1. MAPK/ERK Pathway
  2. MEK

MEK

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinase (MAPK). The activators of p38 (MKK3 and MKK6), JNK (MKK4 and MKK7), and ERK (MEK1 and MEK2) define independent MAP kinase signal transduction pathways. The acronym MEK derives from Mitogen/Extracellular signal-regulated Kinase. MEK is a member of the MAPK signaling cascade that is activated in melanoma. When MEK is inhibited, cell proliferation is blocked and apoptosis (controlled cell death) is induced.

MEK 相关产品 (28):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12031
    U0126 Inhibitor 98.03%
    U0126 是一种非ATP竞争性的 MEK 抑制剂,作用于 MEK1MEK2IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。
  • HY-10999
    Trametinib Inhibitor 99.37%
    Trametinib 是一种有效的 MEK 抑制剂,特别抑制MEK1/2的活性,IC50 值约为 2 nM。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.45%
    PD98059 是一种 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM,也抑制TCDD结合到芳香烃受体 (AHR),IC50 为 4 μM。
  • HY-10254
    PD0325901 Inhibitor 99.95%
    PD0325901 是一种具有选择性的的,ATP 非竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 值为 0.33 nM,是 CI-1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化作用的 500 多倍。
  • HY-50706
    Selumetinib Inhibitor 99.39%
    Selumetinib 是一种高效的 MEK 抑制剂,能够抑制 MEK1 的活性,IC50 值为 14 nM。
  • HY-13064A
    Cobimetinib hemifumarate Inhibitor 99.27%
    Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
  • HY-13064
    Cobimetinib Inhibitor 98.79%
    Cobimetinib 是一种有效的具有选择性的 MEK 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
  • HY-10999A
    Trametinib DMSO solvate Inhibitor 98.53%
    Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK1/2 抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50 约为 2 nM。
  • HY-15202
    MEK162 Inhibitor 98.61%
    MEK162 是一种有效的选择性的丝裂原活化蛋白激酶 (MEK) 抑制剂,IC50 为 12 nM。
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 99.72%
    CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
  • HY-12467
    OTS-964 Inhibitor 98.08%
    OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂, IC50为28 nM。
  • HY-14691
    Refametinib Inhibitor 98.46%
    Refametinib (RDEA119, BAY 86-9766)是口服生物相容性的MEK抑制剂,对MEK1和MEK2的IC50分别为19 nM和47 nM,有抗肿瘤活性。
  • HY-13449
    TAK-733 Inhibitor 99.74%
    TAK-733是MEK变构抑制剂,对MEK1的IC50为3.2 nM,而对Abl1,AKT3,c-RAF,CamK1,CDK2和c-Met则无活性。
  • HY-18652
    Ro 5126766 Inhibitor >98.0%
    Ro 5126766 (CH5126766)是一种强效的选择性双重RAF/MEK抑制剂, 抑制SK-MEL-28, SK-MEL-2, MIAPACA-2, 和SW480细胞系中, IC50值分别为为65, 28, 40, 和46 nM。
  • HY-12042
    AS703026 Inhibitor
    AS703026 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-15610
    GDC-0623 Inhibitor
    GDC-0623 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
  • HY-15437
    SL327 Inhibitor >98.0%
    SL-327是可渗透入细胞的MEK-1和MEK-2抑制剂,IC50分别为180nM和220nM。
  • HY-12058
    AZD8330 Inhibitor
    AZD8330(ARRY-424704; ARRY-704)是非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.65%
    BIX02189是MEK5/ERK5选择性抑制剂,IC50为59 nM。
  • HY-14719
    RO4987655 Inhibitor 98.22%
    RO4987655(CH-4987655)是口服活性的MAP2K1/MEK1抑制剂,IC50为5.2 nM,具有抗肿瘤活性。