1. Epigenetics
  2. Histone Demethylase
  3. DDP-38003 trihydrochloride

DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂,IC50值为84 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure

DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1720
询问价格 & 货期
1 mg ¥900
询问价格 & 货期
5 mg ¥1700
询问价格 & 货期
10 mg ¥2900
询问价格 & 货期

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DDP-38003 trihydrochloride is an novel, orally available inhibitor of histone lysine-specific demethylase 1A (KDM1A/LSD1) with an IC50 of 84 nM.

IC50 & Target

IC50: 84 nM (KDM1A/LSD1)[1]

体外研究
(In Vitro)

DDP-38003 inhibits KDM1A with an IC50 of 84 nM. DDP-38003 is more active in reducing the colony forming ability and in inducing thedifferentiation of THP-1 cells compared to the 1R, 2S analogue[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

DDP-38003 exhibits in vivo efficacy after oral administration, determining a 62% increased survival in mouse leukemia models with evidence of KDM1A inhibition. The half life of DDP-38003 is 8 h. A significant dose dependent increase of mice survival is obtained by DDP-38003 treatment. The survival rate increases 35% and 62% at the dose of 11.25 and 22.50 mg/kg, respectively. DDP-38003 is a potential oral anticancer agent[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

459.84

Formula

C21H29Cl3N4O

性状

固体

颜色

Yellow to reddish brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (217.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.73 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1747 mL 10.8733 mL 21.7467 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1747 mL 4.3493 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (108.73 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: CD-1 mice is used in the study. DDP-38003 is dissolved (40% PEG 400 in a 5% glucose solution) and orally administered 3 days per week (Monday, Tuesday and Wednesday) for 3 weeks at the doses of 11.25 mg/kg and 22.5 mg/kg. The treatment started once blast cells are detected in the recipients' peripheral blood (10 days after cell injection). The survival of mice of the different experimental groups is analyzed and represented by a Kaplan-Meier survival plot[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

DDP-38003 trihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1747 mL 10.8733 mL 21.7467 mL 54.3667 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1747 mL 4.3493 mL 10.8733 mL
10 mM 0.2175 mL 1.0873 mL 2.1747 mL 5.4367 mL
15 mM 0.1450 mL 0.7249 mL 1.4498 mL 3.6244 mL
20 mM 0.1087 mL 0.5437 mL 1.0873 mL 2.7183 mL
25 mM 0.0870 mL 0.4349 mL 0.8699 mL 2.1747 mL
30 mM 0.0725 mL 0.3624 mL 0.7249 mL 1.8122 mL
40 mM 0.0544 mL 0.2718 mL 0.5437 mL 1.3592 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4349 mL 1.0873 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3624 mL 0.9061 mL
80 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL 0.6796 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1087 mL 0.2175 mL 0.5437 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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DDP-38003 trihydrochloride
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HY-19612B
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