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Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

Beta-secretase 相关产品 (13):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16759
    Verubecestat Inhibitor 99.79%
    Verubecestat (MK-8931) 是 β-分泌酶1 (BACE1) 抑制剂,研究用于治疗阿尔茨海默病。
  • HY-13240
    LY2886721 Inhibitor 99.67%
    LY2886721是BACE抑制剂,在临床前实验中对阿尔茨海默病有效。
  • HY-100740
    Lanabecestat Inhibitor 99.76%
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种有效,高渗透,有口服活性和可穿透血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为0.4 nM。
  • HY-10472
    LY2811376 Inhibitor 99.79%
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride Inhibitor 99.60%
    Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
  • HY-112157
    PF-06751979 Inhibitor
    PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。
  • HY-10133
    β-Secretase Inhibitor IV Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。
  • HY-13438
    AZD3839 free base Inhibitor 99.89%
    AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate Inhibitor 99.48%
    Eslicarbazepine(BIA 2-093)醋酸盐是eslicarbazepine的原药,能抗癫痫。
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.86%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-N2284
    Sophoflavescenol Inhibitor
    Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
  • HY-100182
    BACE1-IN-1 Inhibitor
    BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂,对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。
  • HY-U00287
    BACE-IN-1 Inhibitor
    BACE-IN-1(化合物13)是咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物,其可以抑制 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶(BACE),并且其可用于治疗涉及 BACE 的疾病,例如阿尔茨海默氏病。
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