IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison

IKK 相关产品 (133)
抗体 (15)
IKK Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (123) 降解剂 (1) 激活剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13453

BAY 11-7082	Inhibitor	99.98%
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC₅₀分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

HY-16561

Resveratrol 白藜芦醇	Inhibitor	99.94%
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。

HY-10514

BX795	Inhibitor	99.84%
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

HY-111941

GSK8612	Inhibitor	99.62%
GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC₅₀ 值为 6.8。

HY-B0713

Amlexanox 氨来呫诺	Inhibitor	99.70%
Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1-2 μM。

HY-69047

6-Chloro-7-deazaguanine	Control	99.83%
6-Chloro-7-deazaguanine (compound 63) 是 IKK 非活性分子 (缺少关键的 5-cyano 基团)，靶向 IKKα 和 IKKβ 的 K_i 均 >30 μM。IKKβ 和 IKKα 分别是经典 NF-κB 通路和非经典 NF-κB 通路中的核心分子。

HY-174802

XL-3158	Inhibitor	99.55%
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC₅₀ = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC₅₀ = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。

HY-P11296

LLVK	Inhibitor
LLVK 是一种选择性的 IκB phosphorylation 抑制剂。LLVK 能降低 LPS 引发的促炎性细胞因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α)。LLVK 有望用于炎症性肠病和类风湿性关节炎的研究。

HY-10074

TPCA-1	Inhibitor	99.66%
TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。

HY-13018

MRT67307	Inhibitor	99.56%
MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC₅₀ 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

HY-13687

IKK 16	Inhibitor	99.88%
IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC₅₀ 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

HY-10519

BMS-345541	Inhibitor	99.71%
BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC₅₀ 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。

HY-10172

IMD-0354	Inhibitor	99.26%
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-W145521

β-1,3-Glucan beta-葡聚糖	Activator	98.18%
β-1,3-Glucan (β Glucan) 是一种由葡萄糖聚合物组成的多糖。β-1,3-Glucan 能够增强 IKKβ 激酶的活性，促进一氧化氮的生成。 β-1,3-Glucan 可提高对哈维氏弧菌感染的抵抗力。β-1,3-Glucan 可增强免疫反应，促进血压恢复，减少肺、肾和肝损伤，抑制同源肿瘤的生长。

HY-15473

MLN120B	Inhibitor	99.76%
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。

HY-13295

Vinpocetine 长春西汀	Inhibitor	99.57%
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-10518

BMS-345541 hydrochloride	Inhibitor	99.94%
BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC₅₀ 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。

HY-16561R

Resveratrol (Standard) 白藜芦醇（标准品）	Inhibitor
Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。

HY-133117

BAY-985	Inhibitor	99.69%
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

HY-128679

TBK1/IKKε-IN-5	Inhibitor	99.96%
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。

IKK Isoform Comparison

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