1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Apoptosis

Apoptosis

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

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    LY294002 Activator 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。
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    Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。
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    SP600125是一种细胞渗透性的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40, 40, 90 nM。
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    Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
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    Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的,具有口服活性的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  • HY-128067
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride Activator >98.0%
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
  • HY-N6687
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    Calcimycin 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(如钙离子和镁离子)。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡。
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    TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
  • HY-10999
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    Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 是有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 约为 2 nM。
  • HY-10227
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    Bortezomib (PS-341) 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib (PS-341) 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib (PS-341) 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
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  • HY-13966
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    Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-AblSrc 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816VIC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。
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