2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Progesterone Receptor
  4. Tanaproget

Tanaproget  (Synonyms: NSP-989)

目录号: HY-15606 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南 技术支持

Tanaproget 是一种口服有效、选择性的非甾体类孕激素受体 (PR) 激动剂，靶向人源 PR 的 IC50=1.7 nM。Tanaproget 促进 PR 受体与共激活因子 (如 SRC-1) 的相互作用，从而抑制基质金属蛋白酶 (MMP-3/MMP-7) 的分泌，减少子宫内膜组织侵袭和血管生成。Tanaproget 可用于避孕、抑制子宫内膜异位症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tanaproget Chemical Structure

Tanaproget Chemical Structure

CAS No. : 304853-42-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1030
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1585
In-stock
25 mg ￥2395
In-stock
50 mg ￥4050
In-stock
100 mg 现货 询价
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Tanaproget 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tanaproget is an orally effective, selective nonsteroidal progesterone receptor (PR) agonist targeting human PR with an IC50 of 1.7 nM. Tanaproget promotes the interaction between PR receptors and coactivators (such as SRC-1), thereby inhibiting the secretion of matrix metalloproteinases (MMP-3/MMP-7) and reducing endometrial tissue invasion and angiogenesis. Tanaproget can be used for contraception and endometriosis inhibition research[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
T47D IC50
0.5 nM
Compound: 8
Displacement of [3H]R5020 from human PR in human T47D cells by whole cell assay
Displacement of [3H]R5020 from human PR in human T47D cells by whole cell assay
[PMID: 18318463]
体外研究
(In Vitro)

Tanaproget (1 nM；3-5 天) 在正常女性分离的子宫内膜基质细胞中显著下调 pro-MMP-3 表达，即使在 IL-1α 刺激下仍有效[1]。
Tanaproget (1-100 pM；48-72 h) 在外源子宫内膜异位症患者的子宫内膜器官培养中抑制 pro-MMP-3 和 pro-MMP-7 的分泌[1]。
Tanaproget (0.1 nM；24 h) 在 T47D 细胞中诱导碱性磷酸酶活性，EC50 为 0.15 nM (人)，与甾体类孕激素相当[2]。

Tanaproget 对不同物种的 PR 的 IC50 分别为 1.7 nM (人)、0.3 nM (猴子)、0.5 nM (大鼠、兔子)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tanaproget 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human endometrial stromal cells (normal and endometriosis patients)
Concentration: 1-500 nM (natural progesterone), 1-100 pM (synthetic progestins including Tanaproget)
Incubation Time: 3-5 d
Result: Suppressed pro-MMP-3 expression in normal stromal cells, even after IL-1α challenge.
Reduced pro-MMP-3 and pro-MMP-7 secretion compared to placebo.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: T47D breast carcinoma cells
Concentration: 0.001–100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced alkaline phosphatase activity with an EC50 of 0.15 nM, demonstrating full agonist activity comparable to medroxyprogesterone acetate (MPA) and trimegestone (TMG).
体内研究
(In Vivo)

Tanaproget (300μg/kg；灌胃/缓释胶囊；每日 1 次；14-16 天) 在 ncr/nude 裸鼠子宫内膜异位症模型中显著减少人子宫内膜异位病灶数量和大小[1]。

Tanaproget (0.03 mg/kg；口服；每日 1 次；4 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠排卵抑制模型中完全抑制排卵，效力是甾体类孕激素的 30 倍[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Human endometriosis xenograft model in ncr/nude athymic mice (female, 5-week-old, ovariectomized)[1]
Dosage: 300μg/kg (2% Tween 80/0.5% methylcellulose)
Administration: Gavage or slow-release capsule, daily for 14–16 days
Result: Reduced the number and size of human endometrial lesions derived from endometriosis patients, with complete regression in 33% of treated mice.
Animal Model: Sprague-Dawley rats (female, 200 g, estrus-synchronized)[2]
Dosage: 0.03 mg/kg (corn oil)
Administration: Oral gavage, daily for 4 days
Result: Completely inhibited ovulation in all treated rats at 0.03 mg/kg, showing 30-fold higher efficacy than medroxyprogesterone acetate (MPA).
分子量

297.37

Formula

C16H15N3OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (168.14 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3628 mL 16.8141 mL 33.6281 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3628 mL 6.7256 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tanaproget 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3628 mL 16.8141 mL 33.6281 mL 84.0704 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3628 mL 6.7256 mL 16.8141 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6814 mL 3.3628 mL 8.4070 mL
15 mM 0.2242 mL 1.1209 mL 2.2419 mL 5.6047 mL
20 mM 0.1681 mL 0.8407 mL 1.6814 mL 4.2035 mL
25 mM 0.1345 mL 0.6726 mL 1.3451 mL 3.3628 mL
30 mM 0.1121 mL 0.5605 mL 1.1209 mL 2.8023 mL
40 mM 0.0841 mL 0.4204 mL 0.8407 mL 2.1018 mL
50 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6726 mL 1.6814 mL
60 mM 0.0560 mL 0.2802 mL 0.5605 mL 1.4012 mL
80 mM 0.0420 mL 0.2102 mL 0.4204 mL 1.0509 mL
100 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3363 mL 0.8407 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tanaproget304853-42-7NSP-989NSP989NSP 989Progesterone ReceptorNR3C3Inhibitorinhibitorinhibit

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