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By Targets:	Androgen Receptor (3) Antibiotic (2) AP-1 (1) Apoptosis (2) ATF6 (1) Autophagy (2) Bacterial (3) c-Myc (1) Calmodulin (2) CMV (1) CRM1 (1) DNA Methyltransferase (3) EBV (1) Glucocorticoid Receptor (2) Glycosidase (2) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histone Acetyltransferase (1) HIV (3) HSP (1) Insulin Receptor (1) Interleukin Related (1) LXR (2) MDM-2/p53 (2) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (2) MMP (2) mRNA (8) NF-κB (4) Notch (2) Parasite (2) PPAR (4) RAR/RXR (2) Ras (1) Reference Standards (2) RET (1) Sirtuin (1) STAT (1) Steroid Sulfatase (1) TNF Receptor (2) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (2) Infection (10) Inflammation/Immunology (16) Metabolic Disease (10) Neurological Disease (6)
Oligonucleotides:	mRNA (8)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111498

RGX-104 hydrochloride 2 篇文献验证 Abequolixron hydrochloride	LXR	Inflammation/Immunology Cancer
RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

HY-127041

Virstatin	Bacterial	Infection
4-(N-(1,8-萘酰亚胺))-N-丁酸 Virstatin 抑制菌毛系统合成并阻止 A. baumannii 生物膜的形成。Virstatin 还抑制转录激活剂 ToxT 的二聚化。

HY-134975

NY2267	c-Myc	Cancer
NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物，其 IC₅₀ 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。

HY-100508

ITSA-1 15 篇以上引用文献	HDAC	Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。

HY-P0282A

TAT peptide TFA	HIV	Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ)，来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。

HY-10072

SPC 839	NF-κB AP-1	Inflammation/Immunology
SPC 839 (compound 10) 是一种具有口服活性的 AP-1 和 NF-kB 介导的转录激活抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.008 μM。

HY-111498A

RGX-104 2 篇文献验证 Abequolixron	LXR	Inflammation/Immunology Cancer
RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

HY-P0282

TAT peptide	HIV	Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ)，来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。

HY-169316

YAP/TAZ inhibitor-4	YAP	Cancer
YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。

HY-118097

GW0072	PPAR	Others
GW0072 是 PPARγ 的部分激动剂，而不直接与 PPARγ 的 AF-2 螺旋结合，产生了特异性的部分受体转录激活特性。

HY-135145

Limantrafin 5 篇以上引用文献 CB-103	Notch	Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。

HY-13812

QNZ 最多引用文献 46 篇文献验证 EVP4593	NF-κB TNF Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC₅₀ 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

HY-174481

Mouse Gata4 mRNA	mRNA	Cardiovascular Disease
Mouse Gata4 mRNA 能编码出小鼠的 GATA 结合蛋白 4（Gata4）这一蛋白质，这是一种转录激活因子，能够与 5'-'AGATAG-'-3' 这一共有序列结合，并在心脏发育过程中发挥着关键作用。

HY-175485

GaSal-2	Bacterial	Infection
GaSal-2 是一种靶向细胞外血球 HasAp 的水溶性抗假单胞菌剂，通过与 HasAp 紧密结合，阻断细菌细胞表面信号级联的转录激活，抑制铜绿假单胞菌的生长。

HY-174685

Human FLI1 mRNA	mRNA	Cancer
Human FLI1 mRNA编码一个含有ETS DNA结合域的转录因子。FLI1是一种序列特异性的转录激活因子，能够识别DNA序列5''-C[CA]GGAAGT-3''。

HY-P2020

Berninamycin A	Bacterial	Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素，首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。

HY-139664

GSK-3685032 10 篇以上引用文献	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-174636

Human IL15 mRNA	mRNA	Inflammation/Immunology
Human IL15 mRNA 编码人类白细胞介素 15 (IL15) 蛋白，这是一种调节 T 细胞和自然杀伤细胞活化和增殖的细胞因子。IL15 诱导 JAK 激酶的活化，以及转录激活因子 STAT3、STAT5 和 STAT6 的磷酸化和活化。

HY-13812R

QNZ (Standard)	NF-κB TNF Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
QNZ (Standard) 是 QNZ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC₅₀ 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

HY-163902

SP100030 analogue 1	CRM1	Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物，一种选择性转录激活 (SITA) 抑制剂，基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，EC₅₀ 为 137 nM。

HY-100431

IMR-1 5 篇文献验证	Notch	Cancer
IMR-1 是一种 Notch 抑制剂， IC₅₀ 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。

HY-107753

XRP44X	Ras	Inflammation/Immunology Cancer
XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活，IC₅₀ 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。

HY-P4101

Cys(Npys)-TAT (47-57)	HIV	Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段，能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域，并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。

HY-P1911

CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic (148-156)	EBV	Infection
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。BRLF1 是一种转录激活因子，其直接结合一些 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 裂解基因启动子中的 GC 富集序列。

HY-142942

Glucocorticoid receptor-IN-2	Glucocorticoid Receptor MMP	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC₅₀ 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC₅₀ 为 0.94 nM。

HY-174575

Human MYOD1 mRNA	mRNA	Cancer
Human MYOD1 mRNA编码人类成肌分化1 (MYOD1)蛋白，该蛋白是一种核蛋白，属于碱性螺旋-环-螺旋转录因子家族和成肌因子亚家族。MYOD1作为一种转录激活因子，促进肌肉特异性靶基因的转录，并在肌肉分化中发挥作用。

HY-142941

Glucocorticoid receptor-IN-1	Glucocorticoid Receptor MMP	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC₅₀ 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC₅₀ 为 5.59 nM。

HY-W110130

(E/Z)-Oleamide Octadec-9-enamide	PPAR	Neurological Disease
(E/Z)-Oleamide (Octadec-9-enamide) 是海马核中的 PPARα 配体。(E/Z)-Oleamide 可从植物 Galium aparine L. (GA) 中分离。(E/Z)-Oleamide 可通过转录激活 CREB 来控制海马可塑性，并调节大鼠的摄食和性行为。

HY-112257

S-23 1 篇文献验证	Androgen Receptor	Metabolic Disease
S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，K_i 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

HY-156135

NSC194598	RET	Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC₅₀ 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。

HY-114981

SRTCX1002	Sirtuin	Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC)，通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC₅₀ 分别为 0.71 和 7.58 µM。

HY-139664A

(R)-GSK-3685032	DNA Methyltransferase	Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-19694

BRD7552	Insulin Receptor	Endocrinology
BRD7552 是一种 PDX1 转录因子诱导剂，它上调了人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达，并诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致。BRD7552 增加胰岛素表达。PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。

HY-174547

Human PDX1 mRNA	mRNA	Metabolic Disease
Human PDX1 mRNA 能编码人类胰腺和十二指肠同源盒 1（PDX1）蛋白，这是一种能激活多个基因（包括胰岛素、生长抑素、葡萄糖激酶、胰岛淀粉样多肽以及葡萄糖转运蛋白 2 型）转录的激活因子。PDX1 可能参与胰腺的早期发育过程。此外，它在葡萄糖依赖性调节胰岛素基因表达方面也发挥着重要作用。

HY-174511

Human TP53 mRNA	mRNA	Cancer
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53（简称 TP53），这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激，以调节靶基因的表达，从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。

HY-174479

Mouse Mef2c mRNA	mRNA	Cardiovascular Disease
Mouse Mef2c mRNA 能编码出鼠类心肌增强因子 2C（Mef2c）蛋白，这是一种转录激活因子，能够特异性地与许多肌肉特异性基因的调控区域中的 MEF2 元件相结合。Mef2c 控制心脏形态发育和肌肉生成，同时还参与血管发育、神经发生以及皮质结构的形成过程。

HY-105118A

Zaldaride maleate CGS-9343B; KW 5617	Calmodulin	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂，可抑制钙调蛋白刺激 cAMP 磷酸二酯酶的活性，IC₅₀ 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活，可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na⁺、Ca²⁺和 K⁺电流，抑制 nAChR。

HY-105118

Zaldaride CGS-9343B free base; KW 5617 free base	Calmodulin	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Zaldaride (CGS-9343B free base) 是一种有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂，可抑制钙调蛋白刺激 cAMP 磷酸二酯酶的活性，IC₅₀ 值为 3.3 nM。Zaldaride 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活，可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na⁺、Ca²⁺和 K⁺ 电流，抑制 nAChR。

HY-131035

Lys-CoA TFA Lys-coenzyme A	Histone Acetyltransferase	Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC₅₀=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC₅₀=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。

HY-P99316

Sirukumab CNTO-136	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
西鲁库单抗 Sirukumab (CNTO-136) 是一种人源单克隆抗 IL6 (Interleukin Related) IgG1κ 抗体。Sirukumab 通过结合 IL6，阻止 IL6 介导的信号转导和转录激活子的激活，从而阻断 IL6 的下游生物学效应。Sirukumab 可用于活动性狼疮性肾炎和类风湿性关节炎的研究。

HY-139664B

(S)-GSK-3685032	DNA Methyltransferase	Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-B0779A

(5E,9E,13E)-Teprenone (5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone	HSP	Metabolic Disease
(5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体，具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活，可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。

HY-174568

Human NFKB2 mRNA	mRNA	Inflammation/Immunology
Human NFKB2 mRNA 能编码人类核因子κB亚基 2（NFKB2）蛋白质，它是转录因子复合物核因子κB（NFkB）的一个亚基。NFkB 复合物在多种细胞类型中表达，并作为炎症和免疫功能相关基因的中心激活因子发挥作用。NFKB2 可以根据其二聚化伴侣的不同而发挥转录激活作用或抑制作用。

HY-133987

*AP-1/NF-κB activation* inhibitor 1** 3 篇文献验证	NF-κB	Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC₅₀=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。

HY-113843

RETRA hydrobromide	MDM-2/p53	Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。

HY-B0413

Fenbendazole 5 篇以上引用文献	Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic	Infection
芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。

HY-N2025

Oroxin A 2 篇文献验证	PPAR Glycosidase	Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-P10509

IE1 peptide	CMV	Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一，在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用，是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞反应的重要靶点，可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。

HY-174987

mGluR1 activator-1	mGluR Steroid Sulfatase	Neurological Disease
mGluR1 activator-1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 K (HY-B2172) 类似物和 mGluR1 激活剂。mGluR1 activator-1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mGluR1 activator-1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mGluR1 activator-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默的研究。

HY-158104

LPPM-8	ATF6	Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控，可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。

Cat. No.	Product Name

HY-L024

组蛋白修饰化合物库

815 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 815 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area