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tyrosine+kinase+inhibitors

" in MCE Product Catalog:

214

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

3

天然产物

24

同位素标记物

1

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-112412
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III

    PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III

    		 PDGFR Neurological Disease
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
  • HY-10421
    Tyrosine kinase inhibitor

    		c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase inhibitor 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-132844
    Tunlametinib

    HL-085

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。
  • HY-156619
    Labuxtinib

    		c-Kit Cancer
    Labuxtinib 是 c-kit 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-156640
    Rocbrutinib

    		Others Cancer
    Rocbrutinib 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。
  • HY-50686
    Tivantinib
    5 篇以上引用文献

    ARQ 197; (3R,4R)-ARQ 198

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。
  • HY-148793
    Resencatinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-152852A
    Mefatinib

    Mifanertinib dimaleate

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-10159
    Nilotinib
    25 篇以上引用文献

    AMN107

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-152840
    Emzeltrectinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Emzeltrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-101756
    SDZ281-977

    SDZ-LAP 977

    		 EGFR Cancer
    SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
  • HY-131005
    Eph inhibitor 2

    		Ephrin Receptor Cancer
    Eph inhibitor 2 (Example 35) 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-101296
    PD-166866
    5 篇以上引用文献

    		 FGFR Autophagy Cancer
    PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。
  • HY-152852
    Mefatinib free base

    Mifanertinib

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Mefatinib free base 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-112446
    ST638

    		Others Inflammation/Immunology
    ST638 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为 370 nM。
  • HY-111781
    Civorebrutinib

    WS-413

    		 Others Cancer
    Civorebrutinib (WS-413) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。
  • HY-147612
    Tyrosine kinase-IN-4

    		c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-4 (EXAMPLE 107) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。
  • HY-156632
    Resigratinib

    KIN-3248

    		 FGFR Cancer
    Resigratinib (KIN-3248) 是一种 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。
  • HY-101429
    RG13022

    Tyrphostin RG13022

    		 EGFR Cancer
    RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
  • HY-15333
    ZK-261991

    		VEGFR Inflammation/Immunology
    ZK-261991 是一种可口服的 VEGFR 酪氨酸酶抑制剂，抑制 VEGFR-2 活性的 IC50 值为 5 nM。
  • HY-N0198
    Nordihydroguaiaretic acid
    4 篇文献验证

    NDGA

    		 Lipoxygenase Autophagy Ferroptosis Cancer Neurological Disease
    去甲二氢愈创木酸 Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-10395
    PD173955
    1 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。
  • HY-12963
    Dubermatinib
    4 篇文献验证

    TP-0903

    		 TAM Receptor Apoptosis Cancer
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。
  • HY-18007
    ALW-II-41-27
    20 篇以上引用文献

    Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

    		 Ephrin Receptor Cancer
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-108484
    PP 3

    		EGFR Cancer
    PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
  • HY-153941
    RET-IN-24

    		RET Cancer
    RET-IN-24（Compound 26）是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-10158
    Bosutinib
    10 篇以上引用文献

    SKI-606

    		 Src Bcr-Abl Autophagy Cancer
    博舒替尼 Bosutinib是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂，IC50分别为1.2 nM和1 nM。
  • HY-117253
    PHA-782584

    		Drug Metabolite Cancer
    PHA-782584 是一种 sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是一种具有口服活性和抗癌活性的多靶点酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。
  • HY-13804
    PP1
    5 篇以上引用文献

    AGL 1872; EI 275

    		 Src Apoptosis Cancer
    PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC50 分别为 5 和 6 nM。
  • HY-10338
    Foretinib
    5 篇以上引用文献

    XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880

    		 VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
  • HY-132816
    Gemnelatinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Gemnelatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (WO2018077227，实施例1)。Gemnelatinib 可用于癌症的研究。
  • HY-101820
    Simotinib

    		EGFR Cancer
    Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
  • HY-10181S
    Dasatinib-d8

    BMS-354825-d8

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Autophagy Cancer
    达沙替尼 d8 Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
  • HY-10331S
    Regorafenib-d3

    BAY 73-4506-d3

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼 d3 Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-101820A
    Simotinib hydrochloride

    		EGFR Cancer
    Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
  • HY-128576
    DS21360717

    		Others Cancer
    DS21360717 是一种有效、可口服的 FER 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 0.49 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12000
    AG490
    85 篇以上引用文献

    Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42

    		 EGFR STAT JAK Autophagy Cancer
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
  • HY-117155
    PKI-166

    		EGFR Cancer
    PKI-166 是一种高效、选择性的，有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-156603
    Canlitinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
  • HY-110328
    PKI-166 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的，具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879
    1 篇文献验证

    AG 879

    		 Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate
    60 篇以上引用文献

    STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

    		 c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy Cancer
    甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-156604
    Cinsebrutinib

    		Btk Cancer
    Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂，源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
  • HY-101053
    Src Inhibitor 1
    5 篇以上引用文献

    Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1

    		 Src Cancer
    Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
  • HY-153110A
    Larotinib mesylate hydrate

    		EGFR IRAK Btk Cancer
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
  • HY-153110
    Larotinib

    		EGFR IRAK Btk Cancer
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
  • HY-10159S
    Nilotinib-d6

    AMN107-d6

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 d6 Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
    25 篇以上引用文献

    AMN107 monohydrochloride monohydrate

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
  • HY-15656S
    Ceritinib D7

    LDK378 d7

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼 d7 Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-152839A
    Elenestinib phosphate

    BLU-263 phosphate

    		 c-Kit Cancer
    Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib phosphate 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。
  • HY-112405
    BPIQ-I

    PD 159121

    		 EGFR Cancer
    BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
  • HY-132549S
    Nilotinib-d3

    		Bcr-Abl Autophagy Cancer
    Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-156625
    Nedometinib

    		MEK Cancer
    Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用，可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
  • HY-10407
    SU 5402
    5 篇以上引用文献

    		 VEGFR FGFR PDGFR Cancer
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
  • HY-76688
    (Rac)-Tivantinib

    (Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198

    		 Others Cancer
    (Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。
  • HY-P99969
    Inetetamab

    		EGFR Cancer
    Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
  • HY-100636A
    Gefitinib N-oxide hydrochloride

    		EGFR Cancer
    Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
  • HY-10159B
    Nilotinib hydrochloride

    AMN107 hydrochloride

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    盐酸尼洛替尼 Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。
  • HY-145587
    Paltimatrectinib

    		Tyrosinase Trk Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
  • HY-152849
    Boditrectinib

    HL5101

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Boditrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
  • HY-15728
    Radotinib

    IY-5511

    		 Bcr-Abl Cancer
    雷多替尼 Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
  • HY-100636
    Gefitinib N-oxide

    		EGFR Cancer
    Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
  • HY-148811
    Zurletrectinib

    ICP-723

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Zurletrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶 (TRK) 抑制剂。Zurletrectinib 作为抗肿瘤剂。Zurletrectinib 可用于研究预防 TRK 介导的相关疾病，如肿瘤。
  • HY-10501
    SU14813
    1 篇文献验证

    		 PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
  • HY-152852S
    Mefatinib-d6 free base

    Mifanertinib-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds c-Met/HGFR Cancer
    Mefatinib-d6 free base (Mifanertinib-d6) 是 Mefatinib 的氘代物。Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-50895S
    Gefitinib-d8

    ZD1839-d8

    		 EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼 d8 Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
  • HY-10501A
    SU14813 maleate
    1 篇文献验证

    		 PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
  • HY-50896S1
    Erlotinib-13C6

    CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6

    		 EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 13C6 Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  • HY-147316
    TP-5801

    		Others Cancer
    TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM)，并表现出抗肿瘤活性。
  • HY-15492
    AG-13958

    AG-013958

    		 VEGFR Cardiovascular Disease
    AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于研究年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
  • HY-126319
    SU5204

    		VEGFR EGFR Cancer
    SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。
  • HY-147316A
    TP-5801 TFA

    		Others Cancer
    TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM)，并表现出抗肿瘤活性。
  • HY-148228
    ROS kinases-IN-1

    		ROS Kinase Cancer
    ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate

    		TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-139300
    Epitinib

    HMPL-813

    		 EGFR Cancer
    Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。
  • HY-13524
    AG-1478
    25 篇以上引用文献

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    		 EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-12297
    Sulfatinib
    1 篇文献验证

    Surufatinib; HMPL-012

    		 FGFR VEGFR Cancer
    Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
  • HY-107145A
    Ningetinib

    		TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-152849A
    Boditrectinib oxalate

    HL5101 oxalate

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Boditrectinib oxalate 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib oxalate 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib oxalate 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
  • HY-100315
    Tyrosine kinase-IN-1

    		VEGFR PDGFR FGFR Cardiovascular Disease
    Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
  • HY-132808
    Atuzabrutinib

    SAR 444727; PRN473

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
  • HY-128893
    MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是抗体偶联活性分子的一部分，由 EGFR 抑制剂 Gefitinib 和 ADC linker MC-Sq-Cit-PAB 连接而成。
  • HY-19730
    Olmutinib
    5 篇以上引用文献

    HM61713, BI 1482694

    		 EGFR Cancer
    奥莫替尼 Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-148810
    Zongertinib

    BI 1810631; BI 764532

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Zongertinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Zongertinib 可用作抗肿瘤药。Zongertinib 还作为 pHER2 和 EGFR 抑制剂，可抑制多种癌症。
  • HY-148794
    Risvodetinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Risvodetinib 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Risvodetinib 参与 Abelson 蛋白激酶 (c-Abl1、c-Abl2 和 c-kit) 抑制剂的合成。
  • HY-131669
    Dasatinib metabolite M6

    Dasatinib carboxylic acid

    		 Drug Metabolite Others
    达沙替尼羧酸 Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-139300A
    Epitinib succinate

    HMPL-813 succinate

    		 EGFR Cancer
    Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。
  • HY-101957
    AG 1295
    1 篇文献验证

    		 PDGFR Cardiovascular Disease
    AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
  • HY-13979
    DDR1-IN-1
    3 篇文献验证

    		 Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对DDR2的IC5050为413 nM。
  • HY-13979A
    DDR1-IN-1 dihydrochloride

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate
    30 篇以上引用文献

    E7080 mesylate

    		 VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit Cancer
    仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-123390
    DB07107

    		Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
  • HY-10517
    Orantinib
    3 篇文献验证

    SU6668; TSU-68

    		 PDGFR FGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
  • HY-10065
    Axitinib
    15 篇以上引用文献

    AG-013736

    		 VEGFR PDGFR Cancer
    阿昔替尼 Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
  • HY-123506
    Fenlean

    		Src Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Fenlean，一种天然亚鳞酰胺衍生物，是 Src 酪氨酸激酶抑制剂。Fenlean 可以抑制过度激活的小胶质细胞并保护多巴胺能神经元。Fenlean 可以减轻帕金森病模型中的神经炎症。
  • HY-10981
    Lenvatinib
    30 篇以上引用文献

    E7080

    		 VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-136430
    JCN037

    JGK037

    		 EGFR Cancer
    JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
  • HY-110367A
    LCB 03-0110

    		Src Others
    LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物，是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
  • HY-108330
    AG126
    2 篇文献验证

    Tyrphostin AG126

    		 ERK Inflammation/Immunology
    AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在 25-50 μM 时可抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。
  • HY-137433
    Befotertinib

    D-0316

    		 EGFR Cancer
    Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  • HY-15749
    XL228
    3 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Bcr-Abl IGF-1R Src Cancer Endocrinology
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
  • HY-50896S
    Erlotinib-d6

    CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6

    		 EGFR Cancer
    埃罗替尼 d6 Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  • HY-15463S1
    Imatinib D4

    STI571 d4; CGP-57148B d4

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 d4 Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  • HY-15463S
    Imatinib-d8
    1 篇文献验证

    STI571-d8; CGP-57148B-d8

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 d8 Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  • HY-10332
    (Z)-Semaxanib

    (Z)-SU5416

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
  • HY-110026
    GTP-14564

    		FLT3 Cancer
    GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
  • HY-13524A
    AG-1478 hydrochloride

    Tyrphostin AG-1478 hydrochloride; NSC 693255 hydrochloride

    		 EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-109061
    Lazertinib
    1 篇文献验证

    YH25448; GNS-1480

    		 EGFR Cancer
    Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-148832
    BTK-IN-20

    		Btk Cancer Inflammation/Immunology
    BTK-IN-20 (compound 283) 是一种 BTK 酪氨酸激酶抑制剂和 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 衍生物。BTK-IN-20 可用于癌症和炎症疾病的研究。
  • HY-19981
    Derazantinib

    ARQ-087

    		 FGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
  • HY-101962
    HNMPA

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。
  • HY-101549
    MRX-2843
    3 篇文献验证

    UNC2371

    		 FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
  • HY-152839
    Elenestinib

    BLU-263

    		 c-Kit Cancer
    Elenestinib (BLU-263) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。Elenestinib 抑制 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。
  • HY-148871
    Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC)。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂) 和 ADC linker Mc-Val-Cit-PAB 组成。
  • HY-19981A
    Derazantinib Racemate

    ARQ-087 Racemate

    		 FGFR Cancer
    Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride
    2 篇文献验证

    MGCD265 hydrochloride

    		 TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-19642
    Glesatinib

    MGCD265

    		 TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-10205
    Cediranib
    5 篇以上引用文献

    AZD2171

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布 Cediranib (AZD2171) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
  • HY-108372
    Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl

    PROTAC Linker 2

    		 PROTAC Linkers Cancer
    Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
  • HY-114356
    BPI-9016M

    		c-Met/HGFR Cancer
    BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
  • HY-50896
    Erlotinib
    65 篇以上引用文献

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    		 EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-32721S
    Neratinib-d6

    		EGFR Cancer
    来那替尼 d6 Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
  • HY-15511
    Tyrphostin A9
    1 篇文献验证

    Tyrphostin 9; Malonoben

    		 VEGFR Influenza Virus PDGFR Cancer Infection
    Tyrphostin A9 是 PDGFR 抑制剂，是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性。
  • HY-50895G
    Gefitinib

    ZD1839

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-118532
    Tyrphostin AG30

    AG30

    		 EGFR Cancer
    Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • HY-10981S
    Lenvatinib-d4

    E7080-d4

    		 VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 d4 Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-107367A
    Epertinib hydrochloride

    S-22611 hydrochloride

    		 EGFR Cancer
    Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-12044
    Cabozantinib S-malate
    35 篇以上引用文献

    XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate

    		 VEGFR Apoptosis Cancer
    卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
  • HY-10981S1
    Lenvatinib-d5

    E7080-d5

    		 VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 d5 Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-107367
    Epertinib

    S-22611

    		 EGFR Cancer
    Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-16135
    CEP-11981

    ESK981; BOL 303213X

    		 VEGFR FGFR Cancer
    CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2， VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
  • HY-122113
    PD173952

    		Src Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂，Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-133980
    O-Demethyl Lenvatinib

    		Drug Metabolite Cancer
    O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示有效抗癌的活性。
  • HY-147413
    Unecritinib

    TQ-B3101

    		 EGFR Cancer
    Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
  • HY-133980A
    O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride

    		Drug Metabolite Cancer
    O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
  • HY-112299
    Zipalertinib

    TAS6417; CLN-081

    		 EGFR Apoptosis Cancer
    Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
  • HY-142680
    EGFR-IN-23

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
  • HY-101246
    RPI-1

    		RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-118203
    SU4984

    		FGFR PDGFR Insulin Receptor Cancer
    SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
  • HY-145557
    Bezuclastinib

    CGT9486; PLX 9486

    		 c-Kit Others
    Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001<IC50<1 μM (提取自专利 WO2014100620 A2，compound P-2007)。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-16590
    X-376
    1 篇文献验证

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR Cancer
    X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-10255A
    Sunitinib
    35 篇以上引用文献

    SU 11248

    		 VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-13314
    Tesevatinib
    3 篇文献验证

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    		 EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR，ErbB2，KDR，Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3，16，1.5，8.7，和1.4 nM。
  • HY-117718
    AG957

    Tyrphostin AG957; NSC 654705

    		 Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
  • HY-145844
    EGFR-IN-44

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-107459
    (E/Z)-AG490

    (E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42

    		 EGFR STAT JAK Cancer
    (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
  • HY-103439
    GW583340 dihydrochloride

    		EGFR Cancer
    GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM）。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-103440
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3

    		EGFR Cancer
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate
    35 篇以上引用文献

    SU 11248 Malate

    		 PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-50895A
    Gefitinib hydrochloride
    最多引用文献
    106 篇文献验证

    ZD-1839 hydrochloride

    		 EGFR Cancer
    盐酸吉非替尼 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10255AS
    Sunitinib-d10

    SU 11248-d10

    		 VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d10 Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10065S
    Axitinib 13CD3

    AG-013736-13C，d3

    		 VEGFR PDGFR Cancer
    阿昔替尼 13C，d3 Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
  • HY-B0062
    Dovitinib lactate hydrate

    TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate

    		 FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
  • HY-10207
    Dovitinib lactate
    5 篇以上引用文献

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    		 FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
  • HY-109189
    Rezivertinib

    BPI-7711

    		 EGFR Cancer
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10065S1
    Axitinib-d3

    AG-013736-d3

    		 VEGFR Cancer
    阿昔替尼 d3 Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
  • HY-10407G
    SU 5402

    		VEGFR EGFR PDGFR Cancer
    SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
  • HY-10255AS1
    Sunitinib-d4

    		VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d4 Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride
    25 篇以上引用文献

    LDK378 dihydrochloride

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-131088
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。
  • HY-119757
    Tyrphostin AG1433

    SU1433; AG1433

    		 PDGFR VEGFR Cancer
    Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
  • HY-14674
    CP-724714
    3 篇文献验证

    		 EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15656
    Ceritinib
    25 篇以上引用文献

    LDK378

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-50868
    Bafetinib
    5 篇以上引用文献

    INNO-406; NS-187

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    巴氟替尼 Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的，有效的，具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。
  • HY-133779
    Gefitinib impurity 5

    		Drug Metabolite Others
    吉非替尼杂质5 Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-131257
    Gefitinib impurity 1

    		Drug Metabolite Others
    Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10331
    Regorafenib
    40 篇以上引用文献

    BAY 73-4506

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate

    BAY 73-4506 mesylate

    		 VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie Cancer
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate
    40 篇以上引用文献

    BAY 73-4506 monohydrate

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-50895S1
    Gefitinib-d6

    ZD1839-d6

    		 EGFR Autophagy Cancer
    Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-130854
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
  • HY-10977A
    Tivozanib hydrochloride hydrate
    5 篇以上引用文献

    AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate

    		 VEGFR Cancer
    Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  • HY-10252
    NVP-ADW742
    2 篇文献验证

    ADW742; GSK 552602A; ADW

    		 IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-156741
    EGFR-IN-87

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
  • HY-50895
    Gefitinib
    最多引用文献
    106 篇文献验证

    ZD1839

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
  • HY-100663
    Gefitinib impurity 2

    		EGFR Others
    吉非替尼杂质1 Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10331S1
    Regorafenib-13C,d3

    BAY 73-4506-13C,d3

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
  • HY-50895B
    Gefitinib dihydrochloride

    ZD 1839 dihydrochloride

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    吉非替尼二盐酸盐 Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
  • HY-10322
    Falnidamol
    3 篇文献验证

    BIBX 1382

    		 EGFR Cancer
    Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
  • HY-10206A
    Amuvatinib hydrochloride

    MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

    		 c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Cancer
    Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10206
    Amuvatinib
    5 篇以上引用文献

    MP470; HPK 56

    		 c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis Cancer
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-130616
    EGFR-IN-11

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
  • HY-N6856
    4-Hydroxycoumarin

    		Endogenous Metabolite Bacterial Infection
    4-羟基香豆素 4-Hydroxycoumarin 是一种香豆素衍生物，最通用的杂环支架之一，常用于各种有机化合物的合成。4-Hydroxycoumarin 具有亲电和亲核性质。4-Hydroxycoumarin 衍生物可以用作抗凝血剂，抗细菌剂，抗真菌剂，抗病毒剂，抗肿瘤剂，抗原虫剂，杀虫剂，抗分枝杆菌剂，抗突变剂，抗氧化剂，抗炎剂，HIV 蛋白酶抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-137460
    Vodobatinib

    K0706

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
  • HY-100499
    Tyrphostin AG 528

    Tyrphostin B66; AG 528

    		 EGFR Cancer
    Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
  • HY-10977
    Tivozanib
    5 篇以上引用文献

    AV-951; KRN951

    		 VEGFR Cancer
    替沃扎尼 Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  • HY-15463
    Imatinib
    60 篇以上引用文献

    STI571; CGP-57148B

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-15463S2
    Imatinib-d3 hydrochloride

    STI571-d3 (hydrochloride); CGP-57148B-d3 (hydrochloride)

    		 PDGFR SARS-CoV c-Kit Bcr-Abl Autophagy Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-50895S2
    Gefitinib-d3

    		EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼 d3 Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-50867
    Lestaurtinib
    1 篇文献验证

    CEP-701; KT-5555

    		 JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT Cancer
    来他替尼 Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
  • HY-12972
    Mavelertinib

    PF-06747775

    		 EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    		Drug Metabolite Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-152098
    HX103

    		EGFR Cancer
    HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M，IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。
  • HY-124097
    HNMPA-(AM)3

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
  • HY-101042
    AG-494

    Tyrphostin AG 494

    		 EGFR CDK Cancer
    AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
  • HY-50905S
    Dovitinib-d8

    		FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms Cancer
    多韦替尼 d8 Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
  • HY-156638
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5

    		Tie VEGFR Cardiovascular Disease
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
  • HY-W011266
    JNJ-10198409
    1 篇文献验证

    		 PDGFR Cancer
    JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
  • HY-16558
    Butein
    2 篇文献验证

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-78263
    MNS

    NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole

    		 Src Syk Cancer
    MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
  • HY-13001
    Quizartinib
    20 篇以上引用文献

    AC220

    		 FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-125102
    AZ12253801

    		IGF-1R Cancer
    AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
  • HY-144680
    BLU-945

    		EGFR Cancer
    BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
  • HY-117548
    UNC1062
    1 篇文献验证

    		 TAM Receptor Cancer
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
  • HY-112823
    Almonertinib
    3 篇文献验证

    HS-10296

    		 EGFR Cancer
    阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-112823A
    Almonertinib mesylate
    3 篇文献验证

    HS-10296 mesylate

    		 EGFR Cancer
    Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-112823B
    Almonertinib hydrochloride
    3 篇文献验证

    HS-10296 hydrochloride

    		 EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  • HY-129550
    BI-4020

    		EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
  • HY-13342AS
    Apatinib-d8 free base

    YN968D1-d8 free base

    		 Src VEGFR Autophagy c-Kit RET Cancer
    Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
  • HY-147183A
    JBJ-09-063 TFA

    		EGFR Cancer
    JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  • HY-147183
    JBJ-09-063

    		EGFR Cancer
    JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  • HY-147183B
    JBJ-09-063 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  • HY-147414
    Vamotinib

    PF-114

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I)，9.5 nM (ABLE255K)，2.0 nM (ABLF317I)，7.4 nM (ABLG250E)，1.0 nM (ABLH396P)，2.8 nM (ABLM351T)，12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。

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