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ubiquitin+proteasome+pathway

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144985
    E3 ligase Ligand 23

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 23
  • HY-141432
    NX-1607

    Cbl-b-IN-3

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂，IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
    NX-1607
  • HY-111877
    SNIPER(TACC3)-2

    		SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2
  • HY-111876
    SNIPER(TACC3)-1

    		SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1
  • HY-19726
    NSC59984
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
    NSC59984
  • HY-144983
    E3 ligase Ligand 22

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 22
  • HY-144980
    E3 ligase Ligand 21

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 21
  • HY-157230
    XIAP antagonist 1

    		IAP Cancer
    XIAP antagonist 1 降解而不是抑制 XIAP，通过泛素蛋白酶体途径催化 XIAP 快速降解[2]。
    XIAP antagonist 1
  • HY-111876A
    SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride

    		SNIPERs Cancer
    SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride
  • HY-111877A
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride

    		SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride
  • HY-161180
    Antitumor agent-136

    		NAMPT Cancer
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂，也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平，实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-173002
    MS9024

    		DNA Methyltransferase Cancer
    MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的降解剂，可通过泛素-蛋白酶体途径在细胞 HCT116 中降解 DNMT1，DC50 为 35 nM（MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM）。MS9024 还可抑制 DNMT1，IC50 为 0.43 μM。
    MS9024
  • HY-172595
    Apoptosis inducer 48

    		Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome) 途径减弱蛋白酶体降解，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptotic)。
    Apoptosis inducer 48
  • HY-N7695
    Physalin B

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
    Physalin B
  • HY-P1259
    PR-39

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-158331
    Gal-ARV-771

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Gal-ARV-771
  • HY-153896
    LMTK3-IN-1
    1 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Cancer
    LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
    LMTK3-IN-1
  • HY-136242
    UT-34

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-170951
    AR antagonist 10

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR)) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
    AR antagonist 10
  • HY-141431
    Cbl-b-IN-2

    		E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology Cancer
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-168274
    PROTAC TRIB2 degrader-1

    		PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
    PROTAC TRIB2 degrader-1
  • HY-174862
    dASK1

    		PROTACs ASK1 Inflammation/Immunology
    dASK1 是一种选择性的基于 CRBN 的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的 PROTAC 靶向降解剂。dASK1 能够与 ASK1 形成稳定的三元复合物，通过泛素-蛋白酶体途径促进 ASK1 快速且持续的降解。dASK1 表现出强大的 ASK1 降解能力。dASK1 可用于肝炎的研究。(结构：粉色：ASK1 配体 (HY-174860)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子；E3 配体-连接子偶联物 (HY-174863))
    dASK1
  • HY-125834
    GMB-475

    		PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK Cancer
    GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
    GMB-475
  • HY-149127
    Rosolutamide

    ASC-JM17; ALZ-003

    		 Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-173414
    PROTAC STING degrader-3

    		PROTACs STING NF-κB Inflammation/Immunology
    PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50: 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
    PROTAC STING degrader-3
  • HY-175527
    ALK degrader 2

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
    ALK degrader 2
  • HY-168996
    LA-CB1

    		CDK Apoptosis Cancer
    LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
    LA-CB1
  • HY-175236
    SF-9-2

    		PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family Cancer
    SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
    SF-9-2

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