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331

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

6

多肽产品

14

抗体抑制剂

7

天然产物

3

同位素标记物

3

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136447
    ASP4132
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
    ASP4132
  • HY-149081
    ERα degrader 6

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.
    ERα degrader 6
  • HY-14688
    CEP-8983

    		PARP Cancer
    CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
    CEP-8983
  • HY-153704
    CDK4/6-IN-17

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂，在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
    CDK4/6-IN-17
  • HY-W369099
    HJC0152 free base

    		STAT Apoptosis Cancer
    HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的，有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
    HJC0152 free base
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
    Tankyrase-IN-2
  • HY-149297
    PSMA-IN-1

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-156566
    PROTAC BRD4 Degrader-21

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种BRD4降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-21 在小鼠荷瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制，可用于抗癌研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-21
  • HY-163076
    Anticancer agent 174

    		Others Others
    Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
    Anticancer agent 174
  • HY-146465
    Anticancer agent 60

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
    Anticancer agent 60
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-163301
    Antitumor agent-139

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物，可以产生活性氧 (ROS)并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antitumor agent-139
  • HY-16406
    PR-104 sodium

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PR-104 (sodium) 是一种选择性低氧活化 DNA 交联剂，可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104 (sodium) 作为氮芥前活性分子有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
    PR-104 sodium
  • HY-16405
    PR-104

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体活性分子，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
    PR-104
  • HY-156568
    SMD-3040

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体。MD-3040在肿瘤异种移植模型中实现了强烈的肿瘤生长抑制。
    SMD-3040
  • HY-162010
    MAT2A-IN-13

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-13 是一种有效的口服蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。MAT2A-IN-13在HCT-116 MTAP-缺失异种移植物模型中显示出体内效力。MAT2A-IN-13可用于 MTAP-缺失肿瘤的治疗研究。
    MAT2A-IN-13
  • HY-149631
    HFY-4A

    		HDAC Cancer
    HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HFY-4A
  • HY-139109
    IR-783

    ADS 780WS

    		 Fluorescent Dye Apoptosis Others
    IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。IR-783可用于研究乳腺癌。
    IR-783
  • HY-116269
    AZA197

    		Ras Apoptosis PAK ERK Cancer
    AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
    AZA197
  • HY-151808
    JS25

    		Btk Cancer
    JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50=5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
    JS25
  • HY-P99849
    Depatuxizumab

    ABT-806

    		 EGFR Cancer
    Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
    Depatuxizumab
  • HY-P3990
    Coibamide A

    		VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
    Coibamide A
  • HY-137849
    RK-582

    		PARP Cancer
    RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
    RK-582
  • HY-155990
    Chb-M′

    RUNX-IN-1

    		 Apoptosis Cancer
    Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    Chb-M′
  • HY-151462
    RP-6685

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-131902
    MLT-231

    		MALT1 Cancer
    MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    MLT-231
  • HY-155020
    Antitumor agent-101

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-155991
    RUNX-IN-2

    		Apoptosis Cancer
    RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
    RUNX-IN-2
  • HY-146780
    TGFβRI-IN-4

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
  • HY-125858
    MI-1061
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061 TFA
  • HY-149495
    CP-07

    		PROTACs CDK Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-146462
    Anticancer agent 59

    		Apoptosis ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 59
  • HY-160142
    UBX-382

    		Btk Cancer
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-146755
    TIY-7

    		Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-149521
    PI3K-IN-47

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-122650
    PHY34

    		Autophagy Cancer
    PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
    PHY34
  • HY-155028
    FGFR-IN-11

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)， 3.1 nM (FGFR2)， 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
    FGFR-IN-11
  • HY-146461
    Anticancer agent 58

    		Apoptosis Caspase ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 58
  • HY-156457
    EGFR-IN-90

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
    EGFR-IN-90
  • HY-P99275
    Patritumab
    1 篇文献验证

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

    		 EGFR Akt ERK PARP Survivin Cancer
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-151263
    G4/HDAC-IN-1

    		HDAC G-quadruplex Cancer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-143402
    Topoisomerase I/II inhibitor 2

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
    Topoisomerase I/II inhibitor 2
  • HY-14375
    CB 300919

    		NAMPT Cancer
    CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。
    CB 300919
  • HY-14833
    Atiratecan

    TP300

    		 Topoisomerase Cancer
    Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
    Atiratecan
  • HY-155046
    FGFR4-IN-14

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-14
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8

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