) 抑制剂,是一种 DNA 非插入体。Topoisomerase II inhibitor 12 具有抗肿瘤活性。
HY-143281
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种具有抗癌活性的 DNA topoisomerase II 抑制剂。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2,A549,MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20,2.09,1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-146163
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-146504
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-N6714
Topoisomerase
Cancer
Infection
交链孢酚
Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I , topoisomerase II ) 的催化活性。Alternariol 具有多种生物学特性,如植物毒性,细胞毒性,抗 HIV,抗癌和抗微生物特性。
HY-16562
HY-19825
HY-16560
HY-115990
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 7d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.23 μM 和 0.43 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 ATCC8739 的 MIC 分别为 0.972 μM 和 0.608 μM。
HY-115991
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 (Escherichia coli ) ATCC8739 的 MIC 分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。
HY-14821
HY-128946
HY-16562S1
HY-16562S
(+)-Irinotecan-d10 ; CPT-11-d10 ; VAL-413-d10
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
伊立替康 d10
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-15142
HY-14812
Cositecan; BNP 1350
Topoisomerase
Cancer
Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。
HY-13761
HY-13566A
CKD-602
Topoisomerase
Cancer
盐酸贝洛替康
Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂,是一种合成的喜树碱衍生物。
HY-16228
HY-15142A
HY-16568
(+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
盐酸伊立替康三水合物
Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-B0067
HY-121309
Adriamycin aglycone; Adriamycinone
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮
Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13618
J 107088; PF 804950
Topoisomerase
Cancer
Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂,可诱导单链 DNA 断裂,IC50 值为 50 nM。
HY-13758
HY-13758A
BMS-247615 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II ) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
HY-16562A
(+)-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride; VAL-413
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
伊立替康盐酸盐
Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-N0275
HY-13725
HY-13725A
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2331
Topoisomerase
Cancer
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂,抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
HY-10982
AS1413
Topoisomerase
Cancer
氨萘非特
Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
HY-19637
HY-121309S
Adriamycin aglycone-d3 ; Adriamycinone-d3
Endogenous Metabolite
Cancer
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13624A
4'-Epidoxorubicin hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
盐酸表柔比星
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase ,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-13624
HY-16518
SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-B0526
HY-18258
HY-13670
GI147211; OSI-211
Topoisomerase
Cancer
Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
HY-B0879A
HY-B0879
HY-13631AS
DX8951f-d5 ; Exatecan-d5 (mesylate); Deuterated labeled Exatecan (mesylate)
Topoisomerase
Cancer
依喜替康甲磺酸盐 d5
Exatecan-d5 (mesylate) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 0.975 μg/mL。
HY-13566AS
Topoisomerase
Cancer
盐酸贝洛替康 d7 (盐酸盐)
Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂,是一种合成的喜树碱衍生物。
HY-17577
HY-13631
DX-8951
Topoisomerase
Cancer
依喜替康
Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-13631A
HY-N2198
HY-10581AS
AM-1155-d3 (hydrochloride); BMS-206584-d3 (hydrochloride); PD135432-d3 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Gatifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-109855
HY-10534
SNS-595; Vosaroxin; AG 7352
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-10581
AM-1155; BMS-206584; PD135432
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星
Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-13555
HY-10581A
AM-1155 hydrochloride; BMS-206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐
Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-10581B
AM-1155 mesylate; BMS-206584 mesylate; PD135432 mesylate
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
甲磺酸加替沙星
Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎研究。
HY-18258S
HY-10529
HY-N6880
HY-N0716B
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
HY-106662
Chloroquinoxaline; NSC-339004
Molecular Glues
Topoisomerase
Parasite
Cancer
Infection
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta ) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
HY-13631D
Exatecan derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-10581C
AM-1155 sesquihydrate; BMS-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-B0526S
HY-143279
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-13502S
Mitozantrone-d8 ; NSC 301739-d8
Topoisomerase
PKC
Cancer
米托蒽醌 d8
Mitoxantrone-d8 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II )的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC ), IC50 值为8.5 μM。
HY-13629
HY-108969
NSC 366140; PD 115934
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite ),是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-N6865
HY-N0716
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-13630
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-148668A
HY-148668
HY-125331
HY-N11536
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-N2306
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-13704
HY-114668
Camptothecin-20-O-propionate
Topoisomerase
Cancer
Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι ) 的抑制剂。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-B0330
HY-B0330A
HY-B0330B
HY-B0330C
HY-15142AS1
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Neurological Disease
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-100620
APC
Topoisomerase
Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-147095
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂,HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-B0536A
AM 1091 hydrochloride; CI 960 hydrochloride; PD127391 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星盐酸盐
Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌的DNA促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-B0536
AM-1091; CI-960; PD 127391
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星
Clinafloxacin (AM 1091) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-147270
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VA-PAB-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。MC-VA-PAB-Exatecan 由 ADC linker (peptide MC-VA-PAB) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-VA-PAB-Exatecan 合成的 ADC 具有较好的抗肿瘤活性。
HY-156686
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-106410A
DW-224a
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases ) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
HY-13629S1
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-W010800
Cholesterol hydrogen succinate
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-106410
DW-224a Free base
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases ) 有效的抑制剂。Zabofloxacin 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
HY-150045
Topoisomerase
Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-13062A
HY-13062
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-13704S
HY-108876
HY-148696A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC ),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-B1050
SB-265805S; LB-20304a
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星
Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-W015490
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-128942
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Infection
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Infection
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-16560S
HY-N6054
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-145397
Topoisomerase
Cancer
(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶抑制剂衍生物,可用于合成可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。详细信息请参考专利文献 US20200306243A1 中的化合物 A。
HY-148719
Topoisomerase
Cancer
ARN24139(compound 3f) 是一种拓扑异构酶 II (topoII ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.3 μM。ARN24139 可以抑制癌细胞增殖,且在体内具有良好的耐受性。
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-146138
HY-N0872
HY-139909
HY-139909A
HY-143484
Bacterial
Infection
844-TFM 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 1.5 μM. 844-TFM 具有针对脓肿分枝杆菌的杀菌特性。
HY-106556
HY-145399
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是用于合成 ADC 的偶联物。Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 包含具有用于连接配体单元的接头的拓扑异构酶抑制剂衍生物 (信息提取自专利 US20200306243A1)。
HY-N10495
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA) 的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-149410
Others
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-143483
Bacterial
Infection
NBTIs-IN-5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂,对 Mycobacterium abscessus (Mabs ) DNA 促旋酶的 IC50 为 1.5 μM。NBTIs-IN-5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长,MIC90 为 0.4 μM。
HY-122594
Topoisomerase
Cancer
BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2 ) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0268A
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Antibiotic
Infection
Cancer
依诺沙星倍半水合物
Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268
AT 2266; CI 919
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Antibiotic
Cancer
Infection
依诺沙星
Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-13061
HY-N6800A
HY-15552
HY-N10115
HY-13768A
HY-16742
HY-15753
HY-15753A
HY-18350
HY-13565
NSC 655649; BMS 181176; BMY 27557
Topoisomerase
Cancer
Becatcarin是一种rebeccamycin类似物,具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II 的催化活性。
HY-147182
HY-100309
HY-N5038
HY-122575
HY-U00248
MJ-III65; NSC706744
Topoisomerase
Cancer
LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-13551
HY-U00248A
MJ-III65 hydrochloride; NSC706744 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-17381
HY-13551A
m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
盐酸胺苯吖啶
Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
HY-121649
HY-13562A
AQ4N dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-16261B
HY-16261A
HY-N9500
HY-126142
HY-13550
NSC 196473; NSC 290813
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone (NSC 196473) 是一种插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II (TOP2) 介导的 DNA 断裂的抗肿瘤剂。
HY-15552S
HY-116063
HY-146816
HY-13745
MEN 10755
Topoisomerase
Cancer
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
HY-128959
HY-132923
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan 的非活性代谢物。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-111630
Topoisomerase
Cancer
PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A ) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
HY-N6621
HY-N7066
HY-13562S
AQ4N d12
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone-d12 是氘标记的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-13562AS
AQ4N-d12 (dihydrochloride)
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-N2063
Topoisomerase
Others
12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱,是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂,IC50 为 679 nM。
HY-122550
HY-147729
HY-145078
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-U00441
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-145513
Topoisomerase
Cancer
CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38,一种抗癌试剂,是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-19437
AT-1727
Topoisomerase
Cancer
Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂,可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。
HY-153013
HY-105387
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-N6011
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
9-Methoxycamptothecin (MCPT),是从Camptotheca acuminata 中分离得到的,通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-131057
HY-B0398
HY-17647
HY-145929
MC-Val-Cit-PAB-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
HY-A0210
HY-W015490S
Monoamine Oxidase
Cancer
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone 的氘代物。 1,4-Naphthoquinone 是抑制单胺氧化酶 MAO 和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在药效基团,DNA 拓扑异构酶活性与抗肿瘤活性相关。
HY-B0398A
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-155034
Topoisomerase
GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-D0216
HY-148819