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HCT116
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-144899
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Notch
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Cancer
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ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
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HY-146409
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
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HY-156444
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
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HY-161151
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
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HY-P1935
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HY-149327
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Others
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Cancer
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HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,具有抗癌活性,对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性, IC50 值为 5.59 μM。
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HY-N10204
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HY-115908
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
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HY-N10205
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HY-119784
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Others
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Cancer
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Eupenifeldin 是从 Eupenicillium brefeldianum ATCC 74184 培养物中分离出的五环双酚酮。Eupenifeldin 对 HCT-116 细胞系具有细胞毒性。Eupenifeldin 具有研究白血病的潜力。
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HY-121199
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Apoptosis
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Cancer
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Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤,来诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-N10203
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Rostratin A 是一种细胞毒性二硫化物,存在于海洋源性真菌 Exserohilum rostratum 中。Rostratin A 对人结肠癌 (HCT-116) 具有体外细胞毒性,IC50 值为 8.5μg/mL。
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HY-145851
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HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-153272
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HY-156186
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT-116 细胞有细胞毒性,IC50=5.0 μM。
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HY-N1031
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12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
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Others
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Cancer
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Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
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HY-153390
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HY-160029
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HY-156298
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PARP
Apoptosis
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Cancer
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PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
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HY-157048
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 172 (8d) 具有抗癌活性,其在HCT116 细胞中的 IC50 值为6.96 μM。
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HY-161045
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。
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HY-157047
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 171 (Compound 6a) 是一种肟类似物。Anticancer agent 171 对HCT116细胞具有抗癌活性,IC50值为3.43 μM。Anticancer agent 171 可用于癌症的研究。
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HY-157402
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Topoisomerase
EGFR
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Cancer
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Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
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HY-156500
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ICMT
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Cancer
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ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
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HY-149705
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ICMT
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Cancer
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ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
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HY-18351
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LMP-400; NSC-724998
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Topoisomerase
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Infection
Cancer
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Indotecan (LMP-400),一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
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HY-158436
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Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管聚合,诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
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HY-151589
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Virus Protease
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Infection
Cancer
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HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75),结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
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HY-N10965
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Others
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Cancer
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Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
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HY-120607
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Parasite
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Infection
Cancer
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Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
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HY-156097
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂,抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50s 分别为 7.93 μM,9.28 μM,13.28 μM,181.89 μM,。
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HY-121333
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HY-162353
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HY-147921
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
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HY-147920
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
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HY-156470
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HY-149675
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50:3.403 µM)。
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HY-147348
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Others
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Cancer
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4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 µM。
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HY-162010
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HY-143905
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
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HY-143904
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
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HY-145389
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CDK
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Cancer
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SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
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HY-143436
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Others
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Cancer
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TNIK-IN-4 是一种有效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.61 μM。TNIK-IN-4 对典型的结直肠癌细胞系 HCT116 具有抑制活性。
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HY-N2787
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Apoptosis
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Cancer
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8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
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HY-156286
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Ferroptosis
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Cancer
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GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
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HY-155313
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
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HY-155039
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
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HY-146454
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
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HY-147771
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
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HY-149995
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Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50s 范围为 6.95-20.19 μM。
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HY-N1768
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Others
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Cancer
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(2S)-3',4',7-Trimethoxyflavan 是一种黄烷,对 HCT116 和 HepG2 表现出弱细胞毒性,IC50 值分别为 34.36 μg/mL 和 38.51 μg/mL。
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HY-N3825
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Apoptosis
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Cancer
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ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-144315
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HDAC
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Cancer
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Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-W278944
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-15 是一种抗癌剂, 对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
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HY-147698
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HY-147853
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Raf
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Cancer
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B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
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HY-111425
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HY-161098
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Apoptosis
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Cancer
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Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
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HY-147839
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Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-147852
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Raf
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Cancer
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B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
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HY-143241
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HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
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HY-145426
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HDAC
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Cancer
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MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
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HY-115543
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β-catenin
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Cancer
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β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
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HY-146200
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
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HY-163083
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
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HY-150636
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Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy) /线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
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HY-115909
-
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CDK
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Cancer
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ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
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HY-163134
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DNA-PK
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Cancer
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DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
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HY-152207
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Glutaminase
Apoptosis
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Cancer
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LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1) 的变构抑制剂 (IC50=7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
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HY-155118
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
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HY-146442
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Raf
|
Cancer
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BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-158117
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Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物,可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.13,0.15,0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
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HY-143462
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HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
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HY-150968
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7,HeLa,518A2,HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 6,10,6.8,6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
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HY-146411
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MicroRNA
Apoptosis
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Cancer
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microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM,也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
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HY-161324
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
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HY-N2409
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Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
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Cardiovascular Disease
Cancer
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氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
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HY-146443
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Raf
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Cancer
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BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂,具有 IC 50s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-149427
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PI3K
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Cancer
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PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
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HY-145815
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145816
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145818
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145819
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-157419
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7-(4-Ethylphenyl)-FL118
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Apoptosis
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Cancer
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FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
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HY-15610
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RG 7421; MEK inhibitor 1
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
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HY-145816A
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145815A
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PROTACs
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-107412
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PS-IX; AM114
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Proteasome
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Cancer
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Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
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HY-143447
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-146366
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
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HY-147682
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NF-κB
Apoptosis
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Cancer
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NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
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HY-123295
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HDAC
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Infection
Cancer
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HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
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HY-100555
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HSP
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Infection
Cancer
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CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
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HY-N8504
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NSC 260179; Spectinabilin
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Bacterial
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Infection
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Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50=13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50=1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
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HY-156110
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Insulin Receptor
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Cancer
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IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-139882
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 16 对 HCT-116、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性,IC50 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。
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HY-13323
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
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HY-13323A
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
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HY-156334
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50: 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞衰老。
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HY-120079
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
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HY-155360
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YAP
Apoptosis
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Cancer
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MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用,IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
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HY-138185
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SF 2738A
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Bacterial
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Infection
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Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌(MICs=6.25 和 100 μg/mL)和真菌(MICs=12.5-100 μg/mL)具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞(IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM)和 NIH373 成纤维细胞(IC50=56.6 μM)的增殖,但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞(IC50=>100 μM)的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物,添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用,而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中,Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡 44%。
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HY-158371
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HDAC
Casein Kinase
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Cancer
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HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
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HY-146819
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
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HY-146715
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
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HY-146103
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-163615
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Bacterial
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Infection
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Antimicrobial agent-32 (Compound 4g) 是一种抗菌剂,对多种细菌具有显著活性,包括 Staphylococcus aureus、Bacillus subtilis、Bacillus cereus (MIC=1000 µg/mL),Klebsiella pneumonia 和 Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC=500 µg/mL),以及 Escherichia coli (MIC=250 µg/mL)。此外,Antimicrobial agent-32 还能抑制 MCF-7、HCT-116 和 HepG-2 细胞的增殖,显示抗癌活性。
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HY-155177
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
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HY-N6002
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Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
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HY-119257
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Farnesyl Transferase
Apoptosis
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Cancer
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ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
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HY-156912
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EGFR
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Cancer
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Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
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HY-155112
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Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
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Cancer
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Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
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HY-147708
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Calcium Channel
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Cancer
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T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为5.0、6.4 µM。
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HY-156018
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PI3K
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Cancer
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PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
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HY-157125
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
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HY-149388
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
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HY-157222
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
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HY-N2445
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Apoptosis
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Cancer
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卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
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HY-149066
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性,MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
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HY-155239
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50=37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞,IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
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HY-155522
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
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HY-N10113
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HY-155065
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Reactive Oxygen Species
Apoptosis
CDK
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Cancer
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SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50=0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
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HY-149302
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HY-149632
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EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
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Cancer
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EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
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HY-W773183
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Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate
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Others
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Cancer
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Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长,IC50s 值 >50.0 μM。
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HY-161379
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CDK
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Cancer
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CLZX-205 (compound C-7) 是 CDK9 的选择性抑制剂,IC50 为 2.9 nM。CLZX-205 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-123872
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p97
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Cancer
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MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂,其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合,来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
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HY-126288
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HY-114503
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HY-145852
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HY-144672
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HY-146474
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
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HY-146473
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
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HY-147800
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.10 μM。VEGFR-2-IN-21 具有抗癌活性。
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HY-147840
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
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HY-150694
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 20.7 nM,比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
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HY-147290
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Histone Acetyltransferase
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Cancer
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NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
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HY-143281
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Topoisomerase
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Cancer
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Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种具有抗癌活性的 DNA topoisomerase II 抑制剂。
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HY-152147
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HY-114503A
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂,在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
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HY-149578
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Microtubule/Tubulin
HDAC
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Cancer
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Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50:5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制集落形成发挥作用。
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HY-117356B
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HY-162314
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Wnt
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Cancer
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TNIK-IN-8 (Compound 35b) 是一种有效的、具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 6 nM。TNIK-IN-8 具有抗肿瘤活性。
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HY-76665
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 209 是一种抗癌剂。Anticancer agent 209 在体外显示出对结肠癌的细胞毒性。
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HY-103664A
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Others
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Cancer
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Fmoc-1,6-diaminohexane hydrochloride 是 Fmoc-1,6-diaminohexane (HY-103664) 的盐酸盐形式。Fmoc-1,6-diaminohexane hydrochloride 与单克隆抗体结合,对 p21 缺陷型癌症具有抗癌活性。
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HY-B0575
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HY-N0238
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HY-133998
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Sirtuin
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Cancer
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SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
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HY-145859
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HY-146094
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Topoisomerase
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Cancer
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Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
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HY-139611B
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HY-149858
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Wnt
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Cancer
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β-catenin-IN-7 (Compound 9) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-7 抑制 β-catenin 和 Tcf-4 之间的相互作用,并抑制 Wnt 依赖性靶基因表达。β-catenin-IN-7 具有抗癌活性。
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HY-155972
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CRM1
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Cancer
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CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50: 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)
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HY-133219
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HY-160488
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β-catenin
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Cancer
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PTK7/β-catenin-IN-1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂,对 PTK7/β-catenin 和 p53/MDM2 的 IC50 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-157974
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Apoptosis
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Cancer
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[Ag(2,2′-bipy)(dppe)][CF3SO3] (compound 4) 可以诱导细胞凋亡 (cell paraptosis),可用于耐药卵巢癌的研究。
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HY-162482
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EGFR
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
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HY-162483
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EGFR
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
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HY-P10286
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MDM-2/p53
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Cancer
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Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性,从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用,IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
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HY-146276
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
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HY-15858A
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HY-B1414
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HY-19474
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HY-112089
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LXH254
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Raf
p38 MAPK
Bcr-Abl
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Cancer
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Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
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HY-101280
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NAMPT
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Cancer
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LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
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HY-N0697
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HY-15858
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HY-136464
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β-catenin
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Cancer
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β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
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HY-103081
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Bacterial
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Infection
Cancer
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β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
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HY-59001
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Apoptosis
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Cancer
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Sappanchalcone 从 Caesalpinia sappan L. 中提取的黄酮类化合物,诱导人结肠癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-101280A
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NAMPT
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Cancer
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LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
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HY-139611
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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MRTX-1719 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂,对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合,KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
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HY-142160
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Raf
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Cancer
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GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
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HY-146616
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Glutaminase
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Cancer
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GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
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HY-146471
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-146472
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-149000
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-15587
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HY-100354
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HY-152238
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
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HY-133030
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HY-N11572
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂,对人癌细胞具有细胞毒性。
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HY-149616
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PROTACs
ERK
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Cancer
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PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
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HY-157764
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PROTACs
ATM/ATR
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-1 (compound ZS-7) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为0.53μM。PROTAC ATR degrader-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-157891
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Apoptosis
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Cancer
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JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。
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HY-163357
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CDK
MDM-2/p53
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Cancer
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CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂,对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-158018
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EGFR
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Cancer
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EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN-2 抑制细胞增殖。
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HY-161360
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SHP2
Apoptosis
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Cancer
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LXQ-217 是一种口服活性 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为 2.01 μM。LXQ-217 在诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内外抑制细胞生长。
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HY-163482
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Parasite
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Infection
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ELQ-596 是一种喹诺酮衍生物,对多种原生动物寄生虫具有抗菌活性,包括红细胞内寄生虫 Plasmodium 和 Babesia。ELQ-596 可减轻免疫缺陷小鼠的巴贝斯虫病。
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HY-163484
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Parasite
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Infection
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ELQ-650 是一种喹诺酮衍生物,对多种原生动物寄生虫具有抗菌活性,包括红细胞内寄生虫 Plasmodium 和 Babesia。ELQ-650 可减轻免疫缺陷小鼠的巴贝斯虫病。
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HY-50907
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Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
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Cancer
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ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
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HY-15186
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GDC-0068; RG7440
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Organoid
Akt
Apoptosis
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Cancer
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Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-125974
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HSP
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Cancer
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HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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HY-125974A
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HSP
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Cancer
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HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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HY-120458
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LCA hydroxyamide
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Deubiquitinase
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Cancer
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LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。
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HY-D1341
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Fluorescent Dye
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Cancer
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Coumberone 是一种代谢荧光探针,对所有 AKR1C 亚型具有异构体选择性。AKR1C 家族的所有四个成员都能将 coumberone 还原为其荧光醇 coumberol。Coumberone 可用于 AKR1C 的研究。
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HY-147877
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Topoisomerase
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Cancer
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Topoisomerase II inhibitor 12 (Compound 8c) 是一种拓扑异构酶II (topo II) 抑制剂,是一种 DNA 非插入体。Topoisomerase II inhibitor 12 具有抗肿瘤活性。
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HY-139342
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CDK
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Cancer
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CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
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HY-150511
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
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HY-147288
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HY-147289
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HY-151153
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HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
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HY-151171
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MDM-2/p53
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Cancer
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MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究,如结肠癌。
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HY-143250
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 12 (Hit 9) 是一种新型 tubulin 抑制剂 (IC50=25.3 μM)。Tubulin inhibitor 12 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
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HY-151381
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Dihydroorotate Dehydrogenase
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Cancer
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hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂,IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究,如 AML、结肠癌。
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HY-151462
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
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HY-152173
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HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
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Cancer
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HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
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HY-149291
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ATM/ATR
Apoptosis
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Cancer
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A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。A011 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。A011 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
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HY-155972A
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CRM1
Apoptosis
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Cancer
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CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围,耗尽核 CRM1,并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-148918
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β-catenin
Wnt
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Cancer
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E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
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HY-157954
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HY-161358
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FAK
Apoptosis
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Cancer
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FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-120675
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Casein Kinase
Wnt
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Cancer
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SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
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HY-136530
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KLF
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Cancer
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SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
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HY-131143
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Apoptosis
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Cancer
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Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
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HY-109963
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HY-141701
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mTOR
HDAC
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Cancer
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mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer) 进行研究。
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HY-147949
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis)。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
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HY-150966
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HY-150969
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HY-151162
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50: 121 nM)。HER2-IN-12 可用于癌症研究,如乳腺癌。
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HY-151379
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
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HY-N9588
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Others
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Cancer
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Pedaliin 是从芝麻 (Sesamum indicum L) 叶 (SLs) 的乙醇提取物中提取的一种生物活性成分。Pedaliin 具有体外抗氧化和抗结肠癌作用,具有自由基清除活性和铁还原抗氧化能力 (FRAP)。
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HY-117280
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HY-139193
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Others
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Cancer
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TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
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HY-153181
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MEK
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Cancer
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Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
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HY-N3149A
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HY-101761A
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PAI-1
Apoptosis
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TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis)。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
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HY-113574
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HSP
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Cancer
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HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂,IC50 值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。
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HY-157932
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Hippo (MST)
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Cancer
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MR24 是一种 G-5555 (HY-19635) 衍生物,是一种哺乳动物 STE20 样 (MST)激酶抑制剂。MR24 选择性靶向 MST3/4,EC50 值分别为 57 和 583 nM。
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HY-B1296S1
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HY-13629
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HY-N6074
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HY-145408
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CDK
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Cancer
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CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7,IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9,IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
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HY-143586
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CDK
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Cancer
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CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
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HY-151172
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
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HY-151286
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STAT
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Cancer
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Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
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HY-151375
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Others
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Cancer
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CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50=1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50=1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
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HY-151434
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Glutaminase
Apoptosis
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Cancer
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GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
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HY-151436
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CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
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Cancer
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ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b>=19.023 μM) 和 BuChE (IC50=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
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HY-112070
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HY-N7205
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Others
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Cancer
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Glaucocalyxin D 是一种 ent-kauranoid 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
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HY-N1065
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HY-150259
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PROTACs
c-Myc
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Cancer
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MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
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HY-155040
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HY-155090
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ATM/ATR
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Cancer
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ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
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HY-P10081
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HY-108300
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HY-114569
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HY-13629R
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HY-12003
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Aurora Kinase
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Cancer
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SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的IC50 值分别为 9,31 和 6 nM。
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HY-18964
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Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
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Proteasome
Apoptosis
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Cancer
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MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
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HY-B1324
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Ro 13-8996
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Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
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Infection
Cancer
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硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
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HY-110266
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
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HY-12406
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HY-108344
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HY-143497
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
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HY-B1324A
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Ro 13-8996 free base
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Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
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Infection
Cancer
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奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
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HY-134978A
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SHMT
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Cancer
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(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
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HY-152146
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Apoptosis
FGFR
HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
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HY-149800
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PARP
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
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HY-160493
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Wnt
β-catenin
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Cancer
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PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
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HY-161501
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GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
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HY-N0596
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HY-B1357
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HY-112130
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HY-N0220
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HY-13630
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HY-13630A
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BMY-40481 disodium
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Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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HY-110088
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MDM-2/p53
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Cancer
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SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
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HY-145394
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CDK
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Cancer
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CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
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HY-146548
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HY-143468
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Apoptosis
MEK
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Cancer
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MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-146444
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HY-149208
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
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HY-B1357R
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HY-15815
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
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Cancer
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Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
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HY-110347
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Mps1
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Cancer
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Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂,IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
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HY-129156
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Apoptosis
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Cancer
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HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物,在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-143280
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Topoisomerase
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Cancer
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Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
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HY-149262
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CDK
DYRK
Autophagy
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Cancer
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CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
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HY-157990
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Wnt
β-catenin
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Cancer
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Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
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HY-162456
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
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HY-146617
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Glutaminase
Apoptosis
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Cancer
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GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。
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HY-151971
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HY-148098
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Ras
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Cancer
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Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
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HY-16350
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NKP-1339; IT-139; KP-1339
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
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HY-123611
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RX-5902
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
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HY-122872
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p38 MAPK
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Cancer
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MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
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HY-146683
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HY-146682
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HY-147039
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NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
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HSP
Autophagy
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Cancer
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BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
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HY-16446
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HY-110374
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
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HY-N12687
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HY-150753
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HY-136241
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NAMPT
Caspase
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Cancer
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OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-A0068
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B1296S1
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Promethazine-d4 是氘代标记的 Promethazine (HY-B0781)。Promethazine 是具有口服活性的 H1 受体和 mAChR 拮抗剂,具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-157411
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炔烃
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anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
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