1. MAPK/ERK Pathway
  2. MEK

MEK

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinase (MAPK). The activators of p38 (MKK3 and MKK6), JNK (MKK4 and MKK7), and ERK (MEK1 and MEK2) define independent MAP kinase signal transduction pathways. The acronym MEK derives from Mitogen/Extracellular signal-regulated Kinase. MEK is a member of the MAPK signaling cascade that is activated in melanoma. When MEK is inhibited, cell proliferation is blocked and apoptosis (controlled cell death) is induced.

MEK 相关产品 (33):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12031
    U0126 Inhibitor 98.03%
    U0126 是一种非ATP竞争性的 MEK 抑制剂,作用于 MEK1MEK2IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。
  • HY-10999
    Trametinib Inhibitor 99.37%
    Trametinib 是一种有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/2 活性,IC50 值约为 2 nM。由于 Trametinib 溶解度差,Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A) 是更常用的形式。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.45%
    PD98059 是一种 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM,也抑制TCDD结合到芳香烃受体 (AHR),IC50 为 4 μM。
  • HY-10254
    PD0325901 Inhibitor 99.95%
    PD0325901 是一种具有选择性的的,ATP 非竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 值为 0.33 nM,是 CI-1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化作用的 500 多倍。
  • HY-50706
    Selumetinib Inhibitor 99.39%
    Selumetinib 是一种高效的 MEK 抑制剂,能够抑制 MEK1 的活性,IC50 值为 14 nM。
  • HY-19700
    trans-Zeatin Inhibitor 99.28%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
  • HY-13064
    Cobimetinib Inhibitor 99.38%
    Cobimetinib 是一种有效的具有选择性的 MEK 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
  • HY-10999A
    Trametinib DMSO solvate Inhibitor 99.69%
    Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50 约为 2 nM。
  • HY-15202
    MEK162 Inhibitor 98.61%
    MEK162 是一种有效的选择性的丝裂原活化蛋白激酶 (MEK) 抑制剂,IC50 为 12 nM。
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 98.54%
    CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
  • HY-12042
    AS703026 Inhibitor
    AS703026 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-100627
    APS-2-79 Antagonist 99.21%
    APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。
  • HY-14691
    Refametinib Inhibitor 98.46%
    Refametinib 是一种有效的选择性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-13449
    TAK-733 Inhibitor 99.74%
    TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
  • HY-18652
    Ro 5126766 Inhibitor >98.0%
    Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-12055
    BIX02188 Inhibitor 98.80%
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base Inhibitor 99.55%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15437
    SL327 Inhibitor >98.0%
    SL327 抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.65%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-15610
    GDC-0623 Inhibitor 98.71%
    GDC-0623 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
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