1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Apoptosis

Apoptosis

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

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  • HY-10108
    LY294002 Activator 99.95%
    LY294002 (NSC 697286; SF 1101) 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride Activator 99.47%
    Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-B0015
    Paclitaxel Activator 99.97%
    Paclitaxel (Taxol) 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡,最终导致细胞死亡。微管蛋白解聚抑制剂。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride Activator 99.83%
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-12041
    SP600125 Activator 98.82%
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130250
    SR-4835 Activator 98.46%
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-120394
    TVB-3166 Activator 99.55%
    TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
  • HY-122903
    TK216 Inhibitor 99.66%
    TK216 是一种有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
  • HY-10201
    Sorafenib Activator 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 具有抗肿瘤活性。Raf 抑制剂。
  • HY-13948
    Angiotensin II human Activator 99.96%
    Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin Receptor 调节剂。
  • HY-90006
    5-Fluorouracil Activator 99.86%
    5-Fluorouracil (5-FU) 是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡,可用作化学敏化剂。Nucleoside Antimetabolite/Analog。
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    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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    Tamoxifen Activator 99.95%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib Activator 99.97%
    Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗癌活性,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
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    Pexidartinib Activator 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Activator 99.42%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-17026
    Gemcitabine Activator 99.92%
    Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成和修复,导致细胞凋亡。Gemcitabine 抑制 BxPC-3,Mia Paca-2,PANC-1,PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长,IC50 分别为 37.6 nM,42.9 nM,92.7 nM,89.3 nM 和 131.4 nM。Nucleoside Antimetabolite/Analog。
  • HY-A0004
    Decitabine Activator 99.99%
    Decitabine (NSC 127716) 是一种脱氧胞苷类似物抗代谢物和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡。Decitabine 具有有效的抗癌活性。DNA Methyltransferase 抑制剂。
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    Acetylcysteine Activator >98.0%
    Acetylcysteine (N-Acetyl-L-cysteine; LNAC; NAC) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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    Temozolomide Activator 99.96%
    Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化剂。Temozolomide 也是一种促自噬和促凋亡剂。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。DNA Alkylator。
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